Avodart kapsułki 0,5 mg 90 szt
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Dutasteride
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Dutasteryd 500 μg Adiuwanty: mono-di-glicerydy kaprynowe / kaprynowe (MDC) - 349,5 mg, butylohydroksytoluen - 0,035 mg Masa kapsułki - 350 mg Skład kapsułki: żelatyna - 144,8 mg, glicerol (glicerol) - 70,8 mg dwutlenek tytanu - 1,78 mg, żółty tlenek żelaza - 0,127 mg; dodatki technologiczne - triglicerydy o średniej długości łańcucha (TSC) - q.s., lecytyna - q.s .; czerwony tusz do drukowania - q.s.
Efekt farmakologiczny
Lek do leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dutasteryd jest podwójnym inhibitorem 5α-reduktazy. Hamuje aktywność izoenzymów 5α-reduktazy 1 i 2, które są odpowiedzialne za konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT). Dihydrotestosteron jest głównym androgenem odpowiedzialnym za hiperplazję tkanki gruczołowej gruczołu krokowego, maksymalny wpływ dutasterydu na obniżenie stężenia DHT jest zależny od dawki i obserwuje się go 1-2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Po 1 i 2 tygodniach dawkowania dutasteridu w dawce 500 μg / dzień, średnie wartości stężenia dihydrotestosteronu w surowicy zmniejszają się odpowiednio o 85% i 90%.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 500 μg Cmax dutasterydu w surowicy osiąga się w ciągu 1-3 godzin Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 60% w stosunku do 2-godzinnego w / w infuzji. Biodostępność dutasterydu nie zależy od przyjmowania pokarmu Dystrybucja Dane farmakokinetyczne uzyskane po pojedynczym i powtarzanym podaniu dutasterydu wskazują na duże Vd (300 do 500 l). Dutasteryd ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza (> 99,5%) .Dodawane codziennie stężenie dutasterydu w surowicy osiąga 65% stabilnego poziomu po 1 miesiącu i około 90% stabilnego poziomu po 3 miesiącach. Stabilne stężenia dutasterydu w surowicy (Css) równe około 40 ng / ml osiągane są po 6 miesiącach stosowania pojedynczej dawki dobowej 500 μg tego leku. W nasieniu, podobnie jak w surowicy, stabilne stężenia dutasterydu osiąga się również po 6 miesiącach. Po 52 tygodniach leczenia stężenie dutasterydu u nasienia wynosiło średnio 3,4 ng / ml (od 0,4 do 14 ng / ml). Około 11,5% dutasterydu dostaje się do nasienia z surowicy krwi Metabolizm W warunkach in vitro dutasteryd jest metabolizowany przez ludzki izoenzym cytochromu P450 cytochromu P450 w celu utworzenia dwóch małych monohydroksylowanych metabolitów; jednak nie wpływa na niego izoenzym CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP2D6.Po osiągnięciu Css dutasteryd surowicy stosując metodę spektrometrii masowej wykrywany niezmieniony dutasteride, 3 Główny metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid i 6) 2 dodatkowy metabolit (6,4'-digidroksidutasterid i 15 gidroksidutasterid Spożycie W ludzkim organizmie dutasteryd jest w dużym stopniu metabolizowany. Po spożyciu dutasterydu w dawce dobowej 500 μg, aby osiągnąć Css od 1% do 15,4% (średnio 5,4%), pobrana dawka jest wydalana z jelita bez zmian. Reszta jest wydalana przez jelita w postaci 4 dużych metabolitów, odpowiednio 39%, 21%, 7% i 7% oraz 6 małych metabolitów (z których każdy stanowi mniej niż 5%). Tylko śladowe ilości niezmienione dutasteryd (mniej niż 0,1% dawki) Po otrzymaniu terapeutycznych dawek dutasterydu, jego ostateczna T1 / 2 wynosi 3-5 tygodni Dousteride wykryto w surowicy (w stężeniu powyżej 0,1 ng / ml) do 4-6 miesięcy po odstawieniu Liniowość / nieliniowość Farmakokinetyka dutasterid my Można go opisać jako proces absorpcji pierwszego rzędu i dwa równoległe procesy eliminacji, jeden nasycony (to znaczy zależny od stężenia) i jeden nienasycony (to jest nie zależny od stężenia). Przy niskich stężeniach w surowicy (poniżej 3 ng / ml) dutasteryd jest szybko wydalany w obu procesach eliminacji. Po podaniu pojedynczej dawki w dawce 5 mg lub mniej, dutasteryd jest szybko eliminowany z organizmu i ma krótki T1 / 2 w ciągu 3-9 dni, przy stężeniach w surowicy powyżej 3 ng / ml, dutasteryd jest eliminowany wolniej (0,35-0,58 l / h), głównie poprzez liniowy nienasycony proces eliminacji z końcowym T1 / 2 3-5 tygodni. W stężeniach terapeutycznych końcowa T1 / 2 na tle dziennego spożycia 500 μg jest zdominowana przez wolniejszy klirens dutasterydu; całkowity klirens jest liniowy i nie zależy od stężenia. Zawartość dutasterydu w surowicy (powyżej 0,1 ng / ml) wykryto w ciągu 4-6 miesięcy po zaprzestaniu leczenia Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Farmakokinetykę i farmakodynamikę dutasterydu badano u 36 zdrowych ochotników w wieku od 24 do 87 lat po podaniu pojedynczej dawki (5 mg ) dutasteride. Pomiędzy różnymi grupami wiekowymi nie było statystycznie istotnych różnic w takich parametrach farmakokinetycznych jak AUC i Cmax w osoczu.Nie stwierdzono również istotnych statystycznie różnic w wartościach TUTR dla dutasterydu między grupami wiekowymi mężczyzn w wieku 50-69 lat i powyżej 70 lat, które obejmują większość mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego Nie było istotnych różnic między różnymi grupami wiekowymi w zakresie DHT . Wyniki te pokazują, że nie ma potrzeby zmniejszania dawki dutasterydu w zależności od wieku pacjentów.
Wskazania
- jako monoterapia w leczeniu i zapobieganiu progresji łagodnego rozrostu gruczołu krokowego poprzez zmniejszenie jego wielkości, łagodzenie objawów, poprawę oddawania moczu, zmniejszanie ryzyka ostrej retencji moczu i konieczność operacji, - jako terapii skojarzonej z blokerami alfa1-adrenergicznymi w leczeniu i zapobieganiu progresji łagodnego rozrost gruczołu krokowego poprzez zmniejszenie jego wielkości, łagodzenie objawów, poprawę moczu emisji, zmniejszając ryzyko wystąpienia ostrego zatrzymania moczu i konieczności interwencji chirurgicznej. Zbadano głównie połączenie dutasterydu i alfa-blokera tamsulosyny.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na dutasteryd i inne składniki leku - nadwrażliwość na inne inhibitory 5α-reduktazy Avodart jest przeciwwskazany u kobiet i dzieci Lek należy przepisać ostrożnie w przypadku niewydolności wątroby.
Środki ostrożności
Wniosek o naruszenie funkcji wątroby Z ostrożnością należy przepisać lek na niewydolność wątroby.Zastosowanie do naruszenia funkcji nerek u dzieci Avodart jest przeciwwskazany u dzieci Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Wpływ na płodność Badano wpływ dutasterydu w dawce dobowej 500 μg na charakterystykę plemników u zdrowych ochotników w wieku 18-52 lat. W 52. tygodniu leczenia w grupie pacjentów otrzymujących dutasteryd, średnie wartości procentowego zmniejszenia całkowitej liczby plemników, objętości plemników i aktywności motorycznej plemników wynosiły odpowiednio 23%, 26% i 18% w porównaniu z początkowym poziomem w grupie pacjentów otrzymujących placebo.Stężenie plemników i ich cechy morfologiczne nie uległy zmianie, a po 24 tygodniach obserwacji średnia wartość procentowej zmiany całkowitej liczby plemników w grupie otrzymującej dutasteryd pozostała o 23% niższa niż początkowa. Średnia wartość dla wszystkich parametrów nasienia we wszystkich punktach czasowych pozostała w granicach normy i nie spełniała określonych kryteriów istotnej klinicznie zmiany (30%), w 52. tygodniu leczenia u dwóch ochotników w grupie otrzymującej dutasterid, całkowita liczba plemników zmniejszyła się o ponad 90% w porównaniu z wartością wyjściową, z częściowym wyzdrowieniem w 24. tygodniu obserwacji, dlatego kliniczne znaczenie wpływu dutasterydu na wskaźniki plemników i na indywidualną płodność pacjenta jest nieznane. otivopokazan kobiety. Dutasterydu nie badano u kobiet, ponieważ dane przedkliniczne sugerują, że zahamowanie DHT może spowodować zahamowanie rozwoju zewnętrznych narządów płciowych u płodu męskiego Laktacja Brak danych dotyczących przenikania dutasterydu do mleka matki.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. Kapsułki należy połykać w całości, nie żuć i nie otwierać, ponieważ zawartość kapsułki może powodować podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła Łagodny rozrost stercza (BPH) U dorosłych mężczyzn (w tym osób w podeszłym wieku) zalecana dawka leku Avodart wynosi 1 czapkę. (500 mcg) 1 raz na dobę Chociaż poprawa następuje dość szybko po zastosowaniu leku, należy kontynuować leczenie przez co najmniej 6 miesięcy w celu obiektywnej oceny działania terapeutycznego W leczeniu BPH Avodart można przepisać jako monoterapię lub w skojarzeniu z alfa1-blokery Podczas przyjmowania 500 μg / dobę nerki wydalają mniej niż 0,1% dawki, więc nie ma potrzeby zmniejszania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania produktu Avodart u pacjentów z zaburzeniami czynności funkcja wątroby. Od Dutasteryd jest poddawany intensywnej przemianie materii, a jego T1 / 2 wynosi 3-5 tygodni Należy zachować ostrożność podczas leczenia preparatu Avodart u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Efekty uboczne
Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje alergiczne (w tym wysypka, świąd, pokrzywka, miejscowy obrzęk) i obrzęk naczynioruchowy, po stronie skóry i podskórnej tkanki tłuszczowej: rzadko - łysienie (głównie wypadanie włosów) lub nadmierne owłosienie. bardzo rzadko - przygnębienie W układzie rozrodczym: bardzo rzadko - ból jąder, obrzęk jąder.
Przedawkowanie
Kiedy przepisywano dutasteryd w dawce do 40 mg na dobę raz (80 razy dłużej niż dawka terapeutyczna) przez 7 dni, nie odnotowano znaczących działań niepożądanych. Podczas prowadzenia badań klinicznych pacjenci otrzymywali dutasteryd w dawce 5 mg na dobę przez 6 miesięcy, podczas gdy nie obserwowano żadnych dodatkowych działań niepożądanych w przypadku tych, które obserwowano podczas przyjmowania dutasterydu w dawce 500 μg, nie stwierdzono jego działania. dlatego w przypadkach podejrzenia przedawkowania wystarczające jest leczenie objawowe i podtrzymujące.
Interakcje z innymi lekami
In vitro dutasteryd jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 ludzkiego układu enzymatycznego cytochromu P450. W związku z tym w obecności inhibitorów CYP3A4 stężenie dutasterydu we krwi może wzrosnąć, a jednoczesne stosowanie dutasterydu z inhibitorami CYP3A4, werapamilem i diltiazemem powoduje zmniejszenie klirensu dutasterydu. Jednocześnie amlodypina i inne blokery kanałów wapniowych stosowane jednocześnie z dutasterydem nie zmniejszają klirensu dutasterydu. Zmniejszenie klirensu dutasterydu i późniejsze zwiększenie jego stężenia we krwi w obecności inhibitorów CYP3A4 nie ma znaczenia klinicznego ze względu na szeroki zakres limitów bezpieczeństwa dutasterydu, więc nie ma potrzeby dostosowywania dawki. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 lub CYP2D6 Dutasteryd nie hamuje in vitro ludzkich enzymów cytochromu P450 zaangażowanych w metabolizm leku.In vitro, dutasteryd nie jest przemieszczany Zawiera warfarynę, acenokumarol, fenprocumon, diazepam i fenytoinę z ich miejsc wiązania białka osocza, a te leki z kolei nie wypierają dutasteri.digoksyną i cholestyramina u ludzi żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetyczne lub farmakodynamiczne nie otmechalos.Pri dutasteryd zastosowanie jednocześnie z lekami obniżającymi poziom lipidów, inhibitorami ACE, beta-blokery, blokery kanału wapniowego, diuretyki, kortykosteroidów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 i chinolonu nie obserwowano istotnych interakcji lekowych z antybiotykami.
Instrukcje specjalne
Dutasteryd jest wchłaniany przez skórę, więc kobiety i dzieci powinny unikać kontaktu z uszkodzonymi kapsułkami. W przypadku kontaktu z uszkodzonymi kapsułkami konieczne jest natychmiastowe przemycie odpowiedniego obszaru skóry mydłem i wodą Zaburzenia czynności wątroby Obecnie brak danych dotyczących stosowania produktu Avodart u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Od dutasteryd ulega intensywnemu metabolizmowi, a jego T1 / 2 wynosi 3-5 tygodni, należy zachować ostrożność podczas leczenia preparatu Avodart u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Niewydolność serca przy jednoczesnym stosowaniu dutasterydu i tamsuloziny W dwóch 4-letnich badaniach klinicznych częstość niewydolności serca była większa pacjenci, którzy otrzymywali kombinację dutasterydu i alfa-adrenolityku, głównie tamsulosyny, niż u pacjentów, którzy nie otrzymali skojarzonego leczenia. W tych dwóch badaniach częstość występowania niewydolności serca pozostawała niska (≤1%), z pewną zmiennością między nimi. Ale na ogół nie było rozbieżności w częstości występowania działań niepożądanych z układu sercowo-naczyniowego. Nie ustalono związku przyczynowego pomiędzy leczeniem dutasterydem (w monoterapii lub w skojarzeniu z lekiem blokującym receptory alfa1) a rozwojem niewydolności serca, Wykryto wpływ na antygen specyficzny dla prostaty (PSA) i rak gruczołu krokowego (PCa) przeprowadzić badania i zastosować inne metody badań gruczołu krokowego przed rozpoczęciem leczenia dutasterydem i okresowo powtarzać je w procesie leczenia, aby wykluczyć rozwój raka prostaty. Ntratsii PSA w surowicy, jest ważnym składnikiem w przesiewowych mających na celu identyfikację raka prostaty.Po 6 miesiącach leczenia dutasterydem średni poziom PSA w surowicy zmniejszył się o około 50%. Pacjenci przyjmujący dutasteryd powinni mieć nowy wyjściowy poziom PSA ustalony po 6 miesiącach terapii. W przyszłości zaleca się regularne monitorowanie poziomu PSA. Interpretując wartość PSA u pacjenta przyjmującego dutasteryd, należy porównać poprzednią wartość PSA Stosowanie dutasterydu nie wpływa na wartość diagnostyczną PSA jako markera raka prostaty po ustaleniu nowego poziomu podstawowego poziomu PSA. Każde potwierdzone zwiększenie poziomu PSA w odniesieniu do jego najniższej wartości w leczeniu dutasterydem może wskazywać na rozwój raka prostaty (w szczególności raka gruczołu krokowego z wysokim stopniem zróżnicowania na skali Gleasona) lub nieprzestrzeganie leczenia dutasterydem i powinno być starannie ocenione, nawet jeśli poziomy PSA utrzymują się na stałym poziomie. granice wartości prawidłowych dla tej grupy wiekowej pacjentów nie przyjmujących inhibitorów 5α-reduktazy Ogólny poziom PSA powraca do wartości początkowej w ciągu 6 miesięcy po anulowaniu dutasterydu Stosunek zawartości wolnego PSA do całości pozostaje stały nawet podczas leczenia dutasterydem. Jeśli do wykrycia raka gruczołu krokowego u mężczyzn otrzymujących dutasteryd dodatkowo stosuje się oznaczenie procentu wolnego PSA, korekta nie jest wymagana RAP i guzy o wysokim stopniu złośliwości W czteroletnim badaniu (REDUCE) porównywano stosowanie placebo i dutasterydu u 8231 ochotników w wieku 50 lat do 75 lat, z ujemną biopsją na obecność raka prostaty i poziomu PSA od 2,5 ng / ml do 10 ng / ml podczas wstępnego badania.W trakcie badania 6706 pacjentów przeszło biopsję prostaty PS i na podstawie wyników zależy od stopnia złośliwości raka stercza Gleasona. W trakcie badania zdiagnozowano PCa u 1517 pacjentów. W większości przypadków, zarówno w grupie leczonej dutasterid, jak iw grupie placebo, rozpoznano wysoce zróżnicowanego raka gruczołu krokowego (punktacja Gleasona 5-6). Nie było różnic w liczbie przypadków raka prostaty z wynikiem 7-10 w skali Gleasona w grupie otrzymującej dutasteryd i grupie placebo (p = 0,81) .W ciągu 4 lat było więcej przypadków raka gruczołu krokowego z wynikiem 8-10 w skali Gleasona w grupie dutasteride (n = 29, 0,9%) w porównaniu z grupą placebo (n = 19; 0,6%) (p = 0,15).Podczas oceny danych z biopsji przez 1-2 lata liczba pacjentów, u których zdiagnozowano raka gruczołu krokowego z oceną 8-10 w skali Gleasona była porównywalna w grupach otrzymujących dutasteryd (n = 17; 0,5%) i placebo (n = 18; 0,5%). Podczas oceny danych z biopsji przez 3-4 lata, więcej przypadków raka gruczołu krokowego zdiagnozowano z wynikiem 8-10 na wynik Gleasona w grupie dutasterydu (n = 12, 0,5%) w porównaniu z grupą placebo (n = 1; <0,1%) (p = 0,0035). Odsetek pacjentów, u których zdiagnozowano raka gruczołu krokowego z wynikiem 8-10 punktów w skali Gleasona był stabilny we wszystkich okresach (w okresie 1-2 i 3-4 lat) w grupie dutasteride (0,5% w każdym okresie), Podczas gdy w grupie placebo odsetek pacjentów z rozpoznaniem raka gruczołu krokowego z oceną 8-10 punktów był niższy przez 3-4 lata niż w ciągu 1-2 lat (<0,1% w porównaniu z 0,5%, odpowiednio). - roczne badanie (Combat) pacjentów z BPH, w którym wszyscy uczestnicy nie byli zdeterminowani protokołem biopsji gruczołu prostaty i wszystkimi diagnozami raka prostaty wypaczony do biopsji według wskazań, rak gruczołu krokowego z oceną 8-10 punktów w skali Gleasona został zdiagnozowany u 8 pacjentów (<0,5%) podczas przyjmowania dutasterydu, 11 pacjentów (<0,7%) podczas przyjmowania tamsulosyny i 5 pacjentów (<0,3%) z Leczenie skojarzone z dutasterydem i tamsulosyną Brak związku przyczynowego pomiędzy dutasterydem a rozwojem raka prostaty Nie ustalono wysokiego stopnia gradacji u mężczyzn przyjmujących dutasteryd należy regularnie badać pod kątem ryzyka rozwoju raka prostaty, w tym PSA. Badania i obserwacje podczas raportów postmarketingowych występowania raka piersi u mężczyzn biorąc dutasteride. Należy ostrzec pacjentów, że po zgłoszeniu jakichkolwiek zmian w tkankach gruczołów sutkowych, takich jak guzki lub brodawki sutków, należy natychmiast poinformować lekarza.W badaniach klinicznych, w których oceniano wpływ monoterapii BPH na dutasteryd (3374 pacjento-lat), W trakcie leczenia dutasterydem (po 10 tygodniach i 11 miesiącach) wykryto 2 przypadki raka piersi i 1 przypadek u pacjentki otrzymującej placebo. W kolejnych badaniach klinicznych, w których 8231 mężczyzn w wieku od 50 do 75 lat brało udział w ujemnej biopsji z powodu raka prostaty i poziomów PSA w zakresie od 2,5 ng / ml do 10 ng / ml (17489 pacjento-lat), które otrzymywały dutasteryd, i pacjentów (5027 pacjento-lat),którzy otrzymali leczenie skojarzone z dutasterydem i tamsulosyną, nie stwierdzono przypadków raka piersi w żadnej z porównywanych grup. transport i zarządzanie silnikami samochodowymi Przyjmowanie dutasteride nie wpływa na prowadzenie samochodu lub pracę z maszyną.
Recepta
Tak