Comprimidos recubiertos de cetrina 10 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Cetirizina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Dihidrocloruro de cetirizina Concentración del ingrediente activo (mg): 10
Efecto farmacologico
Bloqueador de receptores de histamina H1. Cetirizina - metabolito de hidroxizina, antagonista competitivo de la histamina. Previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas, tiene acción antiprurítica y anti-exudativa, afecta la etapa temprana de reacciones alérgicas dependientes de la histamina, limita la liberación de mediadores inflamatorios en una etapa tardía de una reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, neutrófilos y basófilos, estabiliza las membranas de los mastocitos. Reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular, alivia el espasmo de los músculos lisos. Elimina las reacciones de la piel ante la introducción de histamina, alergenos específicos, así como el enfriamiento (con urticaria fría). Reduce la broncoconstricción inducida por histamina en el asma bronquial de los pulmones. La cetirizina no tiene acción anticolinérgica ni antiserotoninovogo. En dosis terapéuticas, no tiene un efecto sedante. El efecto después de tomar gotas en una dosis única de 10 mg se desarrolla después de 20 minutos en el 50% de los pacientes y después de 60 minutos en el 95% de los pacientes, dura más de 24 horas. Después de tomar el comprimido, el efecto se produce después de 20 minutos. En el contexto de un curso de tratamiento, la tolerancia al efecto antihistamínico de la cetirizina no se desarrolla. Después de la interrupción del tratamiento, el efecto dura hasta 3 días.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de la cetirizina cambian linealmente con la designación del fármaco en una dosis de 5 a 60 mg Absorción Después de la administración oral, la cetirizina se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta la integridad de la succión, aunque la tasa de absorción disminuye y el valor de la Cmax disminuye en un 23%. En adultos, después de 1 ± 0.5 hy una dosis única del medicamento en una dosis terapéutica de Cmax en el plasma sanguíneo, se alcanza a 300 ng / ml Distribución El enlace de plasma al plasma sanguíneo es de 93 ± 0.3% y no cambia cuando la concentración de cetirizina está en el rango de 25-1000 ng / ml . Vd es de 0,5 l / kg. Cuando se toma el medicamento en una dosis de 10 mg durante 10 días, la cetirizina no se acumula. La cetirizina se excreta en la leche materna. Metabolismo En pequeñas cantidades, se metaboliza en el cuerpo por la O-desalquilación (ena diferencia de otros antagonistas del receptor H1 de histamina, que se metabolizan en el hígado con la participación del sistema del citocromo P450), con la formación de un metabolito farmacológicamente inactivo. La excreción en adultos T1 / 2 es de aproximadamente 10 horas. Aproximadamente 2/3 de la dosis tomada se excreta en la orina sin cambios, 10% - con heces. Aclaramiento sistémico - 53 ml / min. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. Ancianos y pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, con una dosis única del medicamento a una dosis de 10 mg T1 / 2, aumentan aproximadamente un 50% y el aclaramiento sistémico se reduce un 40% .T1 / 2. niños de 6 a 12 años de edad: 6 horas; de 2 a 6 años: 5 horas; de 6 meses a 2 años: 3,1 horas En pacientes con insuficiencia renal leve (CC> 40 ml / min a) los parámetros farmacocinéticos son similares a los de los pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal de gravedad moderada y en pacientes en hemodiálisis (CC <7 ml / min), cuando el medicamento se toma por vía oral a una dosis de 10 mg T1 / 2, es 3 veces más largo y el aclaramiento total se reduce en un 70% (0,3 ml / min / kg), en relación con los pacientes con función renal normal, que requiere un cambio correspondiente en el régimen de dosificación. La cetirizina prácticamente no se elimina del cuerpo durante la hemodiálisis. Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (hepatocelular, colestásica o cirrosis biliar) tienen un alargamiento T1 / 2 del 50% y una reducción del 40% en el aclaramiento total (con una reducción concomitante en la TFG). .
Indicaciones
Rinitis alérgica estacional y perenne; conjuntivitis alérgica; polinosis (fiebre del heno); urticaria, incluyendo urticaria idiopática crónica; dermatosis alérgica pruriginosa (dermatitis atópica, neurodermatitis); angioedema (angioedema).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad (incluida la hidroxizina); embarazo, lactancia; La edad infantil hasta 6 años (para esta forma de dosificación).
Precauciones de seguridad
Con precaución, se debe prescribir un medicamento para la insuficiencia renal crónica (con CC> 10 ml / min, se requiere la corrección del régimen de dosificación); Pacientes con factores predisponentes para la retención urinaria; en epilepsia y pacientes con mayor preparación convulsiva; Pacientes de edad avanzada (con disminución de la filtración glomerular relacionada con la edad).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los estudios experimentales en animales no revelaron efectos adversos directos o indirectos de la cetirizina en el feto en desarrollo (incluso en el período postnatal), el curso del embarazo y el parto tampoco cambiaron. No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del fármaco durante el embarazo, por lo que no se debe usar cetirizina durante el embarazo. La cetirizina se excreta en la leche materna, por lo que debe decidirse el tema de la interrupción de la lactancia durante el período de uso del medicamento.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida, sin masticar, las tabletas se lavan con 200 ml de agua. Adultos: 10 mg (1 tab.) 1 vez por día o 5 mg (1/2 tab.) 2 veces al día. Niños mayores de 6 años: 5 mg (1/2 tab.) 2 veces al día o 10 mg (1 tab.) 1 vez por día. En pacientes con función renal reducida (aclaramiento de creatinina 30–49 ml / min), se prescribe 5 mg / día (1/2 tab.), Con insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina 10–30 ml / min) - 5 mg / día ( 1/2 tab.) Cada dos días.
Efectos secundarios
Tsetrin suele ser bien tolerado. En algunos casos, posible: somnolencia, sequedad de boca; Raramente: dolor de cabeza, mareos, migraña, malestar en el tracto gastrointestinal (dispepsia, dolor abdominal, flatulencia), reacciones alérgicas (angioedema, erupción cutánea, urticaria, picazón).
Sobredosis
Síntomas: con una dosis única de cetirizina en una dosis de 50 mg, confusión, diarrea, mareos, fatiga, cefalea, indisposición, midriasis, picazón, ansiedad, debilidad, sedación, somnolencia, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor, retención urinaria. Inmediatamente después de tomar el medicamento - lavado gástrico o estimulación de vómitos. Se recomienda el uso de carbón activado, terapia sintomática y de apoyo. No hay un antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
En el estudio de la interacción farmacocinética de la cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida, diazepam y antipirina, no se ha identificado ninguna interacción clínicamente significativa en el caso de la generalización de la situación en general. Cuando se usa simultáneamente con ritonavir, el AUC de cetirizina aumentó en un 40%, mientras que el indicador similar de ritonavir cambió ligeramente (-11%). Uso simultáneo con antibióticos macrólidos (azitromicina,La eritromicina) y el ketoconazol no producen cambios en el ECG de los pacientes. A dosis terapéuticas, la cetirizina no ha demostrado una interacción clínicamente significativa con el etanol (a una concentración de etanol en la sangre de 0,5 g / l). Sin embargo, uno debe abstenerse del uso de alcohol. Las drogas mielotóxicas aumentan la hematotoxicidad de la droga.
Instrucciones especiales
Los pacientes con lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática, así como con otros factores predisponentes para la retención urinaria, requieren precaución porque La cetirizina puede aumentar el riesgo de retención de orina. Se recomienda un período de lavado de tres días antes de prescribir pruebas de alergia, porque los inhibidores del receptor de histamina H1 (incluida la cetirizina) inhiben el desarrollo de reacciones alérgicas en la piel. Uso en pediatría El impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control En una evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no fue confiable yyavleno cualquier efecto adverso mientras toma el medicamento a la dosis recomendada, pero en el período de tratamiento, es aconsejable abstenerse de conducir vehículos de motor y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren alta concentración y reacciones velocidad psicomotora.