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有効成分
セチリジン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分:セチリジン二塩酸塩有効成分の濃度(mg):10
薬理効果
ヒスタミンH1受容体遮断薬。セチリジン - ヒドロキシジン代謝産物、競合ヒスタミンアンタゴニスト。好中球および好塩基球の移動を減少させ、肥満細胞膜を安定化させ、アレルギー反応の進行を防ぎ、鎮痒作用および抗滲出作用を有する。毛細血管の透過性を低下させ、組織浮腫の発症を防ぎ、平滑筋の攣縮を軽減する。ヒスタミン、特異的なアレルゲンの導入、冷却(冷蕁麻疹)による皮膚反応を排除します。肺の気管支喘息におけるヒスタミン誘発気管支収縮を減少させるセチリジンは、抗コリン作動性および抗セロトニン作用を示さない。治療用量では鎮静作用はないが、50mgの患者で20分後に10mgの単回投与で降下し、95%の患者で60分後に効果が現れ、24時間以上持続する。治療コースの背景に対して、セチリジンの抗ヒスタミン剤効果に対する耐性は発達しない。治療終了後、効果は最大3日間持続する。
薬物動態
セチリジンの薬物動態学的パラメーターは、5〜60mgの用量で薬剤を選択すると直線的に変化する。経口投与後、セチリジンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収される。吸収率は低下し、Cmaxの値は23%低下するが、食物摂取は吸引の完全性に影響を与えない。成人では、血漿中のCmaxの治療用量の単回用量が1±0.5時間後に300ng / mlに達すると、血漿への分布プラズマは93±0.3%であり、セチリジン濃度が25-1000ng / mlの範囲で変化しない。 Vdは0.5l / kgである。 10mgの用量で10日間薬物を服用すると、セチリジンは蓄積されない。セチリジンは母乳中に排泄されます。代謝少量で、O-脱アルキル化によって体内で代謝されます(成人T1 / 2の摂取は約10時間であり、採取された用量の約2/3は尿中に変化せず、尿中に排泄され、 10% - 糞便あり。特別な群の患者における薬物動態:慢性肝疾患を有する患者を、T1 / 2 10mgの単回投与で約50%増加させ、全身クリアランスを40%.T1 / 2減少させる。 6〜12歳の子供は6時間、2〜6歳 - 5時間、6〜2歳 - 3.1時間腎不全の重症患者では(CC> 40ml /分a)薬物動態パラメーターは、正常な腎機能を有する患者のものと同様である。中等度の重度の腎不全患者および血液透析患者(CC <7ml /分)において、T1 / 2が10mgで経口投与された場合、3倍長くなり、全クリアランスは70%(0.3 ml /分/ kg)であり、正常な腎機能を有する患者と比較して、投与レジメンの対応する変化を必要とする。慢性肝疾患(肝細胞性、胆汁うっ滞性または胆道性肝硬変)を有する患者は、T1 / 2の延長が50%であり、総クリアランスが40%減少する(併せてGFRが低下する)。 。
適応症
季節性および多年生アレルギー性鼻炎;アレルギー性結膜炎;花粉症(花粉症);慢性特発性蕁麻疹を含む蕁麻疹;掻痒性アレルギー性皮膚炎(アトピー性皮膚炎、神経皮膚炎);血管浮腫(血管浮腫)。
禁忌
過敏症(ヒドロキシジンを含む)。妊娠、授乳; 6歳までの子供の年齢(この剤形の場合)。
安全上の注意
慎重に、慢性腎不全のために薬剤を処方すべきである(CC> 10ml /分で、投薬レジメンの補正が必要である)。尿滞留の素因を有する患者;てんかん患者および痙攣発作が増加した患者;高齢患者(年齢に関連した糸球体濾過の減少を伴う)
妊娠中および授乳中に使用する
実験的な動物実験では、セチリジンが発達中の胎児(出生後を含む)に直接的または間接的に有害な影響を及ぼさないことが明らかにされたが、妊娠および出産の経過も変化しなかった。妊娠中の安全性についての十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていないため、妊娠中にセチリジンを使用すべきではありません。
投与量および投与
内部は、食事にかかわらず、噛むことなく、錠剤を水200mlで洗い流します。成人 - 1日1回10mg(1タブ)または1日2回5mg(1/2タブ)。 6歳以上の子供 - 1日2回5mg(1/2タブ)または1日1回10mg(1タブ)。深刻な慢性腎不全(クレアチニンクリアランス10-30ml /分) - 5mg /日(腎機能障害)(クレアチニンクリアランス30-49ml / min)、5mg /一日おきに。
副作用
通常、Tsetrinは耐容性が高い。可能であれば、眠気、口渇、めまい、偏頭痛、胃腸管の不快感(消化不良、腹痛、鼓腸)、アレルギー反応(血管浮腫、発疹、じんま疹、かゆみ)がほとんどありません。
過剰摂取
症状:50ミリグラムの用量でセチリジンの1回投与量は混乱、下痢、めまい、疲労感、頭痛、倦怠感、散瞳、かゆみ、不安、疲労、鎮静、傾眠、昏迷、頻脈、振戦を指摘し、mochi.Lechenie遅延:薬を服用した直後 - 胃洗浄または嘔吐の刺激。活性炭の使用、対症療法および支持療法が推奨される。特定の解毒剤はありません。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
プソイドエフェドリンとセチリジンとの相互作用の薬物動態を研究では、シメチジン、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、グリピジド、ジアゼパムおよびアンチピリン臨床的に有意な望ましくない相互作用は、テオフィリンと同時出願vyyavleno.Priないセチリジンの(400ミリグラム/ d)の総クリアランスを16%低減される(テオフィリン動態ありませんリトナビルと同時に使用した場合、セチリジンのAUCは40%増加し、リトナビルの類似指標はわずかに変化した(-11%)。マクロライド抗生物質(アジスロマイシン、エリスロマイシン)とケトコナゾールは患者のECGに変化をもたらさない治療用量では、セチリジンはエタノールと臨床的に有意な相互作用を示さなかった(血液中のエタノール濃度0.5g / l)。しかし、アルコールの使用を控えるべきです。骨髄毒性薬は、薬物の血液毒性を増加させます。
注意事項
脊髄損傷、前立腺肥厚、および尿滞留の他の素因を有する患者には注意が必要である。なぜなら、ヒスタミンH1受容体阻害剤(セチリジンを含む)がアレルギー性皮膚反応の発症を抑制するため、セチリジンは尿の滞留のリスクを高める可能性がありますアレルギー検査を処方する前に3日間のウォッシュアウト期間が推奨されます。小児科での使用車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響車両および制御機構を駆動する能力の客観的な評価では、推奨用量で薬を服用しながら、任意の悪影響をyyavlenoが、治療の期間には、駆動モータ車や高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動を控えることをお勧めします。