Tabletki powlekane cetriną 10 mg N30
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Cetyryzyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Substancja czynna: dichlorowodorek cetyryzyny Stężenie substancji czynnej (mg): 10
Efekt farmakologiczny
Bloker receptora histaminowego H1. Cetyryzyna - metabolit hydroksyzyny, konkurencyjny antagonista histaminy. Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, ma działanie przeciwświądowe i przeciwwysiękowe, wpływa na wczesny etap reakcji alergicznych zależny od histaminy, ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego w późnym stadium reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, neutrofili i bazofilów, stabilizuje błony komórkowe mastocytów. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek, łagodzi skurcze mięśni gładkich. Eliminuje reakcje skórne na wprowadzenie histaminy, specyficznych alergenów, a także chłodzenie (z zimną pokrzywką). Zmniejsza skurcz oskrzeli wywołany histaminą w astmie oskrzelowej w płucach, Cetyryzyna nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotoninowego. W dawkach terapeutycznych nie działa uspokajająco, efekt po podaniu kropli w pojedynczej dawce 10 mg rozwija się po 20 minutach u 50% pacjentów i po 60 minutach u 95% pacjentów, trwa dłużej niż 24 h. Po zażyciu tabletki efekt pojawia się po 20 minutach. Na tle przebiegu leczenia nie rozwija się tolerancja na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny. Po zaprzestaniu leczenia działanie trwa do 3 dni.
Farmakokinetyka
Parametry farmakokinetyczne cetyryzyny zmieniają się liniowo wraz z ustaleniem dawki leku w dawce 5-60 mg. Wchłanianie Po podaniu doustnym cetyryzyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na kompletność ssania, chociaż szybkość wchłaniania maleje, a wartość Cmax zmniejsza się o 23%. U dorosłych, po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce terapeutycznej Cmax w osoczu krwi uzyskuje się po 1 ± 0,5 h i wynosi 300 ng / ml Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza wynosi 93 ± 0,3% i nie zmienia się, gdy stężenie cetyryzyny mieści się w zakresie 25-1000 ng / ml. . Vd wynosi 0,5 l / kg. Podczas przyjmowania leku w dawce 10 mg przez 10 dni, cetyryzyna nie jest kumulowana. Cetyryzyna przenika do mleka matki Metabolizm W małych ilościach jest metabolizowany w organizmie przez O-dealkilację (ww przeciwieństwie do innych antagonistów receptora histaminowego H1, które są metabolizowane w wątrobie z udziałem układu cytochromu P450), z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu, przyjmowanie dorosłych T1 / 2 wynosi około 10 godzin, około 2/3 dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, 10% - z kałem. Klirens ogólnoustrojowy - 53 ml / min Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby, otrzymujący pojedynczą dawkę leku w dawce 10 mg T1 / 2, zwiększają się o około 50%, a klirens ogólnoustrojowy zmniejsza się o 40% .T1 / 2. dzieci w wieku od 6 do 12 lat to 6 godzin, w wieku od 2 do 6 lat - 5 godzin, w wieku od 6 miesięcy do 2 lat - 3,1 h. U pacjentów z łagodnym nasileniem niewydolności nerek (CC> 40 ml / min a) parametry farmakokinetyczne są podobne do parametrów u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek o umiarkowanym nasileniu oraz u pacjentów poddawanych hemodializie (CC <7 ml / min), gdy lek podaje się doustnie w dawce 10 mg T1 / 2, jest on 3 razy dłuższy, a całkowity klirens zmniejszony o 70% (0,3 ml / min / kg), w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek, co wymaga odpowiedniej zmiany w schemacie dawkowania. Cetyryzyna praktycznie nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowa, cholestatyczna lub żółciowa) mają wydłużenie T1 / 2 o 50% i zmniejszenie o 40% całkowitego klirensu (z jednoczesnym zmniejszeniem GFR). .
Wskazania
Sezonowe i wieloletnie alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa; alergiczne zapalenie spojówek; pyłkowica (katar sienny); pokrzywka, w tym przewlekła pokrzywka idiopatyczna; świądowa alergiczna dermatoza (atopowe zapalenie skóry, neurodermit); obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym hydroksyzyna); ciąża, laktacja; wiek dzieci do 6 lat (dla tej postaci dawkowania).
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku w przypadku przewlekłej niewydolności nerek (przy CC> 10 ml / min konieczne jest skorygowanie schematu dawkowania); pacjenci z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu; w epilepsji i pacjenci z podwyższoną konwulsyjną gotowością; pacjenci w podeszłym wieku (ze związanym z wiekiem spadkiem filtracji kłębuszkowej)
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Eksperymentalne badania na zwierzętach nie wykazały żadnych bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków cetyryzyny na rozwijający się płód (w tym w okresie poporodowym), przebieg ciąży i poród także się nie zmieniły. Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leku u kobiet w ciąży nie zostało więc nie powinno używać cetyryzyna przenika do mleka kobiecego w beremennosti.Tsetirizin, więc należy rozwiązać kwestię zakończenia karmienia piersią w trakcie leczenia.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku, bez żucia tabletki są spłukiwane 200 ml wody. Dorośli - 10 mg (1 tab.) 1 raz dziennie lub 5 mg (1/2 tab.) 2 razy dziennie. Dzieci powyżej 6 lat - 5 mg (1/2 karty) 2 razy dziennie lub 10 mg (1 karta) 1 raz dziennie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml / min) przepisuje się 5 mg / dobę (1/2 tab.) Z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml / min) - 5 mg / dobę ( 1/2 tab.) Co drugi dzień.
Efekty uboczne
Tsetrina jest zwykle dobrze tolerowana. W niektórych przypadkach możliwe: senność, suchość w jamie ustnej; rzadko - ból głowy, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie dyskomfortu w przewodzie żołądkowo-jelitowym (niestrawności, bólu brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów), reakcje alergiczne (obrzęk, rumień, pokrzywkę, świąd).
Przedawkowanie
Objawy: pojedyncza dawka cetyryzyny w dawce 50 mg zauważyć, splątanie, biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, zmęczenie, uspokojenie, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie, mochi.Lechenie opóźnienie: natychmiast po zażyciu leku - płukanie żołądka lub stymulacja wymiotów. Zaleca się stosowanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe i wspomagające. Nie ma konkretnego antidotum. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Badając farmakokinetyce cetyryzyny z pseudoefedryny, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, azytromycyna, glipizyd, diazepam i antypiryny klinicznie znaczących niepożądanych interakcji nie są równoczesne stosowanie vyyavleno.Pri teofiliny (400 mg / dzień) Całkowity klirens cetyryzyny jest zmniejszona o 16% (kinetyki teofiliny nie W przypadku jednoczesnego stosowania z rytonawirem AUC cetyryzyny zwiększyło się o 40%, podczas gdy podobny wskaźnik rytonawiru nieznacznie się zmienił (-11%). z antybiotykami makrolidowymi (azytromycyna,erytromycyna) i ketokonazol nie powodują zmian w zapisie EKG pacjenta W dawkach terapeutycznych cetyryzyna nie wykazała istotnej klinicznie interakcji z etanolem (przy stężeniu etanolu we krwi 0,5 g / l). Należy jednak powstrzymać się od spożywania alkoholu, leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność leku.
Instrukcje specjalne
Pacjenci z uszkodzeniem rdzenia kręgowego, przerostem gruczołu krokowego, jak również z innymi czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu, wymagają ostrożności, ponieważ Cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu Zaleca się trzydniowy okres wymywania przed przepisaniem testów alergologicznych, ponieważ inhibitory receptora histaminowego H1 (w tym cetyryzyna) hamują rozwój alergicznych reakcji skórnych Po przekroczeniu dawki 10 mg / dobę szybkość reakcji psychomotorycznych może spowolnić Zastosowanie w pediatrii Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne W obiektywnej ocenie zdolności kierowania pojazdami i mechanizmów kontrolnych nie było wiarygodnie yyavleno żadnych niekorzystnych skutków podczas stosowania leku w zalecanych dawkach, ale w okresie leczenia, wskazane jest, aby powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznej.