Pastillas Coronales 10 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Bisoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Bisoprolol fumarato 10 mg; excipientes: celulosa microcristalina - 128 mg, almidón de maíz - 7,5 mg, laurilsulfato de sodio - 1 mg, dióxido de silicio coloidal - 2 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg. la composición de la cubierta de la película: hipromelosa - 6.4 mg, macrogol 400 - 1.28 mg, dióxido de titanio - 2.3 mg, óxido de colorante rojo de hierro (e172) - 0.02 mg.
Efecto farmacologico
Bloqueador beta1 selectivo. Reduce la actividad de la renina plasmática, reduce la demanda de oxígeno del miocardio, reduce la frecuencia cardíaca (en reposo y bajo carga). Tiene efectos antihipertensivos, antiarrítmicos y antianginosos. Al bloquear los receptores adrenérgicos β1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP inducida por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de los iones de calcio, tiene un crono-dromo negativo, batmoy y efecto inotrópico (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). Con el aumento de la dosis tiene un efecto beta2-adrenoblokiruyuschee. La OPSS al inicio del fármaco, en las primeras 24 horas después de la ingestión, aumenta (como resultado del aumento recíproco en la actividad del receptor adrenérgico β y la eliminación de la estimulación de los receptores adrenérgicos β2), que después de 1-3 días vuelve a la línea de base y disminuye con la administración prolongada. El efecto antihipertensivo se asocia con una disminución en el volumen sanguíneo diminuto, la estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución en la actividad de la RAAS (importante para pacientes con hipersecreción inicial de renina) y el sistema nervioso central, el restablecimiento de la sensibilidad a los barorreceptores aórticos (su actividad no aumenta en respuesta a una disminución de la presión arterial) y dar lugar a una disminución de las influencias simpáticas periféricas. En la hipertensión, el efecto hipotensor se desarrolla en 2-5 días, un efecto estable después de 1-2 meses; El efecto antianginal se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución de la contractilidad, una prolongación de la diástole, una mejora en la perfusión miocárdica y una disminución de la sensibilidad miocárdica a los efectos de la inervación simpática. Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y al aumentar el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos, la demanda de oxígeno puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del contenido de cAMP, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de estimulación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópico y una conducción AV más lenta a través del nodo AV) y la conducción a lo largo de caminos adicionales. Cuando se usa en dosis terapéuticas moderadas, a diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y en el metabolismo de los carbohidratos, no causa retraso Iones de sodio en el cuerpo. Cuando se usa en dosis altas (200 mg o más), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos, principalmente en los bronquios y los músculos lisos vasculares.
Farmacocinética
Absorción; la absorción es del 80-90%, la ingesta de alimentos no afecta la absorción. La Cmax en plasma se observa después de 1-3 horas; Distribución; la unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 30%. La permeabilidad a través del BBB y la barrera placentaria es baja, la secreción de la leche materna es baja. Metabolismo: metabolizado en el hígado para formar metabolitos inactivos. Retirada; T1 / 2 - 10-12 h. Alrededor del 98% se excreta por los riñones (50% - sin cambios), menos del 2% se excreta en la bilis.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - EC: prevención de accidentes cerebrovasculares.
Contraindicaciones
- shock (incluido el cardiogénico); - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - Bloqueo AV de grado II y III (sin marcapasos artificial); - bloqueo sinoauricular; - SSSU; - bradicardia severa; - Cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca); - hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg, especialmente en el infarto de miocardio); - asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica en la historia; - Administración simultánea de inhibidores.MAO (a excepción de los inhibidores de MAO tipo B); - uso concomitante de floctafenina y sultoprida; - etapas tardías de la circulación periférica alterada; - enfermedad de Raynaud; - período de lactancia; - edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros betabloqueadores. Se deben prescribir precauciones para la insuficiencia hepática, insuficiencia renal (CC inferior a 20 ml / min), acidosis metabólica, feocromocitoma (con el uso concomitante de alfabloqueantes), diabetes mellitus en la etapa de descompensación, bloqueo AV del grado I, angina de pecho, cardiomiopatía restrictiva , defectos cardíacos congénitos o enfermedad cardíaca valvular con trastornos hemodinámicos graves, insuficiencia cardíaca crónica con infarto de miocardio durante los últimos 3 meses, psoriasis, depresión Ai (incluido en la historia), reacciones alérgicas graves en la historia, durante el embarazo, con una dieta estricta, que llevan a cabo inmunoterapia desensibilizante con alérgenos y extractos de alérgenos, así como pacientes ancianos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Coronal solo se prescribe bajo indicaciones estrictas si el beneficio que se pretende obtener para la madre supera el riesgo potencial para el feto. 72 horas antes del parto, se debe suspender la administración de Coronal debido al posible desarrollo de bradicardia fetal / neonatal, hipotensión, hipoglucemia y depresión respiratoria. Si es necesario tomar Coronal durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia. Al tomar bisoprolol durante el embarazo, el feto puede tener retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.
Posología y administración.
En la hipertensión y la cardiopatía coronaria (prevención de ataques de angina estable), la dosis inicial es de 2,5 a 5 mg 1 vez / día. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg 1 vez / día. La dosis máxima diaria es de 20 mg. En pacientes con insuficiencia renal con CC <20 ml / min o con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima diaria es de 10 mg. No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos. Las tabletas deben tomarse por vía oral, por la mañana con el estómago vacío, sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido.
Efectos secundarios
La frecuencia de aparición de efectos secundarios se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100 y <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100), rara vez (≥1 / 10 000) y <1/1000), muy raramente (<1/10 000, incluidas las comunicaciones individuales). Desde el lado del sistema nervioso central: con poca frecuencia: aumento de la fatiga, astenia, mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, depresión; Raramente - alucinaciones, pesadillas, convulsiones. En la parte de los sentidos: rara vez - visión disminuida, reducción de la secreción del líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, pérdida auditiva; La conjuntivitis es muy rara; Desde el sistema cardiovascular: muy a menudo - bradicardia sinusal; a menudo - reducción de la presión arterial, manifestación de angiospasmo (aumento de la perturbación de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, parestesia); raramente - una violación de la conducción AV, hipotensión ortostática, descompensación de la insuficiencia cardíaca crónica, edema periférico. Por parte del sistema digestivo: a menudo - sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; Raramente - hepatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Por parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes predispuestos - laringitis y broncoespasmo; Raramente congestión nasal, rinitis alérgica. Por parte del sistema endocrino: raramente - hiperglucemia (en pacientes con diabetes tipo 2), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina). Reacciones alérgicas: raramente - prurito, erupción cutánea, urticaria. Para la piel: rara vez - aumento de la sudoración, enrojecimiento de la piel; muy raramente: reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación de los síntomas de la psoriasis, alopecia. Por parte del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - debilidad muscular, calambres en los músculos de la pantorrilla, artralgia. Desde el lado de los órganos formadores de sangre: en algunos casos, trombocitopenia, agranulocitosis. Otros: muy raramente - una violación de potencia; Raramente: hipertrigliceridemia, síndrome de "abstinencia" (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial).
Sobredosis
Síntomas: arritmia, latidos prematuros ventriculares, bradicardia severa, bloqueo AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca aguda, acrocianosis, dificultad para respirar, broncoespasmo, mareos, desmayos, convulsiones. Tratamiento: es necesario lavar el estómago y prescribir medicamentos adsorbentes.La terapia sintomática se lleva a cabo: con bloqueo AV avanzado - en / en la introducción de 1-2 mg de atropina, epinefrina o estadificación de un marcapasos temporal; con extrasístole ventricular - en / en lidocaína (no se aplican los medicamentos de clase I I); con una disminución de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en ausencia de síntomas de edema pulmonar - en / en soluciones de sustitución de plasma, con la ineficacia - la introducción de epinefrina, dopamina, dobutamina (para mantener la acción crono e inotrópica y eliminar la disminución pronunciada de la presión arterial); en la insuficiencia cardíaca: glucósidos cardíacos, diuréticos, glucagón; con convulsiones - en / en diazepam; con broncoespasmo - beta2-inhaladores adrenérgicos.
Interacción con otras drogas.
Los alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben bisoprolol. Con el uso simultáneo con Coronal, los medicamentos radiopacos que contienen yodo para administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas. Con el uso simultáneo de fenitoína coronal para administración intravenosa, los fármacos para anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan la gravedad del efecto cardiodepresivo y la probabilidad de una disminución de la presión arterial. Con el uso simultáneo de los cambios coronales, la efectividad de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales, enmascara los síntomas de hipoglucemia en desarrollo (taquicardia, aumento de la presión arterial). Con el uso simultáneo de Coronal, se reduce el aclaramiento de lidocaína y xantinas (excepto difillina) y aumenta su concentración en plasma, especialmente en pacientes con un aclaramiento inicial de teofilina bajo la influencia del hábito de fumar. Los AINE (debido al retraso de los iones de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas en los riñones), GCS y los estrógenos (debido al retraso de los iones de sodio) debilitan el efecto antihipertensivo de la coronal. Cuando se usan simultáneamente con los glucósidos cardíacos coronarios, metildopa, reserpina y guanfacina, los bloqueadores lentos de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem), amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos aumentan el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, el bloqueo AVParo cardíaco e insuficiencia cardíaca. Con el uso simultáneo con Coronal, la nifedipina puede provocar una disminución significativa de la presión arterial. Cuando se usa simultáneamente con diuréticos coronales, clonidina, simpaticolítico, hidralazina y otros fármacos antihipertensivos pueden provocar una disminución excesiva de la presión arterial. La coronal alarga la acción de los relajantes musculares no despolarizantes y el efecto anticoagulante de las cumarinas. Cuando se usan simultáneamente con los antidepresivos coronales, tricíclicos y tetracíclicos, los antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes e hipnóticos aumentan la inhibición del sistema nervioso central, pueden desencadenar trastornos del ritmo cardíaco, bradicardia e hipotensión ortostática. No se recomienda el uso simultáneo de Coronal con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo en el efecto hipotensor, la brecha de tratamiento entre la toma de MAO y los inhibidores de la corona debe ser de al menos 14 días. Cuando se usa simultáneamente con los alcaloides ergoturales no hidratados de la zona coronal, la ergotamina aumenta el riesgo de desarrollar trastornos circulatorios periféricos. Con el uso simultáneo con Coronal sulfasalazine aumenta la concentración de bisoprolol en el plasma. Cuando se aplica simultáneamente con la rifampicina coronal, se reduce el bisoprolol T1 / 2. Existe el peligro potencial de un efecto aditivo con el desarrollo de hipotensión y / o bradicardia significativa, cuando se usa junto con bloqueadores beta para uso tópico (gotas para los ojos). Hay una disminución en el efecto antihipertensivo de la droga contra el uso de adrenalina y noradrenalina. La probabilidad de violaciones del automatismo, la conducción y la contractilidad del corazón aumenta (mutuamente) durante el tratamiento con medicamentos de quinidina (mefloquina, cloroquina). En el caso de shock o hipotensión arterial causada por floctafenina, cuando se usan juntos, es posible reducir las reacciones cardiovasculares compensatorias. Con el uso simultáneo con baclofeno o amifostina, también hay un aumento del efecto antihipertensivo.
Instrucciones especiales
Al prescribir Coronal, se debe controlar regularmente la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, diariamente, luego, una vez cada 3-4 meses), realizar un ECG, determinar el nivel de glucosa en la sangre de los pacientes con diabetes mellitus (1 vez en 4-5 meses).En pacientes ancianos, se recomienda controlar la función renal (1 vez en 4-5 meses). El paciente debe ser entrenado en el método de conteo de la frecuencia cardíaca e instruido sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca inferior a 50 lpm; Antes del tratamiento, se recomienda realizar un estudio de la función de la respiración externa en pacientes con anamnesis broncopulmonar cargada. Debe tenerse en cuenta que en aproximadamente el 20% de los pacientes con estenocardia, los bloqueadores beta-adrenérgicos son ineficaces debido a la aterosclerosis coronaria grave con un umbral de isquemia bajo (FC de menos de 100 latidos / min) y un aumento del volumen diastólico final del ventrículo izquierdo que viola el flujo sanguíneo subendocial. En pacientes fumadores, la efectividad de los bloqueadores beta disminuye. Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que es posible una disminución en la producción de líquido lagrimal durante el tratamiento. Cuando se usa Coronal, los pacientes con feocromocitoma corren el riesgo de desarrollar hipertensión paradójica (a menos que se obtenga un alfa-adrenoblockade efectivo). El bisoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de tirotoxicosis (por ejemplo, taquicardia). La cancelación abrupta de Coronal en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede mejorar los síntomas de la enfermedad. En el caso de la diabetes mellitus, el bisoprolol puede enmascarar la taquicardia causada por hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores beta no selectivos, prácticamente no aumenta la hipoglucemia inducida por insulina y no retrasa la recuperación de la concentración de glucosa en la sangre a niveles normales. Con el uso simultáneo con clonidina, esta última puede suspenderse solo unos pocos días después de la suspensión del medicamento Coronal. Quizás el aumento de la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad y la falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina en el fondo de la anamnesia alergológica de carga. Si es necesario realizar un tratamiento quirúrgico planificado, el medicamento debe suspenderse 48 horas antes del inicio de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la operación, debe elegir un medicamento para anestesia general con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. La activación recíproca del nervio vago puede eliminarse mediante / en la introducción de atropina (1-2 mg). Medicamentos que reducen el suministro de catecolaminas (incluyendoreserpina), puede mejorar la acción de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución pronunciada de la presión arterial o bradicardia. A los pacientes con enfermedades broncoespásticas concomitantes se les pueden prescribir bloqueadores cardioselectivos en caso de intolerancia y / o ineficacia de otros medicamentos antihipertensivos. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo del broncoespasmo. En el caso de pacientes ancianos con bradicardia en aumento (menos de 50 latidos / min), una disminución pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV, reduce la dosis o interrumpe el tratamiento. Se recomienda interrumpir la terapia en el desarrollo de la depresión. El medicamento debe suspenderse antes de realizar un estudio del contenido en sangre y orina de catecolaminas, normetanefrina, ácido vanillimindal y títulos de anticuerpos antinucleares. No puede interrumpir bruscamente el tratamiento debido al peligro de arritmias graves e infarto de miocardio. La cancelación se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (la dosis se reduce en un 25% en 3-4 días). Uso en pediatría; el uso de la droga Coron en niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado, porque eficacia y seguridad no establecidas. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si