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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ビソプロロールフマル酸塩10mg;賦形剤：微晶質セルロース128mg、コーンスターチ7.5mg、ラウリル硫酸ナトリウム1mg、コロイド状二酸化ケイ素2mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg。フィルムシェルの組成：ヒプロメロース-6.4mg、マクロゴール400-1.28mg、二酸化チタン2.3mg、鉄染料赤酸化物（e172）0.02mg。
薬理効果
選択的β1遮断薬。血漿レニン活性を低下させ、心筋酸素要求を減少させ、心拍数を低下させる（安静時および負荷下で）。抗高血圧、抗不整脈および抗狭心症作用を有する。低用量で心臓のβ1-アドレナリン受容体を遮断することにより、カテコールアミン誘発cAMP形成をATPから減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、負のクロノ - ドロモ、バットモイおよび変力作用（心拍数を低下させ、伝導および興奮を抑制し、心筋収縮を減少させる）用量が増加するとベータ2 - アドレノロロイルルーシュシー効果が現れます。摂取後最初の24時間で、β-アドレナリン受容体活性の逆数の増加およびβ2-アドレナリン受容体の刺激の排除の結果として、薬物開始時のOPSSは1-3日後にベースラインに戻り、長期投与が減少する。抗高血圧効果は、微小血液量の減少、末梢血管の交感神経刺激、RAAS活性の低下（初期レニン過剰分泌の患者にとってより重要である）および中枢神経系の低下、大動脈圧受容器感受性の回復（血圧の低下に対して活性は上昇しない）末梢交感神経の影響が減少する。高血圧症では、2〜5日で降圧効果が現れ、1〜2ヶ月後には安定した効果が現れる。抗狭心症効果は、心拍数の低下および収縮性の減少、拡張期の延長、心筋灌流の改善、および交感神経支配の影響に対する心筋の感受性の低下の結果としての心筋酸素需要の減少による。狭心症発作の数および重症度を軽減し、運動耐容性を高める。左心室の拡張終期圧を増加させ、心室の筋線維の伸長を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素需要が増加する可能性がある。抗不整脈作用は、不整脈誘発因子（頻脈、交感神経系活動の増加、cAMP含量の増加、動脈性高血圧症）の排除、洞および異所性ペースメーカーの自発的刺激の速度の低下、およびより遅いAV伝導AVノードを介して）、追加の経路に沿って伝導する。中等度の治療用量で使用される場合、非選択的β遮断薬とは対照的に、β2-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈、気管支および子宮の平滑筋）および炭水化物代謝に関与する臓器に対しては顕著な効果がなく、体内のナトリウムイオン。高用量（200mg以上）で使用される場合、主に気管支および血管平滑筋においてβ-アドレナリン受容体のサブタイプの両方に対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収;吸収は80-90％であり、食物摂取は吸収に影響しない。 1〜3時間後に血漿中のCmaxが観察される。分布;血漿タンパク質結合は約30％である。 BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は低く、母乳からの分泌物は低い。代謝;肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成する;撤退; T1 / 2〜10-12時間約98％が腎臓から排出され（50％ - 未変化）、2％未満が胆汁中に排泄される。
適応症
- 動脈性高血圧; - CHD：ストロークの防止。
禁忌
- ショック（心原性を含む）; - 急性心不全; - 代償不全の段階における慢性心不全; - IIおよびIII度のAV遮断（人工ペースメーカーなし）; - 洞房ブロック; - SSSU; - 重度の徐脈; - 心臓肥大（心不全の徴候なし）; - 動脈低血圧（収縮期血圧が100mmHg未満、特に心筋梗塞において）;気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患 - インヒビターの同時投与MAO（MAOタイプBの阻害剤を除く）。 - フロクタフェニンとスルトプリドの併用; - 末梢循環障害の後期段階; - レイノー病; - 授乳期間; - 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていない）。 - 薬物および他のβ遮断薬の成分に対する過敏症;肝不全、腎不全（20ml /分未満）、代謝性アシドーシス、褐色細胞腫（αブロッカーの併用）、代償不全の段階における糖尿病、I度のAV遮断、プリンツメタル狭心症、拘束性心筋症、先天性心不全または重度の血行力学的障害を伴う弁膜症、3ヶ月間の心筋梗塞を伴う慢性心不全、乾癬、うつ病（歴史上を含む）、妊娠中の厳しいアレルギー反応、妊娠中の厳しい食生活、アレルゲンおよびアレルゲン抽出物による免疫療法の鈍化、ならびに高齢者の患者への暴露が含まれる。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠時には、母親への利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合、Coronalは厳格な適応の下でのみ処方されます。配達の72時間前に、冠状動脈は、胎児/新生児徐脈、低血圧、低血糖症および呼吸抑制の可能性のある開発のために中止しなければならない。授乳中に冠状動脈が必要な場合は、母乳育児を中止する必要があります。妊娠中にビソプロロールを摂取する場合、胎児は子宮内発育遅延、低血糖、徐脈を有することがある。
投与量および投与
高血圧および冠状動脈性心疾患（安定狭心症の発作の予防）において、初期用量は1日1回2.5-5mgである。必要に応じて、1日1回10mgまで用量を増やしてください。最大一日量は20mgです。 CC <20ml /分または重度の肝機能障害を有する腎機能障害の患者では、最大1日量は10mgである。高齢患者の用量調節は必要ない。錠剤は朝に空腹で、咀嚼することなく、少量の液体で経口的に服用するべきである。
副作用
副作用の頻度は、非常に頻繁に（≧1/10）、しばしば（≧1/100および<1/10）、まれに（1/1000および<1/100）、まれに（1/10 000） （<1/1000）、ごくまれに（<1/10000、個々のコミュニケーションを含む）。中枢神経系の側面から：まれに - 疲労、無力症、めまい、頭痛、眠気または不眠症、うつ病の増加;まれに - 幻覚、悪夢、痙攣。感覚の部分ではめったに - 視力障害、涙液の分泌低下、乾燥した痛み、聴覚障害、結膜炎は非常にまれです。心血管系以来：非常に頻繁に - 洞静脈;しばしば - 血圧の低下、血管攣縮の発現（末梢循環の障害、下肢の冷却、感覚異常）。まれに、AV伝導、起立性低血圧、慢性心不全の代償不全、末梢浮腫の違反。消化器系では、しばしば口腔粘膜の乾燥、吐き気、嘔吐、下痢、便秘、まれに - 肝炎、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。呼吸器系では、まれに - 高用量（選択性の喪失）および/または素因がある患者で投与された場合の呼吸困難 - 喉頭炎および気管支痙攣;まれに鼻の鬱血、アレルギー性鼻炎。内分泌系の部分では、まれに - 高血糖（2型糖尿病の患者）、低血糖（インスリンを受けている患者）。アレルギー反応：まれに - そう痒、発疹、蕁麻疹。皮膚の場合：まれに - 発汗が増え、皮膚が潮紅します。ごくまれに - 乾癬様の皮膚反応、乾癬の症状の悪化、脱毛症。筋骨格系の部分で：まれに - 筋肉の衰弱、ふくらはぎ筋肉の痙攣、関節痛。血液形成器官の側から：場合によっては、血小板減少症、無顆粒球症。その他：非常にまれに - 力量の違反。まれに - 高トリグリセリド血症、 "禁断症状"症候群（狭心症の発症の増加、血圧の上昇）。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早発鼓動、重度の徐脈、AVブロック、血圧低下、急性心不全、アクロシア症、呼吸困難、気管支痙攣、めまい、失神、痙攣。治療：胃を洗浄し、吸着剤を処方する必要があります。症状のある治療が行われる：進行性のAVブロック療法 - アトロピン、エピネフリンの1〜2mgの導入/一時的なペースメーカーのステージング、心室期外収縮 - リドカイン入院（IクラスA薬は適用されない）;血圧の低下とともに、患者はTrendelenburgの位置にいるはずです。 （血圧の顕著な低下を排除し、クロノおよびアテローム性作用を維持するために）エピネフリン、ドーパミン、ドブタミンの導入は、効果のない、血漿代替溶液中/内での肺水腫の症状がない場合。心不全 - 強心配糖体、利尿薬、グルカゴン;ジアゼパムの/ inの痙攣を伴う。気管支痙攣 - β2-副腎刺激物質吸入で。
他の薬との相互作用
皮膚検査のための免疫療法またはアレルゲン抽出物に使用されるアレルゲンは、ビソプロロールを投与された患者における重度の全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増加させる。 Coronalと同時に使用すると、静脈内投与のためのヨード含有放射線不透過性薬剤は、アナフィラキシー反応のリスクを増加させる。 IV投与のためのコロナ・フェニトインとの同時使用では、一般的な吸入麻酔薬（炭化水素誘導体）は、心臓抑制作用の重症度および血圧の低下の可能性を増加させる。冠状動脈の変化を同時に使用することにより、インスリンおよび経口血糖降下剤の有効性が低下し、低血糖（頻脈、血圧上昇）の症状を隠す。 Coronalを同時に使用することにより、リドカインとキサンチン（diffillinaを除く）のクリアランスが減少し、特に喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者では血漿中の濃度が増加します。 NSAIDs（ナトリウムイオンの遅延と腎臓によるプロスタグランジン合成の遮断による）、GCSとエストロゲン（ナトリウムイオンの遅延による）は、Coronalの抗高血圧効果を弱める。遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミル、ジルチアゼム）、アミオダロン、および他の抗不整脈薬は、徐脈、AV遮断、心筋梗塞の発症または悪化のリスクを増加させ、心筋グリコシド、メチルドーパ、レセルピンおよびグアンファシンと同時に使用すると、心停止および心不全。 Coronal nifedipineを併用すると、血圧が大幅に低下する可能性があります。コロナ利尿薬と同時に使用すると、クロニジン、交感神経遮断薬、ヒドララジンなどの抗高血圧薬は、血圧の過度の低下を招きます。冠状動脈は、非脱分極筋弛緩薬の作用およびクマリンの抗凝固作用を延長する。冠状動脈、三環および四環系抗うつ薬と同時に使用される場合、抗精神病薬（神経弛緩薬）、エタノール、鎮静剤および催眠剤は、中枢神経系の阻害を増加させ、心臓リズム障害、徐脈および起立性低血圧を誘発することができる。降圧効果の有意な増加によるコロナインとMAOインヒビターの併用は推奨されない; MAOとコロナインヒビターの服用間隔は少なくとも14日間でなければならない。 Coronalの非水和麦角アルカロイドと同時に使用すると、エルゴタミンは末梢循環障害を発症するリスクを増大させます。コロナルスルファサラジンを併用すると、血漿中のビソプロロールの濃度が上昇する。冠状リファンピシンと同時に施用すると、T1 / 2ビソプロロールが短くなる。局所使用（点眼薬）のためにβブロッカーと一緒に使用すると、低血圧および/または有意な徐脈の発症との相乗効果の潜在的危険がある。アドレナリンおよびノルアドレナリンの使用に対する抗高血圧効果の低下がある。キニジン薬（メフロキン、クロロキン）による治療中に、自動化、心臓の伝導および収縮の違反の可能性が（相互に）増加する。フロクタフェニンによって引き起こされるショックまたは動脈低血圧の場合、一緒に使用すると、代償性心血管反応を減少させることが可能である。バクロフェンまたはアミホスチンと同時に使用すると、血圧降下作用も増加する。
注意事項
冠状動脈を処方する際には、心拍数と血圧を定期的に監視し（毎日、毎日、3〜4ヶ月に1回）、ECGを行い、糖尿病患者の血液中のグルコースレベルを決定する（4-5ヶ月に1回）。高齢患者では、腎機能をモニターすることが推奨される（4〜5ヶ月で1回）。患者は、心拍数の計数方法を訓練し、50 bpm未満の心拍数での医学的相談の必要性を指導する必要があります。治療の前に、気管支肺塞栓症に罹患している患者の外来呼吸機能の研究を行うことが推奨される。心筋梗塞の患者の約20％において、ベータアドレナリン遮断薬は、心内膜血流に違反する低虚血閾値（HRが100ビート/分未満）および左心室の拡張末期容量が高い重篤な冠動脈アテローム性動脈硬化症のために無効であることを念頭に置くべきである。喫煙患者では、β遮断薬の有効性は低下する。コンタクトレンズを使用している患者は、治療中に涙液の生成が減少することを考慮に入れるべきである。冠状動脈を使用する場合、褐色細胞腫の患者は逆説的な高血圧を発症する危険性があります（効果的なアルファ - アドレノブロックが以前に達成されていない限り）。ビソプロロールは、甲状腺中毒症（例えば、頻脈）のある種の臨床徴候を隠す可能性がある。甲状腺中毒症の患者におけるCoronalの急激な相殺は禁忌であり、疾患の症状を改善する可能性がある。真性糖尿病の場合、ビソプロロールは低血糖によって引き起こされる頻脈を遮断することがある。非選択的β遮断薬とは異なり、実際にはインスリン誘発低血糖を上昇させず、血液中のグルコース濃度の回復を正常レベルまで遅らせることはありません。クロニジンと同時に使用すると、後者は、薬剤の中止後わずか数日後に中止することができます。多分、過敏症反応の重症度の増大、および負担したアレルギー性奇形の背景にあるエピネフリンの通常の投与による影響の欠如。計画外科治療を行う必要がある場合は、全身麻酔の開始の48時間前に薬剤を中止する必要があります。患者が手術前に薬を服用した場合、彼は最小限の負の変力作用で全身麻酔薬を選択すべきである。迷走神経の相互活性化は、アトロピン（1-2mg）の導入によって/排除することができる。カテコールアミンの供給を減少させる薬物（レセルピン）は、β遮断薬の作用を増強することができるので、そのような薬物の組み合わせを服用している患者は、血圧または徐脈の顕著な低下を検出するために、絶え間なく医学的監督下にあるべきである。付随する気管支痙攣疾患を有する患者は、不耐性および/または他の抗高血圧薬の効果がない場合には、心臓選択的遮断薬を処方することができる。過量投与は気管支痙攣の発症に危険です。徐脈が増加する高齢の患者の場合（50拍/分未満）、血圧（収縮期血圧が100 mmHg未満）の著明な低下、AV遮断は、用量を減少させ、または治療を中止する。うつ病の発症時に治療を中止することが推奨される。カテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリミンダール酸、および抗核抗体価の血液および尿中の含有量の研究を行う前に、薬物を中止する必要があります。重度の不整脈や心筋梗塞の危険性があるため、治療を突然中断することはできません。キャンセルは徐々に行われ、2週間以上投与量を減らす（用量は3-4日で25％減少する）。小児科での使用; 18歳未満の小児および青年における薬物コロンの使用は禁忌である。有効性と安全性が確立していない。車両と制御機構を駆動する能力への影響;治療期間中、車両を運転したり、集中力や精神運動速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。
処方箋
はい