Tabletki koronalne 10 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Bisoprolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Bisoprolol fumaran 10 mg; zarobki: celuloza mikrokrystaliczna - 128 mg, skrobia kukurydziana - 7,5 mg, laurylosiarczan sodu - 1 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 2 mg, stearynian magnezu - 1,5 mg. skład powłoki filmowej: hypromeloza - 6,4 mg, makrogol 400 - 1,28 mg, dwutlenek tytanu - 2,3 mg, czerwony tlenek żelaza (e172) - 0,02 mg.
Efekt farmakologiczny
Selektywny beta-bloker. Zmniejsza aktywność reniny w osoczu, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zmniejsza częstość akcji serca (w spoczynku i pod obciążeniem). Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwarytmiczne i przeciwdławicowe. Blokując β1-adrenoreceptory serca w niskich dawkach, zmniejsza on powstawanie cAMP wywołane katecholaminą z ATP, zmniejsza wewnątrzkomórkowy prąd jonów wapnia, ma ujemny chrono-dromo, batmoy i efekt inotropowy (zmniejsza częstość akcji serca, hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego). Wraz ze wzrostem dawki ma efekt beta2-adrenoblokiruyuschee. OPSS na początku leku, w ciągu pierwszych 24 godzin po spożyciu, wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności β-adrenoreceptora i eliminacji stymulacji β2-adrenoreceptorów), które po 1-3 dniach powracają do wartości wyjściowych, a wraz z długotrwałym stosowaniem zmniejsza się; Działanie przeciwnadciśnieniowe wiąże się ze zmniejszeniem minimalnej objętości krwi, pobudzenia układu współczulnego naczyń obwodowych, zmniejszenia aktywności RAAS (ważnej u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny) i ośrodkowego układu nerwowego, przywrócenia wrażliwości baroreceptorów aorty (ich aktywność nie zwiększa się w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi) i powodują zmniejszenie peryferyjnych wpływów współczulnych. W nadciśnieniu działanie hipotensyjne rozwija się w ciągu 2-5 dni, stabilny efekt po 1-2 miesiącach; Efekt przeciw dusznicy bolesnej jest spowodowany zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia kurczliwości, wydłużenia rozkurczu serca, poprawy perfuzji mięśnia sercowego i zmniejszenia wrażliwości mięśnia sercowego na efekty unerwienia współczulnego. Zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej i zwiększa tolerancję wysiłku.Zwiększając ciśnienie końca rozkurczu w lewej komorze i zwiększając rozciąganie włókien mięśniowych w komorach, może wzrosnąć zapotrzebowanie na tlen, szczególnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Działanie antyarytmiczne wynika z eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększona aktywność układu współczulnego, zwiększona zawartość cAMP, nadciśnienie tętnicze), zmniejszenie częstości spontanicznej stymulacji zapalenia zatok i ektopowego rozrusznika serca oraz wolniejsze przewodzenie AV przez węzeł AV) i przewodzenie wzdłuż dodatkowych ścieżek. Stosowany w umiarkowanych dawkach terapeutycznych, w przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, ma mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające β2-adrenoreceptory (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśnie gładkie tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) i na metabolizm węglowodanów, nie powoduje opóźnienia jony sodu w organizmie. Stosowany w dużych dawkach (200 mg lub więcej) działa blokująco na oba podtypy β-adrenoreceptorów, głównie w oskrzelach i mięśniach gładkich naczyń krwionośnych.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Wchłanianie wynosi 80-90%, spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Cmax w osoczu obserwuje się po 1-3 godzinach; Dystrybucja; Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%. Przepuszczalność przez BBB i barierę łożyskową jest niska, wydzielanie z mleka matki jest niskie. Metabolizm; Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów; Wycofanie; T1 / 2 - 10-12 h. Około 98% wydalane jest przez nerki (50% - niezmienione), mniej niż 2% jest wydalane z żółcią.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze; - CHD: zapobieganie udarom.
Przeciwwskazania
- wstrząs (w tym kardiogenny); - ostra niewydolność serca; - przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji; - Blokada AV stopnia II i III (bez sztucznego stymulatora); - blok zatokowo-przedsionkowy; - SSSU; - ciężka bradykardia; - kardiomegalię (bez objawów niewydolności serca); - niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg, szczególnie w zawale mięśnia sercowego); - astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc w historii; - jednoczesne podawanie inhibitorówMAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B); - jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu; - późne etapy upośledzonego krążenia obwodowego; - choroba Raynauda; - okres laktacji; - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa); - nadwrażliwość na składniki leku i inne beta-blokery; Należy zalecić środki ostrożności w przypadku niewydolności wątroby, niewydolności nerek (CC poniżej 20 ml / min), kwasicy metabolicznej, guza chromochłonnego (z jednoczesnym zastosowaniem alfa-blokerów), cukrzycy w fazie dekompensacji, blokady przedsionkowo-komorowej stopnia I, dławicy Prinzmetala, kardiomiopatii restrykcyjnej wrodzone wady serca lub wada zastawkowa z ciężkimi zaburzeniami hemodynamicznymi, przewlekła niewydolność serca z zawałem serca w ciągu ostatnich 3 miesięcy, łuszczyca, depresja ai (w tym w historii), ciężkie reakcje alergiczne w historii, w czasie ciąży, ze ścisłą dietą, przeprowadzając immunoterapię odczulającą z użyciem alergenów i wyciągów alergenowych, a także pacjentów w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży Coronal przepisywany jest wyłącznie pod ścisłym wskazaniem, jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. 72 godziny przed porodem, przyjmowanie leku Coronal musi zostać przerwane z powodu możliwego rozwoju bradykardii płodowej / noworodkowej, niedociśnienia, hipoglikemii i depresji oddechowej. Jeśli przyjmowanie leku Coronal jest konieczne podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią. Podczas przyjmowania bisoprololu w czasie ciąży płód może mieć opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, hipoglikemię, bradykardię.
Dawkowanie i sposób podawania
W nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca (zapobieganie atakom stabilnej dławicy piersiowej) początkowa dawka wynosi 2,5-5 mg 1 raz na dobę. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 10 mg 1 raz / dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CC <20 ml / min lub z ciężką upośledzoną czynnością wątroby maksymalna dzienna dawka wynosi 10 mg. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Tabletki należy przyjmować doustnie, rano na pusty żołądek, bez żucia, niewielką ilością płynu.
Efekty uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 i <1/10), rzadko (≥1 / 1000 i <1/100), rzadko (≥1 / 10 000 i <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000, w tym pojedyncza komunikacja). Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - zwiększone zmęczenie, astenia, zawroty głowy, ból głowy, senność lub bezsenność, depresja; rzadko - halucynacje, koszmary nocne, drgawki. Ze strony zmysłów: rzadko - zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, suche i obolałe oczy, zaburzenia słuchu; zapalenie spojówek występuje bardzo rzadko; Od układu sercowo-naczyniowego: bardzo często - bradykardia zatokowa; często - obniżenie ciśnienia krwi, manifestacja skurczu naczyń (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego, schładzanie kończyn dolnych, parestezje); rzadko - naruszenie przewodzenia AV, niedociśnienie ortostatyczne, dekompensacja przewlekłej niewydolności serca, obrzęki obwodowe. Ze strony układu pokarmowego: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia; rzadko - zapalenie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; Ze strony układu oddechowego: rzadko - trudności w oddychaniu przy podawaniu w dużych dawkach (utrata selektywności) i / lub u predysponowanych pacjentów - zapalenie krtani i skurcz oskrzeli; rzadko przekrwienie błony śluzowej nosa, alergiczny nieżyt nosa. Ze strony układu hormonalnego: rzadko - hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą typu 2), hipoglikemia (u pacjentów otrzymujących insulinę); Reakcje alergiczne: rzadko - świąd, wysypka, pokrzywka. Dla skóry: rzadko - zwiększone pocenie się, zaczerwienienie skóry; bardzo rzadko - łuszczycowe reakcje skórne, zaostrzenie objawów łuszczycy, łysienie; Na części układu mięśniowo-szkieletowego: nieczęsto - osłabienie mięśni, skurcze mięśni łydek, bóle stawów.; Od strony narządów krwiotwórczych: w niektórych przypadkach - małopłytkowość, agranulocytoza. Inne: bardzo rzadko - naruszenie potencji; rzadko - hipertriglicerydemia, zespół "odstawienia" (zwiększone ataki dusznicy bolesnej, zwiększone ciśnienie krwi).
Przedawkowanie
Objawy: arytmia, przedwczesne rytmy komór, ciężka bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, obniżone ciśnienie krwi, ostra niewydolność serca, akrocyanoza, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, zawroty głowy, omdlenia, drgawki. Leczenie: konieczne jest umycie żołądka i przepisanie leków adsorbujących.Leczenie objawowe: z zaawansowaną blokadą przedsionkowo-komorową - we wprowadzeniu 1-2 mg atropiny, epinefryny lub inscenizacji tymczasowego rozrusznika; z dodatkowym przewodem komorowym - w / w lidokainie (leki I klasy A nie mają zastosowania); przy spadku ciśnienia krwi pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga; W nieobecności objawów obrzęku płuc - w / rozwiązań osocza stosując nieskuteczność - podawanie epinefryny, dopaminy dobutaminy (w celu utrzymania i chronotropowe działanie inotropowe i usuwanie znacznego spadku ciśnienia krwi); w niewydolności serca - glikozydy nasercowe, diuretyki, glukagon; z drgawkami - w / w diazepam; ze skurczem oskrzeli - inhalacja beta-adrenostymulatorów.
Interakcje z innymi lekami
Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstraktach alergenów do testów skórnych zwiększają ryzyko ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjentów otrzymujących bisoprolol. Przy równoczesnym stosowaniu z Coronal jodu zawierających radioproteiny do podawania dożylnego zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych. Przy równoczesnym stosowaniu z fenoniną cyny do podawania dożylnego, leki do ogólnego znieczulenia wziewnego (pochodne węglowodorów) zwiększają ciężkość efektu kardiodepresyjnego i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi. Przy równoczesnym stosowaniu zmian koronalnych, skuteczność insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących, maskuje objawy rozwijającej się hipoglikemii (tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi). Przy równoczesnym stosowaniu Coronal zmniejsza klirens lidokainy i ksantyny (z wyjątkiem difilliny) i zwiększa ich stężenie w osoczu, szczególnie u pacjentów z początkowo zwiększonym klirensem teofiliny pod wpływem palenia. NLPZ (ze względu na opóźnienie jonów sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), GCS i estrogeny (ze względu na opóźnienie jonów sodu) osłabiają działanie przeciw nadciśnieniowe Coronal. W przypadku jednoczesnego stosowania z glikozydami nasercowymi, metyldopą, rezerpiną i guanfacyną, powolne blokery kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem), amiodaron i inne leki przeciwarytmiczne zwiększają ryzyko wystąpienia lub nasilenia bradykardii, blokady przedsionkowo-komorowej,zatrzymanie akcji serca i niewydolność serca. Jednoczesne stosowanie z nefedypiną może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania z diuretykami Coronal, klonidyna, sympatykolit, hydralazyna i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi. Coronal wydłuża działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie i działanie przeciwzakrzepowe kumaryn. Stosowany jednocześnie z koronalnymi, tricyklicznymi i tetracyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), etanol, środki uspokajające i nasenne zwiększają hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, mogą wywoływać zaburzenia rytmu serca, bradykardię i niedociśnienie ortostatyczne. Jednoczesne stosowanie Coronal z inhibitorami MAO ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego nie jest zalecane, odstęp między leczeniem MAO a inhibitorami korony powinien wynosić co najmniej 14 dni; W przypadku jednoczesnego stosowania z koronalnymi, niewodnymi alkaloidami sporyszu, ergotamina zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń krążenia obwodowego. Przy równoczesnym stosowaniu z Coronal sulfasalazyną zwiększa stężenie bisoprololu w osoczu. Stosowany jednocześnie z rifampicyną koronową skraca T1 / 2 bisoprolol.; Istnieje potencjalne niebezpieczeństwo efektu addytywnego z rozwojem niedociśnienia tętniczego i (lub) istotnej bradykardii, gdy są stosowane jednocześnie z beta-blokerami do stosowania miejscowego (krople do oczu). Występuje zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leku przeciwko stosowaniu adrenaliny i norepinefryny; Prawdopodobieństwo naruszeń automatyzmu, przewodzenia i kurczliwości serca wzrasta (wzajemnie) podczas terapii lekami chinidynowymi (meflochina, chlorochina); W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego spowodowanego przez floktafeninę, gdy są stosowane razem, możliwe jest zmniejszenie kompensacyjnych reakcji sercowo-naczyniowych. Przy równoczesnym stosowaniu z baklofenem lub amifostyną, występuje również zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe.
Instrukcje specjalne
Przepisując Coronal, należy regularnie monitorować częstość akcji serca i ciśnienie krwi (na początku leczenia - codziennie, a następnie - raz na 3-4 miesiące), przeprowadzić badanie EKG, określić poziom glukozy we krwi pacjentów z cukrzycą (1 raz w ciągu 4-5 miesięcy).U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się monitorowanie czynności nerek (1 raz na 4-5 miesięcy); Pacjent powinien zostać przeszkolony w zakresie obliczania częstości akcji serca i pouczony o konieczności konsultacji lekarskiej z częstością akcji serca mniejszą niż 50 uderzeń na minutę; Przed leczeniem zaleca się przeprowadzenie badania funkcji oddychania zewnętrznego u pacjentów z obciążonym wywiadem oskrzelowo-płucnym. Należy pamiętać, że u około 20% pacjentów ze stenokardią, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne są nieskuteczne ze względu na ciężką miażdżycę tętnic wieńcowych z niskim progiem niedokrwienia (HR poniżej 100 uderzeń / min) i zwiększoną objętość końcoworozkurczową lewej komory, która narusza podwsierdziowy przepływ krwi; U pacjentów palących zmniejsza się skuteczność beta-blokerów. Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że zmniejszenie wytwarzania płynu łzowego jest możliwe podczas leczenia. Podczas stosowania Coronal pacjenci z guzem chromochłonnym są zagrożeni rozwojem nadciśnienia paradoksalnego (chyba że wcześniej uzyskano skuteczną alfa-adrenoblokadę); Bisoprolol może maskować niektóre kliniczne objawy tyreotoksykozy (na przykład tachykardię). Nagłe odstąpienie Coronal u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilać objawy choroby; W przypadku cukrzycy bisoprolol może maskować tachykardię wywołaną przez hipoglikemię. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, praktycznie nie zwiększa hipoglikemii wywołanej przez insulinę i nie opóźnia powrotu stężenia glukozy we krwi do normalnego poziomu; Przy jednoczesnym stosowaniu z klonidyną, ten ostatni można przerwać tylko kilka dni po odstawieniu leku Coronal. Być może zwiększona ciężkość reakcji nadwrażliwości i brak efektu ze zwykłych dawek epinefryny na tle obciążonego wywiadu alergologicznego; Jeśli konieczne jest przeprowadzenie planowanego leczenia chirurgicznego, lek należy odstawić na 48 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego. Jeśli pacjent zażywał lek przed operacją, powinien wybrać lek do znieczulenia ogólnego z minimalnym negatywnym działaniem inotropowym; Wzajemną aktywację nerwu błędnego można wyeliminować w wyniku wprowadzenia atropiny (1-2 mg); Leki, które zmniejszają podaż katecholamin (w tymrezerpina), może nasilać działanie beta-blokerów, więc pacjenci przyjmujący takie kombinacje leków powinni być pod stałym nadzorem lekarza w celu wykrycia wyraźnego spadku ciśnienia krwi lub bradykardii. Pacjentom z współistniejącymi chorobami układu oddechowego można zalecić blokery kardioselektywne w przypadku nietolerancji i / lub nieskuteczności innych leków przeciwnadciśnieniowych. Przedawkowanie jest niebezpieczne dla rozwoju skurczu oskrzeli. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku z rosnącą bradykardią (mniej niż 50 uderzeń / min), wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), blokada przedsionkowo-komorowa, zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Zaleca się zaprzestanie terapii w rozwoju depresji. Lek należy odstawić przed przeprowadzeniem badania zawartości we krwi i moczu katecholamin, normetanfryny, kwasu wanillimindalowego i mian przeciwciał przeciwjądrowych. Nie można nagle przerwać leczenia z powodu groźnych arytmii i zawału mięśnia sercowego. Anulowanie przeprowadza się stopniowo, zmniejszając dawkę przez 2 tygodnie lub dłużej (dawka jest zmniejszona o 25% w ciągu 3-4 dni); Stosowanie w pediatrii; stosowanie leku Coron u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane, ponieważ nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej.
Recepta
Tak