טבליות העטרה 10 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
ביזופרול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Bisoprolol fumarate 10 מ"ג, נגדים: תאית microcrystalline - 128 מ"ג, עמילן תירס - 7.5 מ"ג, נתרן לוריל גופרתי - 1 מ"ג, דו חמצני קולואיד סיליקון - 2 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 1.5 מ"ג. ההרכב של הקליפה הסרט: hypromellose - 6.4 מ"ג, מאקרוגול 400 - 1.28 מ"ג, דו תחמוצת טיטניום - 2.3 מ"ג, תחמוצת ברזל צבע אדום (e172) - 0.02 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
סלקטיבי Beta1 חוסם. מפחית פעילות רנין פלזמה, מקטין את הביקוש חמצן שריר הלב, מפחית את קצב הלב (במנוחה תחת עומס). יש לו antihypertensive, antarrhythmic ו antianginal אפקטים. על ידי חסימת β1-adrenoreceptors של הלב במינונים נמוכים, זה מפחית catchololamine המושרה cAMP היווצרות מ ATP, מפחית את הנוכחי תאיים של יונים סידן, יש chrono-dromo שלילי, batmoy ו אפקט inotropic (מקטין את קצב הלב, מעכב מוליכות ורגישות, מפחית התכווצות שריר הלב). עם מינון גדל יש אפקט beta2-adrenoblokiruyuschee. OPSS בתחילת התרופה, ב -24 השעות הראשונות לאחר הבליעה, עולה (כתוצאה מהעלייה ההדדית בפעילות β-adrenoreceptor ובביטול גירוי של β2-adrenoreceptors), אשר לאחר 1-3 ימים חוזרת לקו הבסיס, ועם ירידה מתמשכת של הניהול. ההשפעה האנטי-היפרטנסיבית קשורה לירידה בכמות הדם הדקה, גירוי סימפטטי של כלי דם היקפיים, ירידה בפעילות RAAS (חשוב לחולים עם היפר-ספירטיביות ראשונית של רנין) ומערכת העצבים המרכזית, שיקום רגישות האורטיקה של באורטורפטור (פעילותם אינה עולה בתגובה לירידה בלחץ הדם) גורמת לירידה בהשפעות הסימפתטיות הפריפרליות. ב יתר לחץ דם, אפקט hypotensive מתפתח בתוך 2-5 ימים, אפקט יציב לאחר 1-2 חודשים; ההשפעה האנטי-אינגינלית נובעת מירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב כתוצאה מירידה בקצב הלב וירידה בקבלנות, בהארכת דיאסטולה, שיפור בזלוף שריר הלב, וירידה ברגישות הלב לשרידי העצבנות הסימפתטית. מפחית את מספר החומרה של התקפי אנגינה ומגביר את סובלנות התרגיל.על ידי הגדלת הלחץ end diastolic בחדר השמאלי והגברת מתיחה של סיבי השריר של החדרים, הביקוש לחמצן עשוי להגדיל, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. ההשפעה האנטי-הריתמית נובעת מחיסול של גורמים אריתממוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, תכולת CAMP מוגברת, יתר לחץ דם עורקי), ירידה בשיעור הגירוי הספונטני של סינוס וקוצבי לב קוצניים, דרך הצומת AV) והולכה לאורך נתיבים נוספים. כאשר משתמשים במינונים טיפוליים מתונים, בניגוד לחוסמי ביתא לא סלקטיביים, יש לה השפעה פחות מובהקת על איברים המכילים 2 β-adrenoreceptors (לבלב, שרירי השלד, שרירים חלקים של העורקים ההיקפיים, הסמפונות והרחם) ועל חילוף החומרים של הפחמימות, אינו גורם לעיכוב סודיום יונים בגוף. כאשר משתמשים במינונים גבוהים (200 מ"ג או יותר), יש לו אפקט חסימה על שני תת-סוגים של אדרנספורקטורים β, בעיקר בשרירים הברונכיים ובשרירים החלקים של כלי הדם.
פרמקוקינטיקה
הקליטה, הקליטה היא 80-90%, צריכת מזון אינה משפיעה על הקליטה. Cmax בפלסמה הוא נצפה לאחר 1-3 שעות; הפצה, מחייב חלבון פלזמה הוא כ -30%. החדירות דרך מחסום ה- BBB והשליה נמוכה, ההפרשה מחלב אם נמוכה. מטבוליזם, מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים. נסיגה, T1 / 2 - 10-12 ח 'כ -98% מופרשים על ידי הכליות (50% - ללא שינוי), פחות מ -2% מופרדים בתוך המרה.
אינדיקציות
- לחץ דם עורקי; - CHD: מניעת שבץ.
התוויות נגד
- הלם (כולל קרדיוגני); - אי ספיקת לב חריפה; - אי ספיקת לב כרונית בשלב הפירוק; - מצור AV של II ו III תואר (ללא קוצב לב מלאכותי); - בלוק סינואטריאלי; - SSSU; - ברדיקרדיה חמורה; - קרדיומיגאלי (ללא סימני אי ספיקת לב); - לחץ דם של העורקים (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -100 מ"מ כספית, במיוחד באוטם שריר הלב); - אסתמה הסימפונות ומחלת ריאות חסימתית כרונית בהיסטוריה; - ניהול סימולטני של מעכביםMAO (למעט מעכב מסוג MAO B); - שימוש מקביל של flctctenen ו sultopride; - שלבים מאוחרים של הפגיעה במחזור ההיקפי; - מחלת ריינו; - תקופת הנקה; - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו); - רגישות יתר למרכיבי התרופה וחוסמי ביתא אחרים; יש להקפיד על אי-ספיקת כבד, אי ספיקת כליות (CC פחות מ -20 מ"ל לדקה), חומצה מטבולית, פוכרומוציטומה (עם שימוש מקביל בחוסמי אלפא), סוכרת בשלב של פירוק, מצור אב של דרגה I, אנגינה פרינזמטלית, קרדיומיופתיה מגבילה , מומים מולדים בלב או מחלת לב valvular עם הפרעות המודינמיות חמורות, אי ספיקת לב כרונית עם אוטם שריר הלב במהלך 3 החודשים האחרונים, פסוריאזיס, דיכאון ai (כולל בהיסטוריה), תגובות אלרגיות קשות בהיסטוריה, במהלך ההריון, עם דיאטה קפדנית, ביצוע desensitizing immunotherapy עם אלרגנים ותמציות אלרגן, כמו גם חולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, העטרה נקבעת רק תחת אינדיקציות קפדניות אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. 72 שעות לפני הלידה, לקחת את התרופה Coronal יש להפסיק עקב פיתוח אפשרי של ברדיקרדיה עוברית / יילוד, לחץ דם, היפוגליקמיה ודיכאון נשימתי. אם נטילת קורונאל היא הכרחית במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה. כאשר נוטלים bisoprolol במהלך ההריון, העובר עשוי להיות פיגור צמיחה תוך רחמי, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה.
מינון ומינהל
ב יתר לחץ דם ומחלת לב כלילית (מניעת התקפות של אנגינה יציבה), המינון הראשוני הוא 2.5-5 מ"ג פעם אחת ביום. במידת הצורך, להגדיל את המינון ל 10 מ"ג 1 יום / יום. המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי עם CC <20 ml / min או עם תפקוד כבד לקוי, המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג. אין צורך בהתאמת מינון אצל חולים קשישים; טבליות יש לקחת פה, בבוקר על בטן ריקה, ללא לעיסה, עם כמות קטנה של נוזל.
תופעות לוואי
תדירות הופעת תופעות הלוואי נקבעת כדלקמן: לעיתים קרובות (≥ 1/10) לעיתים קרובות (≥ 1/100 ו <1/10), לעתים רחוקות (≥ 1/1000 ו <1/100), לעתים נדירות (≥ 1/10 000 ו <1/1000), לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000, כולל תקשורת הפרט). מצד מערכת העצבים המרכזית: לעתים רחוקות - עייפות מוגברת, אסתניה, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום או נדודי שינה, דיכאון; לעתים רחוקות - הזיות, סיוטים, עוויתות; מצד החושים: לעיתים רחוקות - ראייה לקויה, הפרשת מופרזת של נוזל הדמעה, עיניים יבשות וכואבות, פגיעה בשמיעה; דלקת הלחמית היא נדירה ביותר; מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות מאוד - סינוס ברדיקרדיה; לעתים קרובות - הפחתת לחץ דם, ביטוי של אנגיוספזם (הפרעה מוגברת של זרימת הדם ההיקפי, קירור של הגפיים התחתונות, paresthesia); לעתים רחוקות - הפרה של מוליך AV, לחץ דם אורתוסטטי, פירוק של אי ספיקת לב כרונית, בצקת פריפריה. מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות - יובש של רירית הפה, בחילה, הקאות, שלשולים, עצירות; לעתים נדירות - הפטיטיס, פעילות מוגברת של transaminases hepatic. מצד מערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קושי לנשום בעת מתן מינון גבוה (אובדן סלקטיביות) ו / או בחולים עם נטייה - דלקת הגרון וברונכוספזם; לעיתים נדירות גודש באף, נזלת אלרגית. מצד המערכת האנדוקרינית: לעיתים נדירות - היפרגליקמיה (בחולים עם סוכרת מסוג 2), היפוגליקמיה (בחולים המקבלים אינסולין). תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות - pruritus, פריחה, urticaria ;. עבור העור: לעתים נדירות - הגברת הזעה, שטיפת העור; לעיתים רחוקות מאוד - תגובות עוריות כמו ספחת, החמרה בסימפטומים של פסוריאזיס, התקרחות; על החלק של מערכת השריר והשלד: לעיתים רחוקות - חולשת שרירים, התכווצויות בשרירי השוק, ארתרלגיה; מצדם של איברים יוצרי דם: במקרים מסוימים - thrombocytopenia, agranulocytosis. אחרים: לעתים רחוקות מאוד - פגיעה בכוח; לעתים רחוקות - hypertriglyceridemia, "נסיגה" תסמונת (עלייה התקפי אנגינה pectoris, לחץ דם מוגבר).
מנת יתר
תסמינים: הפרעות בקצב הלב, קצב הלב מוקדם מדי, ברדיקרדיה קשה, חסימת AV, ירידה בלחץ הדם, אי ספיקת לב חריפה, אקרוצינוס, קשיי נשימה, ברונכוספזם, סחרחורת, התעלפות, עוויתות. טיפול: יש צורך לשטוף את הבטן לרשום תרופות adsorbing.טיפול סימפטומטי מתבצע: עם מתקדם AV המצור על - ב / בהקדמה של 1-2 מ"ג של אטרופין, אפינפרין או בימוי של קוצב זמני; עם extrasystole בחדר - in / in לידוקאין (אני בכיתה א סמים אינם חלים); עם ירידה בלחץ הדם, החולה צריך להיות בעמדה טרנדלנבורג; בהיעדר תסמינים של בצקת ריאות - ב / פתרונות-החלפת הפלזמה ואזלת היד - הממשל של אפינפרין, דופמין, dobutamine (כדי לשמור chronotropic ופעולה אינוטרופיות והסרה של ירידה משמעותית בלחץ הדם); אי ספיקת לב - גליקוזידים לבביים, משתנים, גלוקגון; עם עוויתות - ב / ב diazepam; עם bronchospasm - beta2-adrenostimulators שאיפה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אלרגנים המשמשים לטיפולי אימונותרפיה או אלרגנים לבדיקות עור מגבירים את הסיכון לתגובות אלרגיות חמורות או אנפילקסיס בחולים המקבלים bisoprolol. עם שימוש סימולטני עם יוד המכיל יוד רדיופאק סמים עבור ניהול תוך ורידי להגדיל את הסיכון של תגובות אנאפילקטי. עם שימוש סימולטני עם phenytoin Coronal עבור הממשל הרביעי, תרופות עבור הרדמה שאיפה כללית (נגזרות פחמימנים) להגדיל את חומרת אפקט cardiodepressant ואת הסבירות של ירידה בלחץ הדם. עם השימוש בו זמנית של שינויים Coronal את היעילות של אינסולין תרופות היפוגליקמיה אוראלי, מסכות את הסימפטומים של התפתחות היפוגליקמיה (טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר). עם שימוש בו זמנית של Coronal מפחית את הסילוק של lidocaine ו xanthines (למעט difillina) ומגביר את הריכוז שלהם פלזמה, במיוחד בחולים עם הגדילה בתחילה פינוי של תיאופילין תחת השפעת העישון. NSAIDs (בשל העיכוב של יונים נתרן המצור של סינתזה prostaglandin על ידי הכליות), GCS ואסטרוגנים (בשל העיכוב של יונים יונים) להחליש את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של Coronal. כאשר משתמשים בו זמנית עם glycosides לב, methyldopa, reserpine ו guanfacine, איטי ערוץ סידן חוסמי (verapamil, diltiazem), amiodarone ו antarrhythmic תרופות אחרות להגדיל את הסיכון לפתח או להחמיר bradycardia, AV המצור,דום לב ואי ספיקת לב; עם שימוש בו זמנית עם nifedipine Coronal יכול להוביל לירידה משמעותית בלחץ הדם. כאשר משתמשים בו זמנית עם משתנים קורונליים, clonidine, sympatholytic, hydralazine ועוד תרופות antihypertensive יכול להוביל לירידה מופרזת בלחץ הדם. Coronal מאריך את הפעולה של relaxers שריר שאינו depolarizing ואת אפקט נוגדי קרישה של coumarins. כאשר משתמשים בו זמנית עם תרופות נוגדות דיכאון העטרה, טריציקלי ו tetracyclic, תרופות אנטי פסיכוטיות (neuroleptics), אתנול, תרופות הרגעה והיפנוזה להגביר את עיכוב של מערכת העצבים המרכזית, יכול לגרום הפרעות בקצב הלב, ברדיקרדיה ו hypotension אורתוסטטי. השימוש בו-זמנית של קורונאל עם מעכבי MAO בשל עלייה משמעותית באפקט hypotensive אינו מומלץ, הפער הטיפול בין לקיחת מעכבי MAO ו Coronal צריך להיות לפחות 14 ימים. כאשר משתמשים בו זמנית עם אלקלואידים ארגוניים, בלתי מיובשים, הארגוטמין מגביר את הסיכון לפתח הפרעות במחזור הדם ההיקפי. עם שימוש בו זמנית עם sulfasalazine העטרה מגביר את הריכוז של bisoprolol בפלזמה. כאשר מוחל בו זמנית עם rifampicin העטרה מקצר T1 / 2 bisoprolol. קיימת סכנה אפשרית של השפעה נוספת עם התפתחות של לחץ דם ו / או ברדיקרדיה משמעותית, כאשר משתמשים יחד עם חוסמי ביתא לשימוש מקומי (טיפות עיניים). קיימת ירידה באפקט האנטי-היפרטנסיבי של התרופה כנגד השימוש באדרנלין ובנוראדרנלין. הסבירות להפרות של אוטומטיות, הולכה וקבלנות של הלב גדלה (הדדית) במהלך הטיפול עם תרופות quinidine (mfloquine, chloroquine); במקרה של הלם או לחץ דם עורקי שנגרם על ידי floctafenin, כאשר משתמשים יחד, ניתן להפחית תגובות קרדיווסקולריות פיצוי. עם שימוש בו זמנית עם baclofen או amifostine, יש גם השפעה antihypertensive מוגברת.
זהיר
כאשר אתה רושם את העטרה, יש לעקוב באופן קבוע אחר קצב הלב ולחץ הדם (בתחילת הטיפול - מדי יום, ולאחר מכן - אחת ל 3-4 חודשים), לבצע אק"ג, לקבוע את רמת הגלוקוז בדם של חולי סוכרת (פעם ב 4-5 חודשים).בחולים קשישים מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות (פעם ב 4-5 חודשים). המטופל צריך להיות מאומנים בשיטת ספירה של קצב הלב והורה על הצורך התייעצות רפואית עם קצב לב פחות מ 50 BPM; לפני הטיפול, מומלץ לערוך מחקר על תפקוד הנשימה החיצונית בחולים עם anamnesis bronchopulmonary עמוס. יש לזכור כי בכ -20% מהחולים עם stenocardia, חוסמי ביתא אדרנרגיים אינם יעילים עקב טרשת עורקים כלילית חמורה עם סף איסכמיה נמוך (HR פחות מ -100 פעימות לדקה) וגודל מוגבר של דיאסטולי של החדר השמאלי המפר את זרימת הדם מתחת למחצה. בחולים מעשנים, האפקטיביות של חוסמי ביתא יורדת. חולים עם עדשות מגע צריכים לקחת בחשבון כי ירידה בייצור של דמעה נוזל אפשרי במהלך הטיפול. כאשר משתמשים ב- Coronal, חולים עם pheochromocytoma נמצאים בסיכון לפתח יתר לחץ דם פרדוקסלי (אלא אם כן יעילותה של אלפא-אדרנובלוקדה הושגה בעבר); Bisoprolol עשוי להסוות סימנים קליניים מסוימים של thyrotoxicosis (למשל, טכיקרדיה). ביטול חמור של Coronal בחולים עם thyrotoxicosis הוא התווית, כפי שהוא יכול לשפר את הסימפטומים של המחלה. במקרה של סוכרת, bisoprolol עלול להסוות טכיקרדיה נגרמת על ידי היפוגליקמיה. בניגוד לחוסמי בטא לא סלקטיביים, זה כמעט אינו מגביר את היפוגליקמיה המושרה באינסולין ואינו מעכב את ההתאוששות של ריכוז הגלוקוז בדם לרמה נורמלית. עם שימוש בו זמנית עם clonidine, האחרון יכול להיות מופסק רק כמה ימים לאחר הפסקת התרופה Coronal. אולי החומרה המוגברת של תגובות רגישות יתר וחוסר ההשפעה מן המינונים הרגילים של אפינפרין על רקע של anamnesis אלרגית נטל. אם יש צורך לבצע טיפול כירורגי מתוכנן, יש להפסיק את התרופה 48 שעות לפני תחילת ההרדמה הכללית. אם החולה לקח את התרופה לפני הניתוח, הוא צריך לבחור תרופה להרדמה כללית עם השפעות מינימליות מינימליות שליליות. הפעלה הדדית של עצב הוואג 'יכולה להתבטל על-ידי הקדמה של אטרופין (1-2 מ"ג); תרופות המפחיתות את האספקה של קטכולאמינים (כוללreserpine), יכול לשפר את הפעולה של חוסמי בטא, כך חולים לקחת כזה שילובים של תרופות צריך להיות תחת פיקוח רפואי קבוע כדי לזהות ירידה מובהקת בלחץ הדם או ברדיקרדיה. חולים עם מחלות bronchospastic יחד יכול להיות prescribed cardioselective חוסמי במקרה של חוסר סובלנות ו / או חוסר יעילות של תרופות antihypertensive אחרים. מנת יתר היא מסוכנת להתפתחות של ברונכוספזם. במקרה של חולים קשישים עם ברדיקרדיה גוברת (פחות מ -50 פעימות לדקה), ירידה בולטת בלחץ הדם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -100 מ"מ כספית), חסימת AV, מפחיתים את המינון או מפסיקים את הטיפול. מומלץ להפסיק את הטיפול בפיתוח דיכאון. יש להפסיק את התרופה לפני ביצוע מחקר על התוכן בדם ושתן של קטכולאמינים, נורמתנפרין, חומצה ונילימינדלית וטיטרים של נוגדנים אנטי-גרעיניים. אתה לא יכול להפריע באופן פתאומי טיפול בגלל הסכנה של הפרעות קצב חמורות אוטם שריר הלב. הביטול מתבצע בהדרגה, מקטין את המינון במשך שבועיים או יותר (המינון מופחת ב -25% תוך 3-4 ימים). שימוש ב- Pediatrics, השימוש ב- Coron בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 הוא התווית, כי יעילות ובטיחות לא הוקמה; השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה: במהלך תקופת הטיפול יש לנהוג בעת נהיגה ברכב ולעסוק בפעילות מסוכנת אחרת הדורשת ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית.
מרשם
כן