En savoir plus
Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Fumarate de bisoprolol 10 mg, excipients: cellulose microcristalline - 128 mg, amidon de maïs - 7,5 mg, laurylsulfate de sodium - 1 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 2 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg. la composition de l'enveloppe du film: hypromellose - 6,4 mg, macrogol 400 - 1,28 mg, dioxyde de titane - 2,3 mg, colorant de fer oxyde rouge (e172) - 0,02 mg.
Effet pharmacologique
Bêta-bloquant sélectif. Réduit l'activité rénine plasmatique, réduit la demande en oxygène du myocarde, réduit le rythme cardiaque (au repos et sous charge). Il a des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et anti-angineux. En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation de cAMP induite par la catécholamine à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet chrono-dromo, batmoy et inotropique (réduction de la fréquence cardiaque, inhibition de la conductivité et de l'excitabilité, réduction du contrat myocardique) Avec l'augmentation de la dose a un effet beta2-adrenoblokiruyuschee. L'OPSS au début du médicament, dans les 24 heures qui suivent l'ingestion, augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité du β-adrénorécepteur et de l'élimination de la stimulation des β2-adrénorécepteurs) qui, après 1 à 3 jours, revient à son niveau initial et diminue après une administration prolongée; L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l'activité du SRAA (est plus important pour les patients présentant une hypersécrétion de rénine initiale) et du système nerveux central, à la restauration de la sensibilité des barorécepteurs aortiques (leur activité n'augmente pas en réponse à une diminution de la pression artérielle) entraîner une diminution des influences sympathiques périphériques. Dans l'hypertension, l'effet hypotenseur se développe en 2-5 jours, un effet stable après 1-2 mois; L'effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde par suite d'une diminution du rythme cardiaque et d'une diminution de la contractilité, d'un allongement de la diastole, d'une amélioration de la perfusion myocardique et d'une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance à l'exercice.En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, la demande en oxygène peut augmenter, en particulier chez les patients insuffisants cardiaques chroniques. L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation du contenu en AMPc, hypertension artérielle), à une diminution du taux de stimulation spontanée des stimulateurs cardiaques sinus et ectopiques et à une conduction AV plus lente via le nœud AV) et la conduction le long de chemins supplémentaires. Utilisé à doses thérapeutiques modérées, contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs β2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur le métabolisme des glucides, ne provoque pas de retard. ions de sodium dans le corps. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (200 mg ou plus), il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques, principalement dans les bronches et les muscles lisses vasculaires.
Pharmacocinétique
Absorption: L'absorption est de 80 à 90%, la consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption. La Cmax dans le plasma est observée après 1-3 heures; Distribution: la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. La perméabilité à travers la barrière BBB et placentaire est faible, la sécrétion de lait maternel est faible. Métabolisme: métabolisé dans le foie pour former des métabolites inactifs. Retrait; T1 / 2 - 10-12 h Environ 98% sont excrétés par les reins (50% - inchangé), moins de 2% sont excrétés dans la bile.
Des indications
- hypertension artérielle; - CHD: prévention des accidents vasculaires cérébraux.
Contre-indications
- choc (y compris cardiogénique); - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique en phase de décompensation; - Blocus AV des degrés II et III (sans stimulateur artificiel); - bloc sino-auriculaire; - SSSU; - bradycardie sévère; - Cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque); - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, en particulier dans l’infarctus du myocarde); - asthme bronchique et bronchopneumopathie chronique obstructive dans les antécédents; - administration simultanée d'inhibiteursMAO (à l'exception des inhibiteurs de MAO de type B); - utilisation concomitante de floctafénine et de sultopride; - stades avancés de la circulation périphérique altérée; - maladie de Raynaud; - période de lactation; - âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - hypersensibilité aux composants du médicament et à d’autres bêta-bloquants; Des précautions doivent être prescrites contre l'insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale (CC inférieur à 20 ml / min), l'acidose métabolique, le phéochromocytome (avec l'utilisation concomitante d'alpha-bloquants), le diabète sucré au stade de la décompensation, le blocage AV du degré I, l'angine de Prinzmetal, la cardiomyopathie restrictive , cardiopathie congénitale ou cardiopathie valvulaire avec troubles hémodynamiques graves, insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois, psoriasis, dépression IA (y compris antécédents), réactions allergiques graves dans les antécédents, pendant la grossesse, avec un régime alimentaire strict, réalisation d'une immunothérapie désensibilisante à base d'allergènes et d'extraits d'allergènes, ainsi que de patients âgés
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Coronal n'est prescrit que sous des indications strictes si le bénéfice attendu par la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. 72 heures avant l'accouchement, la prise du médicament Coronal doit être interrompue en raison du développement possible de bradycardie fœtale / nouveau-né, d'hypotension, d'hypoglycémie et de dépression respiratoire. Si vous devez prendre Coronal pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter. Lors de la prise de bisoprolol pendant la grossesse, le fœtus peut présenter un retard de croissance intra-utérin, une hypoglycémie, une bradycardie.
Posologie et administration
Dans l’hypertension et les maladies coronariennes (prévention des crises d’angor stable), la dose initiale est de 2,5 à 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec CC <20 ml / min ou une insuffisance hépatique grave, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L’ajustement de la dose chez les patients âgés n’est pas nécessaire. Les comprimés doivent être pris par voie orale, le matin, l'estomac vide, sans mastication, avec une petite quantité de liquide.
Effets secondaires
La fréquence d'apparition des effets indésirables est déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1 000 et <1/100), rarement (≥ 1/10 000 et <1/1000), très rarement (<1/10 000, communications individuelles comprises). Du côté du système nerveux central: rarement - fatigue accrue, asthénie, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, dépression; rarement - hallucinations, cauchemars, convulsions; Au niveau des sens: rarement - troubles de la vision, réduction de la sécrétion du liquide lacrymal, yeux secs et douloureux, perte auditive; la conjonctivite est très rare; Depuis le système cardiovasculaire: très souvent - bradycardie sinusale; souvent - réduction de la pression artérielle, manifestation d'angiospasme (perturbation accrue de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, paresthésie); rarement - violation de la conduction AV, hypotension orthostatique, décompensation de l'insuffisance cardiaque chronique, œdème périphérique. Au niveau du système digestif: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, diarrhée, constipation; rarement - hépatite, activité accrue des transaminases hépatiques; Du côté du système respiratoire: rarement - difficulté à respirer lorsqu’il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngite et bronchospasme; rarement congestion nasale, rhinite allergique. Du côté du système endocrinien: rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients traités à l'insuline). Réactions allergiques: rarement - prurit, éruption cutanée, urticaire; Pour la peau: rarement - transpiration excessive, rougeur de la peau; très rarement - réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie; Du côté du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie. Du côté des organes hématogènes: dans certains cas - thrombocytopénie, agranulocytose. Autre: très rarement - une violation de la puissance; rarement - hypertriglycéridémie, syndrome de «sevrage» (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).
Surdose
Symptômes: arythmie, battements prématurés ventriculaires, bradycardie grave, blocage AV, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissements, convulsions; Traitement: il est nécessaire de laver l'estomac et de prescrire des médicaments absorbants.Le traitement symptomatique est réalisé: avec blocage avancé de l’AV / en introduisant 1 à 2 mg d’atropine, de l’épinéphrine ou la stadification d’un stimulateur temporaire; avec extrasystole ventriculaire - dans / dans la lidocaïne (les médicaments de la classe A ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle, le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; en l'absence de symptômes d'œdème pulmonaire - dans / dans les solutions de substitution du plasma, avec inefficacité - introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine (pour maintenir l'action chrono et inotrope et pour éliminer une réduction marquée de la pression artérielle); dans l'insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronchospasme - inhalation de beta2-adrénostimulateurs.
Interaction avec d'autres médicaments
Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie chez les patients traités par bisoprolol. En cas d'utilisation simultanée avec des médicaments radio-opaques contenant de l'iode Coronal pour une administration intraveineuse, le risque de réactions anaphylactiques augmente; En cas d’utilisation simultanée de phénytoïne Coronal pour administration IV, les médicaments destinés à l’anesthésie par inhalation générale (dérivés des hydrocarbures) augmentent la sévérité de l’effet cardiodépresseur et la probabilité d’une diminution de la pression artérielle.; Avec l'utilisation simultanée de Coronal change l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle). L’utilisation simultanée de Coronal réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l’exception de la difilline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement accrue de la théophylline sous l’effet du tabagisme. Les AINS (en raison du retard des ions sodium et du blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), du GCS et des œstrogènes (en raison du retard des ions sodium) affaiblissent l'effet antihypertenseur de Coronal.; Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec les glycosides cardiaques coronaux, la méthyldopa, la réserpine et la guanfacine, les bloqueurs des canaux calciques lents (vérapamil, diltiazem), l'amiodarone et d'autres antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver une bradycardie,arrêt cardiaque et insuffisance cardiaque. L’utilisation simultanée de nifédipine coronale peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle; Utilisés simultanément avec des diurétiques coronaux, la clonidine, le sympatholytique, l’hydralazine et d’autres médicaments antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution excessive de la pression artérielle. Coronal allonge l'action des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines. Utilisés simultanément avec les antidépresseurs coronaux, tricycliques et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques), l’éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent l’inhibition du système nerveux central, peuvent déclencher des troubles du rythme cardiaque, une bradycardie et une hypotension orthostatique. L'utilisation simultanée de Coronal et d'inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet hypotenseur n'est pas recommandée; l'écart entre le traitement par MAO et les inhibiteurs de Coronal doit être d'au moins 14 jours.; Utilisé simultanément avec les alcaloïdes de l'ergot non hydratés coronaux, l'ergotamine augmente le risque de développer des troubles circulatoires périphériques. En cas d'utilisation simultanée avec Coronal sulfasalazine, la concentration plasmatique de bisoprolol augmente. Lorsqu'il est appliqué simultanément avec la rifampicine coronale raccourcit T1 / 2 bisoprolol. Il existe un danger potentiel d'effet additif avec le développement d'une hypotension et / ou d'une bradycardie importante, en association avec des bêta-bloquants à usage topique (gouttes pour les yeux). Il y a une diminution de l'effet antihypertenseur du médicament contre l'utilisation d'adrénaline et de noradrénaline. Le risque de violation de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité du cœur augmente (mutuellement) au cours du traitement par la quinidine (méfloquine, chloroquine). En cas de choc ou d'hypotension artérielle provoqués par la floctafénine, lorsqu'ils sont utilisés ensemble, il est possible de réduire les réactions cardiovasculaires compensatoires. En cas d'utilisation simultanée de baclofène ou d'amifostine, l'effet antihypertensif est également accru.
Instructions spéciales
Lors de la prescription de Coronal, il convient de surveiller régulièrement la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3 à 4 mois), de procéder à un ECG et de déterminer le taux de glucose sanguin des patients atteints de diabète sucré (1 fois tous les 4 à 5 mois).Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois sur 4 à 5 mois). Le patient doit être formé à la méthode de comptage de la fréquence cardiaque et à la nécessité d’une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 bpm; Avant le traitement, il est recommandé de procéder à une étude de la fonction de la respiration externe chez les patients présentant une anamnèse broncho-pulmonaire chargée. Il convient de garder à l'esprit que chez environ 20% des patients atteints de sténocardie, les bloqueurs bêta-adrénergiques sont inefficaces en raison d'une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil d'ischémie bas (FC inférieur à 100 battements / min) et d'un volume terminal ultradastolique du ventricule gauche qui viole le flux sanguin sous-endocardique. Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants diminue. Les patients utilisant des lentilles cornéennes doivent prendre en compte le fait qu’une diminution de la production de liquide lacrymal est possible au cours du traitement. Lors de l'utilisation de Coronal, les patients atteints de phéochromocytome risquent de développer une hypertension paradoxale (à moins que l'efficacité de l'alpha-adrénobloquant n'ait été atteinte auparavant). Le bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de thyrotoxicose (par exemple, la tachycardie). L'annulation abrupte de Coronal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut accentuer les symptômes de la maladie. En cas de diabète sucré, le bisoprolol peut masquer une tachycardie provoquée par une hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pratiquement pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas le rétablissement de la concentration de glucose dans le sang à un niveau normal. En cas d'utilisation simultanée de clonidine, cette dernière ne peut être interrompue que quelques jours après la fin du traitement. La gravité accrue des réactions d’hypersensibilité et l’absence d’effet des doses habituelles d’épinéphrine sur fond d’anamnèse allergologique pesante.; S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical planifié, le médicament doit être interrompu 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant un minimum d'effets inotropes négatifs. L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'introduction d'atropine (1 à 2 mg).; Les médicaments qui réduisent l’offre de catécholamines (y comprisréserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une diminution prononcée de la pression artérielle ou une bradycardie.; Les bloqueurs cardiosélectifs peuvent être prescrits aux patients présentant une bronchospasie concomitante en cas d’intolérance et / ou d’inefficacité d’autres médicaments antihypertenseurs. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme. Chez les patients âgés présentant une bradycardie croissante (moins de 50 battements / minute), une diminution marquée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocage de l’AV, une réduction de la dose ou l’arrêt du traitement. Il est recommandé d'interrompre le traitement en cas de dépression. Le médicament doit être arrêté avant de procéder à une étude du contenu dans le sang et l’urine des catécholamines, de la normétanéphrine, de l’acide vanillimindal et des titres en anticorps antinucléaires. Vous ne pouvez pas interrompre le traitement brusquement en raison des risques d’arythmie grave et d’infarctus du myocarde. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (la dose est réduite de 25% en 3-4 jours). Utilisation en pédiatrie: L’utilisation du médicament Coron chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans est contre-indiquée, car efficacité et sécurité non établies. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: Pendant la période de traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrice accrues.
Oui