Cápsulas de diflucan 150 mg N12
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Descripción
Las cápsulas Geladrink Forte contienen en su composición un complejo altamente efectivo de condroprotectores "SYSADOA", que protegen y nutren no solo los tejidos del cartílago, sino también todo el sistema ligamento-articular, ayudan a reducir el dolor y restaurar la movilidad de las articulaciones y la columna vertebral humana.
Ingredientes activos
Fluconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Contenido en 12 cápsulas (dosis diaria): hidrolizado de colágeno peptídico "Gelita" - 3300 mg, sulfato de glucosamina - 1500 mg, sulfato de condroitina - 800 mg, MSM natural - 600 mg, Boswellia serrate - 100 mg, vitamina C - 100 mg, vitamina E - 50 mg, selenio - 50 mg, manganeso - 2 mg.
Efecto farmacologico
El fármaco antifúngico de la serie triazol es un potente inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en la célula fúngica. La actividad del fluconazol in vitro y en infecciones clínicas se ha demostrado para la mayoría de los siguientes microorganismos: Candida alhicans, Candida glabrata (muchas cepas son moderadamente sensibles), Candida paraisilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoforfor .La actividad de fluconazol in vitro se mostró en relación con los siguientes microorganismos, sin embargo, se desconoce la importancia clínica de esta enfermedad: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. Cuando se ingiere y se administra por vía intravenosa. El lukonazol fue activo en varios modelos de infecciones por hongos en animales. La actividad de la droga se demostró en micosis oportunistas, incl. causada por Candida spp. (incluida la candidiasis generalizada en animales inmunocomprometidos), Cryptococcus neoformans (incluidas las infecciones intracraneales), Microsporum spp. y Trychoptyton spp. La actividad del fluconazol también se ha establecido en modelos de micosis endémicas en animales, incluidas las infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (incluidas las infecciones intracraneales) y el Histoplasma capsulatum en animales con una situación específica en la que se puede encontrar una persona. . La terapia con fluconazol a 50 mg / día durante hasta 28 días no afecta la concentración plasmática de testosterona en los hombres ni la concentración de esteroides en mujeres en edad fértil. El fluconazol en una dosis de 200-400 mg / día no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre los niveles de esteroides endógenos y su respuesta a la estimulación de la ACTH en voluntarios varones sanos Mecanismos de desarrollo de resistencia al fluconazol La resistencia al fluconazol puede desarrollarse en los siguientes casos: objetivo para el fluconazol (lanosteril 14-α-desmetilasa), que reduce el acceso al objetivo del fluconazol o una combinación de estos mecanismos. Las mutaciones puntuales en el gen ERG11 que codifican una enzima objetivo dan como resultado un Apuntar y disminuir la afinidad de los azoles.El aumento de la expresión del gen ERG11 conduce a la producción de altas concentraciones de la enzima objetivo, lo que crea la necesidad de aumentar la concentración de fluconazol en el líquido intracelular para suprimir todas las moléculas de enzimas en la célula. El segundo mecanismo significativo de resistencia consiste en eliminar activamente el fluconazol del espacio intracelular mediante la activación de dos tipos de transportadores En la eliminación activa (eflujo) de preparaciones de células fúngicas. Estos transportadores incluyen el mediador principal codificado por los genes MDR (resistencia a múltiples fármacos) y la superfamilia de casetes del transportador de unión a ATP codificada por los genes CDR (genes de resistencia de Candida spp. A los antimicóticos azoles). Al mismo tiempo, la sobreexpresión de los genes CDR puede conducir a la resistencia a varios azoles. La resistencia a Candida glabrata generalmente está mediada por la sobreexpresión del gen CDR, que conduce a la resistencia a muchos azoles. Para aquellas cepas en las que la CIM se define como un intermedio (16-32 mcg / ml), se recomienda usar la dosis máxima de fluconazol. Candida krusei debe considerarse como un patógeno resistente al fluconazol. El mecanismo de resistencia se asocia con una sensibilidad reducida de la enzima objetivo a los efectos inhibidores de fluconazol.
Farmacocinética
La farmacocinética de fluconazol es similar con la administración intravenosa y la administración oral. Absorción Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien, sus niveles plasmáticos (y su biodisponibilidad total) superan el 90% de los niveles plasmáticos de fluconazol cuando se administra por vía intravenosa. La ingestión simultánea no afecta la absorción por ingestión. La Cmax se alcanza dentro de las 0.5-1.5 horas después de la ingestión de fluconazol con el estómago vacío. La concentración plasmática es proporcional a la dosis. La distribución del 90% de Css se alcanza a los 4-5 días después del inicio de la terapia (con el uso repetido de 1 vez / día). La administración de la dosis de carga (el primer día), 2 veces la dosis diaria promedio. le permite alcanzar un Css del 90% el día 2. El Vd se aproxima al contenido total de agua en el cuerpo. La unión a proteínas plasmáticas es baja (11-12%). El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. Los niveles de fluconazol en saliva y esputo son similares a sus concentraciones plasmáticas. En pacientes con meningitis fúngica, los niveles de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo representan aproximadamente el 80% de sus niveles plasmáticos. suero El fluconazol se acumula en el estrato córneo.Cuando se toma en una dosis de 50 mg 1 vez / día, la concentración de fluconazol después de 12 días fue de 73 mcg / gy 7 días después de interrumpir el tratamiento: solo 5.8 mcg / g. Cuando se utiliza en una dosis de 150 mg 1 vez / semana. La concentración de fluconazol en el estrato córneo en el séptimo día fue de 23,4 mcg / g, y 7 días después de que se tomó la segunda dosis: 7,1 mcg / g La concentración de fluconazol en las uñas después de 4 meses de uso a una dosis de 150 mg 1 vez / semana. ascendió a 4,05 mcg / g en sanas y 1,8 mcg / g en uñas afectadas; 6 meses después de finalizar el tratamiento, aún se detectó fluconazol en las uñas. Al comparar las concentraciones en saliva y plasma sanguíneo después de una dosis única de fluconazol en una dosis de 100 mg en forma de cápsula y suspensión para ingestión (enjuague y conservación en la boca durante 2 minutos y deglución ) se estableció que la Cmax de fluconazol en la saliva después de tomar la suspensión se observó después de 5 minutos y 182 veces más que la Cmax en la saliva después de tomar la cápsula (alcanzada después de 4 horas). Después de aproximadamente 4 horas, las concentraciones de fluconazol en la saliva fueron las mismas. La media de AUC0-96 en saliva fue significativamente mayor cuando se administró en forma de suspensión que las cápsulas. No se detectaron diferencias significativas en la tasa de excreción de saliva o farmacocinética en plasma cuando se usa fluconazol en forma de dos formas de liberación Metabolismo y excreción El fluconazol se excreta principalmente por los riñones; aproximadamente el 80% de la dosis administrada se detecta en la orina sin cambios. La depuración de fluconazol es proporcional al control de calidad. Metabolitos circulantes no encontrados.
Indicaciones
Se recomienda su uso como fuente de péptidos de colágeno, glucosamina y sulfatos de condroitina, vitaminas C y E, manganeso y selenio. Indicaciones de uso: sensibilidad al frío cuando cambia el clima, rigidez matutina, dolor al moverse, dolor nocturno y dolor en reposo, dolor en los músculos, dolor en la espalda y la columna vertebral, carga excesiva en las articulaciones y la columna vertebral, daño a los tejidos de las articulaciones y la columna vertebral, deportes lesiones, antecedentes familiares de artrosis u osteoporosis, desviación congénita en la posición de la cadera, rodilla y otras articulaciones, rehabilitación después de lesiones y cirugías, incluidas despues de reemplazo articular.
Contraindicaciones
Uso simultáneo de terfenadina durante el uso repetido de fluconazol en una dosis de 400 mg / día o más; uso simultáneo con medicamentos,aumentando el intervalo QT y metabolizando usando isoenzima CYP3A4, como cisaprida, astemizol, eritromicina, pimozida y quinidina; violación de la absorción de glucosa / galactosa (para cápsulas); - niños hasta 3 años (para cápsulas); - hipersensibilidad al fluconazol, a otros componentes del medicamento o sustancias azoles con fluconazolo similar m estructura
Precauciones de seguridad
Antes de su uso, se recomienda consultar a un médico.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Los adultos toman 12 cápsulas por día con las comidas en una o dos dosis, y su uso es de 2 a 3 meses. La frecuencia de los cursos - 2-3 veces al año.
Instrucciones especiales
Contraindicaciones: intolerancia individual a los componentes, embarazo, lactancia. Contiene una fuente de fenilalanina. No contiene sacarosa, colesterol, gluten, lactosa.