Enalapril Hexal comprimidos 5 mg N20
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Ingredientes activos
Enalapril
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Principio activo: maleato de enalapril 5 mg Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 106 mg, carbonato de magnesio - 71.645 mg, gelatina - 7.8 mg, crospovidona - 7.8 mg, estearato de magnesio - 1.755 mg.
Efecto farmacologico
Farmacodinamia Enalapril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que se usa para tratar la hipertensión, la insuficiencia cardíaca y la nefropatía diabética. El efecto clínico de enalapril se debe a la supresión de la actividad de la ECA y, como resultado, una disminución en la formación de angiotensina II a partir de la angiotensina I en los tejidos y la sangre circulante. La disminución en la concentración de angiotensina II, a su vez, conduce a la vasodilatación, una disminución en la secreción de aldosterona, un aumento en el contenido de potasio y la concentración de renina en el plasma sanguíneo. Las consecuencias hemodinámicas de estos cambios son una reducción en la resistencia vascular periférica total (OPS), presión arterial sistólica y diastólica, un aumento en el gasto cardíaco, una disminución en la poscarga y la precarga en el miocardio. Enalapril expande las arterias en mayor medida que las venas, mientras que no hay un aumento reflejo en la frecuencia cardíaca (HR). Reduce la degradación de la bradicinina, aumenta la síntesis de prostaglandinas. El efecto antihipertensivo es más pronunciado con una alta concentración de renina que con su nivel normal o reducido. El tiempo de inicio del efecto antihipertensivo cuando se administra por vía oral es de 1 hora, que alcanza un máximo después de 4-6 horas y dura hasta 24 horas. Algunos pacientes necesitan terapia durante varias semanas para lograr una presión arterial óptima. En la insuficiencia cardíaca crónica, se observa un efecto clínico notable con el tratamiento prolongado: 6 meses o más. La duración de la acción terapéutica es dependiente de la dosis. El efecto vasodilatador y algo diurético del enalapril también lo proporciona el bloqueo de la destrucción de bradiquinina, que, a su vez, estimula la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras y renales. El aumento en el contenido de bradiquinina en el plasma sanguíneo y localmente en los órganos y tejidos del cuerpo bloquea los procesos patológicos que ocurren en la insuficiencia cardíaca crónica en el miocardio, los riñones y el músculo liso vascular.Al mismo tiempo, hay un aumento en el flujo sanguíneo coronario y renal, con el uso a largo plazo (de 3-4 semanas de tratamiento), la hipertrofia ventricular izquierda y las miofibrillas de las arterias de tipo resistivo disminuyen, la dilatación ventricular izquierda disminuye y el suministro de sangre al miocardio isquémico mejora, el metabolismo mejora y la incidencia de arritmias mejora Después de la restauración del suministro de sangre al músculo del corazón. Debido al efecto diurético moderado del fármaco, se reduce la hipertensión intraglomerular, se reduce el desarrollo de glomeruloesclerosis y se reduce el riesgo de insuficiencia renal crónica. Reducir la presión arterial en el rango terapéutico (no inferior a 110/60 mmHg. Art.) No afecta la circulación cerebral: el flujo de sangre al cerebro se mantiene en el nivel adecuado y en el contexto de la presión arterial baja. La cancelación repentina del tratamiento no conduce al síndrome de "cancelación" (un aumento brusco de la presión arterial). Enalapril no causa trastornos metabólicos, no afecta el metabolismo de la glucosa, no aumenta la concentración de ácido úrico, no cambia el perfil de las lipoproteínas de la sangre. Enalapril puede reducir el efecto hipocalémico de los diuréticos tiazídicos. Farmacocinética Absorción Cuando el enalapril administrado se absorbe rápidamente, la concentración máxima en el plasma sanguíneo se alcanza en 1 hora. El enalapril se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (GIT), se logra un efecto terapéutico dentro de 1 hora (máximo 4-8 horas) después de la ingestión. Comer no afecta la absorción de la droga. Distribución En pacientes con función renal normal, la concentración plasmática de enalapril en equilibrio se alcanza 2-3 días después del inicio de la administración. No se acumula. Comunicación con proteínas de un plasma sanguíneo en torno al 50%. Retirada Se somete a biotransformación en el hígado con la formación de un metabolito activo, el enalaprilato, cuya concentración máxima se determina 4 horas después de la administración. El enalapril se elimina principalmente a través de los riñones, 60% (20%, en forma de enalapril y 40%, en forma de enalaprilato), a través del intestino, 33% (6%, en forma de enalapril y 27%, en forma de enalaprila). La vida media (T1 / 2) es de 11 horas. En pacientes con un aclaramiento de creatinina (CK) de menos de 30 ml / min, el enalapril T1 / 2 aumenta.La reducción de la secreción renal de enalapril puede aumentar la hidrólisis al enalaprilato y aumentar la excreción extrarrenal del fármaco. La tasa de hidrólisis de enalapril puede disminuir en pacientes con insuficiencia hepática sin reducir el efecto terapéutico. Penetra la barrera placentaria. Se excreta en la leche materna. Prácticamente no penetra la barrera hematoencefálica. No se acumula en ningún tejido y órgano.
Indicaciones
hipertensión arterial; insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación); prevención del desarrollo de insuficiencia cardíaca clínicamente grave en pacientes con disfunción ventricular izquierda asintomática (como parte de la terapia de combinación).
Contraindicaciones
hipersensibilidad al enalapril y a otros inhibidores de la ECA, así como a cualquier otro componente del fármaco; intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa; historial de edema angioedema asociado con un uso previo de inhibidores de la ECA, angioedema hereditario o angioedema idiopático; uso simultáneo de enalapril y aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (QA inferior a 60 ml / min); edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); el embarazo período de lactancia: Enalapril Hexal debe usarse con precaución cuando los pacientes tienen estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis arterial de un solo riñón, hiperaldosteronismo primario, hipercaliemia o una afección después del trasplante de riñón; enfermedades cerebrovasculares (incluyendo insuficiencia cerebrovascular); enfermedad coronaria (CHD), infarto de miocardio reciente (hasta 3 meses); insuficiencia cardíaca crónica, estenosis aórtica y / o mitral (con parámetros hemodinámicos alterados), miocardiopatía hipertrófica obstructiva; condición hipovolémica (asociada con la administración diurética a largo plazo, la presencia de una dieta con restricción de sal, diarrea o vómitos, hemodiálisis, después de la cirugía); Enfermedades sistémicas autoinmunes graves del tejido conectivo (incluidasesclerodermia, lupus eritematoso sistémico); en la supresión de la hematopoyesis de la médula ósea; con insuficiencia hepática; en la vejez (mayores de 65 años); diabetes en caso de insuficiencia renal (proteinuria - más de 1 g / día); con uso simultáneo con inmunosupresores y diuréticos; en pacientes en diálisis que utilizan membranas de alto flujo (como AN69); durante la desensibilización; en pacientes de la raza Negroid; Con aféresis de lipoproteínas de baja densidad.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se recomienda el uso de la droga Enalapril Hexal durante el embarazo. Cuando se produce el embarazo, debe tomarse inmediatamente el medicamento que toma Enalapril Hexal. Los inhibidores de la ECA pueden causar enfermedades o la muerte del feto o del recién nacido cuando se prescriben en el segundo y tercer trimestres del embarazo. El uso de inhibidores de la ECA durante este período estuvo acompañado por un efecto negativo en el feto y el recién nacido, incluido el desarrollo de hipotensión arterial, insuficiencia renal, hipercalemia y / o hipoplasia de los huesos del cráneo en el recién nacido. Quizás el desarrollo de oligohidramnios, aparentemente debido a una disminución en la función renal del feto. Esta complicación puede provocar contractura de las extremidades, deformación de los huesos del cráneo, incluida su parte facial, y hipoplasia pulmonar. Al prescribir Enalapril Hexal, es necesario informar al paciente sobre el riesgo potencial para el feto.El enalapril, que atraviesa la placenta, puede eliminarse parcialmente de la circulación del recién nacido mediante diálisis peritoneal; En teoría, puede eliminarse mediante transfusiones de intercambio. Se recomienda vigilar cuidadosamente a los recién nacidos y bebés que han estado expuestos a la exposición prenatal al medicamento Enalapril Hexal para detectar oportunamente una disminución pronunciada de la presión arterial, oliguria, hiperpotasemia y trastornos neurológicos, posiblemente debido a una disminución en el flujo sanguíneo renal y cerebral al tiempo que reduce la presión arterial causada por inhibidores de la ECA. Cuando se usa oliguria, es necesario mantener la presión arterial y la perfusión renal mediante la administración de líquidos adecuados y medicamentos vasoconstrictores. Enalapril y enalaprilato se excretan en la leche materna en concentraciones traza, con el uso del medicamento en dosis terapéuticas, el efecto en el niño es poco probable. Sin embargo, tomar el medicamento está contraindicado en lactantes prematuros y durante las primeras semanas después del nacimiento debido al riesgo de efectos secundarios en el recién nacido por el lado del sistema cardiovascular y los riñones, así como por la falta de experiencia clínica suficiente. Si es necesario, el nombramiento del medicamento Enalapril Hexal madres lactantes debe decidir sobre la terminación de la lactancia materna.
Posología y administración.
Enalapril Hexal se administra por vía oral, independientemente de la comida, debe beber muchos líquidos. El tratamiento con Enalapril Hexal se realiza durante mucho tiempo. La dosis del medicamento debe ajustarse de acuerdo con la condición del paciente. El medicamento Enalapril Hexal debe tomarse a la misma hora del día, generalmente por la mañana, pero la administración del medicamento Enalapril Hexal se puede dividir en dos dosis. Después de tomar la primera dosis, se recomienda observar al paciente y medir regularmente la presión arterial durante las próximas horas. Si existe un alto riesgo de hipotensión arterial, a ese paciente se le debe administrar la primera dosis de Enalapril Hexal en un hospital y observar al paciente durante al menos 5 horas. Durante la observación, el paciente debe estar en la posición "acostado".Cuando se salta la próxima dosis de Enalapril Hexal, debe tomar la dosis olvidada lo más rápido posible. Si llega la próxima dosis de Enalapril Hexal, debe omitir la recepción de la dosis olvidada y tomar la siguiente dosis a tiempo. En ningún caso no debe duplicarse la dosis. El régimen de dosificación se selecciona individualmente.
Efectos secundarios
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de desarrollo de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (de ≥1 / 100 a <1/10), con poca frecuencia (de ≥1 / 1,000 a <1/100), raramente (de ≥1 / 10,000 a <1 / 1,000), muy raramente (<1 / 10,000); La frecuencia es desconocida: de acuerdo con los datos disponibles, fue imposible establecer la frecuencia de ocurrencia. Dado que el sistema cardiovascular es muy común: mareos; a menudo: disminución pronunciada de la presión arterial (incluida la ortostática), afecciones sincopales, dolor torácico, arritmia, taquicardia, angina de pecho; con poca frecuencia: palpitaciones, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, incl. secundaria después del desarrollo de hipotensión severa; Raramente: tromboembolismo de una rama de una arteria pulmonar, síndrome de Raynaud. Del sistema nervioso central a menudo: dolor de cabeza, depresión; con poca frecuencia: mareos, somnolencia, insomnio, irritabilidad, confusión, parestesia, vértigo; Raras veces: sueños inusuales, trastornos del sueño. Del sistema respiratorio muy a menudo: tos; a menudo: falta de aliento; con poca frecuencia: rinorrea, dolor de garganta, ronquera, broncoespasmo (asma bronquial); en raras ocasiones: infiltración pulmonar, rinitis, alveolitis alérgica, (neumonía eosinofílica). De parte del sistema digestivo muy a menudo: náuseas; a menudo: diarrea, dolor en la cavidad abdominal, una violación de las sensaciones del gusto; con poca frecuencia: obstrucción intestinal, pancreatitis, vómitos, dispepsia, estreñimiento, anorexia, úlcera péptica, sequedad de la mucosa oral, síndrome del intestino irritable; raramente: estomatitis / úlceras aftosas, glositis, insuficiencia hepática, hepatitis (incluyendo necrosis hepática), colestasis, ictericia, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y bilirrubina plasmática; Muy raramente: angioedema intestinal. Por parte del sistema urogenital con poca frecuencia: disfunción renal, insuficiencia renal, proteinuria, impotencia, aumento de la concentración de urea en el plasma sanguíneo; En raras ocasiones: oliguria, ginecomastia. Por parte del órgano de la visión muy a menudo: visión borrosa.Por parte del sistema hematopoyético y del sistema linfático con poca frecuencia: anemia (incluso aplásica, hemolítica); rara vez: neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea, pancitopenia, disminución de la hemoglobina, disminución del hematocrito, linfadenopatía, enfermedades autoinmunes. Por parte del sistema endocrino, la frecuencia es desconocida: el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética. Las reacciones alérgicas a menudo son: urticaria, erupción cutánea, erupción cutánea, reacciones de hipersensibilidad / angioedema (angioedema descrito de la cara, extremidades, labios, lengua, faringe y / o laringe); con poca frecuencia: aumento de la sudoración, prurito, urticaria, alopecia; rara vez: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, pénfigo, eritrodermia. Se describe el complejo de síntomas, que puede incluir fiebre, mialgia y artralgia, serositis, vasculitis, aumento de la tasa de sedimentación de eritrocitos, leucocitosis y eosinofilia, erupción cutánea, prueba positiva para anticuerpos antinucleares. También se describe un complejo de síntomas, que incluye enrojecimiento de la piel de la cara, náuseas, vómitos e hipotensión arterial y puede desarrollarse con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y preparaciones de oro (aurotiomalato de sodio) por vía intravenosa. Otros muy a menudo: astenia; a menudo: aumento de la fatiga, hipercaliemia, aumento de la concentración de creatinina en la sangre; con poca frecuencia: contracciones musculares, tinnitus (tinnitus), hiperemia (enrojecimiento de la piel), malestar general, fiebre, disfonía, hipoglucemia, hiponatremia, aumento de la concentración de urea en sangre.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, marcada reducción en la presión arterial, hasta el desarrollo del colapso, el infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo o complicaciones tromboembólicas, convulsiones, estupor, taquicardia, palpitaciones, mareos, bradicardia, palpitaciones, insuficiencia renal, tos, ansiedad. Tratamiento: sintomático. El paciente se transfiere a la posición "acostado" con la cabeza baja. En casos leves, se muestra lavado gástrico e ingestión de carbón activado, en casos más severos, medidas destinadas a estabilizar la presión arterial: administración intravenosa de solución de cloruro de sodio al 0.9%, sustitutos de plasma, conexión de un marcapasos artificial con bradicardia resistente al tratamiento farmacológico, hemodiálisis enalapril promedios de excreción de 62 ml / min).
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de inhibidores de la ECA con otros agentes que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) aumenta el riesgo de hipotensión arterial, hipercalemia y disfunción renal (incluida la insuficiencia renal aguda). Como en el caso de otros inhibidores de la ECA y los antagonistas del receptor de angiotensina II, el uso combinado de enalapril y aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (CC inferior a 60 ml / min). Mejora mutua de la acción con el uso simultáneo de enalapril con otros antihipertensivos. El uso simultáneo con nitroglicerina u otros nitratos u otros vasodilatadores, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, anestésicos generales y narcóticos aumenta el efecto antihipertensivo. Con el uso simultáneo de enalapril con diuréticos (diuréticos tiazídicos o en "bucle"), se puede mejorar el efecto antihipertensivo. No se recomienda el uso simultáneo de enalapril y diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona, eplerenona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio o sustitutos de sal que contengan potasio, así como el uso de otros medicamentos que aumentan el contenido de potasio en el plasma sanguíneo (por ejemplo, la heparina). El uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2)) puede debilitar el efecto antihipertensivo de los medicamentos antihipertensivos, debido a un aumento del potasio en el plasma sanguíneo, lo que conduce a una disfunción renal reversible . Por lo tanto, el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II o los inhibidores de la ECA puede verse debilitado por los AINE, incluidos los inhibidores de la COX-2. Los AINE y los inhibidores de la ECA tienen un efecto aditivo sobre el aumento del potasio sérico, lo que puede llevar a un deterioro de la función renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Este efecto es reversible. El uso combinado debe realizarse con cuidado en pacientes con insuficiencia renal.No se recomienda el uso simultáneo de preparaciones de enalapril y litio, ya que la concentración de litio en el plasma sanguíneo aumenta y, en consecuencia, se aumentan sus efectos tóxicos. Con el uso simultáneo de enalapril y preparaciones de litio, es necesario controlar la concentración de litio en el plasma sanguíneo. El uso simultáneo con diuréticos tiazídicos conduce a un aumento en la concentración de sales de litio en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo de enalapril con preparaciones de oro para administración parenteral (aurotiomalato de sodio), puede ocurrir un complejo de síntomas, que incluye enrojecimiento facial, náuseas, vómitos, hipotensión arterial. Disminuye el efecto de los medicamentos que contienen teofilina. La ingesta simultánea con insulina y medios hipoglucemiantes para la administración oral aumenta el riesgo de hipoglucemia. Los inmunosupresores, el alopurinol y los fármacos citotóxicos mejoran la hematotoxicidad. Los medicamentos que inhiben la función de la médula ósea aumentan el riesgo de desarrollar neutropenia y / o agranulocitosis. El etanol aumenta el efecto antihipertensivo de enalapril. Enalapril puede usarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico (como agente antiplaquetario), agentes trombolíticos y bloqueadores β. El uso simultáneo con otros inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de desarrollar hiperpotasemia. Los antiácidos pueden reducir la biodisponibilidad de los inhibidores de la ECA. Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.
Instrucciones especiales
Se utiliza con extrema precaución en pacientes con enfermedades autoinmunes, diabetes mellitus, función hepática anormal, estenosis aórtica grave, estenosis muscular subaórtica de origen desconocido, cardiomiopatía hipertrófica, con pérdida de líquidos y sales. En el caso de un tratamiento previo con saluréticos, en particular en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el riesgo de hipotensión ortostática aumenta, por lo tanto, antes de comenzar el tratamiento con enalapril, es necesario compensar la pérdida de líquido y sal. Durante el tratamiento a largo plazo con enalapril, es necesario controlar periódicamente el patrón de sangre periférica. La interrupción repentina del enalapril no causa un aumento brusco de la presión arterial.Durante las intervenciones quirúrgicas durante el período de tratamiento con enalapril, puede aparecer hipotensión, que debe corregirse administrando una cantidad suficiente de líquido.
Prescripción
Si