Pastillas de Fareston 20 mg N30
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Ingredientes activos
Toremifen
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Toremifeno (en forma de citrato) 20 mg; Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, povidona, glicolato de almidón sódico (tipo A), estearato de magnesio, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal.
Efecto farmacologico
Agente antiestrogénico antiestrogénico no esteroideo, derivado de trifeniletileno. El toremifeno se une a los receptores de estrógeno y tiene un efecto similar al estrógeno, antiestrogénico (o simultáneamente), dependiendo de la duración del tratamiento, el género, el órgano objetivo y otras características. En el tratamiento de pacientes con toremifeno con cáncer de mama posmenopáusico, se detectó una disminución moderada en el colesterol sérico y las LDL. El toremifeno se une a los receptores de estrógeno de manera competitiva e inhibe la estimulación mediada por estrógenos de la síntesis de ADN y la replicación celular. En modelos experimentales de cáncer, el toremifeno en dosis altas tuvo un efecto antitumoral independiente del estrógeno. El efecto antitumoral del toremifeno en el cáncer de mama está mediado por la acción antiestrogénica, pero no se puede descartar que otros mecanismos (los cambios en la expresión de oncogenes, la secreción de factores de crecimiento, la inducción de la apoptosis y la influencia en la cinética del ciclo celular) también pueden tener un efecto antitumoral.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el toremifeno se absorbe completamente. La Cmax en plasma se alcanza después de 3 horas (2-5 horas). La comida no afecta la duración de la absorción, pero puede aumentar el tiempo para alcanzar la Cmax en 1.5-2 horas. Estos cambios no tienen importancia clínica. La cinética del toremifeno en plasma cuando se administra por vía oral de 11 a 680 mg / día es de naturaleza lineal. Unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina) - 99,5%. Css a una dosis de 60 mg / día es 0.9 (0.6-1.3) mcg / ml. Debido a la lenta eliminación de Css en plasma se logra dentro de 4-6 semanas. El toremifeno se metaboliza en el hígado por hidroxilación y desmetilación con la participación de la isoenzima CYP3A4 con la formación del metabolito activo, N-desmetil-toremifeno. Tiene un efecto antiestrogénico similar, pero algo menor que el toremifeno. La unión del metabolito a las proteínas plasmáticas es superior al 99,9%. El promedio de T1 / 2 de N-desmetiltoremifeno es de 11 días (4-20 días).Se detectaron otros tres metabolitos menos significativos en el suero sanguíneo: desminogidroksitoremifene, 4-hydroxytremifene y N, N-didemethyltremifene. La concentración en el plasma sanguíneo se describe mediante una curva biexponencial. T1 / 2 en la primera fase (distribución) es de 4 (2-12) horas, en la segunda (eliminación) - 5 (2-10) días. El toremifeno se deriva principalmente en forma de metabolitos con heces. Puede observarse recirculación enterohepática. Alrededor del 10% de la dosis se excreta en la orina como metabolitos.
Indicaciones
Cáncer de mama metastásico dependiente de hormonas en la posmenopausia (tratamiento de primera línea); Prevención y tratamiento de la hiperplasia dishormonal de la mama.
Contraindicaciones
Hiperplasia endometrial en la historia; insuficiencia hepática grave; cambios en la conducción cardíaca con prolongación congénita o adquirida del intervalo QT; desequilibrio electrolítico, especialmente hipopotasemia no corregida; bradicardia clínicamente significativa; insuficiencia cardíaca clínicamente significativa con disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo; asistolia sintomática en la historia; Hipersensibilidad al toremifeno.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No debe utilizarse durante el embarazo ni durante la lactancia debido a la falta de seguridad y eficacia del toremifeno.
Posología y administración.
Se ingiere, independientemente de la comida. Con el cáncer de mama dependiente de estrógenos, la dosis recomendada es de 60 mg / día; Para la hiperplasia de mama mamaria, la dosis recomendada es de 20 mg / día.
Efectos secundarios
Por parte del sistema reproductivo: a menudo - enrojecimiento, sangrado uterino, secreción vaginal; raramente - hipertrofia endometrial, pólipos endometriales; muy raramente - hiperplasia endometrial, cáncer endometrial. De parte del sistema nervioso: a menudo - aumento de la fatiga, mareos, edema, náuseas, vómitos, sudoración excesiva, erupción cutánea, picazón, depresión; Raramente - desorientación en el espacio, insomnio, dolor de cabeza. Por parte del sistema digestivo: rara vez: pérdida de apetito, aumento de la actividad de las transaminasas, estreñimiento; muy raramente - ictericia. Cardiovascular: raramente - episodios tromboembólicos (trombosis venosa profunda, tromboflebitis y embolia pulmonar). Por parte del metabolismo: raramente - aumento de peso, hipercalcemia, especialmente en pacientes con metástasis óseas. Otros: raramente - disnea; muy raramente: nubosidad a corto plazo de la córnea, alopecia.
Sobredosis
Puede causar mareos, dolor de cabeza y vértigo al usar el medicamento a una dosis de 680 mg por día. También debe tener en cuenta la prolongación del intervalo QT, que puede ocurrir durante una sobredosis. La terapia de sobredosis es sintomática, no existe un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
Cuando el toremifeno se usa simultáneamente con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT, puede ocurrir un efecto adicional de alargamiento del intervalo QT. Esto puede llevar a un mayor riesgo de arritmias ventriculares, incluyendo aleteo / parpadeo. Por lo tanto, el uso concurrente con los siguientes medicamentos está contraindicado: medicamentos antiarrítmicos de clase I A (por ejemplo, quinidina, hidroquinidina, disopiramida); medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida); neurolépticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, sertindol, haloperidol, sultopirida); medicamentos antibacterianos (por ejemplo, moxifloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos, especialmente halofantrina); antihistamínicos (p. ej., terfenadina, astemizol, mizolastina); cisapyrid, Vincamine IV, bepridil, difemanil; Con el uso simultáneo de medicamentos que reducen la excreción renal de calcio (diuréticos tiazídicos), se puede desarrollar hipercalcemia. Los inductores de los sistemas enzimáticos del hígado (por ejemplo, fenobarbital, carbamazepina) pueden acelerar el metabolismo del toremifeno en el hígado y provocar una disminución en el Css del toremifeno en el plasma sanguíneo (esta combinación puede requerir una duplicación de la dosis diaria). Con el uso simultáneo de anti-estrógenos y anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), es posible un aumento significativo en el tiempo de sangrado (esta combinación debe evitarse). Algunos medicamentos que inhiben la isoenzima CYP3A pueden retardar el metabolismo del toremifeno, que debe tenerse en cuenta con el uso simultáneo de ketoconazol, eritromicina, troleandomicina.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento se debe realizar un examen ginecológico. Se debe prestar especial atención al estado de la mucosa endometrial. Luego, los exámenes ginecológicos deben repetirse al menos 1 vez por año. Pacientes con hipertensión arterial.la diabetes mellitus y el índice de masa corporal alto (> 30) o quienes recibieron terapia de reemplazo hormonal a largo plazo tienen riesgo de cáncer endometrial y, por lo tanto, deben ser monitoreados cuidadosamente. El toremifeno no se recomienda para el tratamiento de pacientes con antecedentes de enfermedad tromboembólica grave. En algunos pacientes, se puede observar una prolongación dependiente de la dosis del intervalo QT. El toremifeno debe usarse con precaución en pacientes (especialmente ancianos) con afecciones proarrítmicas como isquemia miocárdica o prolongación del intervalo QT, lo que puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares (incluido flutter / parpadeo) y paro cardíaco. Si se presentan síntomas que pueden estar asociados con arritmia cardíaca y se producen durante el uso de toremifeno, se debe interrumpir la terapia y se debe realizar un ECG; Toremifene no debe utilizarse si el intervalo QT es> 500 ms; Los pacientes con insuficiencia cardíaca descompensada o los pacientes con angina grave, así como los pacientes con metástasis óseas al inicio del tratamiento que pueden desarrollar hipercalcemia, deben ser controlados cuidadosamente. No hay información sobre el uso de toremifeno en pacientes con diabetes mellitus inestable, insuficiencia cardíaca o condición general grave. Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control; por lo general, el toremifeno no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con otros mecanismos, pero en casos aislados, es posible que se presenten mareos, debilidad y discapacidad visual. En tales casos, es necesario abstenerse de conducir o trabajar con otros mecanismos.
Prescripción
Si