Tabletki Fareston 20 mg N30
Condition: New product
999 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Toremifen
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Toremifen (w postaci cytrynianu) 20 mg; Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, powidon, glikolan sodowy skrobi (typ A), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny ditlenek krzemu.
Efekt farmakologiczny
Przeciwnowotworowy antyestrogenowy niesteroidowy środek, pochodna trifenyloetylenu. Toremifen wiąże się z receptorami estrogenu i ma działanie estrogenopodobne, antyestrogenne (lub jednocześnie) w zależności od czasu trwania leczenia, płci, docelowego narządu i innych cech; W leczeniu pacjentów leczonych toremifenem z postmenopauzalnym rakiem piersi stwierdzono umiarkowany spadek stężenia cholesterolu i LDL w surowicy. Toremifen wiąże się z receptorami estrogenowymi w sposób konkurencyjny i hamuje stymulację estrogenów poprzez syntezę DNA i replikację komórek. W eksperymentalnych modelach nowotworów toremifen w dużych dawkach wykazywał niezależne od estrogenu działanie przeciwnowotworowe. Przeciwnowotworowe działanie toremifenu na raka piersi jest zależne od działania antyestrogenowego, ale nie można wykluczyć, że inne mechanizmy (zmiany w ekspresji onkogenów, wydzielanie czynników wzrostu, indukcja apoptozy i wpływ na kinetykę cyklu komórkowego) mogą również mieć działanie przeciwnowotworowe.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym toremifen jest całkowicie wchłaniany. Cmax w osoczu występuje po 3 godzinach (2-5 godzin). Posiłek nie wpływa na czas wchłaniania, ale może wydłużyć czas do osiągnięcia Cmax o 1,5-2 h. Zmiany te nie mają znaczenia klinicznego; Kinetyka toremifenu w osoczu przy podawaniu doustnym od 11 do 680 mg / dobę ma charakter liniowy. Wiązanie z białkami osocza (głównie albumina) - 99,5%. Css w dawce 60 mg / dzień wynosi 0,9 (0,6-1,3) ug / ml. Ze względu na powolną eliminację Css w osoczu uzyskuje się w ciągu 4-6 tygodni. Toremifen jest metabolizowany w wątrobie przez hydroksylację i demetylację z udziałem izoenzymu CYP3A4 z utworzeniem aktywnego metabolitu, N-demetylo-toremifenu. Ma podobny efekt antyestrogenny, ale nieco mniej niż toremifen. Wiązanie metabolitu z białkami osocza wynosi ponad 99,9%. Średnia T1 / 2 N-demetyloftemifenu wynosi 11 dni (4-20 dni).Trzy kolejne mniej istotne metabolity wykryto w surowicy krwi: deaminogidroksitoremifene, 4-hydroksytremifen i N, N-didemetylotremifen. Stężenie w osoczu krwi opisuje krzywa dwuwykładnicza. T1 / 2 w pierwszej fazie (dystrybucja) wynosi 4 (2-12) godzin, w drugim (eliminacja) - 5 (2-10) dni. Toremifen pochodzi głównie w postaci metabolitów z kałem. Można obserwować recyrkulację wątrobowo-wątrobową. Około 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów.
Wskazania
Hormonozależny przerzutowy rak piersi w okresie pomenopauzalnym (terapia pierwszego rzutu); zapobieganie i leczenie przerostu dyshormonalnego piersi.
Przeciwwskazania
Rozrost endometrium w historii; ciężka niewydolność wątroby; zmiany w przewodzeniu serca z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT; niedobór elektrolitów, w szczególności nieskorygowana hipokaliemia; klinicznie znamienna bradykardia; klinicznie istotna niewydolność serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej lewej komory; objawowa asystolia w historii; nadwrażliwość na toremifen.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie należy go stosować podczas ciąży i karmienia piersią ze względu na brak bezpieczeństwa i skuteczności toremifenu.
Dawkowanie i sposób podawania
Jest połykany, niezależnie od posiłku. W przypadku raka piersi zależnego od estrogenów zalecana dawka wynosi 60 mg / dobę; W przypadku przerostu dyshormonalnego piersi zalecana dawka wynosi 20 mg / dobę.
Efekty uboczne
Na części układu rozrodczego: często - spłukiwanie, krwawienie z macicy, wydzielina z pochwy; rzadko - przerost endometrium, polipy endometrialne; bardzo rzadko - przerost endometrium, rak endometrium; Ze strony układu nerwowego: często - zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, obrzęki, nudności, wymioty, nadmierna potliwość, wysypka, swędzenie, depresja; rzadko - dezorientacja w przestrzeni, bezsenność, ból głowy.; Ze strony układu pokarmowego: rzadko - utrata apetytu, zwiększona aktywność transaminazy, zaparcia; bardzo rzadko - żółtaczka.; Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - epizody zakrzepowo-zatorowe (zakrzepica żył głębokich, zakrzepowe zapalenie żył i zatorowość płucna); Ze względu na metabolizm: rzadko - zwiększenie masy ciała, hiperkalcemia, zwłaszcza u pacjentów z przerzutami do kości. Inne: rzadko - duszność; bardzo rzadko - krótkotrwałe zmętnienie rogówki, łysienie.
Przedawkowanie
Podczas stosowania leku w dawce 680 mg na dobę mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy i zawroty głowy. Należy również wziąć pod uwagę wydłużenie odstępu QT, które może wystąpić podczas przedawkowania. Przedawkowanie jest objawowe, nie ma swoistego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Gdy toremifen stosuje się jednocześnie z innymi lekami, które wydłużają odstęp QT, może wystąpić dodatkowy efekt wydłużenia odstępu QT. Może to prowadzić do zwiększonego ryzyka komorowych zaburzeń rytmu, w tym trzepotania / migotania. Dlatego jednoczesne stosowanie z następującymi lekami jest przeciwwskazane: leki przeciwarytmiczne klasy I (na przykład chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid); leki antyarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutylid); neuroleptyki (na przykład pochodne fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperidol, sultopyrid); leki przeciwbakteryjne (na przykład, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, zwłaszcza halofantryna); leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol, mizolastyna); cisapyrid, Vincamine IV, beprydil, difemanil; Przy równoczesnym stosowaniu leków zmniejszających nerkowe wydalanie wapnia (diuretyki tiazydowe), może rozwinąć się hiperkalcemia; Induktory układów enzymatycznych w wątrobie (na przykład fenobarbital, karbamazepina) mogą przyspieszyć metabolizm toremifenu w wątrobie i prowadzić do zmniejszenia stężenia tozmifenu w osoczu krwi (taka kombinacja może wymagać podwojenia dziennej dawki); Przy równoczesnym stosowaniu antyestrogenów i antykoagulantów (na przykład warfaryny) możliwe jest znaczne wydłużenie czasu krwawienia (należy unikać takiego połączenia); Niektóre leki hamujące izoenzym CYP3A mogą spowolnić metabolizm toremifenu, co należy wziąć pod uwagę przy równoczesnym stosowaniu ketokonazolu, erytromycyny i troleandomycyny.
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie ginekologiczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na stan śluzówki endometrium. Następnie badania ginekologiczne należy powtarzać co najmniej 1 raz w roku. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym,cukrzyca i wysoki wskaźnik masy ciała (> 30) lub którzy otrzymali długoterminową hormonalną terapię zastępczą są zagrożeni rakiem endometrium i dlatego muszą być dokładnie monitorowani. Toremifen nie jest zalecany w leczeniu pacjentów, u których w przeszłości występowała ciężka choroba zakrzepowo-zatorowa. U niektórych pacjentów można obserwować zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Toremifen należy stosować ostrożnie u pacjentów (zwłaszcza w podeszłym wieku) z zaburzeniami rytmu serca, takimi jak niedokrwienie mięśnia sercowego lub wydłużenie odstępu QT, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka komorowych zaburzeń rytmu (w tym trzepotania / mrugania) i zatrzymania akcji serca. Jeśli wystąpią objawy, które mogą być związane z arytmią serca i występują podczas stosowania toremifenu, leczenie należy przerwać i wykonać badanie EKG; Toremifenu nie należy stosować, jeśli odstęp QT wynosi> 500 ms; Pacjenci ze zdekompensowaną niewydolnością serca lub pacjenci z ciężką dławicą piersiową, jak również pacjenci z przerzutami do kości na początku leczenia, u których może wystąpić hiperkalcemia, muszą być uważnie monitorowani. Brak informacji na temat stosowania toremifenu u pacjentów z niestabilną cukrzycą, niewydolnością serca lub ciężkim stanem ogólnym. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne, zwykle toremifen nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami, ale w pojedynczych przypadkach możliwe są zawroty głowy, osłabienie i zaburzenia widzenia. W takich przypadkach konieczne jest powstrzymanie się od jazdy lub pracy z innymi mechanizmami.
Recepta
Tak