Haloperidol ratiopharm gotas orales 2 mg / ml 30 ml
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Ingredientes activos
Haloperidol
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
La composición de 1 ml: haloperidol 2 mg, Excipientes: Parahidroxibenzoato de metilo - 90 mg, Parahidroxibenzoato de propilo - 10 mg, ácido láctico - 170 mg, agua purificada - 99,7 g.
Efecto farmacologico
Antipsicótico (neuroléptico), derivado de butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado, bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. Retrasa la liberación de mediadores, reduciendo la permeabilidad de las membranas presinápticas. La alta actividad antipsicótica se combina con un efecto sedante moderado (en dosis pequeñas tiene un efecto activador) y un efecto antiemético pronunciado. Causa trastornos extrapiramidales, casi ninguna acción anticolinérgica. Efecto sedante debido al bloqueo de los receptores α-adrenérgicos de la formación reticular del tronco cerebral; efecto antiemético: bloqueo de los receptores D2 de dopamina en la zona de activación del centro del vómito; Acción hipotérmica y galactorrea - bloqueo de los receptores de dopamina del hipotálamo. La recepción prolongada se acompaña de un cambio en el estado endocrino, la producción de prolactina aumenta en la glándula pituitaria anterior y disminuye las hormonas gonadotrópicas. Elimina los cambios persistentes en la personalidad, los delirios, las alucinaciones, la manía, aumenta el interés por el medio ambiente.
Farmacocinética
Absorción oral - 60%. La Cmáx en plasma se alcanza por ingestión después de 3 h, después de la administración i / m -10-20 min. Vd - 15-35 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas - 92%. Pasa fácilmente a través de barreras histohematógenas, incluida la barrera hematoencefálica. Penetra en la leche materna. Metabolizado en el hígado, expuesto al efecto del primer pasaje a través del hígado. El metabolismo del haloperidol es acelerado por sustancias inductoras de enzimas (fenobarbital, fenitoína y carbamazepina). Las isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 están implicadas en el metabolismo del haloperidol. Es un inhibidor de CYP2D6. No hay metabolitos activos. T1 / 2 cuando se toma por vía oral - 24 horas (12-37 horas). Se excreta en la bilis y la orina: después de la administración oral, el 15% se excreta en la bilis, el 40% en la orina (incluido el 1%, sin cambios). Debido a la gran concentración de Vd y plasma baja, solo se elimina una pequeña cantidad de haloperidol mediante diálisis.
Indicaciones
El medicamento se utiliza estrictamente según lo prescrito por un médico.Haloperidol-ratiopharm-las gotas se utilizan en los siguientes casos: Tratamiento básico de trastornos psicóticos en psicosis aguda y subaguda (esquizofrenia, psicosis maníaco-depresiva, oligofrenia, epiléptica, alcohólica y otras psicosis endógenas y exógenas-orgánicas). Básica y llamada terapia de apoyo de la psicosis delirante crónica y alucinatoria. Trastornos del comportamiento en ancianos y niños, una variedad de trastornos psicosomáticos.
Contraindicaciones
Haloperidol-ratiopharm-drops está contraindicado en los siguientes casos: Hipersensibilidad al haloperidol y / u otros derivados de butirofenona u otras sustancias de la forma de dosificación terminada. Intoxicación aguda con alcohol, opiáceos, hipnóticos o psicofármacos que suprimen el sistema nervioso central. Coma Periodo de embarazo y lactancia. Niños menores de 3 años. Pacientes con intolerancia al alquil-4-hidroxibenzoato. Haloperidol-ratiopharm-drops debe utilizarse con extrema precaución en los siguientes casos: Insuficiencia del hígado y / o riñones. Enfermedad cardíaca previa. Tumores dependientes de prolactina, por ejemplo, cáncer de mama. Hipotensión grave o desregulación ortostática. Enfermedad de Parkinson. Depresión endógena. Enfermedades del sistema hematopoyético. Síndrome neuroléptico maligno en la historia. Epilepsia y enfermedades orgánicas del cerebro. Hipertiroidismo. Niños y adolescentes, enfermos en la vejez. Antes del inicio del tratamiento con haloperidol-ratiopharm-drops, es necesario realizar un análisis de sangre con el establecimiento de una imagen diferenciada de los glóbulos sanguíneos con el recuento obligatorio del número de plaquetas. Si se detecta patología, el uso de gotas de haloperidol ratiopharm es posible solo en caso de necesidad urgente y con estudios repetidos obligatorios del cuadro sanguíneo. El uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de gotas de haloperidol ratiopharm durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. Por lo tanto, antes de comenzar el tratamiento con un medicamento, se debe realizar una prueba de embarazo, y durante el tratamiento, siempre que sea posible, se debe evitar el embarazo.Durante el período de tratamiento es necesario tomar medidas para prevenir el inicio del embarazo. El uso de la droga haloperidol-ratiopharm-gotas durante la lactancia también es aconsejable evitar. En caso de que sea necesario un tratamiento con haloperidol durante la lactancia, el médico que lo atiende debe evaluar cuidadosamente la relación beneficio / riesgo.
Precauciones de seguridad
Por parte del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, insomnio o somnolencia (especialmente al inicio del tratamiento), ansiedad, ansiedad, agitación, miedo, acatisia, euforia, depresión, letargo, ataques de epilepsia, el desarrollo de una reacción paradójica - exacerbación de la psicosis y alucinaciones; con tratamiento a largo plazo - trastornos extrapiramidales, que incluyen disquinesia tardía (chasquido y arrugamiento de los labios, hinchazón de las mejillas, movimientos rápidos y con forma de gusano de la lengua, movimientos de masticación incontrolada, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distonía tardía (parpadeo rápido o espasmos de los párpados, expresión facial inusual, posición corporal inusual, movimientos de cuello de curvatura incontrolables tronco, brazos y piernas), síndrome neuroléptico maligno (dificultad para respirar o respiración rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento o disminución de la presión arterial, aumento de la sudoración, incontinencia urinaria, ratón) -lingual rigidez, convulsiones, pérdida de la conciencia). Desde el sistema cardiovascular: cuando se utiliza en dosis altas: disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, arritmia, taquicardia, cambios en el ECG (prolongación del intervalo QT, aleteo y fibrilación ventricular). En la parte del sistema respiratorio: alteración del ritmo respiratorio, dificultad respiratoria, neumonía (bronconeumonía). En la parte del sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas: pérdida de apetito, sequedad de la mucosa oral, hiposalivación, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, función hepática anormal, ictericia. Desde el lado de los órganos formadores de sangre: leucopenia transitoria o leucocitosis, agranulocitosis, eritropenia, monocitosis. Por parte del sistema urogenital: retención urinaria (con hiperplasia prostática), edema periférico, dolor en las glándulas mamarias, ginecomastia, hiperprolactinemia, trastornos menstruales, disminución de la potencia, aumento de la libido, priapismo.Desde los sentidos: cataratas, retinopatía, visión borrosa.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de la droga Haloperidol-ratiopharm durante el embarazo está contraindicado. Antes de comenzar el tratamiento, se debe realizar una prueba de embarazo. Durante el tratamiento farmacológico, es necesario utilizar métodos anticonceptivos eficaces. El haloperidol se excreta en la leche materna. El uso del medicamento Haloperidol-ratiopharm durante la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
La dosis individual es prescrita por el médico a cargo y depende del cuadro clínico, las características del curso de la enfermedad, la edad y la tolerabilidad del fármaco. El efecto antipsicótico alcanza su máximo solo después de 1-3 semanas de tratamiento continuo, el efecto sedante aparece casi de inmediato. En el contexto ambulatorio, es preferible desarrollar continuamente dosis únicas y diarias. En condiciones estacionarias, el tratamiento puede comenzar inmediatamente con el nombramiento de altas dosis, lo que le permite lograr rápidamente el efecto terapéutico deseado. Los cambios bruscos en los niveles de dosificación aumentan el riesgo de efectos secundarios. Con el uso prolongado de haloperidol, la reducción de la dosis debe ser escalonada y muy lenta (la siguiente reducción de la dosis debe realizarse a intervalos suficientemente grandes). La dosis diaria se divide en 1-3 dosis, con dosis altas, las dosis individuales se pueden tomar con mayor frecuencia. Si el médico no le ha recetado una dosis diferente, generalmente se usan los siguientes regímenes de tratamiento: Haloperidol ratiopharm: las gotas se toman con alimentos, se miden con una cucharadita, se agregan a las bebidas o alimentos, o en un pedazo de azúcar (excepto los diabéticos) Los adultos y adolescentes al inicio del tratamiento generalmente toman 0.5-1.5 mg de haloperidol 2-3 veces al día (dosis diaria inicial de 0.5-5 mg). Luego, la dosis se incrementa gradualmente de 0,5 a 2 mg por día (en casos resistentes de 2 a 4 mg por día) hasta lograr el efecto terapéutico deseado. Cuando se detienen los síntomas agudos en condiciones estacionarias, las dosis diarias iniciales pueden aumentarse a 15 mg de haloperidol, en casos terapéuticamente resistentes y superiores. La dosis máxima diaria no debe exceder los 100 mg de haloperidol.La dosis terapéutica promedio suele ser de 10-15 mg / día, en formas crónicas de esquizofrenia (20-40 mg / día), en casos resistentes, hasta 50-60 mg / día. Las dosis de mantenimiento (sin exacerbaciones) en forma ambulatoria pueden variar de 0,5 a 5,0 mg / día. Niños mayores de 3 años (en interiores y por vía parenteral) El tratamiento comienza con una dosis de 0.025-0.05 mg / kg de peso corporal, dividida en 2-3 dosis. Aumentar la dosis es posible hasta 0,2 mg / kg de peso corporal. Pacientes de edad avanzada y pacientes físicamente debilitados (por vía oral y parenteral). El tratamiento comienza con dosis únicas que no superan los 0,5-1,5 mg. Es conveniente no aumentar la dosis diaria por encima de 5 mg. Para niños, ancianos y pacientes debilitados, las dosis aumentan muy lentamente, no más de una vez cada 3-5 días. INDICACIONES ESPECIALES Las gotas de haloperidol ratiopharm pueden causar trastornos extrapiramidales en los niños, incluso en dosis muy bajas, y también forman complejos poco solubles con té negro y café, lo que dificulta la reabsorción. Con la designación simultánea de las gotas de litio y Halo-idol-ratiopharm, las dosis de ambos fármacos deben ser lo más bajas posible.
Efectos secundarios
En el tratamiento de Haloperidol-ratiopharm, gotitas, muchos pacientes tienen efectos secundarios como discinesia temprana (espasmos de músculos de masticación, crisis oculares, tensión de los músculos de la espalda, lenguas espasmódicas, fenómenos distónicos), Sindom Parkinson (temblor, congestión) y akathia (inquietud motora) . Hay que tener en cuenta que en los niños el síndrome extrapiramidal a menudo se desarrolla en dosis bajas. En caso de discinesia temprana o síndrome de Parkinson, es necesario reducir la dosis o comenzar el tratamiento con medicamentos antiparkinsonianos (anticolinérgicos, por ejemplo, ciclodol). El tratamiento de la acatisia es más complicado. Al comienzo del tratamiento, trate de reducir la dosis. Si no tienen éxito, intentan tratar con medicamentos sedantes e hipnóticos y bloqueadores beta. A veces, especialmente al inicio del tratamiento, se producen hipotensión o desregulación ortostática y taquicardia refleja. Al comienzo del tratamiento, puede haber una sensación de fatiga y, más tarde, ansiedad, tensión, trastornos del estado de ánimo depresivo (especialmente con el tratamiento a largo plazo), insomnio, mareos y dolores de cabeza.En casos raros, síntomas delirantes y convulsiones convulsivas. Cuando se usan dosis altas, a veces se pueden observar síntomas de desregulación vegetativa, como alteración de la acomodación, sequedad de boca, congestión nasal, aumento de la presión intraocular, estreñimiento, náuseas, arcadas, diarrea, pérdida de apetito. En algunos casos, se revelan tales violaciones del cuadro sanguíneo, como leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia. en casos muy raros - agranulocitosis. En algunos casos, puede ocurrir galactorrea, ginecomastia, disfunción sexual, aumento de peso corporal y, raramente, puede producirse trombosis venosa de las extremidades inferiores. En casos muy raros, se pueden observar reacciones alérgicas. En casos extremadamente raros, se observa el desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno que amenaza la vida. No existe un tratamiento efectivo para este síndrome. Cuando se usa haloperidol, es necesario controlar regularmente la imagen de la sangre (cada 2-4 semanas). En el caso de una disminución en el número de leucocitos hasta o por debajo de 3000 / mm3 u otros trastornos, se detiene el tratamiento con haloperidol. También es necesario verificar regularmente el estado funcional de los riñones, el hígado y el sistema cardiovascular (comparando los datos iniciales y actuales de los estudios de ECG). Se debe informar a los pacientes que en los casos de aumento de la temperatura corporal, inflamación de las encías o estomatitis, dolor de garganta, signos de dolor de garganta o dolor de garganta durante los primeros 3 meses después del tratamiento con haloperidol, no deben comenzar el autotratamiento. Cuando se produce una alta temperatura y tensión muscular, siempre es necesario recordar acerca de la posibilidad de un síndrome neuroléptico maligno, que a menudo se confunde erróneamente con catatonia. El tratamiento de este síndrome es muy difícil e incluye las siguientes medidas: la abolición del haloperidol. - Tratamiento de la hipertermia con la ayuda del enfriamiento, ya que. Los antipiréticos son a menudo ineficaces.- Tratamiento de trastornos del equilibrio hídrico y electrolítico, trastornos cardiovasculares, infecciones, complicaciones respiratorias y renales. - Tratamiento específico con infusiones de dantroleno (3-10 mg / día) en combinación con bromocriptina (7.5-30 mg / día) por vía oral. El tratamiento de los adictos a las drogas con intoxicación por cocaína puede exacerbar los trastornos extrapiramidales. Advertencia Durante la administración de haloperidol, la imposición de vehículos y el mantenimiento de maquinaria, así como otros tipos de trabajo que requieren una alta concentración de atención y reacciones rápidas de motor, están prohibidos.
Sobredosis
Debido al amplio índice terapéutico, la intoxicación generalmente se desarrolla solo en casos de sobredosis severa. Síntomas de sobredosis: trastornos extrapiramidales graves: síntomas disinéticos o distónicos agudos, síndrome glosofaríngeo, calambres en la mirada, espasmos de la laringe, faringe, somnolencia, a veces coma, agitación y confusión con el delirio, glúteos en el corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, corazón, niños, niños, mujeres, niños pequeños. disminución o aumento de la presión arterial, taquicardia o bradicardia, cambios en el ECG, como la prolongación de los intervalos PQ y QT, aleteo auricular y fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular, raramente - m-cholino efectos lokiruyuschie: visión borrosa, aumento de ataque intraocular presión, paresia del intestino, retención urinaria, raras - complicaciones respiratorias: cianosis, depresión respiratoria, insuficiencia respiratoria, neumonía por aspiración. El tratamiento es sintomático y de apoyo, de acuerdo con los principios generales del tratamiento de una sobredosis, y se deben tener en cuenta las siguientes circunstancias. Los intentos de inducir el vómito pueden verse obstaculizados por el efecto antiemético de los fármacos antipsicóticos. Debido a la rápida absorción, el lavado gástrico se recomienda solo en casos de diagnóstico precoz de sobredosis. La diuresis forzada y la diálisis no son muy efectivas. Los analépticos están contraindicados, porque En el contexto del uso de haloperidol debido a la disminución en el umbral de preparación convulsiva, existe una tendencia a desarrollar ataques epilépticos. Si se desarrollan síntomas extrapiramidales graves, se deben usar medicamentos antiparkinsonianos, por ejemplo, biperideno en / in, puede ser necesario usar medicamentos antiparkinsonianos durante varias semanas. Los pacientes en coma son sometidos a intubación. Un espasmo de los músculos faríngeos puede dificultar la intubación, en cuyo caso es posible usar relajantes musculares de acción rápidaEn pacientes con síntomas de intoxicación, los indicadores de ECG y los principales indicadores funcionales del cuerpo deben controlarse constantemente hasta que se normalicen. En el caso de hipotensión arterial debida a un aumento de los efectos paradójicos, no deben usarse preparaciones de adrenalina (epinefrina (adrenalina)), que afectan la circulación sanguínea, sino que se deben usar preparaciones de tipo norepinefrina (por ejemplo, infusiones continuas de goteo de noradrenalina (norepinefrina)) o angiotensinamida. Los adrenomiméticos beta deben evitarse debido a que causan un aumento de la vasodilatación. La hipotermia es tratada por calentamiento lento. Las soluciones de infusión para uso en pacientes con hipotermia deben calentarse. En caso de fiebre alta, se deben usar agentes antipiréticos, si es necesario, en baños de hielo. Los síntomas de M-holinoblokiruyuschie pueden detenerse con el uso de fisostigmina (1-2 mg IV) (si es necesario, repetir), no se recomienda el uso en la práctica diaria estándar debido a los graves efectos adversos de este medicamento. Los medicamentos anticonvulsivos se utilizan para tratar las crisis epileptiformes recurrentes, siempre que la respiración artificial sea posible, ya que existe un riesgo de depresión respiratoria.
Interacción con otras drogas.
La ingesta simultánea de eianol y haloperidol puede aumentar el efecto del alcohol y provocar hipotensión arterial. Aumenta la severidad del efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central del etanol, antidepresivos tricíclicos, analgésicos opioides, barbitúricos y otros fármacos hipnóticos, agentes para la anestesia general. Mejora la acción de los bloqueadores m-colinérgicos periféricos y la mayoría de los fármacos antihipertensivos (reduce el efecto de la guanetidina debido a su desplazamiento de las neuronas alfa adrenérgicas y la supresión de su captura por estas neuronas). Inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la MAO, mientras que su efecto sedante y toxicidad aumentan (mutuamente). Cuando se usa simultáneamente con bupropión, reduce el umbral epiléptico y aumenta el riesgo de grandes ataques epilépticos. Reduce el efecto de los anticonvulsivos (disminuyendo el umbral de actividad de las convulsiones por el haloperidol).El debilitamiento de la acción vasoconstrictora de la dopamina, la fenilefrina, la noradrenalina, la efedrina y la epinefrina (el bloqueo de los receptores α-adrenérgicos con haloperidol, puede provocar una distorsión de la acción de la epinefrina y una disminución paradójica de la presión arterial). Reduce el efecto de los fármacos antiparkinsonianos (efecto antagónico sobre las estructuras dopaminérgicas del sistema nervioso central). Cambia (puede aumentar o disminuir) el efecto de los anticoagulantes. Reduce el efecto de la bromocriptina (puede requerir un ajuste de la dosis). Cuando se usa con metildopa, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos mentales (incluida la desorientación en el espacio, la desaceleración y las dificultades en los procesos de pensamiento). Las anfetaminas reducen el efecto antipsicótico del haloperidol, que, a su vez, reduce su efecto psicoactivo (bloqueo de haloperidol de los receptores adrenérgicos α). Los medicamentos anticolinérgicos M, los bloqueadores de los receptores H1 de histamina I y los medicamentos antidisquinéticos pueden aumentar el efecto m-holinoblocking del haloperidol y reducir su efecto antipsicótico (puede ser necesario ajustar la dosis). El uso prolongado de carbamazepina, barbitúricos y otros inductores de la oxidación microsomal reduce la concentración de haloperidol en el plasma. Con el uso simultáneo con preparaciones de litio (especialmente en dosis altas), puede desarrollarse una encefalopatía (puede causar una neurointoxicación irreversible) y un aumento de los síntomas extrapiramidales. Cuando se toma simultáneamente con la fluoxetina, aumenta el riesgo de efectos secundarios del sistema nervioso central, especialmente las reacciones extrapiramidales. Con el uso simultáneo con medicamentos que causan reacciones extrapiramidales, aumenta la frecuencia y la gravedad de los trastornos extrapiramidales. El uso de té o café fuerte (especialmente en grandes cantidades) reduce el efecto del haloperidol.
Instrucciones especiales
Si experimenta, especialmente en los primeros tres meses de tratamiento, fiebre, gingivitis y estomatitis, faringitis, amigdalitis purulenta y síntomas similares a los de la gripe, debe consultar de inmediato a su médico. Debe evitarse la automedicación con analgésicos. Antes del tratamiento con haloperidol, los pacientes deben realizar un análisis de sangre general (incluido el cálculo diferencial de los glóbulos sanguíneos y el recuento de plaquetas), las lecturas de ECG y el electroencefalograma. Cuando se detectan anomalías, el haloperidol se puede usar solo cuando está absolutamente indicado y sujeto a pruebas de control obligatorias de los parámetros sanguíneos generales.Antes del tratamiento, es necesaria la corrección de la hipopotasemia. Los pacientes con daño cerebral orgánico, enfermedades cerebrovasculares arterioscleróticas y depresión endógena requieren especial precaución en la terapia con haloperidol. Dado que los pacientes ancianos y los pacientes con enfermedades concomitantes del sistema cardiovascular pueden experimentar una conducción intracardíaca deteriorada, se recomienda un control regular de la actividad cardíaca durante la terapia. Los pacientes con feocromocitoma, insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca o insuficiencia cerebral durante el tratamiento con haloperidol pueden desarrollar reacciones hipotensivas, por lo que estos pacientes requieren una monitorización cuidadosa. Aunque la prevalencia de discinesias tardías no se ha estudiado adecuadamente, los pacientes ancianos (especialmente las mujeres mayores) son propensos a desarrollar esta condición. El riesgo de desarrollar discinesias tardías, especialmente de un tipo irreversible, aumenta con el aumento de la duración del tratamiento y con el uso de dosis de antipsicóticos. Se pueden desarrollar discinesias tardías después del tratamiento a corto plazo en dosis bajas. El tratamiento antipsicótico al principio puede enmascarar los síntomas de la discinesia tardía primaria. Los síntomas pueden ocurrir después de la retirada del fármaco. Se debe tener cuidado al realizar trabajos físicos duros, tomar un baño caliente (puede producirse un choque térmico debido a la supresión de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo). Durante el tratamiento, no se deben tomar medicamentos contra el resfriado sin receta (posiblemente aumentando los efectos anticolinérgicos y el riesgo de un golpe de calor). La piel abierta debe protegerse del exceso de radiación solar debido al mayor riesgo de reacciones de fotosensibilidad. El tratamiento se interrumpe gradualmente para evitar la aparición del síndrome de "cancelación". Un efecto antiemético puede enmascarar los signos de toxicidad del fármaco y dificultar el diagnóstico de estas afecciones, cuyo primer síntoma es la náusea. Impacto en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control: Durante el período de tratamiento, es necesario evitar (especialmente en las primeras etapas del tratamiento) o tener cuidado al conducir vehículos motorizados y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si