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有効成分
ハロペリドール
リリースフォーム
雫
構成
1ml：ハロペリドール2mg、賦形剤：パラオキシ安息香酸メチル90mg、パラオキシ安息香酸プロピル10mg、乳酸170mg、精製水99.7g。
薬理効果
抗精神病薬（神経弛緩薬）、ブチロフェノン誘導体。それは顕著な抗精神病効果を有し、脳の中脳辺縁および中皮質構造におけるシナプス後ドーパミン受容体を遮断する。シナプス前膜の透過性を低下させるメディエーターの放出を遅らせる。高い抗精神病活性は、中等度の鎮静効果（活性化効果を有する小用量）および顕著な鎮吐効果と組み合わされる。錐体外路障害を引き起こし、ほとんど抗コリン作用がない。脳幹の網状形成のα-アドレナリン受容体の遮断による鎮静効果;制吐作用 - 嘔吐センターのトリガーゾーンにおけるドーパミンD2受容体の遮断。低体温作用および乳汁漏出 - 視床下部のドーパミン受容体の遮断。長期使用は、内分泌状態の変化、下垂体の前葉、プロラクチン産生の増加および減少 - 性腺刺激ホルモンの変化を伴う。人格、妄想、幻覚、躁病の持続的な変化を排除し、環境への関心を高めます。
薬物動態
経口吸収 - 60％。血漿中のCmaxは、3時間後、i / m投与後、-10〜20分の摂取により達成される。 Vd - 15-35 l / kg。血漿タンパク質結合 - 92％。血液脳関門を含む組織化学的障壁を容易に通過する。母乳に浸透する。肝臓で代謝され、肝臓を通過する最初の効果の影響を受ける。ハロペリドールの代謝は、酵素誘導物質（フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン）によって加速される。 CYP2D6、CYP3A3、CYP3A5、CYP3A7アイソザイムは、ハロペリドールの代謝に関与している。 CYP2D6の阻害剤である。活性代謝物はありません。経口摂取時のT1 / 2 - 24時間（12-37時間）。それは胆汁と尿中に排泄されます：経口投与後、15％が胆汁中に排泄され、40％が尿中（1％を含む）に排泄されます。大きなVdおよび低い血漿濃度のために、ごく少量のハロペリドールのみが透析によって除去される。
適応症
薬は医師の指示に従って厳密に使用されます。ハロペリドール - レダクターゼ - ドロップは、以下の場合に使用される：急性および亜急性精神病（統合失調症、躁鬱病、貧血、癲癇、アルコール性および他の内因性および外因性 - 有機性精神病）における精神病性障害の基礎療法。慢性妄想性および幻覚性精神病の基本的かついわゆる支持療法。高齢者および子供の行動障害、様々な心身障害。
禁忌
ハロペリドールおよび/または他のブチロフェノン誘導体または完成した剤形の他の物質に対する過敏症である。中枢神経系を抑制するアルコール、アヘン剤、睡眠薬、精神病薬による急性中毒。コマ。妊娠と授乳期間。 3歳未満のお子様。アルキル-4-ヒドロキシベンゾエートに対する耐性のない患者。以下の場合には、ハロペリドールのレシチン滴を注意して使用する必要があります。肝臓および/または腎臓の機能不全。以前の心臓病。プロラクチン依存性腫瘍、例えば、乳癌。重度の低血圧または起立性の調節不全。パーキンソン病。内因性うつ病。造血系の疾患。歴史における悪性神経遮断症候群。てんかんと脳の有機疾患。甲状腺機能亢進症。子供と青年、老いで病気。ハロペリドール - レダクターゼ（haloperidol-ratiopharm）で処置する前に、血小板の数を義務的に計数しながら、血液小体の識別された画像を確立して血液検査を行う必要がある。もし病理が検出されれば、ハロペリドール比胸液滴の使用は緊急の必要がある場合にのみ可能であり、血液像の義務的な反復研究が必要である。したがって、薬物治療を開始する前に、妊娠検査を実施し、治療中はできるだけ妊娠を避けるべきです。治療期間中、妊娠の発症を予防するための措置を講じる必要があります。母乳育児中のハロペリドール - レセプター麻薬の服用を避けることも勧められます。母乳育児中にハロペリドールで治療する必要がある場合、主治医は恩恵/リスク比を慎重に評価する必要があります。
安全上の注意
神経系の部分では、頭痛、めまい、不眠症または眠気（特に治療開始時）、不安、不安、激越、恐怖、座瘡、幸福、うつ病、嗜眠、てんかん発作、逆説的反応の発達 - 精神病および幻覚の悪化。長期治療では、錐体外路疾患遅発性ジスキネジア（ピシャリと打つと唇をパッカリング、大言壮語、舌の迅速かつワームのような動き、制御不能な咀嚼運動、腕と脚の制御不能な動き）、遅発性ジストニア（急速な点滅やまぶたのけいれん、珍しい表情、異例の姿勢、首の制御不能な湾曲運動、腕、脚）、神経弛緩性悪性症候群（難病または急速呼吸、頻脈、不整脈、温熱、血圧の上昇または低下、発汗の増加、尿失禁、マウス-lingual剛性、発作、意識消失）。心血管系以来、高血圧、起立性低血圧、不整脈、頻脈、ECG変化（QT間隔の延長、羽ばたきや心室細動）を低下させる。呼吸器系では、呼吸リズム障害、息切れ、肺炎（気管支肺炎）。消化器系から：高用量で使用した場合 - 食欲、乾燥口腔粘膜、sialoschesis、吐き気、嘔吐、下痢、便秘、肝臓、黄疸を減少させました。血液形成臓器の側から：一過性白血球減少症または白血球増加症、無顆粒球症、赤血球減少症、単球症。泌尿生殖器系から：（前立腺肥大症）尿閉、末梢浮腫、胸の痛み、女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、効力を減少させ、持続勃起症の性欲を増加させました。感覚から：白内障、網膜症、視力のぼけ。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のハロペリドール - レプソルファムの使用は禁忌です。治療を開始する前に、妊娠検査を実施する必要があります。薬物治療の間、効果的な避妊方法を使用する必要があります。ハロペリドールは母乳中に排泄される。母乳育児中のハロペリドール拮抗薬の使用は禁忌です。
投与量および投与
個々の投与量は主治医によって処方され、臨床像、疾患の経過の特徴、薬物の年齢および忍容性に依存する。抗精神病効果は、1〜3週間の連続治療後にのみ最大に達し、鎮静作用はほぼ直ちに現れる。外来では、一日一回の投与量を連続的に増やすことが望ましい。定常状態では、すぐに目的の治療効果を達成することを可能にする高用量の予約で治療を開始することができます。投与量レベルの急激な変化は、副作用のリスクを増加させる。ハロペリドールを長期間使用すると、投与量の減少は段階的であり、非常に遅い（次回の投与量減少は十分に長い間隔で実施すべきである）。毎日の投与量は1〜3回に分けられ、高投与量では個々の投与量をより頻繁にとることが可能である。ハロペリドールレシピームは、食物と共に摂取し、茶さじを飲んだり、飲み物や食品に加えたり、砂糖（糖尿病患者を除く）に加えたものである。成人と青年は治療開始時に通常ハロペリドール0.5〜1.5mgを1日2〜3回（0.5〜5mgの初期1日用量）服用します。次いで、所望の治療効果が達成されるまで、1日当たり0.5-2mg（抵抗性の症例では1日2~4mg）用量を徐々に増加させる。定常状態で急性症状を止める場合、最初の1日用量は、治療的に耐性のある症例およびそれ以上で、ハロペリドール15mgまで増加させることができる。最大一日量はハロペリドール100mgを超えてはならない。平均治療用量は、抵抗性の症例では50~60mg /日までの慢性型の統合失調症（20~40mg /日）において、通常10~15mg /日である。外来患者の維持用量（悪化させずに）は、0.5〜5.0mg /日で変化し得る。 3歳以上の小児（体内および非経口）治療は0.025-0.05 mg / kg体重の用量で開始され、2-3回分に分けられます。用量を増やすことは、体重1kg当たり0.2mgまで可能である。高齢患者および身体的に弱い患者（口および非経口）治療は0.5〜1.5mgを超えない単回投与から始まり、5mgを超える日用量を増加させないことが望ましい。小児、高齢者、衰弱した患者の場合、投与量は3〜5日に1回以下で、非常にゆっくりと増加する。特別な表示ハロペリドール比滴の滴下は、小児でも非常に低用量で錐体外路障害を引き起こす可能性があり、紅茶とコーヒーとの難溶性複合体を形成し、再吸収が困難になる。リチウムとHalo-idol-ratiopharm-dropsが同時に指定されるため、両方の薬剤の用量はできるだけ少なくすべきである。
副作用
ハロペリドールレシピファームの治療では、早期ジスキネジー（咀嚼筋の痙攣、眼球の危機、背筋の緊張、舌、ジストニー現象）、シンドムパーキンソン病（震え、うっ血）、アカザ（運動不穏） 。小児では錐体外路症候群はしばしば低用量で既に発症することを念頭に置いておくべきである。初期のジスキネジーやパーキンソン症候群の場合は、抗パーキンソン病薬（抗コリン作用薬、例えばシクロドル）で投薬量を減らすか治療を開始する必要があります。 akathisiaの治療はより複雑です。治療の開始時に、投薬量を減らそうとする。失敗した場合、彼らは鎮静剤と催眠剤とベータ遮断薬で治療しようとします。場合によっては、特に治療開始時に、低血圧または起立性調節不全および反射性頻脈が生じることがある。治療の開始時には、疲労感、後で不安、緊張、抑うつ気分障害（特に長期治療を伴う）、不眠症、めまい、頭痛などがあります。まれな症例では、幻覚症状および痙攣発作。高用量を使用すると、調節障害、口渇、鼻詰まり、眼圧上昇、便秘、悪心、嘔吐、下痢、食欲不振などの栄養不全の症状が観察されることがあります。場合によっては、白血球減少症、血小板減少症、好酸球増多症、汎血球減少症などの血液像の違反が明らかになることもあります。ごくまれに - 無顆粒球症。乳酸加水分解症、女性化乳房、性機能障害、体重増加が起こり、下肢の静脈血栓症がまれに起こることはほとんどありません。非常にまれなケースでは、アレルギー反応が観察されることがあります。非常にまれなケースでは、生命を脅かす悪性神経弛緩症候群の発症が観察される。この症候群の有効な治療法はありません。ハロペリドールを使用する場合は、定期的に血液の画像を（2〜4週間ごとに）監視する必要があります。白血球数が3000 / mm3以下に低下した場合、ハロペリドール治療は中止されます。また、腎臓、肝臓および心臓血管系の機能状態を定期的にチェックすることも必要である（ECG試験の初期および現在のデータを比較する）。患者は、ハロペリドール治療の開始後最初の3ヶ月間に、体温の上昇、歯肉または口内炎、咽頭痛、咽頭痛または咽頭痛の炎症がある場合、自己治療を開始すべきではないとすぐに医師に連絡すべきであることを患者に知らせるべきである高温と筋肉の緊張が起きると、誤嚥と誤診されることが多い悪性神経弛緩症候群の可能性について常に覚えておく必要があります。この症候群の治療は非常に困難であり、ハロペリドールの廃止という以下の措置が含まれます。 - 冷却の助けを借りて温熱治療解熱薬はしばしば効果がない。 - 水および電解質バランス障害、心臓血管障害、感染症、呼吸器および腎臓合併症の治療。 - ダントロレン注入（3-10 mg /日）とブロモクリプチン（7.5-30 mg /日）との併用による特異的治療。薬物中毒者のコカイン中毒による治療は、錐体外路疾患を悪化させる可能性がある。警告ハロペリドールの投与中には、車両の設置や機械のメンテナンス、および注意の集中と高速運動反応を必要とする他のタイプの作業は禁止されています。
過剰摂取
広範な治療指数のために、中毒は通常、重度の過量の場合にのみ発症する。過量投与の症状：激しい錐体外路障害：急性運動障害とジストニー症状まれ舌咽症候群、発作、目、喉頭痙攣、喉、眠気、そして時には昏睡、攪拌と混乱、せん妄、 - 発作、温熱療法や低体温症、心血管系：血圧、頻脈または徐脈の減少または増加、PQおよびQT間隔の延長、心房粗動および心室細動、心血管不全、まれにm-コリーノlokiruyuschie効果：目のかすみ、眼圧の上昇攻撃、腸の麻痺、尿閉、珍しい - 呼吸器合併症：チアノーゼ、呼吸抑制、呼吸不全、誤嚥性肺炎。治療は、過量投与の一般的な原則に従い、症状があり支持的であり、以下のような状況が考慮されるべきである。嘔吐を誘発しようとする試みは、抗精神病薬の鎮吐効果によって妨げられる可能性がある。急速な吸収のために、胃洗浄は、過量の早期診断の場合にのみ推奨される。強制的な利尿と透析はあまり効果的ではありません。腐食性は禁忌である。なぜなら、痙攣発作の閾値の低下によるハロペリドールの使用の背景に対して、てんかん発作を発症する傾向がある。重度の錐体外路症状が発現した場合、抗パーキンソン病薬を使用すべきであり、例えばバイペリデンイン/インの場合、抗パーキンソン病薬を数週間使用する必要があるかもしれない。昏睡状態の患者は挿管を受ける。咽頭筋の攣縮は挿管困難になり、短時間作用の筋弛緩薬を使用することが可能である。中毒の症状を有する患者では、ECGインジケータおよび身体の主な機能的指標は、正常化するまで絶えず監視されなければならない。逆説的効果の増加による動脈低血圧の場合、血液循環に影響を及ぼすアドレナリン製剤（エピネフリン（アドレナリン））を使用すべきではなく、ノルエピネフリン型製剤（例えば、連続ノルエピネフリン（ノルエピネフリン）点滴）またはアンギオテンシンアミドを使用すべきである。ベータアドレナイミックは、それらが血管拡張の増加を引き起こすという事実のため避けるべきである。低体温症は、ゆっくりと温めることによって治療される。低体温症の患者に使用するための輸液は温めるべきである。高熱の場合は、必要に応じて解熱剤を使用する - 氷浴。 M-holinoblokiruyuschie症状はフィゾスチグミン（1-2mg IV）（必要に応じて反復）の使用によって止めることができるが、標準的な日常練習での使用は、この薬物の重大な望ましくない影響のため推奨されない。抗けいれん薬は、人工呼吸が可能であれば、呼吸抑制のリスクがあるので、再発性てんかん発作を治療するために使用される。
他の薬との相互作用
エイアノールとハロペリドールの同時摂取は、アルコールの影響を増加させ、動脈の低血圧につながる可能性があります。中枢神経系に対するエタノール、三環系抗うつ薬、オピオイド鎮痛薬、バルビツレートおよび他の催眠薬、全身麻酔薬の阻害効果の重症度を増加させる。末梢m-コリン作動性遮断薬およびほとんどの抗高血圧薬の作用を増強する（αアドレナリン作動性ニューロンからの置換およびこれらのニューロンによる捕捉の抑制によるグアネチジンの効果を減少させる）。三環系抗うつ薬とMAO阻害薬の代謝を抑制し、その鎮静効果と毒性は（相互に）増加します。ブプロピオンと同時に使用すると、てんかんの閾値が低下し、てんかん発作のリスクが高くなります。抗けいれん薬の効果を低下させる（ハロペリドールによる発作活動の閾値を低下させる）。ドーパミン、フェニレフリン、ノルエピネフリン、エフェドリンおよびエピネフリンの血管収縮作用を弱める（α-アドレナリン受容体のハロペリドールによる遮断は、エピネフリンの作用の歪みおよび逆説的な血圧低下につながる可能性がある）。抗パーキンソン薬（中枢神経系のドーパミン作動性構造に対する拮抗作用）の効果を低下させる。抗凝固剤の効果を変化させる（増減させる）。ブロモクリプチンの効果を軽減します（用量調整が必要な場合があります）。メチルドーパと併用すると、精神障害（宇宙の混乱、遅れ、思考プロセスの困難など）を発症するリスクが高まります。アンフェタミンは、ハロペリドールの抗精神病効果を低下させ、その効果は精神活性効果（α-アドレナリン受容体のハロペリドール遮断）を低下させる。 I型ヒスタミンH1受容体拮抗薬および抗肥満薬は、ハロペリドールのmホリンブロック効果を高め、その抗精神病効果を低下させることができる（用量調節が必要とされ得る）。カルバマゼピン、バルビツール酸塩およびミクロソーム酸化の他の誘導物質の長期使用は、血漿中のハロペリドールの濃度を低下させる。リチウム製剤（特に高用量）と同時に使用すると、脳症が発症する（不可逆的な神経毒性を引き起こす）ことがあり、錐体外路症状が増加することがある。フルオキセチンと同時に服用すると、中枢神経系の副作用のリスク、特に錐体外路反応が増加する。錐体外路反応を引き起こす薬物との同時使用は、錐体外路疾患の頻度および重症度を増加させる。強い茶またはコーヒーの使用（特に大量）は、ハロペリドールの効果を減少させる。
注意事項
特に治療、発熱、歯肉炎および口内炎、咽頭炎、化膿性扁桃炎およびインフルエンザ様症状の最初の3ヶ月間に経験した場合は、直ちに医師に相談してください。鎮痛剤による自己投薬は避けるべきである。ハロペリドールで治療する前に、患者は一般的な血液検査（血液小体および血小板数の微分計算を含む）、ECG読み取り値および脳波記録を実施する必要がある。異常が検出された場合、ハロペリドールは、絶対的に指示され、一般的な血液パラメータの強制コントロール試験の対象となる場合にのみ使用することができる。治療前に、低カリウム血症の是正が必要です。有機性脳損傷、動脈硬化性脳血管疾患および内因性うつ病を有する患者は、ハロペリドール治療に特別な注意が必要である。高齢患者および心血管系の付随疾患を有する患者は、心臓内伝導障害を経験することがあるので、心臓活動の定期的なモニタリングが治療中に推奨される。ハロペリドールの治療中に褐色細胞腫、腎不全、心不全、または脳機能不全を呈する患者は、降圧反応を起こす可能性があるため、注意深く監視する必要があります。遅発性ジスキネジーの罹患率は十分に研究されていないが、高齢患者（特に高齢女性）はこの状態を発症しやすい。遅発性ジスキネジー、特に不可逆性のタイプの発症リスクは、治療期間の延長および抗精神病薬用量の使用とともに増加する。遅いジスキネジーは、低用量での短期治療後に発症することがある。初めの抗精神病治療は、原発性晩期ジスキネジーの症状を隠す可能性があります。薬物離脱後に症状があらわれることがあります。熱いお風呂（視床下部の中枢および末梢の体温調節の抑制により熱ショックが発生する可能性があります）をすることで、肉体的な仕事をするときは注意が必要です。治療中、抗コリン非処方薬（おそらくm-抗コリン作動性効果および熱中症の危険性を増加させる）を服用すべきではない。光感受性反応のリスクが高まるため、開いた皮膚を過度の日射から保護する必要があります。 「取り消し」というシンドロームの出現を避けるため、徐々に治療を中止します。制吐剤の効果は薬物の毒性の徴候を隠し、これらの状態を診断することを困難にする可能性があり、その最初の症状は吐き気である。自動車の運転能力および制御メカニズムへの影響：治療期間中は、（特に治療の初期段階では）避けるか、または自動車の運転や集中力や精神運動反応を必要とする潜在的に危険な活動に注意する必要があります。
処方箋
はい