Ketilept comprimidos recubiertos 200 mg N60
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Ingredientes activos
Quetiapina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Fumarato de quetiapina 230,26 mg, que corresponde al contenido de 200 mg de quetiapina; Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, carboximetil almidón de sodio (tipo A), povidona, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, anhidrous .; , macrogol 4000, triacetina (triacetilglicerol), tinte de hierro óxido de amarillo, tinte de hierro óxido de rojo.
Efecto farmacologico
Fármaco antipsicótico (neuroléptico). Presenta una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2 que por los receptores de dopamina D1 y D2 en el cerebro. También tiene una mayor afinidad por los receptores de histamina y 1-adrenérgicos y menos en relación con los receptores 2-adrenérgicos. No se encontró afinidad detectable de la quetiapina por los receptores de m-colina y benzodiazepina. En las pruebas estándar, la quetiapina muestra actividad antipsicótica. Los resultados de un estudio de síntomas extrapiramidales (EPS) en animales revelaron que la quetiapina produce una catalepsia débil que bloquea eficazmente la dopamina D2-receptores, e impacta en la D2-Receptora de la D2. La quetiapina causa una disminución selectiva de la actividad de las neuronas dopaminérgicas A10 mesolímbicas en comparación con A9 por las neuronas nigrostriatal involucradas en la función motora. Durante un estudio clínico (A una dosis de 75 a 750 mg / día) no revelaron diferencias entre el uso de quetiapina y placebo en la incidencia de casos de EPM y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos ;. quetiapina no causa concentración aumento de prolactina prolongado en el plasma sanguíneo. En numerosos estudios con una dosis fija, no hubo diferencias en la concentración de prolactina al usar quetiapina o placebo.En estudios clínicos, la quetiapina mostró eficacia en el tratamiento de los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. Los efectos de la quetiapina en los receptores 5-HT2 y D2 continúan hasta 12 h después de tomar la droga.
Farmacocinética
Absorción; cuando se ingiere, la quetiapina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Comer no afecta significativamente la biodisponibilidad de la quetiapina; Distribución; Unión a proteínas plasmáticas: aproximadamente 83%; Metabolismo; La quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado.Se ha establecido que el CYP3A4 es una enzima clave para el metabolismo de la quetiapina mediado por el CYP. Los principales metabolitos encontrados en el plasma no tienen una actividad farmacológica pronunciada. La quetiapina y algunos de sus metabolitos tienen una actividad inhibitoria débil contra las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4, pero solo a una concentración 10-50 veces mayor que la concentración observada a la dosis efectiva habitual de 300-450 mg / día. ; T1 / 2 es aproximadamente 7 horas. Aproximadamente el 73% de la quetiapina se excreta en la orina y el 21% en las heces. Menos del 5% de la quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios por los riñones o las heces; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales; El aclaramiento plasmático promedio de la quetiapina es aproximadamente un 25% menos en pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min / 1.73 m2) y en pacientes con daño hepático (cirrosis alcohólica estabilizada), pero los valores de aclaramiento individual están dentro del rango de personas sanas. En un estudio de la farmacocinética de quetiapina en varias dosis al prescribir quete Iapina antes de tomar ketoconazol o simultáneamente con ketoconazol produjo un aumento en la Cmax y el AUC promedio de quetiapina en un 235% y 522%, respectivamente, y también resultó en una disminución del aclaramiento de quetiapina en un promedio de 84%. T1 / 2 de quetiapina aumentó, pero el tiempo promedio para alcanzar la Cmax no cambió. Según los resultados de in vitro, no se debe esperar que la administración simultánea de quetiapina con otros medicamentos conduzca a una inhibición clínicamente pronunciada del metabolismo mediado por el CYP de otros medicamentos .; los pacientes ancianos son 30 a 50% menos que en pacientes de 18 a 65 años; la farmacocinética de quetiapina es lineal, no hay diferencias en los parámetros farmacocinéticos en hombres y mujeres.
Indicaciones
- psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia; - tratamiento de episodios maníacos en la estructura del trastorno bipolar; - Tratamiento de episodios depresivos de gravedad moderada a severa en la estructura del trastorno bipolar.
Contraindicaciones
- embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - edad de los niños (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - Hipersensibilidad a los componentes del medicamento: con precaución, use el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática, convulsiones en la historia, enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otras afecciones que predispongan a hipotensión arterial; En pacientes ancianos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Categoría C. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la quetiapina durante el embarazo. El uso del medicamento Ketilept durante el embarazo solo es posible cuando los beneficios previstos para la madre superan el riesgo potencial para el feto. No se sabe si la quetiapina se secreta en la leche materna. Si es necesario, el uso del medicamento Ketilept durante la lactancia (lactancia materna) debe decidir sobre la finalización de la lactancia materna.
Posología y administración.
Ketilept debe tomarse por vía oral, independientemente de la comida. Los adultos con psicosis aguda y crónica, incluida la esquizofrenia, se recetan el medicamento dos veces al día. La dosis diaria total en los primeros 4 días de tratamiento es de 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (tercer día) y 300 mg (cuarto día). A partir del cuarto día, la dosis diaria efectiva habitual de Ketilept es de 300 mg a 450 mg. Según el efecto clínico y la tolerancia en cada paciente, la dosis se puede ajustar (variar) de 150 mg a 750 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada de 750 mg. Para el tratamiento de los episodios maníacos agudos en la estructura del trastorno bipolar, el medicamento se prescribe 2 veces / día. La dosis diaria total en los primeros 4 días de tratamiento es de 100 mg (primer día), 200 mg (segundo día), 300 mg (tercer día) y 400 mg (cuarto día). La selección adicional de la dosis hasta 800 mg / día en el sexto día es posible con un aumento de no más de 200 mg / día. Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad en cada paciente, la dosis puede seleccionarse en el rango de 200 mg a 800 mg / día, la dosis efectiva habitual está en el rango de 400 a 800 mg / día, la dosis diaria máxima recomendada es de 800 mg; Para el tratamiento de los episodios depresivos en la estructura del trastorno bipolar, el medicamento se prescribe 1 vez por día durante la noche. La dosis diaria en los primeros 4 días de tratamiento es de 50 mg (primer día), 100 mg (segundo día), 200 mg (tercer día) y 300 mg (cuarto día). La dosis recomendada es de 300 mg / día. La dosis diaria máxima recomendada es de 600 mg; terapia de mantenimiento; para mantener la remisión, se recomienda usar la dosis más baja. Los pacientes deben ser examinados periódicamente para determinar la necesidad de una terapia de mantenimiento; reanudar el tratamiento interrumpido en pacientes que hayan recibido previamente quetiapina: con la reanudación del tratamiento menos de 1 semana después de la interrupción de Ketilept, el medicamento puede continuarse en una dosis adecuada para la terapia de mantenimiento.Al reanudar la terapia en pacientes que no han recibido Ketilept durante más de 1 semana, se deben seguir las reglas de selección de la dosis inicial y establecer una dosis efectiva de acuerdo con la respuesta clínica del paciente. La dosis inicial recomendada en pacientes ancianos es de 25 mg / día, luego la dosis debe aumentarse en 25-50. mg / día para lograr una dosis efectiva, que suele ser más baja que en pacientes más jóvenes. De manera similar, se recomienda una selección de dosis más cuidadosa y dosis reducidas para pacientes debilitados o predispuestos a reacciones antihipertensivas. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal y hepática que comiencen el tratamiento con 25 mg / día, luego aumente diariamente la dosis a 25-50 mg hasta alcanzar la dosis efectiva. dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia individual del paciente; no se ha establecido la eficacia y seguridad de la quetiapina en niños y adolescentes.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de la quetiapina son somnolencia, mareos, sequedad de boca, astenia moderada, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática y dispepsia. Según los datos resumidos de los estudios clínicos, el número de pacientes que dejaron de tomar el medicamento debido a los efectos secundarios es aproximadamente el mismo en los grupos que recibieron placebo y quetiapina. Al igual que con otros antipsicóticos, se observan desmayos, síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, neutropenia y edema periférico mientras se toma quetiapina. Los eventos adversos observados con quetiapina y clasificados por sistema corporal se enumeran en el siguiente orden: muy a menudo (> 1/10); a menudo (menos de 1/10 y> 1/100); con poca frecuencia (menos de 1/100 y> 1/1000); raramente (menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1/10 000); del sistema hemopoyético: a menudo - leucopenia3; con poca frecuencia - eosinofilia; muy raramente - neutropenia3 .; en la parte del metabolismo: a menudo - un aumento de la masa corporal4, un aumento de las transaminasas séricas (ALT, ACT) 5; con poca frecuencia: aumento de los niveles de GGT5, colesterol total, triglicéridos después de las comidas; muy raramente - hiperglucemia1,7, diabetes mellitus1,7; Del sistema nervioso: muy a menudo - mareo1,6, somnolencia2; a menudo - dolor de cabeza, ansiedad, agitación psicomotora, temblor, desmayos1,6; con poca frecuencia - convulsiones epilépticas 1 .; del lado del sistema cardiovascular: a menudo - taquicardia1,6,Hipotensión ortostática1,6 .; De parte del sistema respiratorio: a menudo - rinitis, faringitis. De parte del sistema digestivo: A menudo - boca seca, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor abdominal; Por parte de sistema reproductivo: rara vez - priapismo .; Reacciones alérgicas: a veces - hipersensibilidad; Otros: a menudo - astenia leve, edema periférico; dolor en la parte baja de la espalda, dolor en el pecho, fiebre baja, mialgia, piel seca, disminución de la agudeza visual; en raras ocasiones, síndrome neuroléptico maligno 1; 1 Consulte la sección de Instrucciones específicas; 2 Es posible que tenga somnolencia, especialmente durante las primeras 2 semanas del tratamiento, que generalmente se realiza con el uso continuado del medicamento Ketilept. 3 No se han observado casos de estado estable en estudios clínicos controlados de quetiapina Neutropenia grave o agranulocitosis. Durante el período de observación después del registro de la droga, la leucopenia y / o neutropenia pasaron después de interrumpir la administración de quetiapina. Los posibles factores de riesgo para la leucopenia y / o neutropenia incluyen una disminución preexistente en el número de glóbulos blancos y una historia de leucopenia y / o neutropenia farmacológica; 4 se observa un aumento en el peso corporal principalmente durante las primeras semanas de tratamiento; 5 algunos pacientes usan quetiapina un aumento asintomático en la actividad de las transaminasas séricas (ALT, ACT) o GGT, que generalmente ocurre con el tratamiento continuado con quetiapina; 6 Al igual que otros antipsicóticos con alfa1-adreno-bloqueante actividad s Ketilept puede causar hipotensión ortostática con mareos, taquicardia y (en algunos pacientes) síncope, particularmente en el período inicial de ajuste de dosis ;. 7 En casos muy raros durante quetiapina marcada hiperglucemia, y el empeoramiento de diabetes mellitus pre-existente.
Sobredosis
Los datos sobre la sobredosis de quetiapina son limitados. Síntomas: somnolencia, sedación excesiva, taquicardia, disminución de la presión arterial. Se han notificado casos extremadamente raros de sobredosis de quetiapina, que han resultado en muerte o coma. Tratamiento: No existe un antídoto específico para la quetiapina. La terapia sintomática y las medidas dirigidas a mantener la función respiratoria, el sistema cardiovascular, garantizar una adecuada oxigenación y ventilación se llevan a cabo. La observación médica debe continuar hasta que el paciente esté completamente curado.
Interacción con otras drogas.
Se requiere especial precaución al prescribir Ketilept en combinación con otros fármacos que actúan sobre el SNC. Los resultados in vitro mostraron que la quetiapina y sus 9 metabolitos in vivo son inhibidores débiles de los procesos metabólicos mediados por las isoenzimas del citocromo P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4). CYP3A4 es la principal enzima que media el metabolismo de la quetiapina mediado por P450. El efecto de otros fármacos en Ketilept, fenitoína: el uso simultáneo de Ketilept con fenitoína conduce a un aumento en el aclaramiento de quetiapina en plasma, porque La fenitoína induce el citocromo P450 de la isoenzima 3A4. La combinación de quetiapina (250 mg 3 veces / día) y fenitoína (100 mg 2 veces / día) incrementó el aclaramiento promedio de quetiapina 5 veces después de la ingestión; Para la corrección de los síntomas de la esquizofrenia en pacientes que recibieron quetiapina y fenitoína al mismo tiempo, aumentó dosis de Ketilept u otros inductores de enzimas hepáticas (incluidos carbamazepina, barbitúricos, rifampicina, GCS). En estos casos, se requiere precaución cuando se suspende la fenitoína y / o el cambio a valproato, que no posee propiedades inductoras de enzimas. Carbamazepina: el uso simultáneo del medicamento Ketilept con carbamazepina aumenta significativamente el aclaramiento de quetiapina, lo que conduce a una disminución de la exposición sistémica a quetiapina. Debido a esta interacción, puede ser necesario usar dosis más altas del medicamento Ketilept; Inhibidores de CYP3A: el uso simultáneo del medicamento Ketilept con ketoconazol (200 mg / día durante 4 días), un inhibidor fuerte de la isoenzima TIR3A, reduce el aclaramiento de quetiapina después de la administración oral en un 84% Como resultado, los niveles plasmáticos de quetiapina aumentan, en promedio, en un 235%. Se debe tener cuidado al combinar Ketilept con ketoconazol y otros inhibidores de las isoenzimas del sistema del citocromo P450, medicamentos antifúngicos del grupo azol y antibióticos del grupo macrólido (incluidos itraconazol, fluconazol, eritromicina); la dosis de quetiapina debe reducirse en consecuencia; Cimetidina: la administración regular diaria de cimetidina (400 mg 3 veces / día durante 4 días), que es un inhibidor enzimático no específico, llevó a una reducción del 20% en el aclaramiento promedio de quetiapina (150 mg 3 veces / día) desde el plasma tras la administración oral.Con el uso simultáneo del medicamento Ketilept con cimetidina, no es necesario cambiar la dosis de la primera; Tioridazina: tioridazina (200 mg 2 veces / día) aumentó el aclaramiento de quetiapina (300 mg 2 veces / día) en un 65% después de la ingestión; Risperidon y haloperidol: el uso simultáneo de quetiapina (300 mg 2 veces / día) con el agente antipsicótico haloperidol (7,5 mg 2 veces / día) o risperidona (3 mg 2 veces / día) no cambió la farmacocinética de la quetiapina en un estado de equilibrio; floxetina e imipramina : uso simultáneo de quetiapina (300 mg 2 ra a / d) con antidepresivo e inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6 fluoxetina (60 mg 1 vez / día) o el inhibidor conocido de CYP2D6 imipramina (75 mg 2 veces / día) no cambió la farmacocinética de equilibrio de quetiapina en otros medicamentos; Antipirina: la administración diaria repetida de quetiapina (hasta 750 mg / día con una dosis de 3 veces) no causó cambios clínicamente significativos en el aclaramiento de la antipirina o sus metabolitos. Esto sugiere que la quetiapina no tiene un efecto inhibitorio significativo sobre las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de la antipirina mediada por el citocromo P450; Litio: el uso simultáneo de quetiapina (250 mg 3 veces / día) con litio no afectó ningún parámetro farmacocinético litio en equilibrio.; Lorazepam: el aclaramiento promedio de lorazepam después de la administración oral (dosis única de 2 mg) disminuyó en un 20% mientras se tomaba quetiapina (250 mg 3 veces / día); Fumar no afectó el aclaramiento de quetiapina del plasma sanguíneo. Poskol estudios clínicos ku han demostrado que la quetiapina potenció los efectos cognitivos y motores de etanol en pacientes con psicosis, uno no debería beber alcohol durante el curso del tratamiento Ketilept.
Instrucciones especiales
Enfermedades cardiovasculares; Ketilept debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares diagnosticadas, enfermedades vasculares del cerebro u otras afecciones que predisponen a hipotensión arterial; Ketilept puede causar hipotensión ortostática, especialmente en el período inicial de ajuste de la dosis; esto ocurre con más frecuencia en pacientes ancianos que en pacientes más jóvenes. No existe una relación entre la quetiapina y un aumento en el intervalo QTc.Sin embargo, cuando se prescribe quetiapina al mismo tiempo que los medicamentos que prolongan el intervalo QТc, se debe tener precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Convulsiones convulsivas: no hay diferencias en la incidencia de las convulsiones en pacientes que toman Ketilept o placebo. Sin embargo, al igual que con otros medicamentos antipsicóticos, se recomienda precaución al tratar a pacientes con antecedentes de convulsiones. Disquinesia tardía: Ketilept, al igual que otros antipsicóticos, puede causar disquinesia tardía con el uso a largo plazo. En el caso de signos y síntomas de discinesia tardía, se debe considerar el tema de la reducción de la dosis o la retirada del fármaco; síndrome neuroléptico maligno; el síndrome neuroléptico maligno puede estar asociado con un tratamiento antipsicótico continuo. Las manifestaciones clínicas del síndrome incluyen hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, inestabilidad del sistema nervioso autónomo, aumento de los niveles de CPK. En tales casos, se debe interrumpir el tratamiento con Ketilept y se debe realizar un tratamiento adecuado; reacciones de abstinencia repentinas; los síntomas de abstinencia agudos (que incluyen náuseas, vómitos, insomnio) se describen en casos muy raros después del cese abrupto de los fármacos antipsicóticos en dosis altas. La recurrencia de los síntomas de la psicosis y la aparición de trastornos asociados con movimientos involuntarios (acatisia, distonía, disquinesia) son posibles. Por lo tanto, si es necesario dejar de tomar el medicamento, se recomienda una reducción gradual de la dosis; Intolerancia a la lactosa; Al redactar una dieta para pacientes con intolerancia a la lactosa, se debe tener en cuenta que los comprimidos recubiertos con una película de 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg y 300 mg contienen lactosa, respectivamente. 4,42 mg, 17,05 mg, 25,47 mg, 34,1 mg y 50,94 mg. El medicamento no debe prescribirse a pacientes con trastornos hereditarios raros de tolerancia a galactosa, deficiencia hereditaria de latasa de lactasa o síndrome de absorción de glucosa-galactosa. Dado que la quetiapina afecta principalmente al sistema nervioso central, el medicamento debe usarse con precaución en combinación con otros medicamentos. que tienen un efecto depresivo en el sistema nervioso central o alcohol. Se ha establecido un vínculo entre el uso de quetiapina en dosis bajas y una disminución en los niveles de hormona tiroidea (T4 y T4 libre). La reducción máxima ocurrió durante las primeras 2 o 4 semanas de quetiapina, pero con un largo ciclo de tratamiento no hubo más reducción.En casi todos los casos, la interrupción de la administración de quetiapina dio lugar a la restauración de los niveles de T4 y T4 libre, independientemente de la duración del tratamiento. Se observó una disminución menos significativa en T3 y T3 inversa solo con el uso de quetiapina en dosis más altas. Los niveles de TSH y TSH (globulina fijadora de tiroxina) se mantuvieron sin cambios. No se detecta hipotiroidismo clínicamente pronunciado. Al igual que otros antipsicóticos, la quetiapina puede causar una prolongación del intervalo QTc, pero este efecto no fue permanente en los ensayos clínicos. Por lo tanto, en las primeras etapas del tratamiento, durante un período de tiempo determinado individualmente, se debe prohibir al paciente conducir un vehículo motorizado o una maquinaria peligrosa. En el futuro, el grado de restricciones se establece de forma individual.
Prescripción
Si