טבליות מצופות Ketilept 200mg N60
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Quetiapine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Quetiapine fumarate 230.26 mg, התואם את התוכן של quetiapine 200 מ"ג, חומרים עזר: תאית microcrystalline, מונוהידט לקטוז, עמילן carboxymethyl נתרן (סוג A), povidone, stearate מגנזיום, דו תחמוצת סיליקון קולואידאלמי נטול מים, נטול מים. , מאקרוגול 4000, triacetin (triacetylglycerol), צבע ברזל תחמוצת צהוב, צבע ברזל תחמוצת אדום.
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלטיות). זה מראה זיקה גבוהה יותר עבור קולטנים 5-HT2 סרוטונין מאשר לרצפטורים דופמין D1 ו D2 במוח. כמו כן יש זיקה גבוהה יותר עבור קולטני היסטמין 1-adrenergic ופחות ביחס לקולטנים 2-adrenergic. לא זוהה quetiapine זיקה ניכר לקולטנים מ-holino- ו בנזודיאזפינים ;. בבדיקות תקן quetiapine מראה פעילות אנטי-פסיכוטיות ;. התוצאות של המחקר של תסמינים של מערכת העצבים המרכזית (EPS) בחיות גילה כי quetiapine הוא קָטָלֶפּסִיָה חלש מנה אפקטיבית חסימת דופמין D2-קולטנים. , Quetiapine גורם לירידה סלקטיבית בפעילות של נוירונים דופאמינרגיים A10 mesolimbic בהשוואה A9 על ידי נוירונים nigrostriatal המעורבים בתפקוד המוטורי.במהלך מחקר קליני (במינון של 75-750 מ"ג / יום) לא לחשוף הבדלים בין השימוש quetiapine פלצבו בשכיחות המקרים של EPM ושימוש במקביל של תרופות אנטיכולינרגיות ;. Quetiapine אינו גורם ריכוז פרולקטין עלייה ממושכת בפלסמת הדם. במחקרים רבים עם מינון קבוע, לא נמצאו הבדלים בריכוז של פרולקטין בעת שימוש ב- quetiapine או בפלסבו, במחקרים קליניים, יעילות הטיפול ב- Quetiapine הייתה משמעותית, אך השפעתה של quetiapine על קולטנים 5-HT2 ו- D2 נמשכה עד 12 שעה לאחר נטילת התרופה.
פרמקוקינטיקה
ספיגה, כאשר questedia נספג היטב בדרכי העיכול. אכילה אינה משפיעה באופן משמעותי על הזמינות הביולוגית של quetiapine, התפלגות, חלבון פלסמה מחייב - כ 83%, מטבוליזם, Quetiapine הוא מטבוליזם נרחב בכבד.זה כבר נקבע כי CYP3A4 הוא אנזים מפתח CYP בתיווך מטבוליזם של quetiapine. המטבוליטים העיקריים שנמצאו פלזמה אין פעילות פרמקולוגית מובהקת. Quetiapine וכמה מטבוליטים שלה יש פעילות מעכב חלש נגד האיזואנזים CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ו CYP3A4, אבל רק בריכוז 10-50 פעמים גבוה יותר מאשר ריכוז שנצפה במינון יעיל הרגיל של 300-450 מ"ג / יום. , T1 / 2 הוא כ -7 שעות.כ 73% של quetiapine מופרש בשתן ו 21% בצואה. פחות מ -5% מהקוטיאפין לא מטבוליזם ומופרקים ללא שינוי על ידי הכליות או הצואה, פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, הסילוק הממוצע של פלסמה של quetiapine הוא כ -25% פחות בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -30 מ"ל / דק '/ 1.73 M2) בחולים עם נזק לכבד (שחמת אלכוהול מתואמת), אך ערכי סריקה בודדים נמצאים בטווח של אנשים בריאים.במחקר של פרמקוקינטיקה של quetiapine במינונים שונים כאשר מרשם quete Iapina לפני נטילת ketoconazole או בעת ובעונה אחת עם ketoconazole גרמו לעליה בממוצע Cmax ו- AUC של quetiapine ב- 235% ו- 522%, בהתאמה, וכן הביאה לירידה בפינוי quetiapine בשיעור ממוצע של 84%. T1 / 2 of quetiapine עלה, אך הזמן הממוצע להגיע ל- Cmax לא השתנה בהתבסס על תוצאות המבחנה, אין לצפות כי הטיפול בו-זמנית של quetiapine עם תרופות אחרות יוביל לעיכוב מובהק של המטבוליזם של CYP בתיווך של תרופות אחרות; הסליקה הממוצעת של quetiapine ב- חולים קשישים הם 30-50% פחות מאשר בחולים בגילאי 18 עד 65. פרמקוקינטיקה Quetiapine הוא ליניארי, אין הבדלים פרמקוקינטיים פרמטרים גברים ונשים.
אינדיקציות
- פסיכוזה חריפה וכרונית, כולל סכיזופרניה; - טיפול של פרקים מאניים במבנה של הפרעה דו קוטבית; - טיפול בפרקים דיכאוניים בחומרה בינונית עד חמורה במבנה של הפרעה דו קוטבית.
התוויות נגד
- הריון; - תקופת הנקה (הנקה); - גיל הילדים (יעילות ובטיחות לא הוקמו); - רגישות יתר למרכיבי התרופה, יש להשתמש בתרופה בחולים עם אי ספיקת כבד, התקפים עוויתיים בהיסטוריה, מחלות לב וכלי דם ומחלות לב וכלי דם או תנאים אחרים המניעים את לחץ הדם העורקי; בחולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
קטגוריה C. הבטיחות והיעילות של quetiapine במהלך ההריון לא הוקמה.השימוש בתרופה Ketilept במהלך ההריון אפשרי רק כאשר היתרונות המיועדים לאם עולים על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.לא ידוע אם quetiapine מופרש חלב אם. במידת הצורך, השימוש בתרופה Ketilept במהלך ההנקה (breastfeeding) צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
Ketilept צריכה להילקח בעל פה, ללא קשר לארוחה, מבוגרים עם פסיכוזה חריפה וכרונית, כולל סכיזופרניה, נקבעו פעמיים ביום. המינון היומי הכולל ב -4 הימים הראשונים של הטיפול הוא 50 מ"ג (יום ראשון), 100 מ"ג (יום שני), 200 מ"ג (יום שלישי) ו -300 מ"ג (יום רביעי). החל מהיום הרביעי, המינון היומי היעיל הרגיל של Ketilept הוא מ -300 מ"ג ל- 450 מ"ג, בהתאם לאפקט הקליני ולסובלנות אצל כל חולה, ניתן לשנות את המינון (מגוונות) מ -150 מ"ג ל -750 מ"ג ליום. המינון היומי המומלץ המומלץ של 750 מ"ג לטיפול בטיפול באפיזודות מאניות חריפות במבנה ההפרעה הדו קוטבית, התרופה נקבעת פעמיים ביום. סך המינון היומי של 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא 100 מ"ג (יום ראשון), 200 מ"ג (יום שני), 300 מ"ג (יום שלישי) ו -400 מ"ג (יום רביעי). בחירה נוספת של המינון עד 800 מ"ג ליום ביום השישי אפשרי עם גידול של לא יותר מ 200 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה הקלינית והסבילות בכל חולה, ניתן לבחור את המינון בטווח של 200 מ"ג ל -800 מ"ג ליום, המינון היעיל הרגיל הוא בטווח של 400 עד 800 מ"ג ליום, המינון היומי המומלץ הוא 800 מ"ג. לטיפול בפרקים דיכאוניים במבנה של הפרעה דו קוטבית, התרופה היא prescribed 1 פעם ביום למשך הלילה. המינון היומי של 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא 50 מ"ג (יום ראשון), 100 מ"ג (יום שני), 200 מ"ג (יום שלישי) ו -300 מ"ג (יום רביעי). המינון המומלץ הוא 300 מ"ג ליום. המינון היומי המומלץ המומלץ הוא 600 מ"ג, טיפול תחזוקה, כדי לשמור על הרמיסיה, מומלץ להשתמש במינון הנמוך ביותר. יש לבדוק את המטופלים באופן תקופתי על מנת לקבוע את הצורך בטיפול אחזקה, חידוש הטיפול בחולים שקיבלו בעבר quetiapine: עם חידוש הטיפול פחות משבוע לאחר הפסקת הטיפול ב- Ketilept, ניתן להמשיך את התרופה במינון המתאים לטיפול בתחזוקה.כאשר חוזרים לטיפול בחולים שלא קיבלו את Ketilept במשך יותר משבוע אחד, יש לבצע את המינון הראשוני של המינון ולהגדיר מינון יעיל בהתאם לתגובה הקלינית של המטופל, המינון הראשוני המומלץ בחולים קשישים הוא 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן יש להגדיל את המינון ב-25-50 מ"ג / יום כדי להשיג מינון יעיל, שהוא בדרך כלל נמוך יותר מאשר בחולים צעירים. באופן דומה, מומלץ בחולים עם אי ספיקת כליות וחמצן להתחיל בטיפול עם 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן להעלות את המינון ל-25-50 מ"ג עד למינון היעיל, בהתאם לתגובה הקלינית של המטופל ולסובלנות האישית, היעילות והבטיחות של quetiapine אצל ילדים ובני נוער לא הוקמה.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר של quetiapine הן נמנום, סחרחורת, יובש בפה, אסטניה מתונה, עצירות, טכיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי ודיספפסיה. על פי נתוני הסיכום של מחקרים קליניים, מספר החולים אשר הפסיקו לקחת את התרופה עקב תופעות לוואי הוא בערך זהה בקבוצות שקיבלו פלסבו ו quetiapine. כמו עם תרופות אחרות, התעלפות, תסמונת ממאירה נוירופלטית, לוקופניה, נויטרופניה ובצקת היקפיים, כאשר הם לוקחים quetiapine, תופעות הלוואי שנצפו עם quetiapine ומסווגות על ידי מערכת הגוף מפורטות בסדר הבא: לעיתים קרובות (> 1/10); לעתים קרובות (פחות מ 1/10 ו - 1/100); לעתים רחוקות (פחות מ 1/100 ו> 1/1000); רק לעתים נדירות (פחות מ 1/1000); לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000), מן המערכת hemopoietic: לעתים קרובות - leukopenia3; לעתים רחוקות - אאוזינופיליה; לעתים רחוקות מאוד - neutropenia3; מצד מטבוליזם: לעתים קרובות - עלייה של מסת הגוף 4, עלייה בסרום transaminases (ALT, ACT) 5; לעתים רחוקות - רמות גבוהות של GGT5, כולסטרול כולל, טריגליצרידים לאחר הארוחות; לעתים רחוקות מאוד - hyperglycemia1,7, סוכרת mellitus1,7; מתוך מערכת העצבים: לעתים קרובות מאוד - סחרחורת 1,6, נמנום 2; לעתים קרובות - כאב ראש, חרדה, סערת פסיכומוטורית, רעידות, סינקופה, 6; לעתים רחוקות - התקפים אפילפטיים 1. מן הצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - tachycardia1,6,לחץ דם, עצירות, שלשולים, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, על חלקו של מערכת הרבייה: לעתים רחוקות - פריאפיזם; - חלקיקי מערכת העיכול: לעיתים קרובות - יובש בפה, עצירות, שלשולים, הפרעות בעיכול, כאבי בטן. תגובות אלרגיות: לפעמים - רגישות יתר; אחר: לעתים קרובות - אסתניה קלה, בצקת פריפריה; כאב גב תחתון, כאבים בחזה, חום נמוך, מיאלגיה, עור יבש, חדות ראייה ירודה; לעתים רחוקות, תסמונת נוירופלטית ממאירה 1, 1 ראה סעיף הוראות ספציפיות, 2 נמנום אפשרי, במיוחד במהלך השבועיים הראשונים של מהלך הטיפול, אשר בדרך כלל מתרחש עם המשך השימוש של התרופה Ketilept 3 לא נמצאו מקרים של מצב יציב במחקרים קליניים מבוקרים של quetiapine נויטרופניה חמורה או אגרנולוציטוזה. במהלך תקופת התצפית לאחר רישום של התרופה, לוקופניה ו / או נויטרופניה עבר לאחר הפסקת הממשל של quetiapine. גורמי סיכון פוטנציאליים לליקופניה ו / או נויטרופניה כוללים ירידה מתמשכת במספר תאי הדם הלבנים והיסטוריה של לוקופניה של סמים ו / או נויטרופניה; 4 עלייה במשקל הגוף נצפית בעיקר במהלך השבועות הראשונים של הטיפול; 5 חלק מהחולים משתמשים ב- quetiapine (ALT, ACT) או GGT, אשר מתרחשת בדרך כלל עם המשך הטיפול ב- quetiapine; 6 כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות עם חסימת אלפא-אדרנו ים פעילות Ketilept יכול לגרום תת לחץ דם האורתוסטטי עם סחרחורות, טכיקרדיה (בחלק מהחולים) סינקופה, במיוחד בתקופה טיטרציה המינון הראשוני ;. 7 במקרים נדירים מאוד במהלך quetiapine המסומנים היפרגליקמיה, וכן החמרה של סוכרת קיים מראש.
מנת יתר
נתונים על מנת יתר של quetiapine מוגבלים תסמינים: ישנוניות, סדיציה מוגזמת, טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם. דווח על מקרים נדירים מאוד של מנת יתר של quetiapine, וכתוצאה מכך למוות או תרדמת.טיפול: אין תרופה ספציפית quetiapine. יש לבצע טיפול סימפטומטי ואמצעים שמטרתם לשמור על תפקוד הנשימה, מערכת הלב וכלי הדם, הבטחת חמצון ואוורור נאותים, יש להמשיך בהתבוננות הרפואית עד לחולה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
זהירות מיוחדת נדרשת כאשר מרשם Ketilept בשילוב עם תרופות אחרות הפועל על CNS.במבחנה התוצאות הראו כי quetiapine ו 9 מטבוליטים שלה in vivo הם מעכבים חלשים של תהליכים מטבוליים בתיווך איסואנזימים ציטוכרום P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ו 3 א 4). CYP3A4 הוא האנזים העיקרי המווסת את חילוף החומרים של Quetiapine P450 בתיווך. ההשפעה של תרופות אחרות על Ketilept, Phenytoin: השימוש בו זמנית של Ketilept עם phenytoin מוביל לעלייה בפינוי Quetiapine בפלסמה, משום Phenytoin גורם isoenzyme 3A4 ציטוכרום P450. השילוב של quetiapine (250 מ"ג 3 פעמים ביום) ופניטוין (100 מ"ג 2 פעמים ביום) הגדילה את הסליקה הממוצעת של quetiapine 5 פעמים לאחר בליעה; לקבלת תיקון של סימפטומים של סכיזופרניה בחולים שקיבלו quetiapine ו phenytoin באותו זמן, גדל מינון של אנזימי כבד (כולל carbamazepine, barbiturates, rifampicin, GCS). במקרים אלו יש לנקוט משנה זהירות בעת הפסקת הטיפול בפניטונים ו / או מעבר לוולפראט, אשר אינו בעל תכונות המניבות אנזים. Carbamazepine: שימוש סימולטני בתרופה Ketilept עם carbamazepine מגדיל באופן משמעותי את הסילוק של quetiapine, מה שמוביל לירידה בחשיפה המערכתית ל- quetiapine. עקב אינטראקציה זו, ייתכן ויהיה צורך להשתמש במינונים גבוהים יותר של התרופה Ketilept, מעכבי CYP3A: שימוש סימולטני בתרופה Ketoconazole (200 מ"ג ליום למשך 4 ימים), מעכב חזק של האיזואנזים TIR3A, מקטין את הסילוק של quetiapine לאחר מתן אוראלי ב -84% כתוצאה מכך, רמות פלזמה Quetiapine לעלות, בממוצע, על ידי 235%. יש להקפיד על שילוב Ketilept עם ketoconazole ומעכבים אחרים של איזונזימים של מערכת ציטוכרום P450, תרופות נגד פטריות מקבוצת האזול, ואנטיביוטיקה מקבוצת המקרוליד (כולל איטרקונזול, פלוקונזול, אריתרומיצין); מינון של quetiapine צריך להיות מופחת בהתאם. Cimetidine: מינון קבוע יומי של cimetidine (400 מ"ג 3 פעמים ביום במשך 4 ימים), שהוא מעכב אנזים ספציפי, הובילה לירידה של 20% בממוצע של quetiapine (150 מ"ג 3 פעמים / יום) מן הפלזמה לאחר מתן אוראלי.עם שימוש סימולטני של התרופה Ketileidine עם cimetidine אין צורך לשנות את המינון הראשון. Thioridazine: תיורידין (200 מ"ג 2 פעמים ביום) הגדילו את הסליקה של quetiapine (300 מ"ג 2 פעמים ביום) ב -65% לאחר בליעה, Risperidon ו- הלפרידול: שימוש בו-זמני של quetiapine (300 מ"ג 2 פעמים ביום) עם המרכיב האנטיפסיכוטי (Haloperidol) (7.5 מ"ג 2 פעמים ביום) או ריספרידון (3 מ"ג 2 פעמים ביום) לא שינה את הפרמקוקינטיקה של quetiapine במצב שיווי משקל, פלואוקסטין ואימיפרמין : שימוש סימולטני של quetiapine (300 מ"ג 2 ra A / d) עם נוגד דיכאון ו CYP3A4 ו CYP2D6 מעכבי fluoxetine (60 מ"ג 1 יום / יום) או CYP2D6 מעכבי imipramine (75 מ"ג 2 פעמים ביום) לא לשנות את הפרמקוקינטיקה שיווי משקל של quetiapine, השפעת Ketilept על תרופות אחרות; Antipyrine: ניהול יומי קבוע של quetiapine (עד 750 מ"ג ליום עם מנה של פי 3) לא גרם לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בסילוק האנטיפירין או מטבוליטים שלה. זה מראה שלקוטיאפין אין השפעה מעכבת משמעותית על אנזימים בכבד המעורבים בחילוף החומרים של אנטי-איברין של ציטוכרום P450. ליתיום: שימוש בו-זמני של quetiapine (250 מ"ג 3 פעמים ביום) עם ליתיום לא השפיע על פרמטרים פרמקוקינטיים ליתיום: שימור ממוצע של lorazepam לאחר מתן אוראלי (מנה בודדת של 2 מ"ג) ירד ב -20% תוך לקיחת quetiapine (250 מ"ג 3 פעמים ביום), עישון לא השפיע על סריקה של quetiapine מ פלסמה בדם. פוסקול מחקרים קליניים ku הוכיחו כי quetiapine להגביר את ההשפעות מנועות וקוגניטיביות של אתנול בחולים עם פסיכוזה, אחד לא צריך לשתות אלכוהול במהלך הטיפול Ketilept.
הוראות מיוחדות
מחלות לב וכלי דם, קטילפט צריך להיות זהיר בחולים עם מחלות לב וכלי דם מאובחנות, מחלות כלי דם של המוח או תנאים אחרים הנגרמים ליתר לחץ דם עורקי, Ketilept עלול לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי, במיוחד בתקופה הראשונית של התאמת המינון; זה קורה לעיתים קרובות יותר אצל קשישים מאשר אצל חולים צעירים יותר.לא קיים קשר בין Quetiapine לבין עלייה במרווח QTc.עם זאת, כאשר יש לרשום quetiapine באותו זמן כמו תרופות המרחיבות את מרווח QECc, יש לנקוט זהירות, במיוחד בחולים קשישים התקפים עוויתיים, אין הבדלים בשכיחות של התקפים בחולים לוקחים Ketilept או פלצבו. עם זאת, בדיוק כמו עם תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, זהירות מומלץ כאשר מטפלים בחולים עם היסטוריה של התקפים עוויתיים, dyskinesia tardive, Ketilept, כמו תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יכול לגרום dyskinesia tardive עם שימוש לטווח ארוך. במקרה של סימנים ותסמינים של dyskinesia tardive, יש לשקול את השאלה של הפחתת מינון או נסיגה סמים, תסמונת נוירופלקטית ממאירה, תסמונת נוירופלקטית ממאירה עשויה להיות קשורה בטיפול אנטי פסיכוטי מתמשך. ביטויים קליניים של התסמונת כוללים היפרתרמיה, שינוי מצב נפשי, קשיחות שרירים, חוסר יציבות של מערכת העצבים האוטונומית, רמות גבוהות של CPK. במקרים כאלה, יש להפסיק את הטיפול ב- Ketilept ולבצע טיפול הולם; הישנות הסימפטומים של פסיכוזה ואת המראה של הפרעות הקשורות תנועות רצוניות (akathisia, דיסטוניה, dyskinesia) אפשריים. לכן, אם יש צורך להפסיק את נטילת התרופה, מומלץ להפחית את המינון: חוסר סובלנות לקטוז: בעת הכנת דיאטה לחולים עם אי סבילות ללקטוז, יש לציין כי טבליות מצופות בסרט 25 מ"ג, 100 מ"ג, 150 מ"ג, 200 מ"ג ו -300 מ"ג מכילים לקטוז, בהתאמה 4.42 מ"ג, 17.05 מ"ג, 25.47 מ"ג, 34.1 מ"ג ו -50.94 מ"ג. אין לתת תרופה לחולים עם הפרעות תורשתיות נדירות של סובלנות לגלקטוז, מחסור תורשתי של לקטאז לאפ או תסמונת הפרעת גלוקוז-גלוטקטוס, מאחר וקוטיאפין משפיע בעיקר על מערכת העצבים המרכזית, יש להשתמש בתרופה זהירה בשילוב עם תרופות אחרות אשר יש להם השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, או אלכוהול.קיים קשר בין השימוש quetiapine במינונים נמוכים וירידה ברמות הורמון בלוטת התריס (T4 ו T4 חינם). הירידה המקסימלית התרחשה במהלך 2 או 4 שבועות הראשונים של quetiapine, אבל עם מהלך ארוך של טיפול לא היה עוד הפחתה.כמעט בכל המקרים, הפסקת הטיפול ב- quetiapine גרמה לשיקום רמות T4 ו- T4 ללא קשר למשך הטיפול. ירידה משמעותית פחות ב- T3 וב- T3 הפוכה נצפתה רק עם שימוש ב- quetiapine במינונים גבוהים יותר. רמות TSH ו TSH (thyroxin מחייב globulin) נשאר ללא שינוי. היפותירואידיזם מובהק מבחינה קלינית אינו מזוהה, כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, quetiapine עלול לגרום להארכת מרווח QTc, אך השפעה זו לא הייתה קבועה בניסויים קליניים. לכן, בשלבים הראשונים של הטיפול, למשך פרק זמן מוגדר באופן אינדיבידואלי, אסור לחולה לנהוג ברכב מנועי או במכונות מסוכנות. בעתיד, דרגת ההגבלות נקבעת באופן פרטני.
מרשם
כן