Levitra comprimidos dispersos 10 mg N4
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Ingredientes activos
Vardenafil
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: vardenafil (vardenafil) concentración de principio activo (mg): 10
Efecto farmacologico
El fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil, un inhibidor de la PDE5. La erección del pene es un proceso hemodinámico, que se basa en la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos y las arteriolas que se encuentran en él. Durante la estimulación sexual, se libera óxido nítrico (NO) de las terminaciones nerviosas del cuerpo cavernoso, que activa la enzima guanilato ciclasa, lo que conduce a un aumento en el contenido de monofosfato de guanosina cíclica (GMPc) en los cuerpos cavernosos. Como resultado, los músculos lisos de los cuerpos cavernosos se relajan, lo que aumenta el flujo de sangre al pene. Vardenafil bloquea la PDE5, que causa la división del cGMP, lo que provoca una acción local de NO endógeno en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual, lo que hace que la capacidad de Levitra se fortalezca Reacción a la estimulación sexual.
Farmacocinética
Absorción Después de tomar el medicamento en el interior, vardenafil se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Cuando se toma con el estómago vacío, la Cmáx en el plasma sanguíneo puede alcanzarse después de 15 minutos, pero en el 90% de los casos, en promedio, después de 60 minutos (de 30 a 120 minutos). La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 15%. En el rango de dosis recomendado (5 a 20 mg), el AUC plasmático y la Cmax aumentan en proporción a la dosis. El efecto clínico se realiza incluso antes de que se alcance la Cmax. El inicio de la acción después de la administración oral en una dosis de 20 mg y 10 mg - 10 min, proporciona una erección suficiente para la penetración y la finalización exitosa de la relación sexual en el 34% y el 40% de los pacientes con disfunción eréctil leve y moderadamente leve, respectivamente. Después de 25 minutos, el efecto ocurre en el 53% y el 50% de los pacientes, respectivamente, lo que coincide con el inicio del fármaco en la sangre y el rápido aumento de su concentración. Duración de la acción: 8 a 12 horas. Cuando se toma con un alimento normal que no contenga más del 30% de grasa, los parámetros farmacocinéticos de vardenafil (Cmax, tiempo para alcanzar la Cmax, AUC) no cambian. Cuando se toma vardenafil junto con alimentos que contienen una gran cantidad de grasa (57% ), la tasa de absorción disminuye a medida que aumenta el tiempo para alcanzar la Cmáx hasta 60 min, y la Cmáx en plasma disminuye en promedio en un 20% sin un cambio significativo en el AUC. Distribución Promedio Vd de vardenafilo en los parámetros farmacocinéticos de equilibrio promedia 208 l, que es una demostración Demuestra su buena distribución tisular.La unión del vardenafilo y su metabolito principal (M1) a las proteínas plasmáticas es de hasta el 95%, es reversible y no depende de la concentración total del fármaco. Según los resultados de la medición del contenido de vardenafilo en espermatozoides de hombres sanos 90 minutos después de la administración, se puede suponer que ya no El 0.00012% de la dosis recibida se puede determinar en el semen de los pacientes. Metabolismo. El vardenafil se metaboliza en el hígado con la participación principalmente de CYP3A4, así como CYP3A5 y CYP2C9. El promedio de vardenafilo T1 / 2 es de 4-5 horas y M1 es de aproximadamente 4 horas. La sangre contiene un glucurónido en forma de un conjugado (ácido glucurónico), que forma parte del metabolito M1. La concentración del resto de la M1 (no glucurónica) es el 26% de la concentración de la sustancia activa. El perfil de selectividad para PDE en M1 es similar al de vardenafil; La capacidad in vitro de M1 para suprimir la PDE5 es del 28% en comparación con el vardenafilo, que corresponde al 7% de la eficacia del fármaco. Retiro El aclaramiento general del vardenafilo es de 56 l / h, el T1 / 2 final es de aproximadamente 4-5 horas. a través de los intestinos - 91-95%, en menor medida por los riñones - 2-6% Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En hombres ancianos sanos (≥65 años) en comparación con jóvenes (≤ 45 años), la depuración hepática de vardenafil se reduce. En promedio, el AUC en los ancianos se incrementa en un 52%. Sin embargo, no hay diferencias en la eficacia y seguridad del fármaco en pacientes ancianos y jóvenes. En pacientes con leve (CK> 55–80 ml / min) y moderado (CK> 30–50 ml / min), el grado de disfunción renal de los indicadores farmacocinéticos de vardenafil es comparable a Indicadores en salud. En la insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), el AUC promedio aumenta en un 21% y la Cmáx disminuye en un 23%. No existe una correlación significativa entre las concentraciones plasmáticas de CC y vardenafilo (AUC y Cmáx). En pacientes en hemodiálisis, no se ha estudiado la farmacocinética de vardenafilo. En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, el aclaramiento de vardenafilo disminuye en proporción al grado de insuficiencia. Con insuficiencia hepática leve (clase A en la escala de Child-Pugh), hubo un aumento en el AUC y la Cmax en 1,2 veces (AUC - en un 17%, Cmax - en un 22%), con un grado moderado (clase B en la escala de Child-Pugh) 2,6 veces (160%) y 2,3 veces (130%), respectivamente, en comparación con voluntarios sanos.Los pacientes con insuficiencia hepática (clase C en la escala de Child-Pugh) no han estudiado la farmacocinética de vardenafil.
Contraindicaciones
Al comienzo del tratamiento, la dosis recomendada es de 10 mg (aproximadamente 25 a 60 minutos antes del contacto sexual). Sin embargo, se demostró que Levitra es eficaz cuando se toma de 4 a 5 horas antes de la actividad sexual. La frecuencia máxima de tomar el medicamento - 1 vez por día. Dependiendo de la efectividad y la tolerabilidad del tratamiento, la dosis puede aumentarse a 20 o reducirse a 5 mg / día. La dosis máxima recomendada es de 20 mg 1 vez al día. La estimulación sexual es necesaria para asegurar una respuesta adecuada al tratamiento.
Precauciones de seguridad
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento; uso simultáneo con nitratos o medicamentos que donan óxido nítrico; uso simultáneo con inhibidores moderadamente activos o potentes del CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, eritromicina y claritromicina; no debe usarse en hombres que no muestran actividad sexual (por ejemplo, pacientes con enfermedades cardiovasculares concomitantes, como Angina de pecho severa o insuficiencia cardíaca aguda (clase III o IV según la clasificación de la New York Heart Association). La seguridad de Levitra no se ha estudiado y hasta que se obtengan datos relevantes, no se recomienda su uso en pacientes con las siguientes afecciones: función hepática gravemente dañada; etapa final, que requiere hemodiálisis, hipotensión arterial (MAD en reposo <90 mmHg), recientemente sufrió un accidente cerebrovascular o un infarto de miocardio (en los últimos 6 meses); angina inestable, así como enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, como la retinitis pigmentosa.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Antes de prescribir Levitra (así como otros medicamentos utilizados para tratar la disfunción eréctil), el médico debe evaluar el estado del sistema cardiovascular, ya que existe un riesgo de complicaciones cardíacas durante la actividad sexual. Vardenafil tiene propiedades vasodilatadoras que pueden ir acompañadas de leves o moderadas Pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, por ejemplo, con estenosis aórtica, estenosis subaórtica hipertrófica idiopática,Puede ser sensible a la acción de los vasodilatadores, incluidos los inhibidores de la PDE5. En los hombres que no muestran actividad sexual, debido a una enfermedad cardiovascular concomitante, no se recetan medicamentos para tratar la disfunción eréctil. Debido a que Levitra en dosis terapéuticas (10 mg) causa una prolongación del intervalo QT, no debe prescribirse a pacientes con prolongación congénita del intervalo QT y a aquellos que toman medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol). Seguridad y No se ha estudiado la eficacia de vardenafil en combinación con otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda su uso combinado. No se ha estudiado la seguridad de vardenafil y no se recomienda su uso en los siguientes grupos de pacientes: insuficiencia hepática grave, enfermedad renal terminal que requiere hemodiálisis, arteria hipotensión (presión sistólica en reposo <90 mmHg), recientemente sufrió una apoplejía o infarto de miocardio (en los últimos 6 meses), angina inestable Ia y enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, por ejemplo, la ingesta retinit.Na pigmento de Levitra y otros inhibidores de la PDE5 se han reportado casos de pérdida transitoria de la visión y nearteriitnoy neuropatía óptica isquémica. Cuando se produce una pérdida repentina de la visión, el paciente debe dejar de tomar Levitra y consultar con su médico con urgencia. La terapia combinada con bloqueadores alfa y vardenafilo puede ir acompañada del desarrollo de hipotensión arterial con un cuadro clínico adecuado, ya que estos medicamentos tienen un efecto vasodilatador. La designación combinada de Levitra y alfabloqueantes solo es permisible si hay indicadores estables de presión arterial en el contexto de tomar alfabloqueantes, mientras que Levitra debe prescribirse en la dosis mínima recomendada de 5 mg. Levitra no debe tomarse al mismo tiempo con bloqueadores alfa, con la excepción de tamsulosina, que puede coincidir con el tiempo de vardenafilo. En el caso de recibir la dosis seleccionada de Levitra, la terapia con alfabloqueantes debe iniciarse en la dosis mínima.Un aumento gradual de la dosis de bloqueadores alfa-adrenérgicos en pacientes que reciben medicamentos del grupo de inhibidores de la PDE5 puede llevar a una mayor disminución de la presión arterial.La dosis de Levitra no debe exceder los 5 mg cuando se combina con eritromicina, ketoconazol, itraconazol. La dosis de ketoconazol e itraconazol no debe exceder los 200 mg. La combinación con indinavir y ritonavir está contraindicada. Dado que vardenafil no se usó en pacientes con tendencia a sangrado y en pacientes con exacerbación aguda de úlcera péptica, su uso en estos casos es posible solo después de una evaluación exhaustiva de la proporción de beneficio y Riesgo de terapia. Vardenafil no afecta la duración del sangrado ni afecta este indicador cuando se usa en combinación con ácido acetilsalicílico. Vardenafil no aumenta la agregación plaquetaria. Causada por diversos fármacos. En una concentración superior a la terapéutica, vardenafil causa un ligero aumento en el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio, que es un donante de óxido nítrico. No se ha estudiado el efecto del vardenafil y la heparina mientras se usa en la duración del sangrado. El uso en pediatríaVardenafil no está diseñado para ser usado en niños. Efecto en la capacidad de conducir un auto. Deportes y mecanismos de gestión Antes de recetar un medicamento a pacientes que conducen vehículos y trabajan con mecanismos, es necesario determinar su respuesta individual a Levitra.
Posología y administración.
Indicaciones para el uso Disfunción eréctil (incapacidad para lograr y mantener una erección necesaria para las relaciones sexuales).
Efectos secundarios
Vardenafil se metaboliza predominantemente con la participación de enzimas hepáticas del sistema del citocromo P450, es decir, la isoenzima CYP3A4, así como con alguna participación de las isoenzimas CYP3A5 y CYP2C. Los inhibidores de estas enzimas pueden reducir el aclaramiento de vardenafil. Con el uso simultáneo de Levitra con ketoconazol, itraconazol, indinavir y ritonavir (inhibidores potentes de CYP3A4), se puede esperar un aumento significativo en la concentración plasmática de vardenafil.no afecta el valor de AUC y Cmax vardenafil (20 mg). Cuando se usa simultáneamente con Levitra (5 mg), la eritromicina (500 mg 3 veces / día), que es un inhibidor del CYP3A4, provoca un aumento del AUC de vardenafil en 4 veces (300%) y un aumento en la Cmax de vardenafil es 3 veces (200%). El ketoconazol (200 mg), que es un potente inhibidor del CYP3A4, cuando se usa simultáneamente con Levitra (5 mg) causa un aumento en el AUC de vardenafil en 10 veces (900%) y Cmax de vardenafil (5 mg) en 4 veces (300%). Con el uso simultáneo de Levitra (10 mg) y el inhibidor de la proteasa del VIH indinavir (800 mg 3 veces / día) elichenie AUC vardenafil 16 veces (1.500%) y Cmax vardenafilo 7 veces (600%). 24 horas después de la administración, la concentración plasmática de vardenafilo es aproximadamente el 4% de su Cmax. Con el uso simultáneo de Levitra (5 mg), ritonavir (600 mg 2 veces / día) aumenta 13 veces la Cmax de vardenafil y 49 veces su AUC diaria total. La interacción se debe al hecho de que ritonavir, como un potente inhibidor de CYP3A4 y CYP2C9, bloquea el metabolismo hepático de vardenafil. Ritonavir extiende significativamente el vardenafilo T1 / 2 a 25.7 horas. En voluntarios sanos de Levitra (10 mg) cuando se toma 24-1 horas antes de tomar nitroglicerina (400 μg por vía sublingual) no causa un aumento en su efecto hipotensor, a una dosis de 20 mg en 1-4 horas antes del uso de nitratos (400 µg por vía sublingual) aumenta su efecto hipotensor, pero cuando se prescribe durante 24 horas, no se produce el aumento del efecto hipotensor. Vardenafil (20 mg) no cambia los índices AUC y Cmax de glibenclamida (3,5 mg de gliburida) cuando se usan juntos y viceversa Farmacocinética y farmacodinamia. Esta interacción (el efecto sobre el tiempo de protrombina y los factores de coagulación II, VII, X) no se observa cuando se combina vardenafil (20 mg) con warfarina (25 mg). No hay interacción farmacocinética significativa entre Levitra (20 mg) y nifedipina (30 o 60 mg). ): vardenafil provoca en la posición supina una disminución adicional de la presión arterial sistólica y diastólica en un promedio de 5.9 mm Hg. st. y 5.2 mmHg. st. respectivamente. Como se sabe que los bloqueadores alfa causan una disminución de la presión arterial, especialmente la hipotensión postural y el síncope, el tema de la interacción entre los bloqueadores alfa y Levitra cuando se usan juntos se estudia cuidadosamente. Se realizaron dos estudios de interacciones farmacológicas con voluntarios sanos con presión arterial normal que recibieron alfabloqueadores tamsulosina o terazosina con un rápido aumento de la dosis al máximo o cerca de ellos dentro de los 14 días o menos.Después de agregar Levitra a la terapia resultante, se desarrolló hipotensión en un número significativo de participantes del estudio. Entre los que recibieron terazosia, la hipotensión (presión arterial sistólica en una posición de pie por debajo de 85 mmHg) se desarrolló con mayor frecuencia si se administró Levitra y terazosina para lograr una coincidencia de Cmax en el tiempo que si la Cmax Divergió en el tiempo por 6 horas. Estos estudios pueden tener una importancia clínica limitada, ya que se realizaron con la participación de voluntarios sanos, así como después de la titulación forzada de las dosis (por lo tanto, los participantes del estudio no pudieron lograr la estabilización de la presión arterial mientras tomaban bloqueadores alfa). Hiperplasia prostática benigna (HPB), que recibe dosis estables de tamsulosina o terazosina. Cuando se prescribe Levitra en dosis de 5, 10 o 20 mg a pacientes que reciben dosis estables de tamsulosina, no se observó una disminución adicional en el nivel promedio de presión arterial. Con la administración simultánea de Levitra en una dosis de 5 mg y tamsulosina en una dosis de 0,4 mg, se observó hipotensión prostática en 2 de 21 pacientes con una caída de la presión arterial sistólica por debajo de 85 mmHg. st. Cuando se toma Levitra en una dosis de 5 mg y tamsulosina con un intervalo de 6 horas, hipotensión sistólica ortostática con una caída de la presión arterial de menos de 85 mm Hg. st. También desarrollado en 2 de 21 pacientes. En un estudio posterior, la administración simultánea de Levitra en dosis de 10 mg y 20 mg y tamsulosina en dosis de 0,4 mg y 0,8 mg de casos de caída ortostática en la presión arterial sistólica por debajo de 85 mm Hg. st. no fue registrado Con el nombramiento simultáneo de Levitra en una dosis de 5 mg y terazosina en dosis de 5 mg o 10 mg en uno de los 21 pacientes, se observó hipotensión postural sintomática. Al tomar Levitra en una dosis de 5 mg y terazosina con un intervalo de 6 horas, no hubo casos de caída de la presión arterial. Los resultados deben tenerse en cuenta al decidir el momento de prescripción de los medicamentos. La prescripción combinada de Levitra y alfabloqueantes solo se permite si hay indicadores estables de presión arterial mientras se toman alfabloqueantes, mientras que Levitra se debe prescribir a la dosis mínima recomendada de 5 mg.No debe tomar Levitra al mismo tiempo que los bloqueadores alfa, a excepción de la tamsulosina, que puede coincidir con la recepción de Levitra. Uso simultáneo de digoxina (0,375 mg) y Levitra (20 mg) cada dos días durante más de 14 días acompañado de interacciones farmacológicas. Tomar Maalox una vez (antiácido, hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) no afecta al AUC ni a la Cmax de vardenafil. La biodisponibilidad de vardenafil (20 mg) tampoco se ve afectada cuando se combina con bloqueadores del receptor de histamina H2 Dinom (150 mg 2 veces / día) y cimetidina (400 mg 2 veces / día) .Levitra (10 mg y 20 mg) no afecta la duración del sangrado cuando se usa como monoterapia y en combinación con ácido acetilsalicílico en una dosis baja (2 Levitra (20 mg) no potencia el efecto hipotensor del etanol (0,5 g / kg de peso corporal), no se altera la farmacocinética de vardenafil. Ácido acetilsalicílico, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos e hipoglicémicos (sulfonilurea y metilina) , los inhibidores débiles del CYP3A4 no afectan la farmacocinética de la sala afila.
Sobredosis
Por parte del sistema inmunitario: raramente - edema alérgico, angioedema; raramente - una reacción alérgica. Del sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; con poca frecuencia - una violación de la sensibilidad, somnolencia, trastornos del sueño; Raras veces, desmayos, amnesia, convulsiones, por parte del órgano de la visión: con poca frecuencia, discapacidad visual, hiperemia de la conjuntiva del globo ocular, visión alterada del color, dolor en los globos oculares y malestar en los ojos, fotofobia; raramente, aumento de la presión intraocular, conjuntivitis. Para el órgano de la audición y trastornos del laberinto: con poca frecuencia, tinnitus, vértigo. Para el sistema cardiovascular: a menudo para la vasodilatación; con poca frecuencia - palpitaciones, taquicardia; raramente - angina de pecho, infarto de miocardio, taquiarritmias ventriculares, hipotensión En el sistema respiratorio: a menudo - congestión nasal; con poca frecuencia - dificultad para respirar, congestión de los senos paranasales. Por parte del sistema digestivo: a menudo - dispepsia; con poca frecuencia - náuseas, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastritis, vómitos, aumento de los niveles de transaminasas. En el lado de la piel y tejidos subcutáneos: raramente - eritema, erupción cutánea. En la parte del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia espalda, aumento de los niveles de CPK, aumento del tono muscular y calambres. Del sistema reproductor: con poca frecuencia - aumento de la erección; raramente - priapismo. Otros: con poca frecuencia - malestar; Raras veces dolor en el pecho.
Interacción con otras drogas.
No exceda la dosis recomendada. Debe utilizarse con precaución en pacientes con alargamiento congénito del intervalo QT, con deformación anatómica del pene (curvatura, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie), con enfermedades que predisponen al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia) disfunción hepática grave, enfermedad renal en la etapa terminal, hipotensión arterial (presión sistólica en reposo inferior a 90 mm Hg), accidente cerebrovascular reciente e infarto de miocardio, inestable oh angina de pecho, enfermedades degenerativas de la retina congénitos (por ejemplo, retinitis pigmentosa) con una tendencia a la hemorragia y la exacerbación de la enfermedad de la úlcera péptica, la estenosis aórtica y estenosis subaortal hipertrófica idiopática.
Instrucciones especiales
Síntomas: se sabe sobre los casos de tomar Levitra en una dosis de 80 mg 1 vez / día y 40 mg 1 vez / día durante más de 4 semanas sin el desarrollo de reacciones adversas graves. Sin embargo, al mismo tiempo, cuando se aplica en una dosis de 40 mg 2 veces / día, se observa dolor severo de espalda sin signos de acción tóxica en el sistema muscular y nervioso. Tratamiento: terapia sintomática y de apoyo. Dado que el vardenafil está altamente unido a las proteínas plasmáticas, y los riñones excretan solo una pequeña cantidad del fármaco, es poco probable que la hemodiálisis funcione.
Prescripción
Si