Tabletki Levitra zdyspergowały 10 mg N4
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wardenafil
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: wardenafil (wardenafil) stężenie substancji czynnej (mg): 10
Efekt farmakologiczny
Lek do leczenia zaburzeń erekcji, inhibitor PDE5 Wzmocnienie penisa jest procesem hemodynamicznym, który opiera się na rozluźnieniu mięśni gładkich znajdujących się w nim jamajskich ciał i tętniczek. Podczas stymulacji seksualnej tlenek azotu (NO) uwalniany jest z zakończeń nerwowych ciał jamistych, aktywując enzym cyklazę guanylanową, co prowadzi do wzrostu zawartości cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) w ciałach jamistych. W wyniku tego rozluźniają się mięśnie gładkie ciał jamistych, co zwiększa przepływ krwi do penisa.Wardenafil blokuje PDE5, co powoduje podział cGMP, powodując miejscowe działanie endogennego NO w ciałach jamistych podczas stymulacji seksualnej, co powoduje zdolność Levitry do wzmocnienia reakcja na stymulację seksualną.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu leku do środka wardenafil jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po zażyciu na pusty żołądek Cmax w osoczu krwi można osiągnąć po 15 minutach, ale w 90% przypadków średnio po 60 minutach (od 30 do 120 minut). Całkowita biodostępność wynosi około 15%. W zalecanym zakresie dawek (5-20 mg), AUC i Cmax w osoczu zwiększają się proporcjonalnie do dawki Efekt kliniczny jest osiągany nawet przed osiągnięciem Cmax. Początek działania po podaniu doustnym w dawce 20 mg i 10 mg - 10 min, co zapewnia erekcję wystarczającą do penetracji i pomyślnego zakończenia stosunku płciowego odpowiednio u 34% i 40% pacjentów z łagodną i umiarkowanie łagodną zaburzeniem erekcji. Po 25 minutach efekt występuje odpowiednio u 53% i 50% pacjentów, co jest zbieżne z początkiem leku we krwi i gwałtownym wzrostem jego stężenia. Czas trwania działania - 8-12 godzin W przypadku przyjmowania normalnej żywności zawierającej nie więcej niż 30% tłuszczu, parametry farmakokinetyczne wardenafilu (Cmax, czas do osiągnięcia Cmax, AUC) nie ulegają zmianie Podczas przyjmowania wardenafilu wraz z pokarmem zawierającym dużą ilość tłuszczu (57% ) szybkość wchłaniania zmniejsza się wraz ze wzrostem czasu do osiągnięcia Cmax do 60 min, a Cmax w osoczu zmniejsza się średnio o 20% bez znaczącej zmiany AUC Dystrybucja Średnia Vd wardenafilu w równowagowych parametrach farmakokinetycznych wynosi średnio 208 l, co jest demo Wykazuje dobrą dystrybucję tkanek.Wiązanie wardenafilu i jego głównego metabolitu (M1) z białkami osocza wynosi do 95%, jest odwracalne i nie zależy od całkowitego stężenia leku W oparciu o wyniki pomiaru zawartości wardenafilu w nasieniu zdrowych mężczyzn po 90 minutach od podania, można założyć, że nie więcej 0,00012% otrzymanej dawki można oznaczyć w nasieniu pacjentów Metabolizm Wardenafil jest metabolizowany w wątrobie przy udziale głównie CYP3A4, a także CYP3A5 i CYP2C9. Średnia wardenafil T1 / 2 wynosi 4-5 godzin, a M1 około 4 h. Krew zawiera glukuronid w postaci koniugatu (kwasu glukuronowego), który jest częścią metabolitu M1. Stężenie reszty M1 (nie-glukuronowego) wynosi 26% stężenia substancji czynnej. Profil selektywności dla PDE w M1 jest podobny do profilu wardenafilu; Zdolność in vitro M1 do supresji PDE5 wynosi 28% w porównaniu z wardenafilem, co odpowiada 7% skuteczności leku. Wycofanie Ogólny klirens wardenafilu wynosi 56 l / h, ostateczny T1 / 2 wynosi około 4-5 h. Po podaniu doustnym wardenafil w postaci metabolitów pochodzi głównie przez jelita - 91-95%, w mniejszym stopniu przez nerki - 2-6% Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U zdrowych starszych mężczyzn (≥65 lat) w porównaniu z młodymi (≤ 45 lat) zmniejsza się klirens wątrobowy wardenafilu. Średnio AUC u osób starszych zwiększa się o 52%. Nie ma jednak różnic w skuteczności i bezpieczeństwie leku u pacjentów w podeszłym wieku i młodszych pacjentów z łagodnymi (CK> 55-80 ml / min) i umiarkowanymi (CK> 30-50 ml / min), stopień zaburzeń czynności nerek wskaźników farmakokinetycznych wardenafilu jest porównywalny do wskaźniki w zdrowiu. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek (CC <30 ml / min), średnie AUC zwiększa się o 21%, a Cmax spada o 23%. Nie ma istotnej korelacji pomiędzy stężeniem CC i wardenafilu w osoczu (AUC i Cmax) U pacjentów poddawanych hemodializie nie badano farmakokinetyki wardenafilu U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby klirens wardenafilu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności. Przy łagodnym zaburzeniu czynności wątroby (klasa A w skali Childa-Pugha) nastąpił 1,2-krotny wzrost wartości AUC i Cmax (AUC - o 17%, Cmax - o 22%), z umiarkowanym stopniem (klasa B w skali Child-Pugh) 2,6 razy (160%) i 2,3 razy (130%), odpowiednio, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) nie badali farmakokinetyki wardenafilu.
Przeciwwskazania
Na początku leczenia zalecana dawka wynosi 10 mg (około 25-60 minut przed kontaktem seksualnym). Jednakże wykazano, że lek Levitra jest skuteczny, gdy przyjmuje się go 4-5 godzin przed aktywnością seksualną. Maksymalna częstotliwość przyjmowania leku - 1 raz dziennie. W zależności od skuteczności i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć do 20 lub zmniejszyć do 5 mg / dobę. Maksymalna zalecana dawka to 20 mg 1 raz dziennie. Stymulacja seksualna jest konieczna, aby zapewnić odpowiednią odpowiedź na leczenie.
Środki ostrożności
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku równoczesne stosowanie azotany lub leków, które mają azotu wnoszące tlenku równoczesne stosowanie umiarkowanie aktywne i silne inhibitory CYP3A4, takich jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, indynawir, erytromycyna i klarytromycyna, leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji nie powinny być stosowane u mężczyzn, którzy nie wykazują aktywności seksualnej (na przykład u pacjentów ze współistniejącymi chorobami sercowo-naczyniowymi, takimi jak stabilnie dławica piersiowa lub zastoinowa niewydolność serca (klasa III lub IV wg klasyfikacji New York Heart Association) .Bezopasnost Levitra nie zostały jeszcze zbadane i odpowiednie dane nie są odbierane, to nie jest zalecane u pacjentów z następującymi warunkami: ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, choroby nerek u końcowy etap, wymagający hemodializy, niedociśnienia tętniczego (MAD w spoczynku <90 mmHg), niedawno przeszedł udar lub zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 6 miesięcy); niestabilna dławica piersiowa, jak również dziedziczne choroby zwyrodnieniowe siatkówki, takie jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przed objęciem Levitra (i innych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji), lekarz powinien ocenić stan układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko wystąpienia powikłań serca podczas aktivnosti.Vardenafil seksualnego rozszerzające naczynia właściwości, które mogą towarzyszyć niewielki lub umiarkowany Pacjenci z niedrożnością kanału odpływowego z lewej komory, na przykład z zwężeniem zastawki aortalnej, idiopatycznym przerostem zwyrodnieniowym podsiatkówkowym,może być wrażliwy na działanie leków rozszerzających naczynia, w tym inhibitorów PDE5, u mężczyzn, którzy nie wykazują aktywności seksualnej, ze względu na współistniejącą chorobę sercowo-naczyniową, leki na zaburzenia erekcji nie są przepisywane, ponieważ Levitra w dawkach terapeutycznych (10 mg) powoduje wydłużenie odstępu QT, lek nie powinny być przepisywane pacjentom z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT i przyjmującymi leki antyarytmiczne klasy IA (chinidyna, prokainamid) lub klasy III (amiodaron, sotalol). Nie badano skuteczności wardenafilu w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu zaburzeń erekcji, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania wardenafilu i nie zaleca się stosowania wardenafilu w następujących grupach pacjentów: ciężko upośledzona czynność wątroby, schyłkowa niewydolność nerek wymagająca hemodializy, tętnicza niedociśnienie (skurczowe ciśnienie w spoczynku <90 mmHg), niedawno doznało udaru lub zawału mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niestabilna dławica piersiowa IA i dziedzicznych chorób degeneracyjnych siatkówki, na przykład, wlot pigmentu retinit.Na Levitra i inne inhibitory PDE5 odnotowano przypadki przejściowej utraty wzroku i nearteriitnoy niedokrwienną neuropatię nerwu wzrokowego. W przypadku nagłej utraty widzenia pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku Levitra i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.W połączeniu z alfa-blokerami i wardenafilem może towarzyszyć rozwój niedociśnienia tętniczego z odpowiednim obrazem klinicznym, ponieważ leki te działają rozszerzająco na naczynia krwionośne. Łączne mianowanie Levitry i alfa-blokerów jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy istnieją stabilne wskaźniki ciśnienia krwi na tle przyjmowania alfa-blokerów, natomiast Levitra powinna być przepisana w minimalnej zalecanej dawce 5 mg. Leku Levitra nie należy przyjmować jednocześnie z alfa-blokerami, z wyjątkiem tamsulosyny, która może pokrywać się z czasem wardenafilu. W przypadku przyjmowania wybranej dawki leku Levitra, leczenie alfa-blokerami należy rozpocząć od dawki minimalnej.Stopniowe zwiększanie dawki leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne u pacjentów otrzymujących leki z grupy inhibitorów PDE5 może prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia krwi Dawka leku Levitra nie powinna przekraczać 5 mg w połączeniu z erytromycyną, ketokonazolem, itrakonazolem. Dawka ketokonazolu i itrakonazolu nie powinna przekraczać 200 mg Połączenie z indynawirem i rytonawirem jest przeciwwskazane, ponieważ wardenafil nie był stosowany u pacjentów z tendencją do krwawień oraz u pacjentów z ostrym zaostrzeniem choroby wrzodowej, jego stosowanie w tych przypadkach jest możliwe tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. ryzyko terapii Wardenafil nie wpływa na czas trwania krwawienia, ani nie wpływa na ten wskaźnik w przypadku stosowania w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym Wardenafil nie zwiększa agregacji płytek Spowodowane różnymi lekami. Wardenafil w stężeniu wyższym niż terapeutyczne powoduje nieznaczny wzrost działania przeciwagregacyjnego nitroprusydku sodowego, który jest dawcą tlenku azotu, Nie badano wpływu wardenafilu i heparyny na czas krwawienia. Stosowanie w pediatrii Wardenafil nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci, ponieważ ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Sport i mechanizmy zarządzania Przed przepisaniem leku pacjentom, którzy prowadzą pojazdy i pracują z mechanizmami, konieczne jest ustalenie ich indywidualnej reakcji na lek Levitra.
Dawkowanie i sposób podawania
Wskazania do stosowania Zaburzenia erekcji (niezdolność do osiągnięcia i utrzymania erekcji niezbędnej do współżycia seksualnego).
Efekty uboczne
Wardenafil jest metabolizowany głównie z udziałem enzymów wątrobowych układu cytochromu P450, a mianowicie izoenzymu CYP3A4, a także z pewnym udziałem izoenzymów CYP3A5 i CYP2C. Inhibitory tych enzymów mogą zmniejszać klirens wardenafilu. Przy jednoczesnym stosowaniu produktu Levitra z ketokonazolem, itrakonazolem, indynawirem i rytonawirem (silnymi inhibitorami CYP3A4) można się spodziewać znacznego zwiększenia stężenia wardenafilu w osoczu.nie wpływa na wartość wardenafilu AUC i Cmax (20 mg) W przypadku jednoczesnego stosowania z Levitrą (5 mg) erytromycyna (500 mg 3 razy / dobę), która jest inhibitorem CYP3A4, powoduje zwiększenie AUC wardenafilu czterokrotnie (300%) i wzrost Cmax wardenafilu wynosi 3 razy (200%) Ketokonazol (200 mg), będąc silnym inhibitorem CYP3A4, gdy jest stosowany jednocześnie z Levitra (5 mg), powoduje zwiększenie AUC wardenafilu o 10 razy (900%) i Cmax wardenafilu (5 mg) w 4 (300%) przy równoczesnym stosowaniu produktu Levitra (10 mg) i inhibitora proteazy HIV indynawiru (800 mg 3 razy / dobę) elichenie AUC wardenafil 16 razy (1500%) i Cmax wardenafil (7 x 600%). 24 godziny po podaniu, stężenie wardenafilu w osoczu wynosi około 4% jego wartości Cmax, a jednoczesne stosowanie rytonawiru Levitra (5 mg) (600 mg 2 razy / dobę) zwiększa 13-krotność wartości Cmax wardenafilu i 49-krotność całkowitego AUC w ciągu doby. Interakcja wynika z faktu, że rytonawir, jako silny inhibitor CYP3A4 i CYP2C9, blokuje wątrobowy metabolizm wardenafilu. Rytonawir znacząco wydłuża wardenafil T1 / 2 do 25,7 godziny U zdrowych ochotników Levitra (10 mg) przyjmowanych 24-1 godziny przed zażyciem nitrogliceryny (400 μg podjęzykowo) nie powoduje zwiększenia działania hipotensyjnego, w dawce 20 mg w 1-4 godziny przed użyciem azotanów (400 μg podjęzykowo) nasila działanie hipotensyjne, ale w przypadku przepisania przez 24 godziny nie występuje nasilenie działania hipotensyjnego Wardenafil (20 mg) nie zmienia wskaźników AUC i Cmax glibenklamidu (3,5 mg gliburydu), gdy są stosowane razem i na odwrót Farmakokinetyka i farmakodynamika Ta interakcja (wpływ na czas protrombinowy i czynniki krzepnięcia II, VII, X) nie jest obserwowana po połączeniu wardenafilu (20 mg) z warfaryną (25 mg) Nie ma znaczącej interakcji farmakokinetycznej między lekiem Levitra (20 mg) i nifedypiną (30 lub 60 mg ): wardenafil powoduje w pozycji na plecach dodatkowy spadek skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi o średnio 5,9 mm Hg. ul. i 5,2 mmHg. ul. Ponieważ wiadomo, że alfa-blokery powodują obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza niedociśnienie ortostatyczne i omdlenie, kwestia interakcji między alfa-blokerami i lekiem Levitra, gdy są stosowane razem, jest dokładnie badana. Przeprowadzono dwa badania interakcji lekowych z zdrowymi ochotnikami z prawidłowym ciśnieniem krwi, którzy otrzymywali alfa-blokery tamsulosyną lub terazosyną z szybkim wzrostem dawek do maksymalnego lub zbliżonego do nich w ciągu 14 dni lub krócej.Po dodaniu leku Levitra do otrzymanej terapii, u znacznej liczby uczestników badania wystąpiło niedociśnienie. Wśród osób otrzymujących terazosia, niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi w pozycji stojącej poniżej 85 mmHg) rozwijało się częściej, jeśli Levitra i terazosin były podawane tak, aby uzyskać koincydencję Cmax w czasie, niż gdy Cmax rozdzielił się w czasie o 6 godzin. Badania te mogą mieć ograniczone znaczenie kliniczne, ponieważ zostały przeprowadzone przy udziale zdrowych ochotników, a także po wymuszonym zwiększeniu dawki (w związku z tym uczestnicy badania nie mogli osiągnąć stabilizacji ciśnienia krwi podczas przyjmowania alfa-blokerów). Badania interakcji lekowych Levitry przeprowadzono również u pacjentów z łagodny rozrost stercza (BPH), otrzymujący stabilne dawki tamsulosyny lub terazosyny. Podczas przepisywania preparatu Levitra w dawkach 5, 10 lub 20 mg pacjentom otrzymującym stabilne dawki tamsulosyny nie obserwowano dalszego spadku średniego ciśnienia krwi. Podczas jednoczesnego podawania produktu Levitra w dawce 5 mg i tamsulosyny w dawce 0,4 mg, zaobserwowano niedociśnienie ortostatyczne u 2 z 21 pacjentów ze spadkiem skurczowego ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. Podczas przyjmowania Levitra w dawce 5 mg i tamsulosyny w odstępie 6 godzin, niedociśnienie skurczowe ortostatyczne ze spadkiem ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. opracowano również u 2 z 21 pacjentów. W kolejnym badaniu jednoczesne podawanie produktu Levitra w dawkach 10 mg i 20 mg i tamsulosyny w dawkach 0,4 mg i 0,8 mg przypadków skurczowego spadku ciśnienia krwi poniżej 85 mm Hg. ul. nie został zarejestrowany. Przy równoczesnym mianowaniu Levitry w dawce 5 mg i terazosyną w dawkach 5 mg lub 10 mg u jednego z 21 pacjentów obserwowano objawowe niedociśnienie ortostatyczne. Podczas przyjmowania leku Levitra w dawce 5 mg i terazosinu w odstępie 6 godzin nie odnotowano przypadków spadku ciśnienia krwi. Wyniki powinny być brane pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o terminach przepisywania leków. Łączna recepta leku Levitra i alfa-blokerów jest dopuszczalna tylko wtedy, gdy podczas przyjmowania alfa-blokerów istnieją stabilne wskaźniki ciśnienia krwi, podczas gdy lek Levitra powinien być przepisywany przy minimalnej zalecanej dawce 5 mg.Nie należy przyjmować leku Levitra w jednym i tym samym czasie, alfa-blokery, z wyjątkiem tamsulosyny, których odbiór może pokrywać się z digoksyny odbiór Levitry.Odnovremennoe (0,375 mg) i Levitra (20 mg) co drugi dzień przez 14 dni nie następnie przyjmowania leku vzaimodeystviem.Odnokratny Maalox (leków zobojętniających kwas solny, wodorotlenek magnezu / tlenek glinu) nie wpłynęło na parametry AUC i Cmax vardenafila.Biodostupnost wardenafil (20 mg) również nie wpływa na jego połączenie z szkodzi receptorów histaminowych H2 DIN (150 mg, 2 razy / dzień), cymetydyny (400 mg, 2 razy / dzień) .Levitra (10 mg i 20 mg) nie wpływa na czas trwania krwawienia, jeśli stosuje się w monoterapii lub w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym, w niskiej dawce (2 tab. do 81 mg) .Levitra (20 mg) nie nasilać działanie etanolu (0,5 g / kg masy ciała), farmakokinetyka wardenafilu nie kwasu narushaetsya.Atsetilsalitsilovaya, inhibitory ACE, beta-blokery, leki moczopędne i leki hipoglikemizujące (sulfonylomocznikiem i metforminą) słabe inhibitory CYP3A4 nie wpływają na farmakokinetykę odczynów afila.
Przedawkowanie
Ze strony układu odpornościowego: rzadko - alergiczny obrzęk, obrzęk naczynioruchowy; rzadko - reakcja alergiczna, od układu nerwowego: bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy; nieczęsto - naruszenie wrażliwości, senności, zaburzeń snu; rzadko, omdlenia, amnezja, drgawki, na części narządu wzroku: rzadko, zaburzenia widzenia, przekrwienie spojówki gałki ocznej, zaburzone widzenie kolorów, ból gałek ocznych i dyskomfort w oczach, światłowstręt; rzadko, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zapalenie spojówek W przypadku narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko szum w uszach, zawroty głowy, w układzie sercowo-naczyniowym: często w celu rozszerzenia naczyń krwionośnych; rzadko - kołatanie serca, tachykardia; rzadko - dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, tachyarytmia komorowa, niedociśnienie W układzie oddechowym: często - przekrwienie błony śluzowej nosa; rzadko - duszność, zatory zatok przynosowych, ze strony układu trawiennego: często - niestrawność; rzadko: nudności, bóle brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, choroba refluksowa przełyku, zapalenie żołądka, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz Po stronie skóry i tkanki podskórnej: rzadko - rumień, wysypka. z powrotem, zwiększony poziom CPK, zwiększone napięcie mięśniowe i skurcze, z układu rozrodczego: rzadko - zwiększona erekcja; rzadko - priapizm, inne: rzadko - złe samopoczucie; rzadko ból w klatce piersiowej.
Interakcje z innymi lekami
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, z anatomiczną deformacją penisa (skrzywienie, włóknienie jamiste, choroba Peyroniego), z chorobami predysponującymi do priapizmu (anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka), ciężka niewydolność wątroby, choroba nerek w fazie końcowej, niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe w spoczynku mniejsze niż 90 mm Hg), niedawny udar mózgu i zawał mięśnia sercowego, niestabilność oh dusznica bolesna, wrodzonych degeneracyjnych schorzeń siatkówki (na przykład zapalenie siatkówki barwnikowe) ze skłonnością do krwawienia i nasilenie choroby wrzodowej, zwężenia aorty i idiopatyczną przerostową subaortal zwężenia.
Instrukcje specjalne
Objawy: wiadomo o przypadkach przyjmowania leku Levitra w dawce 80 mg 1 raz / dobę i 40 mg 1 raz / dobę przez ponad 4 tygodnie bez wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie preparatu w dawce 40 mg 2 razy na dobę powoduje silny ból pleców bez objawów toksycznego działania na układ mięśniowy i nerwowy Leczenie: leczenie objawowe i wspomagające. Ponieważ wardenafil w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, a tylko niewielka ilość leku jest wydalana przez nerki, prawdopodobnie nie będzie możliwa hemodializa.
Recepta
Tak