Levitra comprimés dispersés 10 mg N4
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Ingrédients actifs
Vardenafil
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: vardénafil (vardénafil) concentration en substance active (mg): 10
Effet pharmacologique
Médicament destiné au traitement de la dysfonction érectile, un inhibiteur de la PDE5, l’érection du pénis est un processus hémodynamique basé sur la relaxation des muscles lisses des corps caverneux et des artérioles qui y sont situées. Au cours de la stimulation sexuelle, de l'oxyde nitrique (NO) est libéré des terminaisons nerveuses du corps caverneux, activant l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la teneur en guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans les corps caverneux. En conséquence, les muscles lisses des corps caverneux se relâchent, ce qui augmente le flux sanguin vers le pénis. Le vardénafil bloque la PDE5, ce qui provoque la scission du GMPc, ce qui entraîne une action locale du NO endogène dans les corps caverneux pendant la stimulation sexuelle, ce qui renforce la capacité de Levitra à se renforcer. réaction à la stimulation sexuelle.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès avoir pris le médicament à l'intérieur, le vardénafil est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est pris à jeun, la Cmax dans le plasma sanguin peut être atteinte après 15 minutes, mais dans 90% des cas, en moyenne, après 60 minutes (de 30 à 120 minutes). La biodisponibilité absolue est d'environ 15%. Dans la fourchette de doses recommandée (5 à 20 mg), l'ASC et la Cmax plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose et l'effet clinique est atteint même avant que la Cmax soit atteinte. Début d'action après administration orale à une dose de 20 mg et 10 mg - 10 min, ce qui procure une érection suffisante pour la pénétration et la réussite des rapports sexuels chez 34% et 40% des patients atteints de dysfonction érectile légère et modérément légère, respectivement. Au bout de 25 minutes, l’effet apparaît chez respectivement 53% et 50% des patients, ce qui coïncide avec l’apparition du médicament dans le sang et l’augmentation rapide de sa concentration. Durée d'action - 8 à 12 heures. Les paramètres pharmacocinétiques du vardénafil (Cmax, temps nécessaire pour atteindre la Cmax, l'ASC) ne changent pas lors de la prise avec un aliment normal ne contenant pas plus de 30% de matières grasses. Lors de la prise de vardénafil avec des aliments contenant une grande quantité de graisse (57%), ), le taux d'absorption diminue avec l'augmentation du temps nécessaire pour atteindre la Cmax jusqu'à 60 min et la Cmax dans le plasma diminue en moyenne de 20% sans modification significative de l'ASC. Distribution Vd moyen du vardénafil en paramètres pharmacocinétiques à l'équilibre moyen de 208 l, ce qui est une démonstration Il démontre sa bonne distribution tissulaire.La liaison du vardénafil et de son principal métabolite (M1) aux protéines plasmatiques va jusqu'à 95%, est réversible et ne dépend pas de la concentration totale du médicament.Selon les résultats de la mesure du contenu du vardénafil dans le sperme d'hommes en bonne santé, 90 minutes après l'administration, on peut supposer On peut déterminer 0,00012% de la dose reçue dans le sperme des patients Métabolisme: le vardénafil est métabolisé dans le foie avec la participation principale du CYP3A4, ainsi que du CYP3A5 et du CYP2C9. Le vardénafil T1 / 2 dure en moyenne 4 à 5 heures et M1, environ 4 heures.Le sang contient un glucuronide sous forme d'un conjugué (acide glucuronique), qui fait partie du métabolite M1. La concentration du reste de la M1 (non glucuronique) est de 26% de la concentration de la substance active. Le profil de sélectivité pour la PDE dans M1 est similaire à celui du vardénafil; La capacité in vitro de M1 à supprimer la PDE5 est de 28% par rapport au vardénafil, ce qui correspond à 7% de l'efficacité du médicament. Retrait La clairance générale du vardénafil est de 56 l / h, le T1 / 2 final étant d'environ 4-5 heures. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Chez les hommes âgés en bonne santé (≥ 65 ans) par rapport aux jeunes (≤ 45 ans), la clairance hépatique du vardénafil est réduite. Par voie intestinale - 91 à 95%, dans une moindre mesure par les reins. En moyenne, les AUC chez les personnes âgées sont augmentées de 52%. Cependant, il n'y a pas de différence d'efficacité et de sécurité du médicament chez les patients âgés et les patients jeunes: chez les patients présentant un indice léger (CK> 55–80 ml / min) et modéré (CK> 30–50 ml / min), le degré de dysfonctionnement rénal des indicateurs pharmacocinétiques du vardénafil est comparable à indicateurs en bonne santé. En cas d'insuffisance rénale grave (CC <30 ml / min), l'ASC moyenne augmente de 21% et la Cmax diminue de 23%. Il n’existe pas de corrélation significative entre les concentrations plasmatiques de CC et de vardénafil (AUC et Cmax) .La pharmacocinétique du vardénafil n’a pas été étudiée chez les patients hémodialysés. Avec une insuffisance hépatique légère (classe A sur l’échelle de Child-Pugh), on a observé une augmentation de l’ASC et de la Cmax multipliée par 1,2 (AUC - de 17%, Cmax - de 22%), avec un degré modéré (classe B sur l’échelle de Child-Pugh). 2,6 fois (160%) et 2,3 fois (130%), respectivement, par rapport aux volontaires sains Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C sur l’échelle de Child-Pugh) n’ont pas étudié la pharmacocinétique du vardénafil.
Contre-indications
Au début du traitement, la dose recommandée est de 10 mg (environ 25 à 60 minutes avant le contact sexuel). Cependant, il a été démontré que le médicament Levitra est efficace lorsqu'il est pris 4 à 5 heures avant l'activité sexuelle. La fréquence maximale de prise du médicament - 1 fois par jour. En fonction de l'efficacité et de la tolérance du traitement, la dose peut être augmentée à 20 mg ou réduite à 5 mg / jour. La dose maximale recommandée est de 20 mg 1 fois par jour. La stimulation sexuelle est nécessaire pour assurer une réponse adéquate au traitement.
Précautions de sécurité
hypersensibilité à l’un des composants du médicament, utilisation simultanée avec des nitrates ou des médicaments donneurs d’oxyde nitrique, utilisation simultanée avec des inhibiteurs modérément actifs ou puissants du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l’itraconazole, le ritonavir, l’indinavir, l’érythromycine et le clarithromycin, ainsi que des médicaments pour le traitement de l’environnement ne doit pas être utilisé chez les hommes ne présentant pas d'activité sexuelle (par exemple, les patients atteints de maladies cardiovasculaires concomitantes, telles que angine de poitrine sévère ou insuffisance cardiaque aiguë (classe III ou IV selon la classification de la New York Heart Association). L'innocuité de Levitra n'a pas été étudiée et jusqu'à ce que des données pertinentes soient obtenues, son utilisation n'est pas recommandée chez les patients présentant les affections suivantes: fonction hépatique sévère; insuffisance rénale en phase terminale, nécessitant une hémodialyse, une hypotension artérielle (MAD au repos <90 mmHg), récemment subi un accident vasculaire cérébral ou un infarctus du myocarde (au cours des 6 derniers mois); angine instable, ainsi que les maladies dégénératives héréditaires de la rétine, telles que la rétinite pigmentaire.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Avant de prescrire Levitra (ainsi que d'autres médicaments utilisés pour traiter la dysfonction érectile), le médecin doit évaluer l'état du système cardiovasculaire car il existe un risque de complications cardiaques pendant l'activité sexuelle. Le vardénafil a des propriétés vasodilatatrices pouvant être accompagnées de légères Patients présentant une obstruction du tractus de sortie du ventricule gauche, par exemple, avec une sténose aortique, une sténose subaortique hypertrophique idiopathique,peut être sensible à l'action des vasodilatateurs, y compris les inhibiteurs de la PDE 5. Chez les hommes ne présentant pas d'activité sexuelle, à cause d'une maladie cardiovasculaire concomitante, les médicaments pour traiter la dysfonction érectile ne sont pas prescrits. En raison de la prise de Levitra à des doses thérapeutiques (10 mg), l'intervalle QT est prolongé ne doit pas être prescrit aux patients présentant une prolongation congénitale de l'intervalle QT et à ceux prenant des médicaments antiarythmiques de classe IA (quinidine, procaïnamide) ou de classe III (amiodarone, sotalol). L’efficacité du vardénafil en association avec d’autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile n’a pas été étudiée et son utilisation combinée n’est donc pas recommandée. L’innocuité du vardénafil n’a pas été étudiée et son utilisation n’est pas recommandée dans les groupes de patients suivants: insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale terminale nécessitant une hémodialyse, artériel hypotension (pression systolique au repos <90 mmHg), récemment victime d'un accident vasculaire cérébral ou d'un infarctus du myocarde (au cours des 6 derniers mois), angor instable Ia et les maladies dégénératives héréditaires de la rétine, par exemple, la consommation de pigment retinit.Na de Levitra et d'autres inhibiteurs de la PDE5 ont signalé des cas de perte transitoire de vision et nearteriitnoy neuropathie optique ischémique. En cas de perte soudaine de la vue, le patient doit cesser de prendre Levitra et consulter votre médecin de toute urgence.Le traitement combiné par alpha-bloquants et le vardénafil peut s'accompagner d'un développement d'hypotension artérielle avec un tableau clinique approprié, ces médicaments ayant un effet vasodilatateur. La nomination combinée de Levitra et d’alpha-bloquants n’est autorisée que s’il existe des indicateurs de pression artérielle stables dans le contexte de la prise d’alpha-bloquants, tandis que Levitra doit être prescrit à la dose minimale recommandée de 5 mg. Levitra ne doit pas être pris en même temps avec les alpha-bloquants, à l'exception de la tamsulosine, qui peut coïncider avec l'heure du vardénafil. En cas de réception de la dose sélectionnée de Levitra, le traitement par alpha-bloquants doit être instauré à la dose minimale.Une augmentation progressive de la posologie des antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques chez les patients recevant des médicaments du groupe des inhibiteurs de la PDE5 pourrait entraîner une nouvelle diminution de la pression artérielle.La dose de Levitra ne devrait pas dépasser 5 mg en association avec l'érythromycine, le cétoconazole, l'itraconazole. La dose de kétoconazole et d'itraconazole ne doit pas dépasser 200 mg. L'association avec l'indinavir et le ritonavir est contre-indiquée. Dans la mesure où le vardénafil n'a pas été utilisé chez les patients présentant une tendance aux saignements et à l'exacerbation aiguë de l'ulcère gastroduodénal, son utilisation n'est possible qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / bénéfice et risque de traitement.Le vardénafil n’a pas d’effet sur la durée du saignement ni sur cet indicateur lorsqu’il est utilisé en association avec l’acide acétylsalicylique. Le vardénafil n’augmente pas l’agrégation plaquettaire. Causée par divers médicaments. À une concentration supérieure à celle thérapeutique, le vardénafil entraîne une légère augmentation de l'effet antiagrégant du nitroprussiate de sodium, donneur d'oxyde nitrique, et n'a pas été étudié, ce qui explique l'effet concomitant du vardénafil sur l'effet hypotenseur des nitrates chez le patient. Utilisation en pédiatrieVardenafil n'est pas destiné aux enfants. Effet sur l'aptitude à conduire des voitures. Mécanismes sportifs et de gestion Avant de prescrire un médicament aux patients qui conduisent des véhicules et qui utilisent des mécanismes, il est nécessaire de déterminer leur réponse individuelle à Levitra.
Posologie et administration
Indications d'utilisation Dysfonction érectile (incapacité d'obtenir et de maintenir une érection nécessaire pour les rapports sexuels).
Effets secondaires
Le vardénafil est principalement métabolisé avec la participation d’enzymes hépatiques du système du cytochrome P450, à savoir l’isoenzyme CYP3A4, ainsi qu’avec une certaine participation des isoenzymes CYP3A5 et CYP2C. Les inhibiteurs de ces enzymes peuvent réduire la clairance du vardénafil. En cas d'utilisation simultanée de Levitra avec le kétoconazole, l'itraconazole, l'indinavir et le ritonavir (puissants inhibiteurs du CYP3A4), on peut prévoir une augmentation significative de la concentration plasmatique de vardénafil dans le sang.L'utilisation simultanée de cimétidine (400 mg 2 fois / jour) est un inhibiteur non spécifique du cytochrome P450.n'affecte pas la valeur de l'ASC et de la Cmax vardénafil (20 mg). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec Levitra (5 mg), l'érythromycine (500 mg 3 fois / jour), qui est un inhibiteur du CYP3A4, provoque une augmentation de l'ASC du vardénafil de 4 fois (300%) une augmentation de la Cmax du vardénafil est 3 fois (200%). Le kétoconazole (200 mg), qui est un puissant inhibiteur du CYP3A4, utilisé simultanément avec Levitra (5 mg) entraîne une augmentation de l'ASC du vardénafil de 10 fois (900%) et de la Cmax de vardénafil (4 mg) fois (300%). Avec l’utilisation simultanée de Levitra (10 mg) et de l’indinavir (800 mg 3 fois / jour), un inhibiteur de la protéase du VIH. elichenie AUC vardénafil 16 fois (1500%) et Cmax vardénafil 7 fois (600%). 24 heures après l'administration, la concentration plasmatique de vardénafil est d'environ 4% de sa Cmax.L'utilisation simultanée de Levitra (5 mg) de ritonavir (600 mg 2 fois / jour) augmente de 13 fois la Cmax de vardénafil et de 49 fois son AUC quotidienne totale. Cette interaction est due au fait que le ritonavir, en tant qu’inhibiteur puissant du CYP3A4 et du CYP2C9, bloque le métabolisme hépatique du vardénafil. Le ritonavir prolonge de manière significative le vardénafil T1 / 2 à 25,7 heures. Chez les volontaires sains Levitra (10 mg) pris 24 à 1 heure avant de prendre de la nitroglycérine (400 µg par voie sublinguale), il ne provoque pas d'augmentation de son effet hypotenseur à la dose de 20 mg par 1-4 heures. avant l'utilisation de nitrates (400 µg par voie sublinguale) augmente leur effet hypotenseur, mais ne le renforce pas lorsqu'il est prescrit pendant 24 heures.Le vardénafil (20 mg) ne modifie pas les indices de l'ASC et de la Cmax du glibenclamide (3,5 mg de glyburide) lorsqu'ils sont utilisés conjointement et inversement. Pharmacocinétique et pharmacodynamique Cette interaction (effet sur le temps de prothrombine et les facteurs de coagulation II, VII, X) n’est pas observée lorsque le vardénafil (20 mg) est associé à la warfarine (25 mg). Il n’existe aucune interaction pharmacocinétique significative entre Levitra (20 mg) et la nifédipine (30 ou 60 mg). ): le vardénafil provoque, en position couchée, une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique et diastolique de 5,9 mm Hg en moyenne. st. et 5,2 mmHg. st. Comme il est connu que les alpha-bloquants entraînent une diminution de la pression artérielle, en particulier de l'hypotension posturale et de la syncope, le problème de l'interaction entre les alpha-bloquants et Levitra, lorsqu'ils sont utilisés ensemble, est soigneusement étudié. Deux études sur les interactions médicamenteuses ont été menées chez des volontaires sains dont la tension artérielle était normale et qui recevaient un alpha-bloquant, la tamsulosine ou la terazosine, avec une augmentation rapide des doses atteignant leur maximum ou presque tout au plus 14 jours.Après l’ajout de Levitra à la thérapie résultante, un nombre important de participants à l’étude ont développé une hypotension. Une hypotension (tension artérielle systolique en position debout inférieure à 85 mmHg) a été observée plus fréquemment chez les patients traités par Terazosia si Levitra et la térazosine étaient administrés de manière à obtenir une coïncidence Cmax dans le temps plutôt que si Cmax était atteint. divergé dans le temps de 6 heures. Ces études peuvent avoir une portée clinique limitée, puisqu'elles ont été menées avec la participation de volontaires sains, ainsi qu'après un titrage forcé des doses (ainsi, les participants à l'étude n'ont pas pu parvenir à une stabilisation de la pression artérielle lorsqu'ils prenaient des inhibiteurs alpha-adrénergiques). hyperplasie bénigne de la prostate (HBP), recevant des doses stables de tamsulosine ou de terazosine. Lors de la prescription de Levitra à des doses de 5, 10 ou 20 mg à des patients recevant des doses stables de tamsulosine, aucune diminution supplémentaire du niveau moyen de pression artérielle n'a été observée. Lors de l'administration simultanée de Levitra à une dose de 5 mg et de tamsulosine à une dose de 0,4 mg, une hypotension orthostatique a été observée chez 2 patients sur 21 présentant une chute de la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. st. Lors de la prise de Levitra à une dose de 5 mg et de tamsulosine à intervalles de 6 heures, une hypotension systolique orthostatique avec une chute de pression artérielle inférieure à 85 mm Hg. st. également développé chez 2 des 21 patients. Dans une étude ultérieure, l'administration simultanée de Levitra à des doses de 10 mg et 20 mg et de tamsulosine à des doses de 0,4 mg et 0,8 mg de cas de chute orthostatique de la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. st. n'était pas enregistré. Lors de la nomination simultanée de Levitra à une dose de 5 mg et de terazosine à une dose de 5 mg ou de 10 mg chez l'un des 21 patients, une hypotension posturale symptomatique a été observée. Lors de la prise de Levitra à une dose de 5 mg et de terazosine avec un intervalle de 6 heures, il n’ya eu aucun cas de chute de la pression artérielle. La prescription combinée de Levitra et d’alpha-bloquants n’est autorisée que s’il existe des indicateurs de pression artérielle stables pendant la prise d’alpha-bloquants, tandis que Levitra doit être prescrit à la dose minimale recommandée de 5 mg.Vous ne devez pas prendre Levitra en même temps avec des alpha-bloquants, à l'exception de la tamsulosine, qui peut coïncider avec la réception de Levitra.L'utilisation simultanée de digoxine (0,375 mg) et de Levitra (20 mg) tous les deux jours pendant plus de 14 jours L’administration simultanée de Maalox (antiacide, hydroxyde de magnésium / hydroxyde d’aluminium) n’affecte pas les valeurs de l’ASC et du Cmax du vardénafil. La biodisponibilité du vardénafil (20 mg) n’est pas non plus altérée lorsqu’il est associé à des inhibiteurs des récepteurs de l’histamine H2. Dinom (150 mg 2 fois / jour) et la cimétidine (400 mg 2 fois / jour) .Levitra (10 mg et 20 mg) n’a pas d’effet sur la durée des saignements lorsqu’il est utilisé en monothérapie et en association avec de l’acide acétylsalicylique à faible dose (2 81 mg). Levitra (20 mg) ne potentialise pas l'effet hypotenseur de l'éthanol (0,5 g / kg de poids corporel), la pharmacocinétique du vardénafil n'est pas modifiée. Acétylsalicylique, inhibiteurs de l'ECA, bêta-bloquants, diurétiques et hypoglycémiants (sulfonylurée et metformine) , les inhibiteurs faibles du CYP3A4 n’affectent pas la pharmacocinétique dans le service afila.
Surdose
Du côté du système immunitaire: rarement - œdème allergique, œdème de Quincke; rarement - une réaction allergique Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges; rarement - une violation de la sensibilité, de la somnolence, des troubles du sommeil; rarement, évanouissements, amnésie, convulsions De la part de l'organe de la vision: rarement, déficience visuelle, hyperémie de la conjonctive du globe oculaire, trouble de la vision des couleurs, douleur aux yeux et malaise oculaire, photophobie; rarement, augmentation de la pression intra-oculaire, conjonctivite Pour l’organe de l’audition et troubles du labyrinthe: rarement, acouphènes, vertiges Pour le système cardiovasculaire: souvent pour vasodilatation; rarement - palpitations, tachycardie; rarement - angine de poitrine, infarctus du myocarde, tachyarythmie ventriculaire, hypotension du système respiratoire: souvent - congestion nasale; rarement - essoufflement, congestion des sinus paranasaux de la part du système digestif: souvent - dyspepsie; rarement - nausées, douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, reflux gastro-œsophagien, gastrite, vomissements, élévation du taux de transaminases Sur le côté de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - érythème, éruption cutanée. dos, augmentation des niveaux de CPK, augmentation du tonus musculaire et des crampes Du système reproducteur: rarement - érection accrue; rarement - priapisme Autres: rarement - ne pas se sentir bien; rarement des douleurs à la poitrine.
Interaction avec d'autres médicaments
Ne dépassez pas la dose recommandée avec prudence chez les patients présentant un allongement congénital de l'intervalle QT, une déformation anatomique du pénis (courbure, fibrose caverneuse, maladie de Peyronie), des maladies prédisposant au priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie) dysfonctionnement hépatique grave, maladie rénale en phase terminale, hypotension artérielle (pression systolique au repos inférieure à 90 mm Hg), accident vasculaire cérébral récent et infarctus du myocarde, instable oh l'angine de poitrine, les maladies dégénératives de la rétine congénitales (par exemple, la rétinite pigmentaire) avec une tendance à l'hémorragie et l'exacerbation de la maladie de l'ulcère gastro-duodénal, la sténose aortique et la sténose hypertrophique idiopathique subaortal.
Instructions spéciales
Symptômes: on connaît les cas de prise de Levitra à une dose de 80 mg 1 fois / jour et de 40 mg 1 fois / jour pendant plus de 4 semaines sans que des effets indésirables graves ne se soient développés. Toutefois, dans le même temps, lorsqu’il est administré à raison de 40 mg 2 fois par jour, on observe de graves douleurs au dos sans signe d’effet toxique sur le système musculaire et nerveux. Traitement: traitement symptomatique et symptomatique. Comme le vardénafil est fortement lié aux protéines plasmatiques et que seule une petite quantité du médicament est excrétée par les reins, il est peu probable que l'hémodialyse fonctionne.
Oui