Movalis tabletas 15mg N10
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Ingredientes activos
Meloxicam
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene el principio activo: meloxicam - 15.0 mg Sustancias auxiliares: citrato de sodio dihidrato - 15 mg (30 mg), lactosa monohidrato - 23.5 mg (20 mg), celulosa microcristalina - 102 mg (87.3 mg), povidona K25 - 10.5 mg (9 mg), dióxido de silicio coloidal - 3.5 mg (3 mg), crospovidona - 16.3 mg (14 mg), estearato de magnesio - 1.7 mg.
Efecto farmacologico
El medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), es un derivado del ácido enólico y tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Un efecto antiinflamatorio pronunciado de meloxicam se establece en todos los modelos estándar de inflamación. El mecanismo de acción del meloxicam es su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores inflamatorios. Meloxicam in vivo inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sitio de la inflamación en mayor medida que en la mucosa gástrica o los riñones. Estas diferencias están asociadas con una inhibición más selectiva de la COX-2 en comparación con la COX-1. Se cree que la inhibición de la COX-2 proporciona el efecto terapéutico de los AINE, mientras que la inhibición de una isoenzima COX-1 presente constantemente puede ser la causa de los efectos secundarios del estómago y los riñones. La selectividad de meloxicam con respecto a la COX-2 se confirmó en varios sistemas de prueba, tanto in vitro como in vivo. La capacidad selectiva de meloxicam para inhibir la COX-2 se muestra cuando se utiliza sangre entera humana in vitro como sistema de prueba. Se encontró que el meloxicam (a dosis de 15 mg) inhibía más activamente la COX-2, que tenía un mayor efecto inhibidor sobre la producción de prostaglandina E2, estimulada por lipopolisacáridos (reacción controlada por la COX-2) que sobre la producción de tromboxano involucrado en la coagulación sanguínea. COX-1). Estos efectos dependían de la magnitud de la dosis. Los estudios ex vivo han demostrado que el meloxicam (en dosis de 15 mg) no tuvo efecto sobre la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado. En estudios clínicos, los efectos secundarios del tracto gastrointestinal en general ocurrieron con menos frecuencia al tomar meloxicam 15 mg que al tomar otros AINE, que se compararon. Esta diferencia en la frecuencia de los efectos secundarios del tracto gastrointestinal, principalmente debido al hecho de que al tomar meloxicam, fenómenos como dispepsia, vómitos, náuseas y dolor abdominal fueron menos comunes.La frecuencia de perforaciones en el tracto gastrointestinal superior, úlceras y sangrado, que se asociaron con el uso de meloxicam, fue baja y dependió de la dosis del fármaco.
Farmacocinética
Absorción El meloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, como lo demuestra la alta biodisponibilidad absoluta (90%) después de la administración oral. Después de una aplicación única de meloxicam, la Cmax en plasma se alcanza en un lapso de 5 a 6 horas. La ingesta simultánea de alimentos y antiácidos inorgánicos no altera la absorción. Cuando se usa el medicamento en el interior (en dosis de 7,5 y 15 mg), su concentración es proporcional a la dosis. La farmacocinética en estado estacionario se alcanza en 3-5 días. El rango de diferencias entre el máximo y el mínimo del fármaco después de su administración 1 vez / día es relativamente pequeño y asciende a 0,4-1,0 mcg / ml cuando se usa una dosis de 7,5 mg, y cuando se usa una dosis de 15 mg - 0,8-2,0 mcg / ml (respectivamente, se dan los valores mínimos y máximo en el período de farmacocinética en estado estable), aunque también se observaron valores fuera del rango especificado. El máximo en plasma en el período de farmacocinética en estado estable se alcanza dentro de las 5-6 horas posteriores a la ingestión. Distribución El meloxicam está muy bien unido a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina (99%). Penetra en el líquido sinovial, la concentración en el líquido sinovial es aproximadamente una concentración del 50% en plasma. Vd después de la administración oral repetida de meloxicam (en dosis de 7.5 mg a 15 mg) es de aproximadamente 16 litros, con un coeficiente de variación de 11 a 32%. Metabolismo El meloxicam se metaboliza casi completamente en el hígado para formar 4 derivados farmacológicamente inactivos. El metabolito principal, 5'-carboximeloxicam (60% de la dosis), se forma por oxidación del metabolito intermedio, 5'-hidroximetilmeloxicam, que también se excreta, pero en menor medida (9% de la dosis). Los estudios in vitro han demostrado que la isoenzima CYP2C9 juega un papel importante en esta transformación metabólica, la isoenzima CYP3A4 desempeña un papel adicional. La peroxidasa participa en la formación de otros dos metabolitos (que constituyen el 16% y el 4%, respectivamente, de la dosis), cuya actividad es probable que varíe de forma individual. Retirada Se excreta igualmente a través de los intestinos y los riñones, principalmente en forma de metabolitos. En una forma inalterada con heces, menos del 5% de la dosis diaria se excreta, en la orina el medicamento se encuentra en forma inalterada solo en cantidades mínimas. El promedio de meloxicam T1 / 2 varía de 13 a 25 horas.El aclaramiento plasmático promedia 7-12 ml / min después de una dosis única de meloxicam. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales La insuficiencia hepática, así como la insuficiencia renal poco expresada, no tienen un efecto significativo en la farmacocinética de meloxicam. La tasa de eliminación de meloxicam del cuerpo es significativamente mayor en pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave. El meloxicam se une peor a las proteínas plasmáticas en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. En la insuficiencia renal terminal, un aumento de Vd puede conducir a concentraciones más altas de meloxicam libre, por lo que en estos pacientes la dosis diaria no debe exceder los 7,5 mg. Los pacientes ancianos en comparación con los pacientes jóvenes tienen indicadores farmacocinéticos similares. En pacientes de edad avanzada, la depuración plasmática media durante el período de farmacocinética de equilibrio es ligeramente menor que en pacientes más jóvenes. Las mujeres mayores tienen valores más altos de AUC y un T1 / 2 más largo, en comparación con los pacientes más jóvenes de ambos sexos.
Indicaciones
Tratamiento sintomático: - artrosis (artrosis, enfermedades degenerativas de las articulaciones), incluyendo con un componente del dolor; artritis reumatoide; espondilitis anquilosante; otras enfermedades inflamatorias y degenerativas del sistema musculoesquelético, como artropatía, dorsopatía (por ejemplo, ciática, dolor lumbar, periartritis del hombro), acompañada de dolor.
Contraindicaciones
- Una combinación completa o incompleta de asma, poliposis nasal recurrente y senos paranasales, angioedema o urticaria causada por intolerancia al ácido acetilsalicílico u otros AINE (incluida la historia clínica) debido a la probabilidad de sensibilidad cruzada; y úlcera duodenal en la etapa de exacerbación o recientemente transferida; - enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa en la etapa de exacerbación); - la insuficiencia hepática es grave oh grado; - insuficiencia renal grave (si no se realiza hemodiálisis, CC <30 ml / min, y también con hiperpotasemia confirmada); - enfermedad renal progresiva; - hemorragia gastrointestinal activa,hemorragia cerebrovascular reciente o un diagnóstico establecido de trastornos de la coagulación; insuficiencia cardíaca grave no controlada; tratamiento del dolor perioperatorio durante la cirugía de derivación coronaria; embarazo; lactancia (amamantamiento); niños de hasta 12 años de edad; intolerancia hereditaria rara galactosa (la dosis máxima diaria del medicamento con una dosis de meloxicam de 7,5 mg y 15 mg contiene 47 mg y 20 mg de lactosa, respectivamente); Viscosidad a la sustancia activa o componentes auxiliares del fármaco.
Precauciones de seguridad
- antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal (úlcera gástrica y úlcera duodenal, enfermedad hepática); - insuficiencia cardíaca congestiva; - insuficiencia renal (CC 30-60 ml / min); - DHI; - enfermedades cerebrovasculares; - dislipidemia / hiperlipidemia; - diabetes - terapia concomitante con los siguientes medicamentos: GCS oral, anticoagulantes (incluida la warfarina), agentes antiplaquetarios, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (incluidos citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); - enfermedad de la arteria periférica; edad - uso a largo plazo de AINE - hotel - un consumo frecuente de alcohol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de la droga Movalis está contraindicado en el embarazo. Se sabe que los AINE penetran en la leche materna, por lo que el uso de Movalis durante la lactancia está contraindicado. Como fármaco que inhibe la síntesis de ciclooxigenasa / prostaglandina, Movalis puede afectar la fertilidad y, por lo tanto, no se recomienda para mujeres que planean un embarazo. Meloxicam puede conducir a la ovulación retrasada. En este sentido, para las mujeres que tienen problemas con la concepción y están siendo examinadas para problemas similares, se recomienda que se suspenda Movalis.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez / día, con alimentos, con agua u otro líquido. En la artrosis con dolor, la dosis diaria es de 7,5 mg, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 15 mg / día. En la artritis reumatoide, el medicamento se prescribe en una dosis de 15 mg / díaSegún el efecto terapéutico, la dosis puede reducirse a 7,5 mg / día. En la espondilitis anquilosante, el medicamento se prescribe a una dosis de 15 mg / día, dependiendo del efecto terapéutico, la dosis puede reducirse a 7,5 mg / día. La dosis máxima diaria recomendada es de 15 mg. En pacientes con un mayor riesgo de reacciones adversas (un historial de enfermedades gastrointestinales, la presencia de factores de riesgo para enfermedades cardiovasculares), se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis de 7,5 mg / día. El riesgo potencial de reacciones adversas depende de la dosis y la duración del tratamiento, la dosis mínima efectiva se debe prescribir para el curso más corto posible. En pacientes con insuficiencia renal grave en hemodiálisis, la dosis de Movalis no debe superar los 7,5 mg / día. La dosis máxima en adolescentes de 12 años La edad de 18 años es de 0.25 mg / kg y no debe exceder los 15 mg. El uso del medicamento está contraindicado en niños menores de 12 años, debido a la imposibilidad de seleccionar la dosis adecuada para este grupo de edad. combinado. No use el medicamento simultáneamente con otros AINE. La dosis total de Movalis utilizada en diferentes formas de dosificación no debe exceder los 15 mg / día.
Efectos secundarios
Se describen los siguientes efectos secundarios, cuya conexión con el uso de Movalis se consideró posible. Los efectos secundarios registrados durante el uso posterior a la comercialización, cuya conexión con la administración del medicamento se consideró posible, están marcados con un signo *. Las siguientes categorías se utilizan dentro de las clases de órganos sistémicos : muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10,000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000); no establecido. Por parte de la sangre y el sistema linfático: con poca frecuencia - anemia; raramente - cambio en el número de células sanguíneas, incluidos cambios en la fórmula de leucocitos, leucopenia, trombocitopenia. Del sistema inmunitario: raramente - otras reacciones de hipersensibilidad de tipo inmediato *; Frecuencia no establecida - shock anafiláctico *, reacciones anafilácticas *. Del lado del sistema nervioso: a menudo - cefalea; con poca frecuencia - mareos, somnolencia. Trastornos psiquiátricos: a menudo - cambios en el estado de ánimo *; frecuencia no establecida - confusión *,desorientación *. Para los sentidos: con poca frecuencia - vértigo; raramente - conjuntivitis *, trastornos visuales, incluyendo visión borrosa *, tinnitus. Del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos; con poca frecuencia - sangrado gastrointestinal latente o manifiesto, gastritis *, estomatitis, estreñimiento, distensión abdominal, eructos; raramente - úlceras gastroduodenales, colitis, esofagitis; muy raramente - perforación gastrointestinal. Desde el lado del hígado: con poca frecuencia - cambios transitorios en los indicadores de la función hepática (por ejemplo, aumento de la actividad de la transaminasa o concentración de bilirrubina); muy raramente - hepatitis *. En la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - angioedema, picazón, erupción cutánea; raramente, necrólisis epidérmica tóxica *, síndrome de Stevens-Johnson *, urticaria; muy raramente - dermatitis bullosa *, eritema multiforme *; Frecuencia no establecida - fotosensibilización. Desde el sistema respiratorio: rara vez - asma bronquial en pacientes con alergias al ácido acetilsalicílico u otros AINE. Del lado del sistema cardiovascular: con poca frecuencia - aumento de la presión arterial, sensación de enrojecimiento facial; raramente - palpitaciones. Del sistema urinario: con poca frecuencia - cambios en los indicadores de la función renal (aumento de la creatinina y / o urea en suero), trastornos urinarios, incluida la retención urinaria aguda *; muy raramente - insuficiencia renal aguda *. De los órganos genitales y mamarios: con poca frecuencia - ovulación tardía *; frecuencia no establecida: infertilidad en mujeres *. El uso combinado con medicamentos que suprimen la hematopoyesis de la médula ósea (por ejemplo, metotrexato) puede provocar citopenia. El sangrado gastrointestinal, una úlcera o perforación pueden ser fatales. Nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal, síndrome nefrótico.
Sobredosis
Los datos sobre los casos asociados con la sobredosis de la droga se han acumulado insuficientemente. Probablemente habrá síntomas característicos de una sobredosis de AINE, en casos graves: somnolencia, alteración de la conciencia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal, insuficiencia renal aguda, cambios en la presión arterial, paro respiratorio, asistolia. En caso de sobredosis de la droga, se deben evacuar los contenidos del estómago y la terapia de apoyo general. Kolestiramin acelera la eliminación de meloxicam.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas con meloxicam, incluidos GCS y salicilatos, aumenta el riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragias gastrointestinales (debido a la sinergia de acción). No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam y otros AINE. Los anticoagulantes para administración oral, heparina para uso sistémico, agentes trombolíticos, mientras se usan con meloxicam, aumentan el riesgo de sangrado. En el caso de uso simultáneo, es necesario un monitoreo cuidadoso del sistema de coagulación de la sangre. Los fármacos antiplaquetarios, los inhibidores de la recaptación de serotonina, mientras se usan con meloxicam, aumentan el riesgo de sangrado debido a la inhibición de la función plaquetaria. En el caso de uso simultáneo, es necesario un control cuidadoso del sistema de coagulación de la sangre. Los NVP aumentan la concentración de litio en el plasma al reducir su excreción por los riñones. No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam con preparaciones de litio. Si es necesario, el uso simultáneo del control cuidadoso recomendado de la concentración de litio en el plasma durante todo el curso del uso de drogas de litio. NVPP reduce la secreción tubular de metotrexato, aumentando así su concentración en plasma. No se recomienda el uso simultáneo de meloxicam y metotrexato (en una dosis de más de 15 mg por semana). En el caso de uso simultáneo, es necesario un control cuidadoso de la función renal y la fórmula de la sangre. El meloxicam puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Con el uso combinado de meloxicam y metotrexato durante 3 días, aumenta el riesgo de mayor toxicidad de este último. Existe evidencia de que los AINE pueden reducir la eficacia de los dispositivos anticonceptivos intrauterinos, pero esto no se ha demostrado. Los AINE reducen el efecto de los fármacos antihipertensivos (bloqueadores beta, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos) debido a la inhibición de las prostaglandinas,Posee propiedades vasodilatadoras. El uso combinado de los AINE y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, así como los inhibidores de la ECA, aumenta el efecto de la reducción de la filtración glomerular, lo que lleva al desarrollo de insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. conduce a su eliminación más rápida. La NVPP, que tiene un efecto sobre las prostaglandinas renales, puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. En pacientes con CC de 45 a 79 ml / min, el uso de meloxic y se debe suspender 5 días antes de empezar a tomar pemetrexed, y posiblemente reanudar el plazo de 2 días después de recibir el pemetrexed. Si existe la necesidad de usar meloxicam y pemetrexed juntos, entonces los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente, especialmente con respecto a la mielosupresión y la aparición de efectos secundarios gastrointestinales. En pacientes con QA <45 ml / min, no se recomienda el uso de meloxicam junto con pemetrexed. Cuando se usa con meloxicam, medicamentos que tienen una capacidad conocida para inhibir CYP2C9 y / o CYP3A4 (o se metabolizan con la participación de estas enzimas), tales como derivados de sulfonilurea o probenecid , debe tenerse en cuenta la posibilidad de interacción farmacocinética. Cuando se utiliza junto con agentes antidiabéticos para administración oral (por ejemplo, derivados de sulfonilurea, atteglinidom) posible interacción mediada por CYP2C9, que puede conducir a un aumento de la concentración de agentes hipoglucemiantes y meloxicam en la sangre. Los pacientes que toman simultáneamente meloxicam con sulfonilurea o nateglinida deben controlar cuidadosamente la concentración de glucosa en la sangre debido a la posibilidad de hipoglucemia. Con el uso simultáneo de antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida, no hubo interacción farmacocinética significativa.
Instrucciones especiales
Los pacientes con enfermedades gastrointestinales deben ser controlados regularmente. Si se produce una ulceración del tracto gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal, debe cancelarse Movalis. Las úlceras gastrointestinales, la perforación o la hemorragia pueden ocurrir durante el uso de AINE en cualquier momento si existen signos de advertencia o información sobre complicaciones gastrointestinales graves en la historia y en la ausencia de estos. señalesLas consecuencias de estas complicaciones son generalmente más severas en los ancianos. Con el uso de Movalis, pueden desarrollarse reacciones cutáneas graves como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Por lo tanto, se debe prestar especial atención a los pacientes que informen sobre el desarrollo de eventos adversos en la piel y las membranas mucosas, así como a las reacciones de hipersensibilidad al fármaco, especialmente si se han observado reacciones similares durante los tratamientos previos. El desarrollo de tales reacciones se observa, por regla general, durante el primer mes de tratamiento. Si aparecen los primeros signos de erupción cutánea, membranas mucosas u otros signos de hipersensibilidad, debe considerarse la interrupción del uso de Movalis. Se han descrito casos de mayor riesgo de trombosis cardiovascular grave, infarto de miocardio, angina de pecho, posiblemente mortal, mientras toma AINE Este riesgo aumenta con el uso prolongado del fármaco, así como en pacientes con las enfermedades mencionadas anteriormente en la historia y predispuestas a tales enfermedades. La NVP inhibe la síntesis de prostaglandinas en los riñones, que participan en el mantenimiento de la perfusión renal. El uso de AINE en pacientes con flujo sanguíneo renal reducido o BCC reducido puede conducir a la descompensación de la insuficiencia renal latente. Después de la abolición de los AINE, la función renal generalmente se restaura a su nivel original. Pacientes de edad avanzada, pacientes con deshidratación, insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o disfunción renal aguda, pacientes que reciben simultáneamente diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y También pacientes que se han sometido a una cirugía seria que lleva a hipovolemia. En estos pacientes, al inicio de la terapia, la diuresis y la función renal deben controlarse cuidadosamente. El uso de AINE junto con diuréticos puede conducir a la retención de sodio, potasio y agua, así como a una disminución del efecto natriurético de los diuréticos.Como resultado, en pacientes predispuestos, los signos de insuficiencia cardíaca o hipertensión arterial pueden aumentar. Por lo tanto, es necesario un control cuidadoso de la condición de estos pacientes, así como el mantenimiento de una hidratación adecuada. Antes de comenzar el tratamiento, es necesario un estudio de la función renal. En el caso de la terapia de combinación, también se debe monitorizar la función renal. Cuando se usó Movalis (así como la mayoría de los otros AINE), se informó un aumento episódico de la actividad de las transaminasas u otros indicadores de la función hepática en el suero sanguíneo. En la mayoría de los casos, este aumento fue pequeño y transitorio. Si los cambios identificados son significativos o no disminuyen con el tiempo, Movalis debe cancelarse y monitorearse los cambios de laboratorio. Los pacientes debilitados o agotados pueden ser peor tolerados por los eventos adversos, por lo que tales pacientes requieren una observación cuidadosa. Al igual que otros AINE, Movalis puede enmascarar los síntomas de una enfermedad infecciosa. El fármaco inhibidor de la síntesis de COX / prostaglandina Movalis puede afectar la fertilidad y, por lo tanto, no se recomienda para mujeres que tienen dificultad y con la concepción. En mujeres sometidas a examen por este motivo, se recomienda interrumpir el tratamiento con Movavis. Los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (CC> 25 ml / min) no requieren ajuste de dosis. Los pacientes con cirrosis hepática (compensada) no necesitan ajuste de dosis. sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control No se realizaron estudios clínicos especiales sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad de conducir y sobre los mecanismos. Sin embargo, al conducir y trabajar con mecanismos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de desarrollar mareos, somnolencia, discapacidad visual u otros trastornos del sistema nervioso central. Los pacientes deben tener cuidado al conducir un automóvil y controlar los mecanismos.
Prescripción
Si