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有効成分
メロキシカム
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠中に活性物質：メロキシカム - 15.0mg補助剤：クエン酸ナトリウム二水和物15mg（30mg）、ラクトース一水和物23.5mg（20mg）、微結晶セルロース102mg（87.3mg）、ポビドンK25 10mg（9mg）、コロイド状二酸化ケイ素3.5mg（3mg）、クロスポビドン16.3mg（14mg）、ステアリン酸マグネシウム1.7mg。
薬理効果
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、エノール酸の誘導体であり、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。炎症のすべての標準モデルにおいて、メロキシカムの顕著な抗炎症効果が確立される。メロキシカムの作用機序は、既知の炎症性メディエーターであるプロスタグランジンの合成を阻害する能力である。インビボでのメロキシカムは、炎症部位でのプロスタグランジンの合成を、胃粘膜または腎臓よりも大きく阻害する。これらの相違は、COX-1と比較してCOX-2のより選択的な阻害に関連する。 COX-2の阻害は、NSAIDの治療効果を提供すると考えられているが、常に存在するCOX-1アイソザイムの阻害は、胃および腎臓からの副作用の原因であり得る。 COX-2に対するメロキシカムの選択性は、インビトロおよびインビボの両方の種々の試験系において確認された。 COX-2を阻害するメロキシカムの選択的能力は、インビトロヒト全血を試験系として使用する場合に示される。メロキシカム（15mgの用量で）は、血液凝固に関与するトロンボキサンの産生よりもリポ多糖（COX-2によって制御される反応）によって刺激されたプロスタグランジンE2の産生に対するより大きな阻害効果を有するCOX-2をより積極的に阻害することが判明したCOX-1）。これらの影響は、線量の大きさに依存した。エキソビボ研究は、メロキシカム（15mgの用量で）が血小板凝集および出血時間に影響を及ぼさないことを示した。臨床試験では、消化管全体の副作用が、メロキシカム15mgを服用した場合に比較して他のNSAIDを摂取した場合よりも少なく、発生頻度は低かった。メロキシカムを服用している間、消化不良、嘔吐、吐き気、腹痛のような現象はあまり一般的でないという事実に起因して、胃腸管からの副作用の頻度のこの差異。上部消化管の穿孔頻度、潰瘍および出血は、メロキシカムの使用に関連して低く、薬剤の用量に依存した。
薬物動態
吸収Meloxicamは、経口投与後の絶対的なバイオアベイラビリティ（90％）が高いことからもわかるように、消化管からよく吸収されます。血漿中のメロキシカムCmaxを1回投与した後、5〜6時間以内に食物と無機制酸剤を同時に摂取しても吸収は変化しません。 （7.5および15mgの用量で）薬剤を使用する場合、その濃度は用量に比例する。定常状態の薬物動態は3〜5日以内に達成される。 1日1回投与後の薬物の最大値と最小値との差の範囲は比較的小さく、7.5mgの用量を使用した場合0.4〜1.0μg/ mlであり、15mg〜0.8〜2.0μg/ mlの用量を使用した場合（それぞれ最小値が与えられる定常状態の薬物動態の期間中の最大値）であるが、特定の範囲外の値も示された。定常状態の薬物動態の期間における血漿中の最大値は、摂取後5〜6時間以内に達成される。分布Meloxicamは、血漿タンパク質、特にアルブミン（99％）に非常によく結合しています。滑液に浸透すると、滑液中の濃度は血漿中の濃度の約50％である。メロキシカム（7.5mg〜15mgの用量）を反復経口投与した後のVdは約16リットルであり、変動係数は11〜32％である。代謝Meloxicamは肝臓でほぼ完全に代謝され、4つの薬理学的に不活性な誘導体を形成する。主要な代謝産物である5'-カルボキシメトキシキカム（用量の60％）は、排泄される中間代謝物である5'-ヒドロキシメチルメルオキシカムの酸化によって形成されるが、その程度は低い（用量の9％）。インビトロ研究は、CYP2C9アイソザイムがこの代謝変換において重要な役割を果たすことを示しており、CYP3A4アイソザイムはさらなる役割を果たす。ペルオキシダーゼは、2つの他の代謝産物（それぞれ、投与量の16％および4％を構成する）の形成に関与し、その活性は個々に異なる可能性がある。抜去等しく腸および腎臓を通して、主に代謝産物の形態で排泄される。糞便を含有する変化しない形態では、1日用量の5％未満が排泄され、尿中の薬物は微量で変化しない形態でのみ見出される。平均T1 / 2メロキシカムは13〜25時間で変化する。血漿クリアランスは、メロキシカムの単回投与後、平均7〜12ml /分である。特別な臨床状況における薬物動態肝不全および不十分に発現した腎不全は、メロキシカムの薬物動態に重大な影響を及ぼさない。重度の腎不全患者では、メロキシカムの体内排泄率が有意に高い。メロキシカムは末期腎疾患の患者の血漿タンパク質に悪化する。末期腎不全では、Vdが増加すると遊離メロキシカムの濃度が高くなるため、これらの患者では、1日量は7.5mgを超えてはならない。若年患者と比較した高齢患者は、同様の薬物動態指標を有する。高齢の患者では、平衡薬物動態の期間中の平均血漿クリアランスは、若年患者よりもわずかに低い。高齢の女性は、より若いAUC値およびより長いT1 / 2を有する。
適応症
症状の治療：変形性関節症（関節症、関節の変性疾患）、以下を含む：関節リウマチ、強直性脊椎炎、筋骨格系の他の炎症性および変性性疾患、例えば関節症、背痛（例えば坐骨神経痛、腰痛、肩関節周囲炎）、痛みを伴ったもの。
禁忌
- 交差感受性の可能性に起因するアセチルサリチル酸または他のNSAID（病歴を含む）に対する不耐性によって引き起こされる喘息、再発性鼻ポリープおよび副鼻腔、血管浮腫または蕁麻疹の完全または不完全な組み合わせ;炎症性腸疾患（クローン病または悪性化の段階にある潰瘍性大腸炎）; - 肝不全が重篤である（血液透析を行っていない場合、CC <30ml /分、および確認された高カリウム血症を伴う）; - 進行性腎疾患; - 活動性胃腸出血、最近の脳血管出血または凝固障害の確立された診断;重度の制御不能な心不全;冠状動脈バイパス手術中の周術期疼痛の治療;妊娠;授乳（母乳育児）; 12歳までの子供;稀な遺伝的不耐性ガラクトース（メロキシカム7.5mgおよび15mgの用量の最大1日量はそれぞれ乳糖47mgおよび20mgを含有する）。薬物の活性成分または補助成分に対する粘度を意味する。
安全上の注意
- 胃腸管疾患の病歴（胃潰瘍および十二指腸潰瘍、肝疾患） - 鬱血性心不全 - 腎不全（CC 30-60ml /分） - IHD - 脳血管疾患 - 異脂肪血症/高脂血症 - 糖尿病 - 経口GCS、抗凝固剤（ワルファリンを含む）、抗血小板剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリンを含む）; - 末梢動脈疾患; - 生存している年齢 - 喫煙 - - NSAIDの長期使用頻度の高いアルコール消費量。
妊娠中および授乳中に使用する
薬の使用は、妊娠Movalisには禁忌です。 NSAIDsが母乳に浸透することが知られているので、母乳育児中のMovalisの使用は禁忌である。シクロオキシゲナーゼ/プロスタグランジンの合成を阻害する薬剤として、ムバリスは受胎能に影響する可能性があるため、妊娠を計画している女性には推奨されません。メロキシカムは排卵の遅延につながります。この点に関して、受胎に問題があり、同様の問題を検討されている女性の場合、Movalisは中止することをお勧めします。
投与量および投与
痛みを伴う変形性関節症では、必要に応じて服用量を7.5mg、必要に応じて15mg /日に増量することができますが、関節リウマチでは15mg /日、強直性脊椎炎では、治療効果に応じて15mg /日の用量で処方されますが、推奨用量は7.5mg /日です。推奨最大投与量は15mgです。副作用のリスクが高い患者（胃腸疾患の病歴、心血管疾患のリスク因子の存在）では、7.5mg /日の投与を開始することが推奨される。重度の腎不全患者の血液透析では、ムバリスの投与量は7.5mg /日を超えてはならず、12歳の青少年の最大投与量-18歳は0.25mg / kgであり、15mgを超えてはならない。この年齢群に適切な用量を選択することができないため、12歳未満の小児には禁忌である。他のNSAIDsと同時に使用しないでください。異なる剤形で使用されるMovalisの総投与量は、15mg /日を超えないようにしてください。
副作用
市販の副作用の発現率に関しては、以下のカテゴリーが使用されています。副作用の発現率は以下のとおりです。 ：非常に頻繁に（≧1/10）;しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000）;血液とリンパ系の部分で：まれに - 貧血;白血球減少、血小板減少などの血球数の変化はほとんどありません免疫系から：まれに他の即時型過敏反応*;頻度が確立されていない - アナフィラキシーショック*、アナフィラキシー様反応*神経系：しばしば頭痛;まれに - めまい、眠気。精神障害：しばしば気分の変化*;周波数が設定されていない - 混乱*、失調症*感覚のために：まれに - めまい、まれに結膜炎*、視力障害を含む視覚障害*、耳鳴り胃腸管から：頻繁に - 腹痛、消化不良、下痢、悪心、嘔吐;胃炎*、口内炎、便秘、腹部膨満、げっ歯類。まれに - 胃十二指腸潰瘍、大腸炎、食道炎;非常にまれに - 胃腸の穿孔。肝臓の側から：まれに - 肝機能指標（例えば、増加したトランスアミナーゼ活性またはビリルビン濃度）の一時的な変化;非常にまれに - 肝炎*。皮膚および皮下組織で：まれに - 血管浮腫、かゆみ、皮膚発疹;まれに有害な表皮壊死*、スティーブンス・ジョンソン症候群*、蕁麻疹;非常にまれに - 水疱性皮膚炎*、多紅斑*;頻度が確立されていない - 光感作。呼吸器系から：アセチルサリチル酸または他のNSAIDsにアレルギーを有する患者のめったに気管支喘息ではない心臓血管系の側から：まれに - 血圧が上昇し、尿路系から：稀に - 腎機能指標（血清クレアチニンおよび/または尿素の増加）、尿路障害（急性尿閉症を含む）の変化*非常にまれに - 急性腎不全*。生殖器および乳腺から：まれに - 排卵後*。女性の不妊症*骨髄造血を抑制する薬剤（例えば、メトトレキセート）を併用すると、血球減少を引き起こすことがあります。消化管出血、潰瘍や穿孔は致命的となる可能性があります。間質性腎炎、糸球体腎炎、腎髄質壊死、ネフローゼ症候群。
過剰摂取
薬物の過剰摂取に関連する症例のデータは不十分に蓄積されている。眠気、意識障害、吐き気、嘔吐、上腹部痛、消化管出血、急性腎不全、血圧の変化、呼吸停止、収縮不全などのNSAID過剰服用の症状がおそらく存在する。薬物の過剰投与の場合は、胃内容物および一般的な支持療法を避けるべきである。コレスチラミンはメロキシカムの排泄を促進する。
他の薬との相互作用
他のプロスタグランジン合成阻害剤とメロキシカムとの同時使用では、 GCSおよびサリチル酸塩は、胃腸潰瘍および消化管出血（作用の相乗効果による）のリスクを増加させる。メロキシカムと他のNSAIDを同時に使用することは推奨されません。経口投与のための抗凝固剤、全身用ヘパリン、血栓溶解剤はメロキシカムとともに使用されると出血の危険性が高まります。セロトニン再取り込み阻害薬は、メロキシカムと共に使用されているが、血小板機能の阻害による出血のリスクを増加させる。同時に使用する場合は、血液凝固システムを注意深く監視する必要があります.NPPは、腎臓による排泄を減らすことによって、血漿中のリチウムの濃度を高めます。メロキシカムとリチウム製剤を同時に使用することはお勧めしません。必要ならば、薬物リチウムの使用の全過程で血漿中のリチウム濃度の推奨される慎重なモニタリングを同時に使用することにより、NVPPはメトトレキセートの管状分泌を減少させ、それにより血漿中のその濃度を増加させる。メロキシカムとメトトレキセート（週15mg以上の用量）を同時に使用することはお勧めしません。同時使用の場合、腎機能および血液製剤の注意深い監視が必要である。メロキシカムは、特に腎機能障害を有する患者において、メトトレキセートの血液毒性を増加させる可能性がある。メロキシカムとメトトレキセートを3日間併用した場合、NSAIDsが子宮内避妊器具の有効性を低下させる可能性があるという証拠があるが、これは証明されていない。 NSAIDは、プロスタグランジンの阻害による抗高血圧薬（β遮断薬、ACE阻害薬、血管拡張薬、利尿薬）の効果を低下させ、NSAIDsとアンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、ならびにACE阻害剤の併用は、特に腎機能障害を有する患者における急性腎不全の発症を導く、糸球体濾過の減少効果を増強する。腎臓プロスタグランジンに作用するNVPPはシクロスポリンの腎毒性を増強することができるCCが45〜79ml /分の患者では、メロキシンあなたはペメトレキセド取って、そしておそらくペメトレキセド受け取った後2日以内に再開することを始める前に5日間中止すべきです。メロキシカムとペメトレキセドを併用する必要がある場合は、特に骨髄抑制および胃腸の副作用の発生に関して、患者を注意深く監視する必要があります。メロキシカムとともに使用する場合、CYP2C9および/またはCYP3A4を阻害する（またはこれらの酵素の参加により代謝される）既知の能力を有する薬物、例えばスルホニルウレア誘導体またはプロベネシド経口投与のための抗糖尿病薬（例えば、スルホニルウレア誘導体、抗酸化剤、抗酸化剤）を併用する場合には、 CYP2C9によって仲介される可能性のある相互作用であり、血液中の血糖降下剤およびメロキシカムの両方の濃度の増加をもたらし得る。メシル酸をスルホニルウレアまたはナテグリニドと同時に服用している患者は、低血糖の可能性があるために血液中のグルコース濃度を慎重に監視する必要があり、制酸薬、シメチジン、ジゴキシンおよびフロセミドを同時に使用すると、
注意事項
胃腸疾患患者は定期的にモニタリングする必要があります。胃腸管の潰瘍や消化管出血が発生した場合は、Movalisを中止する必要があります。消化器潰瘍、穿孔または出血は、歴史的に重大な胃腸合併症に関する警告兆候や情報がある場合、いつでもNSAIDを使用している間、サイン。ムバリスの使用により、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死などの深刻な皮膚反応が発症することがあります。したがって、特に前の治療過程で同様の反応が観察された場合には、皮膚および粘膜への有害事象の発症ならびに薬物に対する過敏反応を報告する患者に特別の注意を払うべきである。そのような反応の進行は、原則として、治療の最初の月に観察される。心筋梗塞、心筋梗塞、狭心症、NSAIDsを服用している可能性がある致命的な心血管系の血栓症のリスクが高いケースが報告されていますNVPは、腎臓の灌流維持に関与する腎臓のプロスタグランジンの合成を阻害します。腎血流量の減少またはBCCの低下した患者におけるNSAIDの使用は、潜在的な腎不全の代償不全につながる可能性がある。 NSAIDの廃止後、腎機能は通常元のレベルに回復する。高齢患者、脱水症、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群または急性腎機能障害を有する患者、利尿薬、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニストを同時に受ける患者、およびまた、血液量減少につながる重篤な手術を受けた患者。これらの患者では、治療開始時に利尿薬や腎機能を注意深く監視する必要があります。利尿薬との併用は、ナトリウム、カリウム、水分の保持、利尿薬のナトリウム利尿効果の低下につながります。その結果、素因がある患者では、心不全または動脈性高血圧症の徴候が増加する可能性がある。したがって、これらの患者の状態を注意深く監視すること、ならびに適切な水分保持を維持することが必要である。 Movalisを使用すると（ほとんどのNSAIDsと同様に）、トランスアミナーゼ活性の一時的な増加または他の血清機能の指標が報告されていますが、腎機能の研究が必要です。ほとんどの場合、この増加は小さく、一時的でした。 Movalisは、他のNSAIDsと同様に、感染症の症状を隠すことができます。どのようにして症状が改善されるのか？ COX /プロスタグランジン合成阻害薬Movalisは妊娠可能性に影響する可能性があるため、難しい女性には推奨されませんと概念。軽度から中等度の腎不全（CC> 25 ml /分）の患者は、用量調整を必要としない。肝硬変（補償された）患者は、用量調整を必要としない。車両と制御機構を運転する能力に関する薬物駆動能力およびメカニズムに対する薬物の効果の特別な臨床研究は行われていない。しかし、メカニズムを駆使して作業する場合、めまい、眠気、視覚障害または中枢神経系の他の障害を発症する可能性が考慮されなければならない。患者は、車を運転し、メカニズムを制御するときには注意が必要です。
処方箋
はい