Gránulos de nimesil para la preparación de suspensiones 2 g 30 pzas.
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Ingredientes activos
Nimesulide
Formulario de liberación
Gránulos
Composicion
En 1 bolsa (2 g): Ingrediente activo: nimesulida - 100 mg; Excipientes: macrogol cetoestearil éter - 8.0 mg, sacarosa - 1805.05 mg, maltodextrina - 15.0 mg, ácido cítrico anhidro - 30.0 mg , sabor a naranja - 42,0 mg.
Efecto farmacologico
Medicamento antiinflamatorio no esteroideo de la clase de las sulfonamidas. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. La nimesulida actúa como un inhibidor de la enzima ciclooxigenasa, que es responsable de la síntesis de las prostaglandinas e inhibe principalmente la ciclooxigenasa-2.
Farmacocinética
La nimesulida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (GIT). La concentración plasmática máxima (Cmax) después de la administración oral de una dosis única de nimesulida, 100 mg, alcanza un promedio de 2 a 3 horas y es de 3-4 mg / l. El área bajo la curva "concentración - tiempo" (AUC) - 20-35 mg h / l. Comunicación con proteínas plasmáticas: 97,5%. Se metaboliza en el hígado con la ayuda de la isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2C9. El metabolito principal es un derivado parahidroxi farmacológicamente activo de la nimesulida, la hidroxinimesulida, que se encuentra exclusivamente en forma de glucuronato. La nimesulida se elimina del cuerpo, principalmente con la orina (aproximadamente el 50% de la dosis tomada), aproximadamente el 29% se excreta en forma metabolizada con heces. La vida media (T1 / 2) es de 3,2 a 6 horas. El perfil farmacocinético de la nimesulida en pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no cambia con la administración de dosis únicas y múltiples / repetidas. Un estudio realizado en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-80 ml / min), la max de nimesulida y su metabolito principal no fueron más altos que en voluntarios sanos. El AUC y T1 / 2 observados fueron 50% más altos, pero estuvieron dentro de los límites de los valores de AUC y T1 / 2 observados en voluntarios sanos con nimesulida. El uso repetido no dio lugar a la acumulación de nimesulida.
Indicaciones
- dolor agudo (dolor en la espalda, parte inferior de la espalda; dolor en el sistema musculoesquelético, incluidos moretones, esguinces y dislocaciones de las articulaciones; tendenitis,bursitis; dolor de muelas); - tratamiento sintomático de la artrosis (osteoartritis), síndrome de dolor; - Primario algodismenoreya.Preparat destinados a la terapia sintomática, reducir el dolor y la inflamación en el momento de uso; nimesulida recomienda para la terapia como un fármaco de segunda línea.
Contraindicaciones
- historia de reacción hiperérgica, tales como broncoconstricción, rinitis, urticaria, asociada con la ingesta de aspirina u otros NSAIDs, incluyendo nimesulida; - reacciones hepatotóxicas a la historia nimesulida - Relacionados (simultánea) drogas que reciben con hepatotoxicidad potencial, por ejemplo, paracetamol y otros fármacos analgésicos o antiinflamatorios no esteroideos - enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en fase aguda; - ya que la cirugía de bypass aortocoronario; - la fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias, - combinación total o parcial de asma, etsidiviruyuschego poliposis nasal o de los senos paranasales intolerantes de la aspirina y otros AINE (incluyendo la historia) - úlcera gástrica y úlcera duodenal en una fase exacerbación, la presencia de una historia de úlceras, perforación o hemorragia en el tracto gastrointestinal; - Presencia antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias, así como enfermedades acompañadas de sangrado, - trastornos de la coagulación de sangre severa; - insuficiencia cardíaca grave - insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 m / Min) y se confirmó la hiperpotasemia; - insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa, - niños de hasta 12 años - durante el embarazo y la lactancia materna - alcoholismo, adicción a las drogas; - hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones de seguridad
hipertensión grave, diabetes tipo 2, insuficiencia cardíaca, enfermedad isquémica del corazón, enfermedad cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia, enfermedad arterial periférica, fumadores, CC <60 ml / min, los datos de historial en la disponibilidad de lesiones ulcerosas infecciones gastrointestinales tipocausada por Helicobacter pylori; edad avanzada uso previo prolongado de los AINE; enfermedades somáticas graves; terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), glucocorticosteroides orales (por ejemplo, prednisolona), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, serotonina). debe basarse en una evaluación individual del riesgo-beneficio cuando se toma el medicamento, que está contraindicado en la insuficiencia hepática o en cualquier enfermedad hepática activa. En pacientes con insuficiencia renal, Nimesil debe usarse con precaución, ya que la función renal puede deteriorarse. En caso de deterioro, el tratamiento con Nimesil debe interrumpirse. El fármaco está contraindicado en insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min). En pacientes con insuficiencia renal moderada (CC 30-80 ml / min), no es necesario ajustar la dosis. El medicamento se prescribe con precaución en pacientes ancianos. Los pacientes ancianos son particularmente susceptibles a las reacciones adversas a los AINE, incluida la aparición de hemorragias gastrointestinales y perforaciones que amenazan la vida del paciente, el deterioro de la función renal, hepática y cardíaca. Al tomar el medicamento Nimesil para esta categoría de pacientes, es necesario un control clínico adecuado. Cuando se trata a pacientes ancianos, el médico determina la necesidad de ajustar la dosis diaria según la posibilidad de interacción con otros medicamentos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Al igual que otros medicamentos AINE que inhiben la síntesis de prostaglandinas, la nimesulida puede afectar negativamente el embarazo y / o el desarrollo embrionario y puede llevar a un cierre prematuro del conducto arterioso, hipertensión en el sistema de la arteria pulmonar, insuficiencia renal, que puede desarrollarse Insuficiencia renal con oliuria en el feto, para aumentar el riesgo de hemorragia, reducir la contractilidad uterina, la aparición de edema periférico en la madre. Los datos se obtuvieron durante los estudios epidemiológicos. las investigaciones indican un posible aumento en el riesgo de aborto espontáneo, riesgo de enfermedad cardíaca y gastrosquisis cuando se usan agentes que bloquean la síntesis de prostaglandinas en el embarazo temprano.El riesgo absoluto de desarrollar una anomalía del sistema cardiovascular aumenta de aproximadamente 1% a 1.5%. Se cree que el riesgo aumenta con el aumento de la dosis y la duración del uso. No hay datos sobre la penetración de nimesulida en la leche materna. El uso de Nimesil durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. El uso de nimesulida puede afectar negativamente a la fertilidad femenina y no se recomienda para mujeres que planean un embarazo. Al planificar un embarazo, es necesario consultar con su médico.
Posología y administración.
Por dentro El contenido de la bolsa se vierte en un vaso y se disuelve en aproximadamente 100 ml de agua a temperatura ambiente (se forma una suspensión de color blanco o amarillo claro). La solución preparada no se puede almacenar. La preparación de Nimesil se usa solo para tratar a pacientes mayores de 12 años. Adultos y niños mayores de 12 años: por 1 sobre dos veces al día, después de las comidas Pacientes de edad avanzada: cuando tratan pacientes mayores, el médico determina la necesidad de ajustar la dosis diaria según la posibilidad de interacción con otros medicamentos. Pacientes con insuficiencia renal: los pacientes con gravedad leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-60ml / min) no necesitan ajuste de dosis, mientras que Nimesil está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) Pacientes con insuficiencia hepática: está contraindicado el uso del medicamento Nimesil en pacientes con insuficiencia hepática. Para reducir la probabilidad de efectos secundarios, se recomienda tomar la dosis mínima efectiva durante un mínimo de Imno a corto plazo. La dosis máxima diaria para adultos y niños mayores de 12 años es de 200 mg. La duración máxima del tratamiento es de 15 días.
Efectos secundarios
La frecuencia se clasifica por categoría de acuerdo con las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud, dependiendo de la ocurrencia del caso: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100, <1/10), con poca frecuencia (≥ 1/1000, <1 / 100), raramente (≥ 1/10000, <1/1000), muy raramente (<1/10000), incluyendo mensajes individuales. Trastornos de la sangre y del sistema linfático Raras: anemia, eosinofilia, hemorragia; Muy raras: trombocitopenia, pancitopenia,Púrpura trombocitopénica. Trastornos del sistema inmunológico. Raramente: reacciones de hipersensibilidad; Muy raras: reacciones anafilactoides. Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos. No muy a menudo: picazón, erupción cutánea, sudoración excesiva; Raramente: eritema, dermatitis; , eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Trastornos del sistema nervioso. Frecuentemente: mareos; Muy raras: cefalea, somnolencia, encefalopatía Ron de Rei). Trastornos psiquiátricosRadko: sensación de miedo, nerviosismo, sueños nocturnos "pesadilla". Trastornos del órgano de la visiónRedko: visión borrosa; Muy raros: deficiencia visual. Trastornos del órgano de la audición y trastornos del laberinto Muy raros: vértigo. Trastornos del corazón. Sistema vascular Con poca frecuencia: presión arterial alta; Raramente: taquicardia, labilidad de presión arterial, enrojecimiento de la sangre en la piel de la cara, sensación de latido cardíaco Trastornos del sistema respiratorio Con frecuencia: falta de aliento, muy raro: exacerbación de b asma ronhialnoy bronhospazm.Narusheniya de traktaChasto gastrointestinal: diarrea, náuseas, vómitos Poco frecuentes: estreñimiento, flatulencia, gastritis, sangrado gastrointestinal, úlceras y / o perforación del estómago o del duodeno; Muy raros: dolor abdominal, dispepsia , estomatitis, heces alquitranadas. Trastornos del hígado y sistema biliar. Con frecuencia: aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas". Muy raramente: hepatitis, hepatitis fulminante (fulminante) (incluyendo muertes), ictericia, colestasis. Trastornos de los riñones y m chevyvodyaschey sistemyRedko: disuria, hematuria, retención urinaria; Muy raramente, insuficiencia renal, oliguria, intersticial nefrit.Narusheniya con el hidroelectrolítico obmenaRedko: giperkaliemiya.ProchieNechasto: edema periférico; Rare: malestar general, astenia; Muy raramente hipotermia.
Sobredosis
Síntomas: apatía, somnolencia, náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica. Con la terapia de mantenimiento de la gastropatía, estos síntomas suelen ser reversibles. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal.En casos raros, puede haber un aumento en la presión arterial, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, reacciones anafilactoides Tratamiento: se lleva a cabo una terapia sintomática. No hay un antídoto específico. En el caso de que se produzca una sobredosis en las últimas 4 horas, es necesario inducir el vómito y / o asegurar la ingesta de carbón activado (adultos de 60 a 100 g) y / o laxante osmótico. La diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficaces debido a la alta asociación del fármaco con las proteínas (hasta el 97,5%). Se muestra control de la función renal y hepática.
Interacción con otras drogas.
Interacciones farmacodinámicas: cuando se combina con glucocorticosteroides, aumenta el riesgo de úlceras gastrointestinales o hemorragias, y cuando se usa junto con agentes antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), la fluoxetina aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal. como la warfarina. Debido al aumento del riesgo de sangrado, esta combinación no se recomienda y está contraindicada en pacientes con trastornos graves de la coagulación. Si no se puede evitar la terapia de combinación, es necesario un control cuidadoso de los parámetros de coagulación de la sangre. la ingestión de nimesulida y furosemida produce una disminución (aproximadamente en un 20%) del área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y una disminución en la excreción acumulada de furosemida sin cambios renal despeje furomesida.Sovmestnoe administración de nimesulida de la furosemida y requiere precaución en pacientes con función renal alterada y serdtsa.Ingibitory ACE y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: los AINE pueden reducir el efecto de los agentes antihipertensivos. En pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (CC 30-80 ml / min) con cita conjunta de inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II o sustancias que suprimen el sistema de cicloxigenasa (AINE, agentes antiplaquetarios), deterioro adicional de la función renal y la aparición de insuficiencia renal aguda que suele ser reversible.Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman Nimesil en combinación con inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de angiotensina II. Por lo tanto, la ingesta conjunta de estos medicamentos se debe prescribir con precaución, especialmente en pacientes ancianos. Los pacientes deben recibir una cantidad suficiente de líquido y la función renal debe controlarse cuidadosamente después de iniciar la terapia conjunta Interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos: existe evidencia de que los AINE reducen el aclaramiento de litio, lo que conduce a un aumento de la concentración de litio en plasma y la toxicidad. Cuando se prescribe nimesulida a pacientes que reciben terapia con litio, deben controlar regularmente las concentraciones plasmáticas de litio. No se observaron interacciones clínicamente significativas con glibenclamida, teofilina, digoxina, cimetidina y fármacos antiácidos (por ejemplo, una combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio). . Al tomar medicamentos con nimesulida, que son los sustratos de esta enzima, la concentración de estos medicamentos en plasma puede aumentar. Cuando se prescriba nimesulida menos de 24 horas antes o después de tomar metotrexato, tenga cuidado, porque en tales casos el nivel de metotrexato en plasma y, en consecuencia, Los efectos tóxicos de este medicamento pueden aumentar. Debido al efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la prostaglandina sintetasa, como la nimesulida, pueden aumentar la nefrotoxicidad del ciclo. porinov.Vzaimodeystvie nimesulida con otros fármacos: los estudios in vitro demostraron que la nimesulida es desplazado de sitios de unión tolbutamida, ácido salicílico y ácido valproico. A pesar de que estas interacciones se identificaron en el plasma sanguíneo, estos efectos no se observaron durante el uso clínico del medicamento.
Instrucciones especiales
Los efectos secundarios indeseables se pueden minimizar usando la dosis mínima efectiva del medicamento para el ciclo más corto posible. Nimesil debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn),ya que es posible la exacerbación de estas enfermedades. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación de la úlcera aumenta con un aumento de la dosis de AINE en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente complicados por sangrado o perforación, así como en pacientes de edad avanzada, por lo tanto, el tratamiento debe iniciarse con la menor cantidad posible dosis Los pacientes que reciben medicamentos que reducen la coagulación de la sangre o inhiben la agregación plaquetaria también aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal. En caso de sangrado gastrointestinal o úlceras en pacientes que toman Nimesil, se debe suspender el tratamiento con el medicamento. Debido a que Nimesil se elimina parcialmente por los riñones, se debe reducir su dosis para pacientes con insuficiencia renal, dependiendo del nivel de micción. Existen datos sobre la aparición de casos raros de reacciones del hígado. Si hay signos de daño hepático (picazón, coloración amarillenta de la piel, náuseas, vómitos, dolor abdominal, orina oscura, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas), debe dejar de tomar el medicamento y consultar a su médico. A pesar de la escasez de deficiencias visuales en los pacientes que toman Nimesulide simultáneamente con otros AINE, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. Si se produce algún impedimento visual, el paciente debe ser examinado por un optometrista. El medicamento puede causar retención de líquidos en los tejidos, por lo que se debe usar Nimesil con extrema precaución en pacientes con presión arterial alta y actividad cardíaca. Se debe usar Nimesil en pacientes con insuficiencia renal o cardíaca. con precaución, ya que puede haber un deterioro en la función renal. En caso de deterioro, debe suspenderse el tratamiento con Nimesil. Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que los AINE, especialmente en dosis altas y con un uso prolongado, pueden conducir a un ligero riesgo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Para excluir el riesgo de tales eventos cuando se usa nimesulida, no hay datos suficientes. La preparación contiene sacarosa, esto debe tenerse en cuenta para los pacientes con diabetes mellitus (0.15-0.18 XE por cada 100 mg del medicamento) y las personas con una dieta baja en calorías.Nimesil no se recomienda para pacientes con enfermedades hereditarias raras de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarosa-isomaltosa. Si se presentan síntomas de una infección viral o respiratoria aguda durante el tratamiento con Nimesil, debe suspenderse el medicamento. AINE. La nimesulida puede alterar las propiedades de las plaquetas, por lo que se debe tener cuidado al usar el medicamento en personas con hemorragia Sin embargo, el fármaco no reemplaza el efecto profiláctico del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares, ya que los pacientes de mayor edad son particularmente susceptibles a las reacciones adversas a los AINE, incluida la aparición de hemorragia gastrointestinal y las actuaciones que amenazan la vida del paciente, el deterioro de la función renal, el hígado y el corazón. Cuando se toma el medicamento Nimesil para esta categoría de pacientes, se requiere un control clínico adecuado.Al igual que otros medicamentos AINE que inhiben la síntesis de prostaglandinas, la nimesulida puede afectar negativamente al embarazo y / o al desarrollo embrionario y puede llevar a un cierre prematuro del conducto arterial, hipertensión en el sistema Arteria pulmonar, función renal alterada, que puede convertirse en insuficiencia renal con oligodiramina, aumentar el riesgo de sangrado, reducir la contractilidad de la ma ki, la aparición de edema periférico. En este sentido, la nimesulida está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. El uso de la droga Nimesil puede afectar negativamente la fertilidad femenina y no se recomienda para las mujeres que planean un embarazo. Cuando planee un embarazo, es necesario consultar con su médico. Hay datos sobre la aparición en casos raros de reacciones cutáneas (como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica) sobre la nimesulida y sobre otros AINE. En los primeros signos de erupción cutánea, membranas mucosas u otros signos de una reacción alérgica, se debe suspender Nimesil. No se ha estudiado el efecto del fármaco sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. El efecto de Nimesil sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control no se ha estudiado, por lo tanto, durante el tratamiento con el fármaco Nimesil debe tener cuidado al conducir vehículos motorizados y realizar actividades potencialmente peligrosas,Requiere mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si