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有効成分
ニメスリド
リリースフォーム
顆粒
構成
1袋（2g）：活性成分：ニメスリド100mg;賦形剤：マクロゴールセトステアリルエーテル8.0mg、スクロース1805.05mg、マルトデキストリン15.0mg、無水クエン酸30.0mg 、オレンジ香味料--42.0mg。
薬理効果
スルホンアミドの類からの非ステロイド性抗炎症薬。それは、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。ニメスリドは、プロスタグランジンの合成を担うシクロオキシゲナーゼ酵素の阻害剤として作用し、主にシクロオキシゲナーゼ-2を阻害する。
薬物動態
ニメスリドは、胃腸管（GIT）からよく吸収される。ニメスリドの単回投与100mgの経口投与後の最大血漿濃度（Cmax）は、平均2〜3時間に達し、3〜4mg / lである。曲線下の面積 "濃度 - 時間"（AUC） - 20-35mg h / l。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 97.5％シトクロムP450アイソザイム（CYP）2C9の助けを借りて肝臓で代謝されます。主代謝産物は、グルクロン酸塩の形でのみ見出されるニメスリドのヒドロキシルメズライドの薬理学的に活性なパラヒドロキシ誘導体であり、主として尿（約50％の摂取量）で体から排泄され、約29％が糞便で代謝された形態で排泄される。高齢患者および軽度から中等度の腎不全患者におけるニメスリドの薬物動態学的プロファイルは、単回および複数回/反復投与の投与で変化しない。軽度から中等度の腎不全（クレアチニンクリアランス30〜80ml /分）では、ニメスリドおよびその主要な代謝物のСmaxは健康なボランティアよりも高くはなかった。観察されたAUCおよびT1 / 2は50％高かったが、ニメスリドを有する健康なボランティアで観察されたAUCおよびT1 / 2値の限界内であった。反復使用はニメスリドの蓄積をもたらさなかった。
適応症
- 急性痛（背中の痛み、背中の痛み、筋骨格系の痛み、挫傷、関節の捻挫および脱臼、腱炎、滑液包炎;歯痛）; - 変形性関節症（変形性関節症）、疼痛症候群の対症療法。 - プライマリalgodismenoreya.Preparatは、使用時に痛みや炎症を軽減、対症療法を対象とし、ニメスリドは、第二選択薬としての治療を推奨している。
禁忌
- 例えばアスピリン又は他のNSAID、などの摂取に関連した気管支収縮、鼻炎、蕁麻疹などhyperergic反応履歴、ニメスリド; - ニメスリドの歴史に肝毒性の反応 - 関連（同時）潜在的な肝毒性を有する薬物、例えば、パラセタモールおよび他の鎮痛剤または非ステロイド性抗炎症薬受け取る - 急性期における炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎を）; - 大動脈冠動脈バイパス手術以来; - 感染性および炎症性疾患における発熱; - 喘息の完全または部分的な組合せ、アスピリン及び（履歴を含む）他のNSAIDの不耐性etsidiviruyuschego鼻ポリープ症または副鼻腔 - 胃潰瘍および十二指腸潰瘍増悪期に、潰瘍の病歴の存在、穿孔又は胃腸管の出血; - プレゼンス重度の血液凝固障害; - - 脳血管出血または他の出血、並びに出血を伴う疾患、の履歴重症心不全 - 重度の腎不全（クレアチニンクリアランス<30メートル/分）とは、高カリウム血症を確認した; - 肝不全またはアクティブな肝疾患; - 子供を12歳まで - 妊娠や授乳中に - アルコール中毒、薬物中毒; - 過敏症を薬物に。
安全上の注意
重症高血圧症、2型糖尿病、心不全、虚血性心疾患、脳血管疾患、脂質異常症/高脂血症、末梢動脈疾患、喫煙、CC <60 ml /分、潰瘍性病変胃腸感染症の可用性の履歴データヘリコバクター・ピロリに起因する。高齢NSAIDsの長期使用;重度の体性疾患; （例えば、ワルファリン）、抗血小板薬（例えば、アセチルサリチル酸、クロピドグレル）、経口グルココルチコステロイド（例えば、プレドニゾロン）、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（例えば、シタロプラム、フルオキセチン、セルトラリン）を伴う併用療法。薬物を摂取する際のリスク・ベネフィットの個々の評価に基づいていなければならない。この薬物は、肝不全またはいずれかの活動性肝臓病に禁忌である。腎不全の患者では、腎機能が低下する可能性があるため、ニメシルは注意して使用する必要があります。劣化の場合、Nimesilによる処理を停止する必要があります。重度の腎不全（CC <30ml /分）で禁忌であり、軽度および中等度の腎不全（CC 30-80ml /分）の患者では、用量を調整する必要はありません。高齢者の患者は、特に、胃腸出血および患者の生命、腎臓、肝臓および心臓機能の低下を脅かす穿孔の発生を含む、NSAIDに対する有害反応の影響を受けやすい。高齢の患者を治療する場合、日用量を調整する必要性は、他の薬剤との相互作用の可能性に基づいて医師によって決定される。
妊娠中および授乳中に使用する
プロスタグランジン合成を阻害する他のNSAID薬と同様に、ニメスリドは妊娠および/または胚発生に悪影響を及ぼし、動脈管の早期閉鎖、肺動脈系の高血圧、腎機能の障害を引き起こす子宮収縮性を低下させ、母親の末梢浮腫の発生を減少させるために疫学研究中に得られたデータ妊娠初期のプロスタグランジン合成を阻止する薬剤を使用した場合、自発的中絶のリスク、心臓病および胃閉塞の危険性の可能性のある増加が示唆されています。心臓血管系の異常を発症する絶対リスクは、約1％から1.5％に増加する。ニメスリドを母乳に浸透させるデータはない妊娠中および授乳中にニメスルを使用することは禁忌であるニメスリドの使用は女性の妊娠可能性に悪影響を及ぼし、妊娠を計画する女性には推奨されない。妊娠を計画するときは、医師の診察が必要です。
投与量および投与
内部袋の内容物をガラスに注ぎ、室温で約100mlの水に溶解させる（白色または淡黄色の懸濁液が形成される）。調製された溶液は保存することができない.Nimesil調製物は12歳以上の患者の治療にのみ使用される。高齢患者：高齢患者を治療する場合、日用量を調整する必要性は、他の薬物との相互作用の可能性に基づいて医師によって決定される。腎不全患者：軽度から中等度の重症患者（クレアチニンクリアランス30-60ml /分）は投与量調整が必要ではないが、重度の腎不全患者では禁忌である（クレアチニンクリアランス<30ml /分）肝不全の患者：肝不全の患者にニメスルを使用することは禁忌である。副作用の可能性を減らすために、最小有効量を最小にすることが推奨される。短期間で、12歳以上の成人および小児の1日の最大投与量は200mgであり、治療の最長期間は15日間です。
副作用
頻度は、非常に頻繁に（1/10）、しばしば（1/100、1/10）、まれに（1/1000未満、1/1未満）の症例の発生に応じて、世界保健機構の勧告に従ってカテゴリー別に分類される。稀少：血小板減少、汎血球減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、血小板減少、免疫sistemyRedkoの減少性紫斑病trombotsitopenicheskaya.Narusheniya：過敏性反応;皮膚および皮下tkaneyNechastoの非常にまれにアナフィラキシー様reaktsii.Narusheniya：非常にまれ、蕁麻疹、血管浮腫、顔の腫れ;：;紅斑、皮膚炎のかゆみ、皮膚の発疹、過度の発汗レア、poliformnaya紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）.Narusheniya神経sistemyNechastoめまい;非常にまれ、頭痛、眠気、脳症（シンライラム）.Narusheniya psihikiRedko：zreniyaRedko機関による不安、緊張、夜「悪夢」snovideniya.Narusheniya：目のかすみ、非常にまれな：心血管からnarusheniyaOchenまれvertigo.Narusheniyaを聞くと、迷路の臓器でzreniya.Narusheniyaを損ないます血管sistemyNechasto：高血圧;稀：頻脈、不安定な血圧、顔、呼吸serdtsebieniya.Narusheniya sistemyNechastoの部分に感覚への血液の「潮」：息切れ;非常にまれ：悪化のB ronhialnoy喘息bronhospazm.Narusheniya胃腸traktaChastoから：アンコモン嘔吐、下痢、吐き気、便秘、鼓腸、胃炎、消化管出血、潰瘍および/または胃または十二指腸の穿孔を、非常に珍しい：腹痛、消化不良、口内炎、肝臓および胆汁sistemyChastoのタールstul.Narusheniya：増大した活性「肝臓」酵素;（死亡を含む）非常にまれ、肝炎、劇症（劇症）肝炎、黄疸、holestaz.Narusheniya腎臓およびm chevyvodyaschey sistemyRedko：排尿障害、血尿、尿閉;非常にまれ、腎不全、乏尿、水・電解質obmenaRedkoとの間質nefrit.Narusheniya：giperkaliemiya.ProchieNechasto：末梢浮腫;レア：倦怠感、無力症;非常にまれ低体温。
過剰摂取
症状：倦怠感、眠気、吐き気、嘔吐、心窩部痛。胃炎の維持療法では、これらの症状は通常可逆的である。胃腸出血が起こることがあります。まれに、血圧、急性腎不全、呼吸抑制、昏睡、アナフィラキシー様反応が増悪することがあります。治療：対症療法が行われます。特定の解毒剤はありません。過去4時間以内に過剰摂取が生じた場合、嘔吐を誘発し、および/または活性炭（成人60〜100g）および/または浸透圧下性下剤の摂取を確保する必要がある。強制利尿では、薬物とタンパク質との高い関連性（最大97.5％）のため、血液透析は効果がありません。腎臓および肝機能のコントロールが示されている。
他の薬との相互作用
薬力学的相互作用：グルココルチコステロイドと併用すると、胃腸の潰瘍や出血のリスクが高まります。例えば、抗血小板剤や選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）と組み合わせて使用すると、フルオキセチンは胃腸出血のリスクを増加させます。ワルファリンなど。出血のリスクが高いため、重篤な凝固障害の患者にはこの併用は推奨されず、禁忌である。利尿薬：NSAIDsは利尿薬の効果を弱めることができる健康なボランティアでは、ニメスリドはフロセミドの作用下でナトリウム排泄を一時的に減少させるが、カリウム排泄はそれほどではなく、利尿効果自体を低下させる。ニメスリドおよびフロセミドの摂取は、濃度 - 時間曲線下面積（AUC）およびフロセミドの累積排泄率を変化させることなく減少させる（約20％）腎クリアランスfuromesida.Sovmestnoeニメスリドフロセミドの投与と腎機能障害とserdtsa.Ingibitory ACEおよびアンギオテンシンII受容体アンタゴニストの患者に注意を要する：NSAIDは降圧剤の影響を低減することができます。アンジオテンシンII受容体アンタゴニストまたはシクロオキシゲナーゼ系（NSAIDs、抗血小板薬）を抑制する物質がさらに腎機能の低下および急性腎不全の発生を伴う軽度および中等度の腎不全（CC30-80ml /分）の患者において、これは通常可逆的です。これらの相互作用は、NimesilをACE阻害剤またはアンギオテンシンII受容体アンタゴニストと組み合わせて使用する患者において考慮されるべきである。したがって、これらの薬物の共同摂取量は、特に高齢者の患者には注意が必要です。他の薬剤との薬物動態相互作用：NSAIDsがリチウムクリアランスを減少させ、血漿中のリチウム濃度と毒性を増加させるという証拠があります。リチウム療法を受けている患者にニメスリドを処方する場合、血漿リチウム濃度を定期的に監視する必要があります。グリベンクラミド、テオフィリン、ジゴキシン、シメチジン、抗酸薬（例：水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムの併用）との臨床的に有意な相互作用は観察されませんでした。 。メトトレキセートを服用する前後24時間以内にニメスリドを処方する場合は、血漿中のメトトレキセートの濃度が高くなるため、プロスタグランジンシンテターゼ阻害剤（例えば、ニメスリド）は、腎臓プロスタグランジンに影響を及ぼすため、シクロオキシゲナーゼの腎毒性を増加させる可能性があります他の薬剤とporinov.Vzaimodeystvieニメスリド：in vitroでの研究は、ニメスリドが結合部位からずれていることを証明したが、サリチル酸およびバルプロ酸をトルブタミド。これらの相互作用が血漿中で同定されたにもかかわらず、これらの効果は、薬物の臨床使用中には観察されなかった。
特別な指示
Nimesilは、胃腸疾患（潰瘍性大腸炎、クローン病）の病歴を有する患者には注意して使用する必要があります。これらの疾患の悪化が可能であるため、潰瘍の既往のある患者、特に出血や穿孔の合併症を有する患者、ならびに高齢者のNSAID投与量の増加に伴い、潰瘍の消化管出血、潰瘍または穿孔のリスクが増加するため、用量。血液凝固を低下させる薬剤または血小板凝集を阻害する薬剤を受けている患者はまた、胃腸出血のリスクを高める。 Nimesilを服用している患者さんの胃腸出血や潰瘍の場合、Nimesilは部分的に腎臓から排泄されるため、腎機能障害患者の排尿レベルに応じて投与量を減らす必要があります。肝臓から。肝臓の損傷（痒み、皮膚の黄変、吐き気、嘔吐、腹痛、濃い尿、肝臓トランスアミナーゼの活性上昇）の徴候がある場合、薬剤の服用を中止して医師に相談する必要があります。他のNSAIDと同時に治療を直ちに中止すべきである。腎不全や心不全の患者にはニメスルを使用すべきであり、ニメスチルは腎不全や心不全の患者に使用されるべきである。腎機能が低下することがありますので注意してください。臨床試験と疫学的データから、NSAIDは、特に高用量で長期間使用すると、心筋梗塞や脳卒中のリスクがわずかに低下することが示唆されています。この製剤にはスクロースが含まれていますが、これは糖尿病患者（薬物100mg当たり0.15-0.18 XE）および低カロリー食を服用している患者には考慮する必要があります。ニメシルは、フルクトース不耐性、グルコースガラクトース吸収不良、またはスクロースイソマルトース不足の稀な遺伝病の患者にはお勧めできません。ニメシルでの治療中に寒冷または急性呼吸器ウイルス感染の症状が現れる場合は、薬剤を中止する必要があります。 NSAIDs。ニメスリドは血小板の性質を変えるかもしれないので、出血性の人々に薬物を使用するときは注意が必要ですしかし、この薬は、心血管疾患におけるアセチルサリチル酸の予防効果に取って代わるものではなく、高齢患者は、胃腸出血や患者の生命、腎機能の低下、肝臓および心臓を脅かす摂動を含むNSAIDsに対して特に有害である。プロスタグランジン合成を阻害する他のNSAID薬と同様に、ニメスリドは妊娠および/または胚発生に悪影響を及ぼし、動脈管の早期閉鎖、系内の高血圧を引き起こす可能性があります肺動脈、腎機能障害、オリゴジラミンで腎不全になり、出血のリスクを増大させ、麻痺の収縮を減少させるKI、末梢浮腫の出現。これに関して、ニメスリドは妊娠中および授乳中に禁忌である。 Nimesil薬の使用は女性の妊娠可能性に悪影響を及ぼし、妊娠を計画している女性には推奨されません。妊娠を計画する際には、貴方の医師と相談する必要があります。ニメスリドや他のNSAIDの皮膚反応（皮膚剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死など）のまれなケースのデータがあります。皮膚の発疹、粘膜やその他のアレルギー反応の徴候の最初の徴候では、ニメシルを止めるべきである。ビヒクルおよび制御機構を駆動する能力に対する薬物の効果ビヒクルおよび制御機構を駆動する能力に対するニメミールの効果は研究されていないため、 Nimesilは、自動車の運転や潜在的な危険な活動を行う場合は注意が必要です。精神運動反応の濃度および速度を高める必要がある。
処方箋
はい