Nitroglicerina 0.0005 N40 comprimidos podilyazych
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Ingredientes activos
Nitroglicerina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido contiene el principio activo: nitroglicerina 500 mcg
Efecto farmacologico
Vasodilatador periférico con efecto predominante sobre los vasos venosos. Agente antianginal. El mecanismo de acción está asociado con la liberación del principio activo óxido nítrico en los músculos lisos de los vasos sanguíneos. El óxido nítrico provoca la activación de guanilato ciclasa y aumenta el nivel de GMPc, lo que en última instancia conduce a la relajación del músculo liso. Bajo la influencia del trinitrato de glicerilo, las arteriolas y los esfínteres precapilares se relajan en menor medida que las grandes arterias y venas. Esto se debe en parte a las reacciones reflejas, así como a la formación menos intensa de óxido nítrico de las moléculas de la sustancia activa en las paredes de las arteriolas. La acción de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se asocia principalmente con una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la precarga (dilatación de las venas periféricas y una disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha) y una poscarga (disminución de la OPS). Contribuye a la redistribución del flujo sanguíneo coronario en las áreas subendocárdicas isquémicas del miocardio. Aumenta la tolerancia al esfuerzo físico en pacientes con enfermedad coronaria, angina. En la insuficiencia cardíaca, promueve la descarga del miocardio, principalmente debido a una disminución en la precarga. Reduce la presión en la circulación pulmonar.
Farmacocinética
Después de que la ingestión se absorbe desde el tracto gastrointestinal, es el efecto del primer paso a través del hígado. Con el uso sublingual, este efecto está ausente y la concentración terapéutica en el plasma sanguíneo se alcanza en unos pocos minutos. Metabolizado en el hígado con la participación de la nitrato reductasa. De los metabolitos de la nitroglicerina, los derivados dinitro pueden causar vasodilatación pronunciada; es posible que determinen el efecto terapéutico de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) cuando se toman por vía oral. La unión a proteínas plasmáticas es del 60%. T1 / 2 después de la ingestión - 4 horas, con uso sublingual - 20 minutos, después de la administración intravenosa - 1-4 minutos. Se excreta principalmente por los riñones.
Indicaciones
El aerosol de nitroglicerina se absorbe rápida y completamente de la cavidad bucal a la circulación sistémica.La biodisponibilidad es del 100% cuando se toma por vía sublingual, ya que elimina la degradación hepática "primaria" del fármaco. Cmax en plasma se alcanza después de 4 minutos. La comunicación con las proteínas del plasma de la sangre compone 60%. Se metaboliza rápidamente con la participación de nitrato reductasa, con la formación de mononitratos de dii (solo isosorbida 5 mononitrato está activo), el metabolito final glicerina. Excretado por los riñones como metabolitos. El aclaramiento total es de 25-30 l / min. Después de tomar el medicamento debajo de la lengua, el T1 / 2 del plasma es de 2.5 a 4.4 minutos. La nitroglicerina circulante está fuertemente asociada con los glóbulos rojos y se acumula en las paredes de los vasos sanguíneos. La principal vía de excreción de nitroglicerina es la extracción de metabolitos con orina. Se excreta menos del 1% de la dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la nitroglicerina, a los componentes auxiliares del fármaco, a los nitratos. Isquemia cerebral, taponamiento cardíaco, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, uso simultáneo con sildenafil y otros inhibidores de la fosfodiesterasa, hipotensión arterial (presión arterial sistólica (PA) por debajo de 100 mm Hg., Presión arterial diastólica por debajo de 60 mm Hg.), Elevación de la presión arterial por debajo de 100 mm Hg. (incluso en el accidente cerebrovascular hemorrágico, después de una lesión en la cabeza reciente), glaucoma de ángulo cerrado con presión intraocular alta. Colapso vascular, shock, infarto agudo de miocardio, acompañado de una disminución de la presión de llenado del ventrículo izquierdo (estenosis mitral aislada, pericarditis constructiva), bradicardia (menos de 50 latidos / min).
Precauciones de seguridad
Desde el sistema cardiovascular: mareos, cefalea, taquicardia, hiperemia cutánea, fiebre, hipotensión arterial; Raramente (especialmente en sobredosis) - colapso, cianosis. Por parte del aparato digestivo: náuseas, vómitos. Desde el lado del sistema nervioso central: rara vez (especialmente en caso de sobredosis): ansiedad, reacciones psicóticas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna) solo es posible en los casos en que los beneficios previstos para la madre superan el riesgo potencial para el feto o el bebé.
Posología y administración.
Con la angina, la nitroglicerina debe tomarse por vía sublingual inmediatamente después del inicio de un ataque. La dosis habitual del fármaco - 1 tableta, para muchos pacientes con angina de pecho estable y una dosis más pequeña es efectiva. Por lo tanto, si el dolor pasa rápidamente, se recomienda escupir el resto de la píldora que no tuvo tiempo de disolverse por completo. En ausencia de acción antianginal en los primeros 5 minutos, es necesario tomar otra tableta. ¡En ausencia de un efecto terapéutico después de tomar 2-3 tabletas, debe llamar inmediatamente a un médico (la probabilidad de infarto de miocardio)! La nitroglicerina es válida por 30 minutos. Con accidentes cerebrovasculares frecuentes, es aconsejable prescribir series prolongadas de nіtroglіtserinovogo. Sin embargo, si se produce un ataque de angina durante el tratamiento con nitratos prolongados, se debe usar nitroglicerina para aliviar un ataque agudo. La tolerancia a las formas sublinguales de nitroglicerina rara vez se desarrolla, pero cuando ocurre en algunos pacientes, la dosis del medicamento debe aumentarse gradualmente, lo que lleva a 2-3 tabletas.
Efectos secundarios
Reacciones adversas de la droga Nitroglicerina: del lado del sistema nervioso central visión borrosa, dolor de cabeza, mareos y sensación de debilidad, ansiedad, reacciones psicóticas, letargo, desorientación del lado del sistema cardiovascular, taquicardia refleja, hiperemia de la piel, sensación de calor, hipotensión arterial, Incluyendo colapso ortostático, cianosis, palidez, metahemoglobinemia, náuseas, vómitos, sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea en el tracto digestivo, por parte del sistema inmunitario. Reacciones alérgicas del sistema, incluyendo erupciones cutáneas, picazón. Shock anafiláctico. Otra excitabilidad, discapacidad visual, exacerbación del glaucoma, hipotermia. A veces, con una disminución repentina de la presión arterial, puede haber un aumento de los síntomas de la angina de pecho (reacciones paradójicas del "nitrato").
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con vasodilatadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores beta, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, etanol, los medicamentos que contienen etanol pueden aumentar el efecto hipotensor del trinitrato de glicerilo. Con el uso simultáneo de betabloqueantes, los bloqueadores de los canales de calcio aumentan la acción antianginal.Con el uso simultáneo con simpaticomiméticos, se puede reducir el efecto antianginal del trinitrato de glicerilo, lo que, a su vez, puede reducir el efecto presor de simpaticomiméticos (como resultado, es posible la hipotensión arterial). Con el uso simultáneo de agentes con actividad anticolinérgica (incluidos los antidepresivos tricíclicos, disopiramida), se desarrolla hiposalivación y sequedad de boca. Hay pruebas limitadas de que el ácido acetilsalicílico, usado como analgésico, aumenta la concentración de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) en el plasma sanguíneo. Esto puede ir acompañado de un aumento del efecto hipotensor y dolores de cabeza. En varios estudios, se observó una reducción en el efecto vasodilatador de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el tratamiento a largo plazo con ácido acetilsalicílico. Se cree que es posible mejorar el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico en el contexto del uso de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo). Con el uso simultáneo de nitroglicerina disminuye el efecto de la acetilcolina, histamina, norepinefrina. En el contexto de la inyección intravenosa de nitroglicerina, es posible una disminución en el efecto anticoagulante de la heparina. Con el uso simultáneo, es posible aumentar la biodisponibilidad de la dihidroergotamina y reducir el efecto antianginal de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo). Con el uso simultáneo con procainamida puede aumentar el efecto hipotensor y el desarrollo de colapso. Con el uso simultáneo de rizatriptán, el sumatriptán aumenta el riesgo de desarrollar espasmos de las arterias coronarias; con sildenafil - el riesgo de hipotensión arterial grave e infarto de miocardio; con quinidina - es posible el colapso ortostático; Con etanol - debilidad severa y mareos.
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en pacientes con aterosclerosis cerebral grave, alteración de la circulación cerebral, con tendencia a la hipotensión ortostática, con anemia grave, en pacientes de edad avanzada, así como con hipovolemia y alteración de la función hepática (parenteral). Con el uso prolongado se puede desarrollar tolerancia a la acción de los nitratos.Para evitar la aparición de tolerancia, se recomienda observar un descanso de 10 a 12 horas en su uso durante cada ciclo de 24 horas. Si el uso cutáneo de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) causa un ataque de angina, debe interrumpirse tomando trinitrato de glicerilo debajo de la lengua. Durante el período de tratamiento para evitar el consumo de alcohol. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control: El trinitrato de glicerilo puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que debe considerarse al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas.
Prescripción
Si