ニトログリセリン0.0005 N40錠podilyazych
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有効成分
ニトログリセリン
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丸薬
構成
1錠には活性物質が含まれています：ニトログリセリン500 mcg
薬理効果
静脈血管に優勢な末梢血管拡張剤。 Antianginalエージェント。作用機序は、血管の平滑筋における活性物質一酸化窒素の放出に関連する。一酸化窒素はグアニル酸シクラーゼの活性化を引き起こし、cGMPのレベルを上昇させ、最終的に平滑筋の弛緩をもたらす。グリセリルトリニトレートの影響下で、細動脈および前毛細血管括約筋は、大きな動脈および静脈よりも緩和されにくい。これは、部分的には、反射反応、ならびに細動脈の壁における活性物質の分子からの一酸化窒素の形成があまり強くないことに起因する。ニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の作用は、主に、予負荷（末梢静脈の拡張および右心房への血流の減少）および後負荷（OPSの低下）の減少による心筋酸素需要の減少に関連する。心筋の虚血下心内膜領域における冠動脈血流の再分布に寄与する。冠状動脈疾患、狭心症患者の身体活動に対する耐性を高める。心不全では、主に予圧の低下のために、心筋放電を促進する。肺循環における圧力を低下させる。
薬物動態
摂取が消化管から吸収された後、肝臓を通過する最初の効果です。舌下での使用では、この効果はなく、血漿中の治療濃度は数分以内に達する。肝臓で代謝され、硝酸レダクターゼが関与する。ニトログリセリン代謝産物のうち、ジニトロ誘導体は顕著な血管拡張を引き起こし得る。経口摂取時のニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の治療効果を決定する可能性があります。血漿タンパク質結合は60％である。摂取後T1 / 2 - 4時間、舌下使用 - 20分、静脈内投与後1-4分。主に腎臓によって排泄される。
適応症
ニトログリセリン噴霧は口腔から全身循環へ迅速かつ完全に吸収される。バイオアベイラビリティは、舌下で摂取すると100％であり、薬物の「主要な」肝臓分解を排除するためである。血漿中のCmaxは4分後に達する。血漿のタンパク質とのコミュニケーションは60％になります。急速ジモノニトレート（唯一の活性イソソルビド-5-モノニトレート）を形成する硝酸塩を含む代謝、最終代謝産物はグリセロールです。腎臓から代謝物として排泄される。総クリアランスは25-30 l / minです。舌の下に薬物を服用した後、血漿からのT1 / 2は2.5-4.4分である。循環するニトログリセリンは、赤血球と強く会合し、血管の壁に蓄積する。ニトログリセリンの排泄の主な経路は、尿による代謝産物の抽出である。用量の1％未満が排泄される。
禁忌
ニトログリセリン、薬物の補助成分、硝酸塩に対する過敏症。脳虚血、心タンポナーデ、肥大型閉塞性心筋症、シルデナフィルおよび他のホスホジエステラーゼ阻害剤の同時使用、低血圧（収縮期血圧（BP）が100 mmHgでより低い。V. 60 mmHgで。V.以下の拡張期血圧）、頭蓋内圧亢進（におけるT。H。出血性脳卒中で、最近受けた頭部外傷後の）高眼圧を有する、閉塞隅角緑内障。血管虚脱、ショック、関連付けられた急性心筋梗塞、左心室充満圧（単離された僧帽弁狭窄症は、建設的心膜炎）減少、徐脈（以下50拍/分）。
安全上の注意
心臓血管系：めまい、頭痛、頻脈、皮膚の紅潮、熱感、低血圧;まれに（特に過量で） - 崩壊、チアノーゼ。消化器系では、吐き気、嘔吐。中枢神経系の側から：めったに（特に過量の場合） - 不安、精神病反応。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中や授乳（母乳）中のニトログリセリン（ニトログリセリン）の使用は、胎児や乳児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図した場合のみ可能です。
投与量および投与
狭心症の場合、ニトログリセリンは攻撃の発症直後に舌下に摂取すべきである。安定した狭心症およびより少ない用量を有する多くの患者にとって、1錠の錠剤の通常用量は効果的である。したがって、痛みがすぐに消えたら、完全に溶解する時間がない残りの丸薬を吐き出すことが推奨されます。最初の5分以内に抗狭心症作用がない場合、もう1錠を服用する必要があります。 2〜3錠を服用した後に治療効果がない場合は、すぐに医師に相談してください（心筋梗塞の可能性）！ニトログリセリンは30分間有効です。頻繁な卒中では、長期のnicrotlesglitserinovogoシリーズを処方することをお勧めします。しかし、長期の硝酸塩による治療中に狭心症発作が発症した場合、急性発作を緩和するためにニトログリセリンを使用する必要があります。舌下型のニトログリセリンに対する耐性はほとんど発達しないが、一部の患者で起こる場合には、徐々に用量を増やして2-3錠にする必要がある。
副作用
薬物の副作用ニトログリセリン：中枢神経系の側から、視力、頭痛、めまい、衰弱感、不安、精神病反応、嗜眠、失見当がぼやけます。嘔吐、口渇、口渇、腹痛、下痢が消化管で起こる可能性があります免疫系の部分では皮膚の発疹、かゆみなどのシステムアレルギー反応。アナフィラキシーショックその他の興奮性、視覚障害、緑内障の悪化、低体温時には、血圧の急激な低下により、狭心症（逆説的な「硝酸塩」反応）の症状が増加することがあります。
他の薬との相互作用
ACE阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬、利尿薬、三環系抗うつ薬、MAO阻害薬、エタノール、エタノール含有薬は、グリセリルトリニトレートの降圧効果を高める可能性があります。 β遮断薬と同時に使用すると、カルシウムチャネル遮断薬は抗狭心症作用を増加させる。交感神経作用薬と同時に使用すると、グリセリルトリニトレートの抗狭心症効果が減少し、交感神経作用薬の昇圧効果が低下する可能性がある（その結果、動脈性低血圧が可能である）。抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ薬、ジソピラミドを含む）を同時に使用することにより、低唾液分泌および口腔が発達する。鎮痛薬として使用されるアセチルサリチル酸が、血漿中のニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の濃度を増加させるという限られた証拠がある。これは、降圧効果および頭痛の増加を伴うことがある。多くの研究において、アセチルサリチル酸を用いた長期間の治療において、ニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の血管拡張効果の低下が観察された。ニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の使用の背景にあるアセチルサリチル酸の抗血小板効果を高めることができると考えられている。ニトログリセリンの同時使用により、アセチルコリン、ヒスタミン、ノルエピネフリンの効果が減少する。ニトログリセリンの静脈内注射の背景に、ヘパリンの抗凝固効果の低下が可能である。同時に使用することにより、ジヒドロエルゴタミンの生物学的利用能を高め、ニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の抗血管効果を低下させることが可能である。プロカインアミドとの同時使用は、降圧効果および崩壊の発生を増加させる可能性がある。リザトリプタンを併用すると、スマトリプタンは冠動脈の攣縮を発症するリスクを増大させる。シルデナフィルと - 重度の動脈低血圧および心筋梗塞のリスク;キニジン - 起立崩壊が可能である。エタノールと一緒に - 重度の衰弱とめまい。
注意事項
重度の脳アテローム性動脈硬化症、脳循環障害、重度の貧血、高齢患者、低体温および顕著な肝機能障害（非経口）を伴う患者では注意が必要です。長時間使用すると、硝酸塩の作用に対する耐性が生じる可能性がある。耐性の出現を防ぐために、24時間サイクルごとに10-12時間の休憩時間を観察することを推奨します。ニトログリセリン（グリセリルトリニトレート）の皮膚の使用が狭心症の発作を引き起こす場合は、舌の下にグリセリルトリニトレートを摂取することによって停止する必要があります。アルコールの使用を防ぐための治療期間中。ビヒクルおよび制御機構を駆動する能力への影響：グリセリルトリニトレートは、自動車の運転時または他の潜在的に危険な活動を行う際に考慮すべき精神運動反応の速度を低下させる可能性がある。
処方箋
はい