Nitroglycerin 0.0005 N40 טבליות podilyazych
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
ניטרוגליצרין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
טבליה אחת מכילה את החומר הפעיל: nitroglycerin 500 mcg
השפעה פרמקולוגית
Vasodilator היקפי עם השפעה דומיננטית על כלי הדם הוורידים. סוכן Antianginal. מנגנון הפעולה קשור עם שחרורו של חומר פעיל תחמוצת החנקן בשרירים החלקים של כלי הדם. תחמוצת החנקן גורם להפעלה של cyclase guanylate ומגביר את רמת cGMP, אשר בסופו של דבר מוביל הרפיה של שריר חלק. תחת ההשפעה של trinitrate glyceryl, arterioles ו sphincters precapillary להירגע במידה פחותה מאשר עורקים גדולים ורידים. זה בחלקו עקב תגובות רפלקס, כמו גם את המבנה פחות אינטנסיבי של תחמוצת החנקן מן המולקולות של החומר הפעיל בקירות של arterioles. הפעולה של nitroglycerin (glyceryl trinitrate) קשורה בעיקר לירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב עקב ירידה ב Preload (התרחבות של הוורידים ההיקפיים וירידה בזרימת הדם לאטריום הימני) ואחרי ירידה (OPS). מקדם את חלוקה מחדש של זרימת הדם הלבביים באזורים איסכמיים subendocardial של שריר הלב. מגביר את הסובלנות למאמץ פיזי בחולים עם מחלת לב כלילית, אנגינה. ב אי ספיקת לב, זה מקדם פריקה שריר הלב, בעיקר בשל ירידה preload. מפחית את הלחץ במחזור הריאתי.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה נספג מן דרכי העיכול, היא ההשפעה של המעבר הראשון דרך הכבד. עם שימוש תת-מימדי, אפקט זה נעדר, והריכוז הטיפולי בפלסמה בדם מגיע תוך מספר דקות. Metabolized בכבד עם השתתפות של ניטראט רדוקטאז. של מטבוליטים nitroglycerin, נגזרים dinitro יכול לגרום vasodilation מובהק; זה אפשרי כי הם קובעים את האפקט הטיפולי של ניטרוגליצרין (glyceryl trinitrate) כאשר נלקח בעל פה. חלבון פלזמה מחייב הוא 60%. T1 / 2 לאחר בליעה - 4 שעות, עם שימוש sublingual - 20 דקות, לאחר מתן תוך ורידי - 1-4 דקות. מופרשת בעיקר על ידי הכליות.
אינדיקציות
תרסיס Nitroglycerin הוא ספוג במהירות לחלוטין החלל הפה לתוך מחזורית מערכתית.הזמינות הביולוגית היא 100% כאשר נלקח sublingually, כפי שהוא מבטל את "השפלה" העיקרי של hepatic של התרופה. Cmax בפלסמה הוא הגיע לאחר 4 דקות. תקשורת עם חלבונים של פלסמה בדם עושה 60%. זה metabolized במהירות עם השתתפות של ניטראט רדוקטאז, עם היווצרות של moniitrates dii (רק isosorbide-5-mononitrate פעיל), הגליצרין המטבוליטים הסופי. מופרשת על ידי הכליות כמו מטבוליטים. סך שחרור הוא 25-30 l / min. לאחר נטילת התרופה מתחת ללשון, T1 / 2 מפלסמה הוא 2.5-4.4 דקות. מחזורי ניטרוגליצרין קשורה קשר הדוק עם כדוריות דם אדומות מצטבר בקירות כלי הדם. התוואי העיקרי של הפרשה של nitroglycerin הוא מיצוי של מטבוליטים עם שתן. פחות מ 1% של מינון מופרש.
התוויות נגד
רגישות יתר לניקרוגליצרין, לרכיבים נוספים של התרופה, חנקות. אי-ספיקת לב, לחץ דם דיאסטולי מתחת ל -60 מ"מ כספית), לחץ דם מתחת ל -100 מ"מ כספית, לחץ דם דיאסטולי מתחת ל -60 מ"מ כספית. (כולל שבץ דימומי, לאחר פגיעת ראש לאחרונה), זווית סגירת זווית עם לחץ תוך עיני גבוה. התמוטטות כלי הדם, הלם, אוטם שריר הלב החריף, מלווה בירידה בלחץ המילוי של החדר השמאלי (היצרות מיטרלית מבודדת, פריקרדיטיס בונה), ברדיקרדיה (פחות מ -50 פעימות לדקה).
אמצעי זהירות
מאז מערכת הלב וכלי הדם: סחרחורת, כאבי ראש, טכיקרדיה, hyperamia העור, חום, לחץ דם עורקים; לעתים רחוקות (במיוחד מנת יתר) - קריסה, ציאנוזה. מצד מערכת העיכול: בחילה, הקאות. מצד מערכת העצבים המרכזית: לעיתים נדירות (במיוחד במקרה של מינון יתר) - חרדה, תגובות פסיכוטיות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש ב- nitroglycerin (glyceryl Trinitrate) במהלך ההריון וההנקה (הנקה) אפשרי רק במקרים בהם היתרונות המיועדים לאם עולים על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לתינוק.
מינון ומינהל
עם אנגינה, nitroglycerin יש לקחת sublingually מיד לאחר התקפה של התקפה. המינון הרגיל של התרופה - טבליה אחת, עבור חולים רבים עם angina pectoris יציב ומנה קטנה יותר הוא יעיל. לכן, אם הכאב עובר במהירות, מומלץ לירוק את שאר הגלולה כי לא היה זמן להתמוסס לחלוטין. בהיעדר פעולה antianginal בתוך 5 דקות הראשונות יש צורך לקחת עוד 1 Tablet. בהיעדר אפקט טיפולי לאחר נטילת 2-3 טבליות, עליך מיד להתקשר לרופא (הסיכוי לאוטם שריר הלב)! Nitroglycerin תקף למשך 30 דקות. עם התקפות תכופות של אנגינה, רצוי לרשום סדרה ארוכה nіtroglіtserinovogo. עם זאת, אם התקף אנגינה מתפתח במהלך הטיפול עם חנקות ממושכות, ניטרוגליצרין יש להשתמש כדי להקל על התקפה חריפה. סובלנות צורות sublingual של ניטרוגליצרין לעתים נדירות מתפתח, אבל כאשר זה קורה אצל חלק מהחולים, את המינון של התרופה יש להגדיל בהדרגה, להביא אותו 2-3 טבליות.
תופעות לוואי
תגובות שליליות של התרופה Nitroglycerin: מצדו של מערכת העצבים המרכזית, ראייה מטושטשת, כאבי ראש, סחרחורת ותחושה של חולשה, חרדה, תגובות פסיכוטיות, עייפות, דיסאוריינטציה. כולל קריסה אורתוסטטית, ציאנוזה, pallor, methemoglobinemia.בחילה, הקאות, יובש בפה, כאבי בטן, שלשולים אפשריים על מערכת העיכול.במערכת החיסון מערכת אלרגית, כולל פריחות בעור, גירוד. נטייה נוספת, ליקוי ראייה, החמרת גלאוקומה, היפותרמיה, לעיתים עם ירידה פתאומית בלחץ הדם, עשויה להיות עלייה בסימפטומים של אנגינה פקטוריס (פרדוקסלית "ניטרית").
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש סימולטני עם vasodilators, מעכבי ACE, חוסמי תעלות סידן, חוסמי בטא, משתנים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי MAO, אתנול, תרופות המכילות אתנול עשוי להגביר את ההשפעה hypotensive של trlyitrate glyceryl. עם שימוש בו זמנית עם חוסמי ביתא, חוסמי סידן ערוץ מגביר פעילות antianginal.עם שימוש סימולטני עם סימפתומטימטיקה, ההשפעה האנטי-גנטית של trlyitrate glyceryl עשויה להיות מופחתת, אשר, בתורו, עשוי להפחית את ההשפעה של לחץ של סימפתומטימטיקה (כתוצאה מכך, לחץ דם של העורקים הוא אפשרי). עם שימוש בו זמנית של סוכנים עם פעילות אנטיכולינרגית (כולל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, disopyramide), hyposalivation ופה יבש לפתח. יש ראיות מוגבלות כי חומצה אצטילסליצילית, המשמש משכך כאבים, מגביר את הריכוז של ניטרוגליצרין (glyceryl trinitrate) בדם פלזמה. זה עשוי להיות מלווה אפקט hypotensive מוגברת וכאבי ראש. במספר מחקרים, צמצום ההשפעה vasodilating של ניטרוגליצרין (glyceryl trinitrate) נצפתה במהלך טיפול ארוך טווח עם חומצה אצטילסליצילית. הוא האמין כי ניתן לשפר את אפקט אנטי טסיות של חומצה אצטילסליצילית על רקע השימוש של ניטרוגליצרין (glyceryl trinitrate). עם שימוש בו זמנית של ניטרוגליצרין מפחיתה את ההשפעה של אצטילכולין, היסטמין, נוראפינפרין. על רקע הזרקת תוך ורידי של ניטרוגליצרין, ירידה אפקט נוגדי קרישה של הפרין אפשרי. עם שימוש בו זמנית, ניתן להגדיל את הזמינות הביולוגית של dihydroergotamine ולהפחית את ההשפעה antianginal של nitroglycerin (glyceryl trinitrate). עם שימוש בו זמנית עם procainamide עשוי להגדיל את אפקט hypotensive ופיתוח של קריסה. עם שימוש בו זמנית עם rizatriptan, sumatriptan מעלה את הסיכון לפתח עווית של העורקים הכליליים; עם sildenafil - הסיכון של לחץ דם חמור של העורקים אוטם שריר הלב; עם quinidine - קריסה אורתוסטטי אפשרי; עם אתנול - חולשה חמורה וסחרחורת.
זהיר
היא משמשת בזהירות בחולים עם טרשת עורקים מוחית חמורה, פגיעה במחזור הדם, עם נטייה לירידה בלחץ דם אורתוסטטי, עם אנמיה קשה, בחולים קשישים, וכן עם hypovolemia ותפקוד כבד לקוי (parenteral). עם שימוש ממושך עלול לפתח סובלנות לפעולה של חנקות.כדי למנוע את הופעת הסובלנות, מומלץ לעקוב אחר הפסקה של 10-12 שעות בשימוש שלהם בכל מחזור של 24 שעות. אם השימוש עורית של ניטרוגליצרין (glyceryl trinitrate) גורם להתקפה של אנגינה, זה צריך להיות עצר על ידי לקיחת trinitrate glyceryl מתחת ללשון. במהלך תקופת הטיפול כדי למנוע את השימוש באלכוהול. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב מנגנוני בקרה: גליצריל טריניטרט יכול להפחית את המהירות של תגובות פסיכומוטוריות, אשר צריך להיחשב בעת נהיגה ברכב או עושה פעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות.
מרשם
כן