Nitroglycérine 0.0005 N40 comprimés podilyazych
État : Neuf
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Ingrédients actifs
La nitroglycérine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient la substance active: nitroglycérine 500 mcg
Effet pharmacologique
Vasodilatateur périphérique avec un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. Agent antianginal. Le mécanisme d'action est associé à la libération de la substance active oxyde d'azote dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins. L'oxyde nitrique provoque l'activation de la guanylate cyclase et augmente le niveau de GMPc, ce qui conduit finalement à la relaxation du muscle lisse. Sous l'influence du trinitrate de glycéryle, les artérioles et les sphincters précapillaires se détendent moins que les grandes artères et les veines. Cela est dû en partie aux réactions réflexes, ainsi qu’à la formation moins intense d’oxyde nitrique à partir des molécules de la substance active dans les parois des artérioles. L'action de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) est principalement associée à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la précharge (dilatation des veines périphériques et du débit sanguin dans l'oreillette droite) et d'une postcharge (diminution de l'OPS). Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans les zones ischémiques sous-endocardiques du myocarde. Augmente la tolérance à l'effort physique chez les patients atteints de maladie coronarienne, angine de poitrine. Dans l'insuffisance cardiaque, il favorise les pertes myocardiques, principalement en raison d'une diminution de la précharge. Réduit la pression dans la circulation pulmonaire.
Pharmacocinétique
Après ingestion est absorbé par le tractus gastro-intestinal, est l'effet du premier passage par le foie. En utilisation par voie sublinguale, cet effet est absent et la concentration thérapeutique dans le plasma sanguin est atteinte en quelques minutes. Métabolisé dans le foie avec la participation de la nitrate réductase. Parmi les métabolites de la nitroglycérine, les dérivés dinitro peuvent provoquer une vasodilatation prononcée; il est possible qu'ils déterminent l'effet thérapeutique de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) lorsqu'ils sont pris par voie orale. La liaison aux protéines plasmatiques est de 60%. T1 / 2 après ingestion - 4 heures, avec utilisation sublinguale - 20 minutes, après administration intraveineuse - 1-4 minutes. Excrété principalement par les reins.
Des indications
La pulvérisation de nitroglycérine est rapidement et complètement absorbée par la cavité buccale dans la circulation systémique.La biodisponibilité est de 100% par voie sublinguale, car elle élimine la dégradation "primaire" hépatique du médicament. La Cmax dans le plasma est atteinte après 4 minutes. La communication avec les protéines du plasma du sang fait 60%. Il est rapidement métabolisé avec la participation de la nitrate réductase, avec la formation de di-mononitrates (seul l'isosorbide-5-mononitrate est actif), le métabolite final, la glycérine. Excrété par les reins sous forme de métabolites. La clairance totale est de 25-30 l / min. Après avoir pris le médicament sous la langue, T1 / 2 du plasma est de 2,5 à 4,4 minutes. La nitroglycérine en circulation est fortement associée aux globules rouges et s'accumule dans les parois des vaisseaux sanguins. La principale voie d'excrétion de la nitroglycérine est l'extraction de métabolites dans l'urine. moins de 1% de la dose est excrétée.
Contre-indications
Hypersensibilité à la nitroglycérine, aux composants auxiliaires du médicament, les nitrates. Ischémie cérébrale, tamponnade cardiaque, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, utilisation simultanée avec le sildénafil et d'autres inhibiteurs de la phosphodiestérase, hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg., Pression artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg.), Élévation de la pression artérielle inférieure à 100 mm Hg. glaucome à angle fermé avec une pression intraoculaire élevée. Collapsus vasculaire, choc, infarctus aigu du myocarde, accompagnés d'une diminution de la pression de remplissage du ventricule gauche (sténose mitrale isolée, péricardite constructive), bradycardie (moins de 50 battements / min).
Précautions de sécurité
Depuis le système cardiovasculaire: vertiges, maux de tête, tachycardie, hyperémie cutanée, fièvre, hypotension artérielle; rarement (surtout en cas de surdosage) - collapsus, cyanose. Du côté du système digestif: nausée, vomissement. Du côté du système nerveux central: rarement (surtout en cas de surdosage) - anxiété, réactions psychotiques.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) n'est possible que dans les cas où les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus ou le nourrisson.
Posologie et administration
Avec l'angine de poitrine, la nitroglycérine doit être prise par voie sublinguale immédiatement après le début d'une crise. La dose habituelle du médicament - 1 comprimé, est efficace pour de nombreux patients présentant une angine de poitrine stable et une dose plus faible. Par conséquent, si la douleur disparaît rapidement, il est recommandé de recracher le reste de la pilule qui n'a pas eu le temps de se dissoudre complètement. En l'absence d'action anti-angineuse dans les 5 premières minutes, il est nécessaire de prendre 1 comprimé de plus. En l'absence d'effet thérapeutique après la prise de 2-3 comprimés, appelez immédiatement un médecin (risque d'infarctus du myocarde)! La nitroglycérine est valable 30 minutes. Avec les accidents vasculaires cérébraux fréquents, il est conseillé de prescrire une série prolongée de nіtroglіtserinovogo. Cependant, si une crise d'angine se développe pendant le traitement par des nitrates prolongés, la nitroglycérine doit être utilisée pour soulager une crise aiguë. La tolérance aux formes sublinguales de nitroglycérine se développe rarement, mais quand elle survient chez certains patients, la dose du médicament doit être augmentée progressivement, pour atteindre 2-3 comprimés.
Effets secondaires
Effets indésirables du médicament Nitroglycérine: Du côté du système nerveux central, vision trouble, maux de tête, vertiges et sensation de faiblesse, anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation. collapsus orthostatiques, cyanose, pâleur, méthémoglobinémie. Nausées, vomissements, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, diarrhée sont possibles au niveau du tube digestif. Du système immunitaire réactions allergiques du système, y compris éruptions cutanées, démangeaisons. Choc anaphylactique Autre excitabilité, déficience visuelle, exacerbation du glaucome, hypothermie Parfois, avec une diminution soudaine de la pression artérielle, il peut y avoir une augmentation des symptômes de l’angine de poitrine (réactions paradoxales du "nitrate").
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée de vasodilatateurs, d'inhibiteurs de l'ECA, d'inhibiteurs des canaux calciques, de bêta-bloquants, de diurétiques, d'antidépresseurs tricycliques, d'inhibiteurs de la MAO, d'éthanol, de médicaments contenant de l'éthanol peuvent augmenter l'effet hypotenseur du trinitrate de glycéryle. En cas d'utilisation simultanée de bêta-bloquants, les bloqueurs des canaux calciques augmentent l'action anti-angineuse.En cas d'utilisation simultanée avec des sympathomimétiques, l'effet anti-angineux du trinitrate de glycéryle peut être réduit, ce qui peut également réduire l'effet pressif des sympathomimétiques (une hypotension artérielle est donc possible). Avec l’utilisation simultanée d’agents ayant une activité anticholinergique (y compris les antidépresseurs tricycliques, le disopyramide), une hyposalivation et une bouche sèche se développent. Il existe peu de preuves que l'acide acétylsalicylique, utilisé comme analgésique, augmente la concentration de nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) dans le plasma sanguin. Cela peut être accompagné d'une augmentation de l'effet hypotenseur et de maux de tête. Dans un certain nombre d'études, une réduction de l'effet vasodilatateur de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) a été observée au cours d'un traitement prolongé par l'acide acétylsalicylique. On pense qu'il est possible d'accroître l'effet antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique sur le fond de l'utilisation de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle). Avec l'utilisation simultanée de nitroglycérine diminue l'effet de l'acétylcholine, l'histamine, la noradrénaline. Lors de l'injection intraveineuse de nitroglycérine, une diminution de l'effet anticoagulant de l'héparine est possible. Avec l'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter la biodisponibilité de la dihydroergotamine et de réduire l'effet anti-angineux de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle). L’utilisation concomitante de procainamide peut augmenter l’effet hypotenseur et le développement d’un collapsus. En cas d'utilisation simultanée de rizatriptan, le sumatriptan augmente le risque de développer un spasme des artères coronaires; avec le sildénafil - le risque d'hypotension artérielle sévère et d'infarctus du myocarde; avec la quinidine - un collapsus orthostatique est possible; avec de l'éthanol - faiblesse grave et vertiges.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients présentant une athérosclérose cérébrale sévère, une altération de la circulation cérébrale, une tendance à l'hypotension orthostatique, une anémie sévère, chez les patients âgés, ainsi qu'une hypovolémie et une insuffisance hépatique marquée (parentérale). Avec une utilisation prolongée peut développer une tolérance à l'action des nitrates.Pour éviter la survenue d'une tolérance, il est recommandé de respecter une pause d'utilisation de 10 à 12 heures par cycle de 24 heures. Si l'utilisation cutanée de nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) provoque une crise d'angine de poitrine, il convient de l'arrêter en prenant du trinitrate de glycéryle sous la langue. Au cours de la période de traitement pour prévenir la consommation d'alcool. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle: le trinitrate de glycéryle peut réduire la vitesse des réactions psychomotrices, ce qui devrait être pris en compte lors de la conduite de véhicules ou d'autres activités potentiellement dangereuses.
Oui