Risperidona Verte comprimidos recubiertos con película 4 mg N20
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Ingredientes activos
Risperidona
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Risperidona 4 mg Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato 114 mg, celulosa microcristalina 19,7 mg, almidón de maíz pregelatinizado 3 mg, estearato de magnesio 1 mg, almidón de patata 11 mg, povidona 7,3 mg. Composición de recubrimiento de la película: Opadry II 5 mg (alcohol polivinílico, 2,2 mg parcialmente hidrolizado, 1 mg de talco, 0,6175 mg de macrogol, 0,6545 mg de dióxido de titanio, lecitina de soja 0,175 mg, barniz de aluminio con base de quinina amarilla 0,101 mg, barniz de aluminio con base de índigo 0,253 mg).
Efecto farmacologico
Antipsicótico (neuroléptico), derivado de benzisoxazol. Tiene una alta afinidad por los receptores de serotonina 5-HT2 y dopamina D2. Se une a los receptores α1-adrenérgicos y, con una afinidad algo menor, a los receptores de histamina H1 y a los receptores α2-adrenérgicos. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Aunque la risperidona es un potente antagonista D2 (que se cree que es el principal mecanismo para mejorar los síntomas productivos de la esquizofrenia), causa una inhibición menos pronunciada de la actividad motora y, en menor medida, induce catalepsia que los antipsicóticos clásicos. Debido a un antagonismo equilibrado de los receptores de serotonina y dopamina en el sistema nervioso central, la probabilidad de efectos secundarios extrapiramidales se reduce. La risperidona puede inducir un aumento dependiente de la dosis en la concentración plasmática de prolactina.
Farmacocinética
Después de la ingestión, la risperidona se absorbe completamente desde el tracto gastrointestinal, la Cmáx en plasma se alcanza en 1 a 2 horas y la comida no afecta la absorción de risperidona. Css risperidona en el cuerpo en la mayoría de los pacientes se logra dentro de 1 día. Css 9-hydroxyrisperidone se alcanza dentro de 4-5 días. Las concentraciones plasmáticas de risperidona son proporcionales a la dosis (en el rango de dosis terapéuticas). La risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo, Vd es de 1-2 l / kg. En plasma, la risperidona se une a la albúmina y a la glucoproteína alfa1. La unión de la risperidona a las proteínas plasmáticas es del 88%, 9-hidroxisperidona - 77%. La risperidona se metaboliza en el hígado con la participación de la isoenzima CYP2D6 con la formación de 9-hidroxiisperidona, que tiene un efecto farmacológico similar al de la risperidona.El efecto antipsicótico se debe a la actividad farmacológica de la risperidona y la 9-hidroxirisperidona. Otra vía del metabolismo de la risperidona es la N-desalquilación. Después de la ingestión en pacientes con psicosis, la risperidona T1 / 2 del plasma es de 3 horas, T1 / 2 de 9-hidroxisrisididona y la fracción antipsicótica activa es de 24 horas. Después de 1 semana, el 70% se excreta en la orina y el 14% en las heces. En la orina, el contenido total de risperidona y 9-hidroxiisperidona es del 35-45%. La cantidad restante cae sobre metabolitos inactivos. En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal, después de una administración oral única, se observaron concentraciones plasmáticas elevadas y eliminación retardada de risperidona.
Indicaciones
Tratamiento de la esquizofrenia (que incluye psicosis aguda por primera vez, ataque agudo de esquizofrenia, esquizofrenia crónica); estados psicóticos con síntomas pronunciados productivos (alucinaciones, delirios, trastornos mentales, hostilidad, sospecha) y / o negativos (afecto sordo, desprendimiento emocional y social, escasez de habla); para reducir los síntomas afectivos (depresión, culpa, ansiedad) en pacientes con esquizofrenia; prevención de la recurrencia (estados psicóticos agudos) en la esquizofrenia crónica; tratamiento de trastornos del comportamiento en pacientes con demencia con síntomas de agresividad (brote de enojo, abuso físico), trastornos mentales (agitación, delirio) o síntomas psicóticos; tratamiento de la manía en los trastornos bipolares (como un estabilizador del estado de ánimo como un medio de terapia adyuvante).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la risperidona.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo es posible si el beneficio esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario, se debe suspender el uso durante la lactancia.
Posología y administración.
Individual Cuando se administra, la dosis inicial para adultos es de 0.25-2 mg / día, en el segundo día - 4 mg / día. Además, la dosis puede mantenerse al mismo nivel o, si es necesario, ajustarse. Típicamente, la dosis terapéutica óptima, dependiendo de la evidencia, está en el rango de 0.5-6 mg / día. En algunos casos, se puede justificar un aumento más lento de la dosis y una menor dosis inicial y de mantenimiento.Para la esquizofrenia, para pacientes de edad avanzada, así como para enfermedades concomitantes del hígado y los riñones, se recomienda una dosis inicial de 500 mcg 2 veces / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1-2 mg 2 veces / día. Dosis máxima: cuando se usa risperidona en una dosis de más de 10 mg / día, no hay un aumento en la eficacia en comparación con dosis más pequeñas, pero el riesgo de síntomas extrapiramidales aumenta. No se ha estudiado la seguridad del uso de risperidona en dosis de más de 16 mg / día, por lo que no se permite un exceso de dosis adicional.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - insomnio, agitación, ansiedad, dolor de cabeza; posible - somnolencia, fatiga, mareos, capacidad para concentrarse, visión borrosa; en raras ocasiones, síntomas extrapiramidales (incluyendo temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia, distonía aguda). En pacientes con esquizofrenia, disquinesia tardía, MNS, alteración de la termorregulación y convulsiones pueden ocurrir. Por parte del aparato digestivo: estreñimiento, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas. Por parte del sistema reproductivo: priapismo, disfunción eréctil, trastornos de la eyaculación, trastornos del orgasmo. Desde el sistema cardiovascular: raramente - hipotensión ortostática y taquicardia refleja, hipertensión arterial. Por parte del sistema endocrino: galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales, amenorrea, aumento de peso. Por parte del sistema hematopoyético: una ligera disminución en el número de neutrófilos y / o plaquetas. Reacciones alérgicas: rinitis, erupción cutánea, angioedema. Otros: incontinencia urinaria.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, sedación, taquicardia, disminución de la presión arterial, trastornos extrapiramidales, rara vez, prolongación del intervalo QT. Tratamiento: proporcionar vía aérea libre para garantizar un suministro adecuado de oxígeno y ventilación, lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y tomar carbón activado con laxantes. Inmediatamente inicie el monitoreo de ECG para detectar posibles arritmias. No hay un antídoto específico. Es necesario realizar una terapia sintomática dirigida a mantener las funciones vitales del cuerpo.Con una disminución de la presión arterial y el colapso vascular: soluciones de infusión intravenosa y / o adrenosimeratorios. En el caso de síntomas extrapiramidales agudos, fármacos anticolinérgicos. La observación y el control médico constante deben continuarse hasta que desaparezcan los síntomas de intoxicación.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de inductores de enzimas hepáticas microsómicas, es posible una disminución en la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo de derivados de fenotiazina, antidepresivos tricíclicos y bloqueadores beta, es posible aumentar la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo con carbamazepina, la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo disminuye significativamente. Con el uso simultáneo, la risperidona reduce los efectos de la levodopa y otros agonistas de los receptores de dopamina. Con el uso simultáneo con fluoxetina puede aumentar la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Úselo con precaución en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular (incluyendo insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, trastornos de la conducción muscular cardíaca), así como deshidratación, hipovolemia o trastornos cerebrovasculares. En esta categoría de pacientes, la dosis debe incrementarse gradualmente. El riesgo de desarrollar hipotensión ortostática es especialmente mayor en el período inicial de selección de la dosis. Si se produce hipotensión, debe considerarse una reducción de la dosis. Cuando se usaron fármacos con propiedades antagónicas de los receptores de dopamina, se observó la aparición de disquinesia tardía, caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios (principalmente de la lengua y / o la cara). Hay informes de que la aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de la discinesia tardía. La risperidona causa síntomas extrapiramidales en menor medida que los antipsicóticos clásicos. Si aparecen síntomas de disquinesia tardía, se debe considerar la supresión de todos los antipsicóticos. En el caso del desarrollo de CSN, es necesario cancelar todos los antipsicóticos, incluida la risperidona.La risperidona debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson, ya que es teóricamente posible que la enfermedad empeore. Se sabe que los neurolépticos clásicos reducen el umbral de la preparación convulsiva. Dado esto, se recomienda el uso de la risperidona con precaución en pacientes con epilepsia. La risperidona debe usarse con precaución en combinación con otros fármacos de acción central. Al cancelar la carbamazepina y otros inductores de enzimas hepáticas, la dosis de risperidona debe reconsiderarse y, si es necesario, reducirse. Durante el tratamiento, se debe recomendar a los pacientes que eviten comer en exceso debido a la posibilidad de un aumento en el peso corporal. No se dispone de datos sobre la seguridad de la risperidona en niños menores de 15 años. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Durante el período de tratamiento, hasta que se compruebe la sensibilidad individual a la risperidona, los pacientes deben evitar conducir vehículos y otras actividades que requieran una alta concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si