Tabletki powlekane Risperidone Verte 4 mg N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Risperidon
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Risperidon 4 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy 114 mg, celuloza mikrokrystaliczna 19,7 mg, skrobia kukurydziana wstępnie żelatynizowana 3 mg, stearynian magnezu 1 mg, skrobia ziemniaczana 11 mg, powidon 7,3 mg. Kompozycja powłokowa: Opadry II 5 mg (alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany 2,2 mg, talk 1 mg, makrogol 0,6175 mg, ditlenek tytanu 0,6545 mg, lecytyna sojowa 0,175 mg, lakier aluminiowy na bazie żółtej chinoliny 0,101 mg, lakier aluminiowy na bazie indygo karminy 0.252 mg).
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne), pochodne benzizoksazolu. Ma wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT2 i dopaminy D2. Wiąże się z receptorami α1-adrenergicznymi i, z nieco mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminy H1 i receptorami α2-adrenergicznymi. Nie ma powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Chociaż risperidon jest silnym antagonistą D2 (który jest uważany za główny mechanizm poprawy objawów produkcyjnych schizofrenii), powoduje mniej wyraźne zahamowanie aktywności ruchowej iw mniejszym stopniu wywołuje katalepsję niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne. Ze względu na zrównoważony antagonizm względem receptorów serotoninowych i dopaminowych w ośrodkowym układzie nerwowym zmniejsza się prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych. Rysperydon może indukować zależny od dawki wzrost stężenia prolaktyny w osoczu.
Farmakokinetyka
Po połknięciu risperidon jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, Cmax w osoczu występuje w ciągu 1-2 godzin. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie rysperydonu. Risperidon cis w organizmie u większości pacjentów osiąga się w ciągu 1 dnia. Css 9-hydroksyrysperydon osiąga się w ciągu 4-5 dni. Stężenia rysperydonu w osoczu są proporcjonalne do dawki (w zakresie dawek terapeutycznych). Risperidon jest szybko rozprowadzany w organizmie, Vd wynosi 1-2 l / kg. W osoczu risperidon wiąże się z albuminą i glikoproteiną alfa1. Wiązanie risperidonu z białkami osocza wynosi 88%, 9-hydroksyrysperydon - 77%. Rysperydon jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2D6 z utworzeniem 9-hydroksyrysperydonu, który ma działanie farmakologiczne podobne do rysperydonu.Działanie przeciwpsychotyczne wynika z aktywności farmakologicznej rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu. Inną drogą metabolizmu rysperydonu jest N-dealkilacja. Po podaniu doustnym u pacjentów z psychozą T1 / 2 risperidonu z osocza 3 h T1 / 2, 9-hydroksyrisperidon i frakcji aktywnej antypsychotycznych 24 h Po 1 tygodniu otrzymania 70% wydalanego z moczem, a 14% - .. kale. W moczu całkowita zawartość rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu wynosi 35-45%. Pozostała ilość przypada na nieaktywne metabolity. U pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z niewydolnością nerek po pojedynczym podaniu doustnym obserwowano podwyższone stężenia w osoczu i opóźnioną eliminację rysperydonu.
Wskazania
Leczenie schizofrenii (w tym po raz pierwszy ostrej psychozy, ostrego ataku schizofrenii, przewlekłej schizofrenii); stany psychotyczne z wyraźną produktywnością (halucynacje, urojenia, zaburzenia psychiczne, wrogość, podejrzenie) i / lub objawy negatywne (przytępienie, emocjonalne i społeczne oderwanie, niedobór mowy); w celu zmniejszenia objawów afektywnych (depresja, poczucie winy, lęk) u pacjentów ze schizofrenią; zapobieganie nawrotom (ostrym stanom psychotycznym) w przewlekłej schizofrenii; leczenie zaburzeń zachowania u pacjentów z otępieniem z objawami agresywności (wybuch złości, przemocy fizycznej), zaburzeń psychicznych (pobudzenie, majaczenie) lub objawów psychotycznych; leczenie manii w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (jako stabilizator nastroju jako środek terapii adjuwantowej).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe, jeśli spodziewana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, w okresie karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Indywidualny Po podaniu dawka początkowa dla dorosłych wynosi 0,25-2 mg / dobę, w drugim dniu - 4 mg / dobę. Ponadto dawka może być utrzymywana na tym samym poziomie lub, w razie potrzeby, dostosowana. Zazwyczaj optymalna dawka terapeutyczna, w zależności od dowodów, mieści się w zakresie 0,5-6 mg / dzień. W niektórych przypadkach uzasadniony może być wolniejszy wzrost dawki i niższe dawki początkowe i podtrzymujące.W przypadku schizofrenii, u pacjentów w podeszłym wieku, a także w przypadku współistniejących chorób wątroby i nerek, zaleca się początkową dawkę 500 μg 2 razy na dobę. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 1-2 mg 2 razy / dobę. Dawka maksymalna: gdy risperidon stosuje się w dawce większej niż 10 mg na dobę, nie ma wzrostu skuteczności w porównaniu z mniejszymi dawkami, ale zwiększa się ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie badano bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w dawkach większych niż 16 mg na dobę, dlatego dalszy niedobór dawki jest niedozwolony.
Efekty uboczne
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - bezsenność, pobudzenie, lęk, ból głowy; możliwe - senność, zmęczenie, zawroty głowy, upośledzona zdolność koncentracji, niewyraźne widzenie; rzadko objawy pozapiramidowe (w tym drżenie, sztywność, nadmierne ślinienie się, spowolnienie ruchowe, akatyzja, ostra dystonia). U pacjentów ze schizofrenią mogą wystąpić późne dyskinezy, MNS, upośledzona termoregulacja i drgawki. Na części układu pokarmowego: zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Na części układu rozrodczego: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu. Od układu sercowo-naczyniowego: rzadko - niedociśnienie ortostatyczne i tachykardia odruchowa, nadciśnienie tętnicze. Na części układu hormonalnego: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki, przyrost masy ciała. Na części układu krwiotwórczego: niewielki spadek liczby neutrofili i / lub płytek krwi. Reakcje alergiczne: nieżyt nosa, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy. Inne: nietrzymanie moczu.
Przedawkowanie
Objawy: senność, uspokojenie, tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia pozapiramidowe, rzadko - wydłużenie odstępu QT. Leczenie: zapewnić swobodne drogi oddechowe, aby zapewnić odpowiednie zaopatrzenie w tlen i wentylację, płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny) i zażywanie węgla aktywnego za pomocą środków przeczyszczających. Natychmiast rozpocznij monitorowanie EKG, aby wykryć możliwe arytmie. Nie ma konkretnego antidotum. Konieczne jest prowadzenie terapii objawowej mającej na celu utrzymanie funkcji życiowych organizmu.Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi i zapaścią naczyniową - dożylne roztwory infuzyjne i / lub adrenostymulujące. W przypadku wystąpienia ostrych objawów pozapiramidowych, leki antycholinergiczne. Stała obserwacja i monitorowanie medyczne powinny być kontynuowane aż do ustąpienia objawów zatrucia.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych możliwe jest zmniejszenie stężenia rysperydonu w osoczu krwi. Przy równoczesnym stosowaniu z pochodnymi fenotiazyny, tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi i beta-blokerami, możliwe jest zwiększenie stężenia rysperydonu w osoczu krwi. Przy równoczesnym stosowaniu z karbamazepiną stężenie risperidonu w osoczu krwi znacząco spada. Przy jednoczesnym stosowaniu rysperydon zmniejsza działanie lewodopy i innych agonistów receptora dopaminy. Przy jednoczesnym stosowaniu z fluoksetyną może zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym z niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodnictwa mięśnia sercowego), a także odwodnieniem, hipowolemią lub zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi. W tej kategorii pacjentów dawkę należy zwiększać stopniowo. Ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego jest szczególnie zwiększone w początkowym okresie doboru dawki. W przypadku niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki. Podczas stosowania leków o antagonistycznych właściwościach receptorów dopaminowych odnotowano występowanie późnych dyskinez, charakteryzujących się mimowolnymi rytmicznymi ruchami (głównie języka i / lub twarzy). Istnieją doniesienia, że wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka rozwoju późnych dyskinez. Risperidon powoduje objawy pozapiramidowe w mniejszym stopniu niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne. Jeśli pojawią się objawy późnej dyskinezy, należy rozważyć zniesienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych. W przypadku rozwoju CSN konieczne jest anulowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu.Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą Parkinsona, ponieważ teoretycznie możliwe jest, że choroba się pogorszy. Wiadomo, że klasyczne neuroleptyki zmniejszają próg konwulsyjnej gotowości. Biorąc to pod uwagę, zaleca się ostrożność stosowania risperidonu u pacjentów z padaczką. Rysperydon należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami o działaniu ośrodkowym. Podczas anulowania karbamazepiny i innych induktorów enzymów wątrobowych należy ponownie rozważyć dawkę rysperydonu i, w razie potrzeby, zmniejszyć dawkę. Podczas leczenia pacjentom należy zalecić, aby nie przejadali się z powodu możliwości zwiększenia masy ciała. Nie są dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania rysperydonu u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych W okresie leczenia, aż do ustalenia indywidualnej wrażliwości na rysperydon, pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i innych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak