Comprimés pelliculés de Rispéridone Verte 4 mg N20
État : Neuf
1000 Produits
Rating:
Be the first to write a review!
En savoir plus
Ingrédients actifs
Rispéridone
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Rispéridone 4 mg Substances auxiliaires: lactose monohydraté 114 mg, cellulose microcristalline 19,7 mg, amidon de maïs prégélatinisé à 3 mg, stéarate de magnésium 1 mg, fécule de pomme de terre 11 mg, povidone 7,3 mg. Composition du film: Opadry II 5 mg (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé 2,2 mg, talc 1 mg, macrogol 0,6175 mg, dioxyde de titane 0,6545 mg, lécithine de soja 0,175 mg, vernis à base d'aluminium à base de quinoléine jaune 0,111 mg, vernis à base d'aluminium à base d'indigo carmin 0.252 mg).
Effet pharmacologique
Antipsychotique (neuroleptique), dérivé de benzisoxazole. Il a une haute affinité pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2 et de la dopamine D2. Il se lie aux récepteurs α1-adrénergiques et, avec une affinité légèrement inférieure, aux récepteurs de l'histamine H1 et aux récepteurs α2-adrénergiques. Il n'a aucune affinité pour les récepteurs cholinergiques. Bien que la rispéridone soit un puissant antagoniste du D2 (que l'on pense être le principal mécanisme d'amélioration des symptômes productifs de la schizophrénie), elle provoque une inhibition moins prononcée de l'activité motrice et, dans une moindre mesure, une catalepsie par rapport aux antipsychotiques classiques. En raison d'un antagonisme équilibré avec les récepteurs de la sérotonine et de la dopamine dans le système nerveux central, la probabilité d'effets secondaires extrapyramidaux est réduite. La rispéridone peut induire une augmentation dose-dépendante de la concentration plasmatique de prolactine.
Pharmacocinétique
Après ingestion, la rispéridone est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal et la Cmax dans le plasma est atteinte en 1 à 2 heures. La nourriture n'affecte pas l'absorption de la rispéridone. Css La rispéridone dans le corps de la plupart des patients est atteinte en 1 jour. Css 9-hydroxyrisperidone est atteint dans les 4-5 jours. Les concentrations plasmatiques de rispéridone sont proportionnelles à la dose (dans la gamme des doses thérapeutiques). La rispéridone est rapidement distribuée dans le corps, Vd est 1-2 l / kg. Dans le plasma, la rispéridone se lie à l'albumine et à la glycoprotéine alpha-1. La liaison de la rispéridone aux protéines plasmatiques est de 88%, celle de la 9-hydroxyrisperidone - 77%. La rispéridone est métabolisée dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6 et la formation de 9-hydroxyrisperidone, qui a un effet pharmacologique similaire à celui de la rispéridone.L'effet antipsychotique est dû à l'activité pharmacologique de la rispéridone et de la 9-hydroxyrisperidone. La N-désalkylation est une autre voie métabolique de la rispéridone. Après ingestion chez les patients atteints de psychose T1 / 2 plasmatique, la rispéridone dure 3 heures, la fraction d'hydroxyrisperidone T1 / 2 et la fraction antipsychotique active étant de 24 heures.Après 1 semaine, 70% sont excrétés dans les urines, 14% dans les selles. Dans les urines, la teneur totale en rispéridone et en 9-hydroxyrisperidone est comprise entre 35 et 45%. La quantité restante tombe sur les métabolites inactifs. Chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale, après une administration orale unique, des concentrations plasmatiques élevées et une élimination retardée de la rispéridone ont été observées.
Des indications
Traitement de la schizophrénie (y compris psychose aiguë pour la première fois, crise aiguë de la schizophrénie, schizophrénie chronique); états psychotiques avec symptômes productifs prononcés (hallucinations, délires, troubles mentaux, hostilité, suspicion) et / ou négatifs (affect émoussé, détachement émotionnel et social, manque de parole); réduire les symptômes affectifs (dépression, culpabilité, anxiété) chez les patients schizophrènes; prévention des récidives (états psychotiques aigus) dans la schizophrénie chronique; traitement des troubles du comportement chez les patients atteints de démence présentant des symptômes d'agressivité (manifestation de colère, maltraitance physique), de troubles mentaux (agitation, délire) ou de symptômes psychotiques; traitement de la manie dans les troubles bipolaires (en tant que stabilisateur de l'humeur en tant que moyen de traitement adjuvant).
Contre-indications
Hypersensibilité à la rispéridone.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation pendant la grossesse est possible si les bénéfices escomptés du traitement pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit être interrompue.
Posologie et administration
À titre individuel. Lors de l'administration, la dose initiale chez l'adulte est de 0,25 à 2 mg / jour, le deuxième jour, à 4 mg / jour. De plus, la dose peut être maintenue au même niveau ou, si nécessaire, ajustée. En règle générale, la dose thérapeutique optimale, selon les preuves, est comprise entre 0,5 et 6 mg / jour. Dans certains cas, une augmentation plus lente de la dose et des doses initiales et d'entretien plus faibles peuvent être justifiées.Pour la schizophrénie, pour les patients d'un âge avancé, ainsi que pour les maladies concomitantes du foie et des reins, une dose initiale de 500 mcg 2 fois par jour est recommandée. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1-2 mg 2 fois / jour. Dose maximale: lorsque la rispéridone est administrée à une dose supérieure à 10 mg / jour, il n’ya pas d’augmentation de l’efficacité par rapport aux doses plus faibles, mais le risque de symptômes extrapyramidaux augmente. L'innocuité de l'utilisation de la rispéridone à des doses supérieures à 16 mg / jour n'a pas été étudiée; par conséquent, un excès de dose supplémentaire n'est pas autorisé.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central: souvent - insomnie, agitation, anxiété, mal de tête; possible - somnolence, fatigue, vertiges, altération de la capacité de concentration, vision brouillée; rarement, symptômes extrapyramidaux (notamment tremblements, rigidité, hypersalivation, bradykinésie, acathisie, dystonie aiguë). Chez les patients atteints de schizophrénie, une dyskinésie tardive, un MNS, une thermorégulation altérée et des convulsions peuvent survenir. Au niveau du système digestif: constipation, dyspepsie, nausée, vomissements, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques. De la part du système reproducteur: priapisme, dysfonction érectile, troubles de l'éjaculation, troubles de l'orgasme. Depuis le système cardiovasculaire: rarement - hypotension orthostatique et tachycardie réflexe, hypertension artérielle. Du côté du système endocrinien: galactorrhée, gynécomastie, troubles menstruels, aménorrhée, prise de poids. Du côté du système hématopoïétique: une légère diminution du nombre de neutrophiles et / ou de plaquettes. Réactions allergiques: rhinite, éruption cutanée, angioedème. Autre: incontinence urinaire.
Surdose
Symptômes: somnolence, sédation, tachycardie, baisse de la pression artérielle, troubles extrapyramidaux, rarement - allongement de l'intervalle QT. Traitement: libérer les voies respiratoires pour assurer un apport suffisant en oxygène et en ventilation, un lavage gastrique (après intubation, si le patient est inconscient) et la prise de charbon actif avec des laxatifs. Commencez immédiatement la surveillance ECG pour détecter les arythmies possibles. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est nécessaire de mener une thérapie symptomatique visant à maintenir les fonctions vitales du corps.Avec une diminution de la pression artérielle et un collapsus vasculaire - solutions pour perfusion intraveineuse et / ou adrénostimulatoire. En cas de symptômes extrapyramidaux aigus, médicaments anticholinergiques. L'observation et le suivi médicaux constants doivent être poursuivis jusqu'à la disparition des symptômes d'intoxication.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée d'inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales, une diminution de la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin est possible. L’utilisation simultanée de dérivés de phénothiazine, d’antidépresseurs tricycliques et de bêta-bloquants permet d’augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin. Avec l'utilisation simultanée de carbamazépine, la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin diminue de manière significative. En cas d’utilisation simultanée, la rispéridone réduit les effets de la lévodopa et d’autres agonistes des récepteurs de la dopamine. L’utilisation simultanée de fluoxétine peut augmenter la concentration de rispéridone dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales
À utiliser avec prudence chez les patients souffrant de maladies du système cardiovasculaire (notamment insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, troubles de la conduction du muscle cardiaque), ainsi que de déshydratation, d'hypovolémie ou de troubles cérébrovasculaires. Dans cette catégorie de patients, la dose devrait être augmentée progressivement. Le risque de développer une hypotension orthostatique est particulièrement accru pendant la période initiale de choix de la dose. En cas d'hypotension, une réduction de la dose doit être envisagée. Lors de l’utilisation de médicaments ayant des propriétés antagonistes des récepteurs de la dopamine, on a noté la survenue d’une dyskinésie tardive caractérisée par des mouvements rythmiques involontaires (principalement de la langue et / ou du visage). Il a été rapporté que l'apparition de symptômes extrapyramidaux est un facteur de risque pour le développement d'une dyskinésie tardive. La rispéridone provoque des symptômes extrapyramidaux dans une moindre mesure que les antipsychotiques classiques. Si des symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, l'abolition de tous les antipsychotiques doit être envisagée. Dans le cas du développement de la CSN, il est nécessaire d'annuler tous les antipsychotiques, y compris la rispéridone.La rispéridone doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, car il est théoriquement possible que la maladie s'aggrave. On sait que les neuroleptiques classiques réduisent le seuil de préparation à la convulsion. Compte tenu de ce qui précède, il est recommandé d’utiliser la rispéridone avec prudence chez les patients atteints d’épilepsie. La rispéridone doit être utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments à action centrale. Lors de l'annulation de la carbamazépine et d'autres inducteurs enzymatiques hépatiques, la dose de rispéridone doit être reconsidérée et, si nécessaire, réduite. Pendant le traitement, il est recommandé aux patients d'éviter de trop manger en raison de la possibilité d'une augmentation de leur poids corporel. Les données sur la sécurité de la rispéridone chez les enfants de moins de 15 ans ne sont pas disponibles. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la durée du traitement, jusqu'à ce que la sensibilité individuelle à la rispéridone soit établie, les patients doivent éviter de conduire des véhicules et d'autres activités nécessitant une concentration d'attention élevée et des réactions psychomotrices rapides.
Oui