Risperidone Verte הסרט מצופה טבליות 4mg N20
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
ריספרידון
טופס שחרור
גלולות
הרכב
ריספרידון 4 מ"ג חומר עזר: מונוהידרט לקטורי 114 מ"ג, תאית microcrystalline 19.7 מ"ג, עמילן תירס Pregelatinized 3 מ"ג, סטארגט מגנזיום 1 מ"ג, עמילן תפוח 11 מ"ג, פובידון 7.3 מ"ג. הרכב ציפוי הסרט: Opadry II 5 מ"ג (אלכוהול פוליוויניל, הידרוליזה חלקית 2.2 מ"ג, טלק 1 מ"ג, מקרוגול 0.6175 מ"ג, טיטניום דו-חמצני 0.6545 מ"ג, ליציטין סויה 0.175 מ"ג, לכה אלומיניום על בסיס קוינולין צהוב 0.101 מ"ג, לכה מאלומיניום המבוססת על אינדיגו קרמין 0.252 מ"ג).
השפעה פרמקולוגית
אנטיפסיכוטי (נוירופלקטי), בנגזוקסאזול נגזרת. יש זיקה גבוהה עבור serotonin 5-HT2 ו dopamine D2 קולטנים. זה נקשר קולטנים α1-adrenergic ו, עם זיקה נמוכה במקצת, לרצפטורים H1 היסטמין ו קולטנים α2-adrenergic. אין לו זיקה לרצפטורים קולינרגיים. למרות Risperidone הוא חזק D2 אנטגוניסט (אשר נחשב את המנגנון העיקרי לשיפור תסמינים פרודוקטיביים של סכיזופרניה), זה גורם עיכוב מובהק של הפעילות המוטורית ובמידה פחותה גורם catatalpsy מאשר אנטי פסיכוטיות קלאסית. בשל אנטגוניזם מאוזן של קולטני סרוטונין ודופאמין במערכת העצבים המרכזית, הסיכוי לתופעות לוואי מחוץ ל- extrramididal מצטמצם. ריספרידון עשוי לגרום לגידול תלוי במינון בריכוז פרולקטין פלזמה.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה, risperidone נספג לחלוטין בדרכי העיכול, Cmax בפלסמה הוא הגיע בתוך 1-2 שעות.המאכל אינו משפיע על ספיגת risperidone. Css risperidone בגוף ברוב החולים מושגת בתוך יום אחד. Css 9-hydroxyrisperidone מושגת בתוך 4-5 ימים. ריכוזי פלסמה של ריספרידון הם פרופורציונליים למינון (בטווח המינון הטיפולי). ריספרידון מופץ במהירות בגוף, Vd הוא 1-2 l / kg. ב פלזמה, risperidone נקשר אלבומין ו allya1 glycoprotein. הכריכה של risperidone לחלבונים פלזמה הוא 88%, 9-hydroxyrisperidone - 77%. Risperidone הוא metabolized בכבד עם השתתפות של CYP2D6 isoenzyme עם היווצרות של 9-hydroxyrisperidone, אשר יש השפעה פרמקולוגית דומה risperidone.ההשפעה האנטי פסיכוטית נובעת מהפעילות הפרמקולוגית של ריספרידון ו- 9-hydroxyrisperidone. מסלול נוסף של מטבוליזם של risperidone הוא N-dealkylation. לאחר בליעה בחולים עם פסיכוזה T1 / 2 risperidone מהפלסמה הוא 3 שעות, T1 / 2 של 9-hydroxyrisperidone ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל הוא 24 שעות, לאחר שבוע אחד, 70% מופרשים בשתן, 14% בצואה. בשתן, התוכן הכולל של risperidone ו -9 hydroxyrisperidone הוא 35-45%. הסכום הנותר נופל על מטבוליטים לא פעילים. בחולים קשישים ובחולים עם אי ספיקת כליות, לאחר מתן אוראלי יחיד, נצפו ריכוזי פלזמה גבוהים וחיסול מאוחר של ריספרידון.
אינדיקציות
טיפול בסכיזופרניה (כולל פסיכוזה חריפה בפעם הראשונה, התקפה חריפה של סכיזופרניה, סכיזופרניה כרונית); (הזיות, אשליות, הפרעות נפשיות, עוינות, חשדנות) ו / או שלילי (קהות, רגשית וחברתית, מחסור בדיבור); כדי להפחית סימפטומים רגשיים (דיכאון, אשמה, חרדה) בחולים עם סכיזופרניה; מניעת הישנות (מצבים פסיכוטיים חריפים) בסכיזופרניה כרונית; טיפול בהפרעות התנהגותיות בחולים עם דמנציה עם תסמינים של תוקפנות (התפרצות של כעס, התעללות גופנית), הפרעות נפשיות (תסיסה, הזיות) או תסמינים פסיכוטיים; טיפול במאניה בהפרעות דו קוטביות (כמייצב מצב רוח כאמצעי לטיפול אדג'ובנטי).
התוויות נגד
רגישות לריספרידון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
שימוש במהלך ההריון אפשרי אם התועלת הצפויה של הטיפול עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. במידת הצורך, יש להפסיק את השימוש בהנקה הנקה.
מינון ומינהל
יחיד. כאשר מנותקים, המינון הראשוני למבוגרים הוא 0.25-2 מ"ג ליום, ביום השני - 4 מ"ג ליום. יתר על כן, המינון יכול להישמר באותה רמה, או, אם יש צורך, מותאם. בדרך כלל, המינון הטיפולי האופטימלי, בהתאם לראיות, הוא בטווח של 0.5-6 מ"ג ליום. במקרים מסוימים, עלייה במינון איטי יותר ומינונים ראשוניים ותחזוקה נמוכים עשויים להיות מוצדקים.עבור סכיזופרניה, עבור חולים בגיל מתקדם, כמו גם מחלות במקביל של הכבד והכליות, מומלץ מנה ראשונית של 500 מיקרוגרם 2 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל 1-2 מ"ג 2 פעמים ביום. מינון מקסימלי: כאשר ריספרידון משמש במינון של יותר מ -10 מ"ג ליום, אין עלייה ביעילות בהשוואה למינונים קטנים יותר, אך הסיכון לתסמינים חוץ-סרטניים גדל. הבטיחות של השימוש risperidone במינונים של יותר מ 16 מ"ג / יום לא נחקרה, ולכן, עודף עודף אינו מותר.
תופעות לוואי
מצדו של מערכת העצבים המרכזית: לעיתים קרובות - נדודי שינה, תסיסה, חרדה, כאב ראש; אפשרי - נמנום, עייפות, סחרחורת, פגיעה ביכולת ריכוז, ראייה מטושטשת; לעיתים רחוקות, סימפטומים אקסטראפירמידיאליים (כולל רעידות, קשיחות, היפראסליבציה, ברדיקינזיה, אקתזיה, דיסטוניה חריפה). בחולים עם סכיזופרניה, dyskinesia tardive, MNS, thermorgulation פגום, התקפים עשויים להתרחש. על מערכת העיכול: עצירות, הפרעות בעיכול, בחילות, הקאות, כאבי בטן, פעילות מוגברת של אנזימי כבד. מצד מערכת הרבייה: פריאפיזם, תפקוד לקוי של זיקפה, הפרעות בשפיכה, הפרעות באורגזמה. מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - לחץ דם אורתוסטטי רפלקס טכיקרדיה, לחץ דם עורקי. על החלק של המערכת האנדוקרינית: גלקטורה, גינקומסטיה, הפרעות וסת, אמנוריאה, עלייה במשקל. על החלק של המערכת hematopoietic: ירידה קלה במספר נויטרופילים ו / או טסיות. תגובות אלרגיות: נזלת, פריחה בעור, אנגיואדמה. אחר: בריחת שתן.
מנת יתר
תסמינים: נמנום, סדיישן, טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, הפרעות אקסטראפירמידיאליות, לעיתים נדירות - הארכת מרווח QT. טיפול: לספק נתיב אוויר חינם כדי להבטיח אספקה נאותה של חמצן אוורור, שטיפה קיבה (לאחר אינטובציה, אם החולה הוא מחוסר הכרה) ולקחת פחמן מופעל עם משלשל. מיד להתחיל ניטור ECG כדי לזהות הפרעות קצב אפשריות. אין תרופה ספציפית. יש צורך בטיפול סימפטומטי שמטרתו לשמור על התפקודים החיוניים של הגוף.עם ירידה בלחץ הדם והתמוטטות כלי הדם - פתרונות אינפוזיה תוך ורידי ו / או adrenostimulyatory. במקרה של תסמינים אקסטראפירמידיים חריפים, תרופות אנטיכולינרגיות. תצפית רפואית מתמדת ניטור צריך להיות נמשך עד הסימפטומים של שכרות להיעלם.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית של inducers של אנזימים בכבד microsomal, ירידה בריכוז risperidone בפלסמה אפשרי. עם שימוש בו זמנית עם נגזרות phenothiazine, תרופות נוגדות דיכאון טריציקלי וחוסמי בטא, ניתן להגדיל את ריכוז risperidone בדם הדם. עם שימוש בו זמנית עם carbamazepine, הריכוז של risperidone בדם הדם פוחתת באופן משמעותי. עם שימוש בו זמנית, risperidone מפחית את ההשפעות של levodopa ואגוניסטים קולטן דופמין אחרים. עם שימוש בו זמנית עם fluoxetine עשוי להגדיל את הריכוז של risperidone בדם הדם.
זהיר
יש להיזהר בחולים עם מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (כולל אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, הפרעות הולכה שריר הלב), כמו גם התייבשות, hypovolemia או הפרעות של המוח. בקטגוריה זו של החולים, יש להגדיל את המינון בהדרגה. הסיכון לפתח לחץ דם אורתוסטטי גדל במיוחד בתקופה הראשונה של בחירת המינון. אם מתרחש לחץ דם נמוך, יש לשקול הפחתה במינון. בעת שימוש בתרופות בעלות תכונות אנטגוניסטיות של קולטני דופמין, נצפתה התרחשות של דיסקינזיה מאולצת, המאופיינת בתנועות קצביות לא רצונית (בעיקר של הלשון ו / או הפנים). ישנם דיווחים כי המופע של תסמינים extramyramidal הוא גורם סיכון להתפתחות dyskinesia tardive. ריספרידון גורם לסימפטומים של אקסטראפירמידה במידה פחותה מאשר בתרופות אנטי-פסיכוטיות קלאסיות. אם הסימפטומים של dyskinesia tardive להופיע, ביטול של כל antipsychotics צריך להיחשב. במקרה של פיתוח של CSN, יש צורך לבטל את כל antipsychotics, כולל risperidone.יש להשתמש בזהירות בריספרידון בחולים עם מחלת פרקינסון, שכן ניתן באופן תיאורטי שהמחלה תחמיר. זה ידוע כי neuroleptics קלאסי להפחית את סף מוכנות עוויתות. לאור זאת, מומלץ להשתמש ב- risperidone בזהירות בחולים עם אפילפסיה. יש להשתמש בזהירות בריספרידון בשילוב עם תרופות אחרות של פעילות מרכזית. כאשר מבטל carbamazepine ועוד heucatic inducers hepatic, את המינון של risperidone יש לשקול מחדש, ואם יש צורך, מופחת. במהלך הטיפול, יש לייעץ למטופלים להימנע מאכילת יתר עקב האפשרות לעלייה במשקל הגוף. נתונים על בטיחות של risperidone אצל ילדים מתחת לגיל 15 שנים אינם זמינים. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול, עד שהרגישות האישית ל - risperidone מתבטאת, על המטופלים להימנע מכלי רכב ומפעילויות אחרות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן