Suprastinex comprimidos 5 mg 14 pzas.
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Ingredientes activos
Levocetirizina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
La levocetirizina dihidrocloruro de 5 mg, que corresponde al contenido de levocetirizina 4.21 sustancias mg.Vspomogatelnye: silicio microcristalina celulosa (Prosolv; HD90) - 40,4 mg (celulosa microcristalina (98%), sílice coloidal anhidra (2%)), lactosa monohidrato - 37,9 mg Hipólisis poco sustituida (L-HPC11) - 10 mg, estearato de magnesio - 1,7 mg. La composición de la cubierta: opadry II 33G28523 blanco - 5 mg (hipromelosa 2910 (40%), dióxido de titanio (25%), lactosa monohidrato (21%) - 1,05 mg, macrogol 3350 (8%), triacetina (6%)).
Efecto farmacologico
Los medios antialérgicos. Levocetirizina: el enantiómero R de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas de histamina competitivos, bloquea los receptores H1 de histamina. Tiene un efecto en la etapa de reacciones alérgicas dependientes de histamina, reduce la migración de eosinófilos, reduce la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas, tiene acción anti-exudativa, antiprurítica, prácticamente no tiene efectos anticolinérgicos ni anti-serotoninérgicos. En dosis terapéuticas, casi no tiene efecto sedante. El efecto del fármaco comienza 12 minutos después de tomar una dosis única en el 50% de los pacientes, después de 1 h en 95% y dura 24 horas.
Farmacocinética
Absorción Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina cambian de forma lineal y son prácticamente los mismos que los de la citirizina. Después de la ingestión, se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Comer no afecta la integridad de la absorción, pero reduce su velocidad. En adultos, después de una dosis única del medicamento en una dosis terapéutica (5 mg), la Cmax plasmática se alcanza en 0,9 horas y asciende a 207 ng / ml (para comprimidos) y 270 ng / ml (para gotas), después de la administración repetida a 5 mg - 308 ng / ml La biodisponibilidad alcanza el 100%. Distribución La levocetirizina está unida en un 90% a las proteínas plasmáticas. Vd es de 0,4 l / kg. Se alcanza el nivel de Css después de 2 días. Metabolismo Menos del 14% del fármaco se metaboliza en el hígado mediante la desalquilación N y O (a diferencia de otros antagonistas del receptor H1 de histamina, que se metabolizan en el hígado mediante el sistema CYP).Debido a su insignificante metabolismo y potencial metabólico, la interacción de la levocetirizina con otros fármacos parece poco probable. La ingesta de adultos T1 / 2 es de 7.9 h ± 1.9 h (para gotas), de 7-10 h (para comprimidos), el aclaramiento total es de 0.63 ml / min / kg Alrededor del 85,4% de la dosis del fármaco se excreta por los riñones sin cambios por filtración glomerular y secreción tubular; aproximadamente 12.9% a través de los intestinos. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En insuficiencia renal (CC menos de 40 ml / min), el aclaramiento disminuye y T1 / 2 se alarga (por ejemplo, en pacientes sometidos a hemodiálisis, el aclaramiento total disminuye en un 80%), lo que requiere Cambio apropiado en el régimen de dosificación. Menos del 10% de la levocetirizina se elimina durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas. En niños pequeños, T1 / 2 se acorta.
Indicaciones
Tratamiento sintomático: rinitis alérgica (persistente) y estacional (intermitente) y conjuntivitis (picazón, estornudos, congestión nasal, rinorrea, lagrimeo, hiperemia conjuntival); fiebre del heno (polinosis); urticaria, incluida urticaria idiopática crónica (para comprimidos); edema de Quincke (para comprimidos); dermatosis alérgica, acompañada de picazón y erupciones cutáneas.
Contraindicaciones
- etapa terminal de la insuficiencia renal (QC inferior a 10 ml / min); - edad infantil hasta 6 años (para comprimidos); - edad infantil hasta 2 años (para gotas para administración oral debido a la falta de datos clínicos); - embarazo; período de lactancia; intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa hereditaria o síndrome de mala absorción de la glucosa-galactosa (en comprimidos), hipersensibilidad al principio activo (incluido el derivado de la piperazina) o cualquier componente auxiliar del medicamento. fracaso (es necesaria la corrección del régimen de dosificación), pacientes ancianos (es posible la reducción de la filtración glomerular), pacientes con lesión de la médula espinal, hiperplasia de la próstata y también con otros factores predisponentes para la retención urinaria (levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención de orina), mientras beber con alcohol
Precauciones de seguridad
Alimentación. Aplicación para infracciones del hígado. Cuando se prescribe un medicamento a pacientes con disfunción hepática aislada, no se requieren cambios de dosis. Se recomienda a los pacientes con una disfunción hepática y renal combinada ajustar la dosis. Uso para la disfunción renal Aclaramiento de creatinina (CK). Se recomienda ajustar la dosis a pacientes con insuficiencia hepática y renal combinada. Uso en niños Contraindicaciones: edad etsky de 6 años (para comprimidos); niños de hasta 2 años (para gotas para administración oral debido a la falta de datos clínicos). Uso en pacientes de edad avanzada. Se debe prescribir con precaución a pacientes de edad avanzada (puede disminuir la filtración glomerular).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los estudios preclínicos no revelaron efectos adversos directos o indirectos de la levocetirizina en el feto en desarrollo, así como en el desarrollo en el período postnatal; durante el embarazo y el parto tampoco cambió. No se realizaron estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo. El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado. La levocetirizina se excreta en la leche materna, por lo que si necesita usar el medicamento durante la lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento debe tomarse por vía oral durante las comidas o con el estómago vacío. Las tabletas se toman sin masticar, con una pequeña cantidad de agua. Para tomar el medicamento en forma de gotas, use una cucharadita. Si es necesario, la dosis del medicamento se puede diluir en una pequeña cantidad de agua inmediatamente antes de su uso. La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 6 años de edad (pacientes con función renal normal) es de 5 mg (1 tabla. O 1 ml de gotas o 20 gotas del gotero) días La dosis máxima diaria es de 5 mg. Para niños de 2 a 6 años, el medicamento se prescribe en forma de gotas para la administración oral de 1.25 mg (5 gotas) 2 veces / día; dosis diaria: 2,5 mg (10 gotas). La duración del tratamiento depende de la enfermedad. Cuando se trata la rinitis alérgica (persistente) durante todo el año (síntomas más de 4 días a la semana y su totalduración de más de 4 semanas) el tratamiento puede continuar durante todo el período de exposición a los alérgenos. Cuando se trata la rinitis alérgica estacional (intermitente), los síntomas menos de 4 días por semana o su duración total es de menos de 4 semanas) la duración del tratamiento depende de la naturaleza de la enfermedad; el tratamiento se puede interrumpir cuando los síntomas desaparecen y se reanudan cuando aparecen los síntomas. El curso del tratamiento de la polinosis es en promedio de 1 a 6 semanas. En las enfermedades crónicas (incluida la urticaria idiopática crónica), el curso del tratamiento puede ser más prolongado si se acuerda con el médico. experiencia de uso continuo del fármaco en pacientes adultos con una duración de hasta 6 meses. Dado que la levocetirizina se excreta por los riñones, cuando el fármaco se prescribe a pacientes con insuficiencia renal y pacientes La dosis debe ajustarse dependiendo de la cantidad de aclaramiento de creatinina (CC). La CK para hombres se puede calcular basándose en la concentración de creatinina sérica usando la siguiente fórmula: CC (ml / min) = [140 - edad (años)] × peso corporal ( kg) / 72 × QC del suero (mg / dL) El QC para mujeres se puede calcular multiplicando el valor obtenido por un factor de 0,85. Para los pacientes con insuficiencia renal y hepática combinada, la dosificación se realiza de acuerdo con la siguiente tabla. Insuficiencia renal QC (ml / min) Régimen de dosificaciónNorma> 80 5 mg / día Light 50-79 5 mg / s SET 30-49 5 mg / día x 1 vez en 2 días Grave <30 5 mg / día x 1 vez en 3 días Etapa terminal: pacientes en diálisis <10 El medicamento está contraindicado En pacientes con insuficiencia hepática, no es necesario ajustar el régimen de dosificación.
Efectos secundarios
Durante los ensayos clínicos, a menudo se observaron los siguientes eventos adversos (≥1 / 100, <1/10) en hombres y mujeres de 12 años a 71 años: dolor de cabeza, somnolencia, boca seca, fatiga; con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100) - astenia y dolor abdominal. En niños de 6 a 12 años, a menudo se produjo dolor de cabeza y somnolencia (≥1 / 100, <1/10). Durante el período de post-registro del uso del medicamento, se observaron los siguientes efectos secundarios, cuya frecuencia se desconoce debido a la insuficiencia de datos. Por parte del sistema inmunológico : reacciones de hipersensibilidad,Incluyendo la anafilaxis. En el lado mental: ansiedad, agresión, agitación, insomnio, alucinaciones, depresión, pensamientos suicidas. En el sistema nervioso: convulsiones, trombosis de la duramadre sinusal, parestesia, mareos, síncope, temblor, disgeusia. Por el lado de la audición: vértigo. En la parte del órgano de la visión: discapacidad visual, visión borrosa, manifestaciones inflamatorias. En la parte del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, trombosis de la vena yugular. En la parte del sistema respiratorio: falta de aire, aumento con rinitis. Del sistema digestivo: aumento del apetito, náuseas, vómitos. Sistema hepatobiliar: hepatitis, cambios en las pruebas de función hepática. Sistema urinario: disuria, retención urinaria. Piel y tejidos blandos: erupción cutánea, prurito, hipotiasis, Grietas. Reacciones alérgicas: angioedema, eritema persistente, urticaria, fotosensibilidad. Del sistema musculoesquelético: dolor muscular. Otros: edema periférico, aumento de peso, reactividad cruzada. Los efectos secundarios indicados en las instrucciones se agravan, o si se observan otros efectos secundarios no mencionados en las instrucciones, el médico debe informar al paciente sobre esto.
Sobredosis
Síntomas: en adultos - somnolencia, en niños - agitación, ansiedad, que son reemplazadas por somnolencia Tratamiento: lavado gástrico o toma de carbón activado, si no ha pasado suficiente tiempo después de tomar el medicamento. Se recomienda terapia sintomática y de mantenimiento. No hay un antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
No se llevó a cabo el estudio de la interacción de levocetirizina con otros fármacos.Cuando se estudia la interacción farmacológica del racemato cetirizina con fenazona, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam, no hubo una interacción adversa clínicamente significativa. Con el uso simultáneo con teofilina (400 mg / día), el aclaramiento total de cetirizina se reduce en un 16% (la cinética de la teofilina no cambia). En el estudio, mientras se tomaba ritanovir (600 mg 2 veces / día) y cetirizina (10 mg / día), se mostróque la exposición a la cetirizina aumentó en un 40%, la exposición a ritanovir varió (-10%). En algunos casos, el uso simultáneo de levocetirizina con etanol o fármacos que tienen un efecto supresor en el sistema nervioso central puede aumentar su efecto en el sistema nervioso central, aunque no se ha demostrado que la cetirizina se haya convertido Potencia el efecto del etanol. El grado de absorción de levocetirizina no disminuye con la ingesta simultánea de alimentos, pero la tasa de absorción disminuye.
Instrucciones especiales
El fármaco debe usarse con precaución en pacientes con lesión medular, hiperplasia prostática, así como en la presencia de otros factores predisponentes para la retención urinaria, ya que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Tabletas Suprastinex; contiene lactosa, por lo que no debe asignar esta forma de dosificación a pacientes con intolerancia a la lactosa, deficiencia hereditaria de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa. Gotas Suprastinex; Puede causar reacciones alérgicas (a veces tardías), porque contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo. El fármaco Suprastinex; en gotas está contraindicado en niños menores de 2 años debido a la falta de datos clínicos. El medicamento debe prescribirse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica, mientras que el uso de etanol. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control La levocetirizina puede provocar un aumento de la somnolencia, y, por lo tanto, puede afectar la capacidad de conducir o trabajar con equipos. Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.