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有効成分
レボセチリジン
リリースフォーム
丸薬
構成
レボセチリジン4.21 mg.Vspomogatelnye物質の含有量に相当レボセチリジン二塩酸塩5mgを、：微結晶セルロース、シリコン（プロソルブ; HD90） - 40.4 mgの（微結晶セルロース（98％）、コロイド状無水シリカ（2％））、ラクトース一水和物 - 37.9ミリグラムgiproloza低置換度（L-HPC11） - 10 mgのステアリン酸マグネシウム - 1.7 mg.Sostavシェル：オパドライII 33G28523白 - 5mgの（ヒプロメロース2910（40％）、二酸化チタン（25％）、ラクトース一水和物（21％） - 1.05マクロゴール3350（8％）、トリアセチン（6％））。
薬理効果
抗アレルギーの手段。レボセチリジン - ヒスタミンの競合的アンタゴニストのグループに属するセチリジンのRエナンチオマー、retseptory.Okazyvaet gistaminzavisimuyuステップアレルギー反応にヒスタミンH1遮断効果は、血管透過性は、炎症性メディエーターの限界放出を減少、好酸球の遊走を減少させます。これは、開発を防ぎ、アレルギー反応を促進し、antiekssudativnoe、止痒deystvie.Prakticheski抗コリンとantiserotoninergicheskogoアクション何を持っていません。治療薬の投与では鎮静効果はほとんどありません。薬物の効果は、50％の患者で単回投与してから12分後、95％で1時間後に始まり、24時間持続します。
薬物動態
VsasyvanieFarmakokineticheskieのレボセチリジンパラメータは直線的に変化し、迅速かつ完全に消化管から吸収され、摂取tsitirizina.Posle薬物動態と異なりません。食事は吸収の完全性には影響しませんが、その速度は低下します。成人では、治療用量での薬物の単回投与（5 mg）を5ミリグラムの用量で0.9時間後および反復投与後（錠剤用）207 ng / mlで、270 ng / mlで（ドリップ）の達成のCmax血漿レベル後 - 308 ng / mlバイオアベイラビリティは100％に達する。分布レボセチリジンは血漿タンパク質に90％結合する。 Vdは0.4 l / kgである。代謝CYPシステムを用いて肝臓で代謝される他のヒスタミンH1受容体アンタゴニストとは異なり、肝臓ではN-およびO-脱アルキル化によって薬物の14％未満が代謝される。大人T1 / 2の摂取量は、7.9時間±1.9時間（滴の場合）、7~10時間（錠剤の場合）、総クリアランスは0.63ml /分/秒であり、レボセチリジンと他の薬物との相互作用は、 kg許容される薬物用量の約85.4％が、糸球体濾過および尿細管分泌によって変化しない腎臓によって排泄される。腎不全（CCが40ml /分未満）でクリアランスが減少し、T1 / 2が長くなる（例えば、血液透析を受けている患者では、クリアランスが80％減少する）。投与レジメンの適切な変更。レボセチリジンの10％未満が標準的な4時間の血液透析処置中に除去され、幼児ではT1 / 2が短縮される。
適応症
症状の治療： - 一年生（持続性）および季節性（断続的）アレルギー性鼻炎および結膜炎（かゆみ、くしゃみ、鼻づまり、鼻漏、裂傷、結膜充血）; - 花粉症（花粉症）; - 蕁麻疹慢性特発性蕁麻疹（錠剤用）; - クインク浮腫（錠剤用）; - アレルギー性皮膚病、かゆみおよび発疹。
禁忌
- 腎不全の終末期（QC 10 ml / min未満） - 6歳までの小児（錠剤） - 2歳までの子供の年齢（臨床データの不足による経口投与のためのドロップ） - 妊娠ラクトース不耐性、遺伝性ラクターゼ欠損またはグルコースガラクトース吸収不良症候群（錠剤用）; - 活性物質（ピペラジン誘導体を含む）または薬剤の補助成分に対する過敏症。高齢患者（糸球体濾過の減少が可能）、脊髄損傷、前立腺肥大症および尿貯留の他の素因（レボセチジンは尿貯留の危険性を増加させる可能性がある）を有する患者において、アルコールで飲む。
安全上の注意
摂食。肝臓の違反の申請。隔離された肝機能障害の患者に薬剤を処方する場合、用量の変更は必要ありません。クレアチニンクリアランス（CK）。肝機能と腎機能を併せ持つ患者には、用量調整が推奨される。小児における使用禁忌： （タブレット用）6年のetsky歳。 2歳までの子供（臨床データがないために経口投与のためのドロップ）。高齢の患者に使用すること。高齢者には注意が必要である（糸球体濾過を減少させる可能性がある）。
妊娠中および授乳中に使用する
前臨床試験では、発達中の胎児に対するレボセチリジンの直接的または間接的な悪影響はなく、出生後の発達も明らかにされなかった。妊娠中および出産中にも安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されなかった。妊娠中の薬剤の使用は禁忌です。レボセチリジンは母乳中に排泄されるため、授乳中に薬剤を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止することをお勧めします。
投与量および投与
食事中や空腹時には経口服用し、少量の水で咀嚼することなく錠剤を服用します。必要に応じて、使用直前に少量の水で希釈することができます。6歳以上の高齢者、腎臓機能が正常な腎臓の患者には、5mg（1タブまたは1滴またはドロッパーから20滴）日1日の最大投与量は5mgで、2〜6歳の小児は1.25mg（5滴）の経口投与の場合は2回/日、 （持続性）アレルギー性鼻炎（1週間に4日以上の症状およびそれらの合計）を治療する場合には、季節性（断続的）アレルギー性鼻炎を治療する場合、週4日未満の症状またはそれらの全期間が4週間未満である）治療期間は疾患の性質に依存する。慢性疾患（慢性特発性蕁麻疹を含む）では医師の同意があれば治療期間が長くなることがあります。レボセチリジンは腎臓から排泄されるため、腎不全患者および患者に処方されている場合クレアチニンクリアランス（CC）の量に応じて用量を調整する必要があります。男性のCKは、血清クレアチニンの濃度に基づいて次の式を使用して計算することができます：CC（ml / min）= [140歳（年）腎不全および肝不全を併せ持つ患者については、以下の表に従って服用を行う。腎不全QC（ml /分）投与レジメン<br/>ノーマ> 80（体重/ kg）/女性の血清72mg×QCは、0.85倍の値を乗じて計算することができる。 5 mg /日ライト50-79 5 mg / s SET 30-49 5mg /日×2日で1回重度<30 5mg /日×3日で1回末期 - 透析患者<10禁忌である。肝機能障害を有する患者では、投薬レジメン調整は不要である。
副作用
臨床試験中、12歳から71歳の男性および女性では、頭痛、眠気、口渇、疲労などの多くの有害事象が観察された（≧1 / 100,1/10以下）。まれに（1/1000、<1/100） - 無力症および腹痛。 6歳から12歳の小児では、頭痛や眠気がしばしば発生しました（1/100、1/10以下）。登録後の使用期間中、不十分なデータにより頻度が不明な副作用が観察されました。 ：過敏反応、アナフィラキシーを含む、精神的側面：不安、攻撃性、激越、不眠症、幻覚、うつ病、自殺思考神経系：痙攣、硬膜静脈洞の血栓症、感覚異常、めまい、失神、振戦、眩暈症。心臓血管系の部分：動悸、頻脈、頸静脈血栓症、呼吸器系の部分：息切れ、息切れ、息切れ、息切れ鼻炎、消化器系から：食欲の増悪、吐き気、嘔吐肝胆道系から：肝炎、肝機能検査の変化泌尿器系から：排尿障害、尿貯留皮膚および軟部組織から：発疹、掻痒、亀裂アレルギー反応：血管浮腫、持続性紅斑、蕁麻疹、光感受性筋骨格系から：筋肉痛その他：末梢浮腫、体重増加、交差反応。指示書に記載されている副作用が悪化したり、指示に記載されていないその他の副作用が指摘されている場合は、医師が患者に通知してください。
過剰摂取
症状：成人では、眠気、子供では - 激しく動揺、不安は眠気に取って代わられる。治療：薬物を服用してから十分な時間が経過していなければ、胃洗浄または活性炭を服用する。症状および維持療法が推奨される。特定の解毒剤はありません。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
ラセミ体セチリジンとフェナゾン、プソイドエフェドリン、シメチジン、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、グリピジドおよびジアゼパムとの薬物相互作用を研究したところ、臨床的に有意な望ましくない相互作用はなかった。本試験では、リタノビル（600mg 2回/日）とセチリジン（10mg /日）を服用している間に、テオフィリン（400mg /日）との併用でセチリジンの全クリアランスが16％セチリジンの暴露が40％増加し、リタノビルの暴露量が変動した（-10％）場合もあるが、レチセチリジンとエタノールまたは中枢神経系の抑制作用を併せ持つ薬物を併用すると、セチリジンラセミ化合物が中枢神経系に影響を及ぼす可能性があるレボセチリジンの吸収の程度は、食物の同時摂取では低下しないが、吸収速度は低下する。
注意事項
レボセチリジンは尿中滞留の危険性を増加させる可能性があるため、脊髄損傷、前立腺肥大、および尿滞留の他の素因のある患者には注意が必要です。乳糖不耐症、遺伝性ラクターゼ欠乏症、またはグルコースガラクトース吸収不良症候群の患者にこの剤型を割り当てるべきではありません。アレルギー反応を引き起こすことがあります（時には遅くなります）。パラヒドロキシ安息香酸メチルおよびパラヒドロキシ安息香酸プロピルを含有する。慢性腎不全、高齢者、エタノールの使用中に注意を払って処方されるべきであるビヒクルおよび制御機構を駆動する能力に及ぼす影響レボセチリジンは、眠気の増加、そのため、機器の運転や作業に影響を及ぼす可能性があります。治療期間中は、注意集中の集中と精神運動反応の迅速さを必要とする潜在的に危険な活動に従事しないようにする必要があります。