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Ingrédients actifs
Lévocétirizine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Levocetirizine 5 mg, ce qui correspond à une teneur de 4,21 mg de levocet.Formules: cellulose microcristalline (Prosrochlor; HD90) - 40,4 mg (cellulose microcristalline (98%), enregistrer sur une photo, plus de détails. Hyprolose faiblement substituée (L-HPC11) - 10 mg, stéarate de magnésium - 1,7 mg Composition de la coque: opadry II 33G28523 blanc - 5 mg (hypromellose 2910 (40%), dioxyde de titane (25%), lactose monohydraté (21%) - 1,05 mg, macrogol 3350 (8%), triacétine (6%)).
Effet pharmacologique
Antiallergique signifie. La lévocétirizine - l'énantiomère R de la cétirizine, qui appartient au groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine, bloque les récepteurs de l'histamine H1, a un effet sur le stade de réactions allergiques dépendant de l'histamine, réduit la libération de médiateurs inflammatoires. Il prévient le développement et facilite le déroulement des réactions allergiques, a une action anti-exsudative, antiprurigineuse et n’a pratiquement pas d’effet anticholinergique ni anti-sérotoninergique. À des doses thérapeutiques, il n'a presque pas d'effet sédatif: l'effet du médicament commence 12 minutes après la prise d'une dose unique chez 50% des patients, après une heure dans 95% des cas et dure 24 heures.
Pharmacocinétique
Absorption Les paramètres pharmacocinétiques de la lévocétirizine changent de façon linéaire et sont pratiquement identiques à ceux de la cytirizine.Après ingestion, elle est rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Manger n'affecte pas la complétude de l'absorption, mais réduit sa vitesse. Chez les adultes, après une dose unique du médicament à une dose thérapeutique (5 mg), la Cmax plasmatique est atteinte en 0,9 heure et s'élève à 207 ng / ml (pour les comprimés) et à 270 ng / ml (pour les gouttes), après administration répétée à 5 mg - 308 ng / ml La biodisponibilité atteint 100%. Distribution La lévocétirizine est liée à 90% aux protéines plasmatiques. Vd est de 0,4 l / kg. La css est atteinte après 2 jours Métabolisme Moins de 14% du médicament est métabolisé dans le foie par désalkylation N et O (contrairement aux autres antagonistes des récepteurs de l'histamine H1, métabolisés dans le foie par le système CYP).En raison du métabolisme et du potentiel métabolique insignifiants, l'interaction de la lévocétirizine avec d'autres médicaments semble improbable. La consommation adulte T1 / 2 est de 7,9 h ± 1,9 h (pour les gouttes), 7-10 h (pour les comprimés), la clairance totale est de 0,63 ml / min / kg Environ 85,4% de la dose acceptée du médicament est excrétée par les reins sous forme inchangée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients. En cas d’insuffisance rénale (CC inférieur à 40 ml / min), la clairance diminue et T1 / 2 s’allonge (par exemple, chez les patients sous hémodialyse, la clairance totale diminue de 80%), ce qui nécessite modification appropriée du schéma posologique. Moins de 10% de la lévocétirizine sont éliminés au cours d'une procédure d'hémodialyse standard d'une durée de 4 heures.Pour les jeunes enfants, T1 / 2 est raccourci.
Des indications
Traitement symptomatique: - rhinite et conjonctivite allergiques persistantes (saisonnières) et intermittentes (démangeaisons, éternuements, congestion nasale, rhinorrhée, larmoiement, hyperémie conjonctivale); - rhume des foins (pollinose); - urticaire, y compris urticaire chronique idiopathique (pour les comprimés); œdème de Quincke (pour les comprimés); dermatose allergique accompagnée de démangeaisons et d'éruptions cutanées.
Contre-indications
- insuffisance rénale terminale (CQ inférieur à 10 ml / min); - âge de l'enfant jusqu'à 6 ans (pour les comprimés); - âge de l'enfant jusqu'à 2 ans (pour les gouttes pour administration orale en raison de l'absence de données cliniques); période de lactation; - intolérance au lactose, déficit héréditaire en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés); - hypersensibilité à la substance active (y compris le dérivé de la pipérazine) ou à l'un des composants auxiliaires du médicament. échec (correction du schéma posologique nécessaire), patients âgés (réduction de la filtration glomérulaire possible), patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie de la prostate, ainsi que d’autres facteurs prédisposant à la rétention urinaire (la lévocétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire), boire avec de l'alcool.
Précautions de sécurité
Alimentation - Application pour violations du foie - Lors de la prescription d'un médicament à des patients présentant un dysfonctionnement hépatique isolé, aucune modification de dose n'est requise. Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique combinée sont recommandés pour ajuster la dose. ajustement de la posologie recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale combinée .. Utilisation chez les enfants Contre-indications: âge etsky de 6 ans (pour les comprimés); enfants de moins de 2 ans (en cas de gouttes pour administration orale en raison du manque de données cliniques) Utilisation chez les patients âgésAvec des mesures de prudence devraient être prescrits aux patients âgés (risque de diminution de la filtration glomérulaire).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les études précliniques n'ont révélé aucun effet indésirable direct ou indirect de la lévocétirizine sur le fœtus en développement, ainsi que sur l'évolution de la période postnatale; pendant la grossesse et l'accouchement n'a pas non plus changé.Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée sur la sécurité du médicament pendant la grossesse n'a pas été menée. L'utilisation de ce médicament pendant la grossesse est contre-indiquée La lévocétirizine est excrétée dans le lait maternel, il est donc recommandé d'arrêter d'allaiter si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament doit être pris par voie orale pendant les repas ou l'estomac vide. Les comprimés sont pris sans mâcher, avec une petite quantité d'eau. Pour prendre le médicament sous forme de gouttes, utilisez une cuillère à café. Si nécessaire, la dose du médicament peut être diluée dans une petite quantité d’eau immédiatement avant utilisation. La dose recommandée pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans, les patients âgés (à condition que la fonction rénale soit normale) est de 5 mg (1 comprimé / soit 1 ml de gouttes ou 20 gouttes du compte-gouttes) / jours La dose quotidienne maximale est de 5 mg Pour les enfants âgés de 2 à 6 ans, le médicament est prescrit sous forme de gouttes pour une administration orale de 1,25 mg (5 gouttes) 2 fois / jour; dose quotidienne - 2,5 mg (10 gouttes) .La durée du traitement dépend de la maladie. Lors du traitement de la rhinite allergique persistante toute l'année (symptômes supérieurs à 4 jours par semaine et de leur durée totale),plus de 4 semaines), le traitement peut être poursuivi pendant toute la durée de l'exposition aux allergènes. Lors du traitement de la rhinite allergique saisonnière (intermittente), symptômes inférieurs à 4 jours par semaine ou dont la durée totale est inférieure à 4 semaines), la durée du traitement dépend de la nature de la maladie; le traitement peut être arrêté lorsque les symptômes disparaissent et repris lorsque les symptômes apparaissent. Le traitement de la pollinose dure en moyenne 1 à 6 semaines. Dans les maladies chroniques (y compris l'urticaire chronique idiopathique), le traitement peut être plus long avec l'accord du médecin. Expérience d'utilisation continue du médicament chez des patients adultes d'une durée allant jusqu'à 6 mois, la lévocétirizine étant excrétée par les reins, elle est prescrite aux patients présentant une insuffisance rénale et La posologie doit être ajustée en fonction de la quantité de clairance de la créatinine (CC). La CK pour les hommes peut être calculée en fonction de la concentration de créatinine sérique à l'aide de la formule suivante: CC (ml / min) = [140 - âge (ans)] × poids corporel ( kg) / 72 × CQ du sérum (mg / dL) chez la femme peuvent être calculés en multipliant la valeur obtenue par un facteur de 0,85. Pour les patientes présentant une insuffisance rénale et hépatique combinée, la posologie est établie selon le tableau suivant: Insuffisance rénale CQ (ml / min) PosologieNorma> 80 5 mg / jour Lumière 50-79 5 mg / s SET 30-49 5 mg / jour × 1 fois en 2 jours Sévère <30 5 mg / jour × 1 fois en 3 joursStade terminal - patients dialysés <10 Le médicament est contre-indiqué Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une adaptation de la posologie n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
Au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants ont souvent été observés (≥1 / 100, <1/10) chez les hommes et les femmes âgés de 12 à 71 ans: maux de tête, somnolence, sécheresse de la bouche, fatigue; rarement (≥1 / 1000, <1/100) - asthénie et douleurs abdominales. Chez les enfants âgés de 6 à 12 ans, des maux de tête et de la somnolence sont souvent survenus (≥1 / 100, <1/10). Au cours de la période d'utilisation du médicament après l'enregistrement, les effets indésirables suivants ont été observés. Leur fréquence est inconnue en raison de données insuffisantes. De la part du système immunitaire : réactions d'hypersensibilité,y compris l'anaphylaxie. Sur le plan mental: anxiété, agression, agitation, insomnie, hallucinations, dépression, pensées suicidaires. Sur le système nerveux: convulsions, thrombose de la dure-mère des sinus, paresthésie, vertiges, syncope, tremblement, dysgeusie. Organe de la vision: déficience visuelle, vision brouillée, manifestations inflammatoires, système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, thrombose de la veine jugulaire, système respiratoire: essoufflement, augmenté avec rhinite, du système digestif: augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, du système hépatobiliaire: hépatite, modifications des tests de la fonction hépatique, du système urinaire: dysurie, rétention urinaire, de la peau et des tissus mous: éruption, prurit, hypotriose Réactions allergiques: œdème de Quincke, érythème persistant, urticaire, photosensibilité Du système musculo-squelettique: douleurs musculaires Autres: œdème périphérique, prise de poids, réactivité croisée. Les effets indésirables indiqués dans les instructions sont aggravés, ou d’autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions sont notés, le patient doit en être informé par le médecin.
Surdose
Symptômes: chez l’adulte - somnolence, chez l’enfant - agitation, anxiété, à la place de la somnolence Traitement: lavage gastrique ou prise de charbon actif, s’il n’ya pas assez de temps après la prise du médicament. Un traitement symptomatique et d'entretien est recommandé. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
L'étude de l'interaction médicamenteuse du racémate cétirizine avec la phénazone, la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le glipizide et le diazépam n'a révélé aucune interaction indésirable sur le plan clinique. Lors d'une utilisation simultanée avec la théophylline (400 mg / jour), la clairance totale de la cétirizine est réduite de 16% (la cinétique de la théophylline ne change pas). Lors de l'étude, en prenant du ritanovir (600 mg 2 fois / jour) et de la cétirizine (10 mg / jour)l'exposition au cétirizine a augmenté de 40%, l'exposition au ritanovir a varié (-10%). Dans certains cas, l'utilisation simultanée de lévocétirizine avec de l'éthanol ou de médicaments ayant un effet suppresseur sur le système nerveux central peut augmenter leur effet sur le système nerveux central, bien qu'il n'ait pas été prouvé que le racémate de cétirizine potentialise l'effet de l'éthanol.Le degré d'absorption de la lévocétirizine ne diminue pas avec l'ingestion simultanée d'aliments, mais le taux d'absorption diminue.
Instructions spéciales
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une lésion de la moelle épinière, une hyperplasie de la prostate, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposants à la rétention urinaire, la lévocétirizine pouvant augmenter le risque de rétention urinaire. contenant du lactose, vous ne devez donc pas attribuer cette forme galénique aux patients présentant une intolérance au lactose, un déficit héréditaire en lactase ou un syndrome de syndrome de malabsorption du glucose-galactose. peut provoquer des réactions allergiques (parfois tardives), car contiennent du parahydroxybenzoate de méthyle et du parahydroxybenzoate de propyle.Le médicament Suprastinex; en gouttes est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans en raison du manque de données cliniques.Le médicament doit être prescrit avec prudence dans l'insuffisance rénale chronique, les personnes âgées, tandis que l'utilisation de l'éthanol.effet sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôleLevocetirizin peut conduire à une somnolence accrue, et, par conséquent, peuvent affecter la capacité de conduire ou de travailler avec du matériel. Au cours de la période de traitement, il est nécessaire de s’abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une concentration accrue de l’attention et la rapidité des réactions psychomotrices.