Tenzotran comprimidos 0,2 mg 28 pzas.
Condition: New product
1000 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Moxonidina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Moxonidina 200 mcg. Adyuvantes: lactosa monohidrato - 94.5 mg, povidona (K25) - 2 mg, crospovidona - 3 mg, estearato de magnesio - 0.3 mg. Composición de la capa: opadry Y-1-7000 (dióxido de titanio - 1.093 mg, hipromelosa - 2.186 mg. , macrogol 400 - 0.219 mg) - 3.498 mg, colorante rojo óxido de hierro - 0.002 mg.
Efecto farmacologico
Agonista selectivo del receptor de imidazolina responsable de la regulación refleja del sistema nervioso simpático (localizado en la división ventro-lateral de la médula oblonga). Tiene una baja afinidad por los receptores adrenérgicos α2 centrales, a través de la interacción con la sedación y sequedad de la mucosa oral. La moxonidina aumenta la sensibilidad a la insulina en un 21% en comparación con el placebo en pacientes con obesidad, resistencia a la insulina con un grado moderado de hipertensión arterial. en hemodinámica: una disminución en la presión arterial sistólica y diastólica con una administración única y prolongada de moxonidina se asocia con una disminución en la acción presora del sistema nervioso simpático Stem en los vasos sanguíneos periféricos, disminución de la resistencia vascular periférica, mientras el gasto cardíaco y el ritmo cardíaco no cambiaron significativamente.
Farmacocinética
Absorción y distribución Después de la administración oral, la moxonidina se absorbe rápida y casi completamente desde el tracto GI superior. La Tmax es de aproximadamente 1 hora y la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 88%. Se metaboliza ligeramente durante el primer pasaje a través del hígado. La alimentación no afecta la farmacocinética del fármaco. La unión a proteínas plasmáticas es del 7,2%. La moxonidina penetra en el BBB Metabolismo El metabolito principal es la moxonidina deshidratada, cuya actividad farmacodinámica es aproximadamente 1/10 de la actividad de la moxonidina. La excreción de T1 / 2 de moxonidina y metabolitos es de 2.5 y 5 horas, respectivamente. En 24 horas, más del 90% de la moxonidina se excreta por los riñones: aproximadamente el 78%, sin cambios, el 13%, como moxonidina deshidratada. Otros metabolitos en la orina representan aproximadamente el 8% de la dosis. Menos del 1% de la dosis se excreta a través de los intestinos. Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. La excreción de moxonidina está significativamente relacionada con la CC.En pacientes con insuficiencia renal moderada (CC 30-60 ml / min), la Css plasmática y la T1 / 2 final son aproximadamente 2 y 1,5 veces más altas que en pacientes con hipertensión arterial con función renal normal (CC más de 90 ml / min) . En pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 30 ml / min), la Css plasmática y la T1 / 2 final son 3 veces más altas que en los pacientes con función renal normal. El uso de moxonidina en dosis múltiples no conduce a la acumulación en el cuerpo de pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave. En pacientes con enfermedad renal terminal (CC inferior a 10 ml / min) en hemodiálisis, el Css plasmático y el T1 / 2 final son 6 y 4 veces más altos, respectivamente, que en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe seleccionarse individualmente. La moxonidina se excreta ligeramente durante la hemodiálisis.
Indicaciones
- Hipertensión arterial.
Contraindicaciones
- SSSU; - bloqueo sinoauricular; - bloqueo AV II y grado III; - bradicardia severa (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min); - clase funcional funcional de insuficiencia cardíaca III y IV según la clasificación de la NYHA; - angina inestable; - angioedema en la historial; insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh); insuficiencia renal crónica (CC de menos de 30 ml / min; contenido de creatinina sérica superior a 160 μmol / l); edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); - periodo de lactancia; - intolerancia ha lactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa: hipersensibilidad a la moxonidina y otros componentes del medicamento.El medicamento debe usarse con precaución en la enfermedad de Parkinson (grave), epilepsia, glaucoma, depresión, claudicación intermitente, enfermedad de Raynaud, bloqueo AV grado, insuficiencia renal crónica (CC superior a 30 ml / min, pero inferior a 60 ml / min), trastornos cerebrovasculares marcados, después de infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca crónica, clase funcional I y II Ca, función hepática anormal, hemodiálisis, durante el embarazo.
Precauciones de seguridad
En el curso del tratamiento, es posible la exacerbación de la psoriasis. Durante el feocromocitoma, el propranolol se puede usar solo después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol se debe suspender gradualmente.Bajo la supervisión de un médico. En el contexto del tratamiento con propranolol, es necesario evitar la inyección intravenosa de verapamilo, diltiazem. Durante varios días antes de someterse a la anestesia, es necesario dejar de tomar propranolol o elegir un remedio para la anestesia con un mínimo efecto inotrópico negativo. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos clínicos sobre el impacto negativo en el curso del embarazo. Sin embargo, se debe prescribir Tenzotran para embarazadas solo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo potencial para el feto. La moxonidina se excreta en la leche materna. Durante el período de tratamiento, se recomienda interrumpir la lactancia o detener el medicamento.
Posología y administración.
El medicamento se prescribe por vía oral, independientemente de la comida. Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido. En la mayoría de los casos, la dosis inicial de Tenzotran es de 200 μg / día por dosis, preferiblemente por la mañana. En caso de insuficiencia del efecto terapéutico, la dosis se puede aumentar después de 3 semanas de tratamiento a 400 μg / día en 2 dosis (por la mañana y por la noche) o en 1 dosis (por la mañana). La dosis máxima diaria que debe dividirse en 2 recepciones (por la mañana y por la tarde), hace 600 mkg. La dosis única máxima es de 400 mcg. En pacientes ancianos con función renal normal, las recomendaciones para el régimen de dosificación son las mismas que para pacientes adultos. En pacientes con insuficiencia renal (CC de 30-60 ml / min) y pacientes en hemodiálisis, La dosis única no debe exceder los 200 microgramos. La dosis máxima diaria es de 400 microgramos.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas más frecuentes, especialmente al inicio del tratamiento, fueron sequedad de boca, cefalea, astenia y somnolencia. La intensidad de su manifestación y la frecuencia disminuyen con el ingreso repetido. La frecuencia de las reacciones adversas se determina de la siguiente manera: muy a menudo (más de 1/10), a menudo (más de 1/100, menos de 1/10), a veces (más de 1/1000 y menos de 1/100), muy rara vez (menos de 1/1000, incluidos los mensajes individuales). Desde el lado del sistema nervioso central: a menudo - aumento de la fatiga,somnolencia, dolor de cabeza, mareos; a veces - insomnio, astenia. Del sistema cardiovascular: a menudo - vasodilatación; a veces - reducción excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática, parestesia, síndrome de Raynaud, microcirculación periférica dañada. Desde el lado del tracto gastrointestinal: muy a menudo - membrana mucosa seca de la cavidad oral; a menudo - náuseas, estreñimiento y otras violaciones del tracto gastrointestinal; muy raramente - hepatitis, colestasis. Del sistema urogenital: a veces - retención o incontinencia urinaria, impotencia, disminución de la libido. Reacciones alérgicas: a veces - manifestaciones en la piel, angioedema. Órgano de la visión: a veces - ojos secos, que causan picazón o sensación de ardor .Otros: a veces - hinchazón de diferente localización, debilidad en las piernas, desmayos, retención de líquidos, anorexia, dolor en la región de las glándulas parótidas, ginecomastia.
Sobredosis
Hay informes de varios casos de sobredosis sin muerte, cuando se aplicaron dosis de hasta 19,6 mg a la vez. Síntomas: dolor de cabeza, sedación, somnolencia, reducción marcada de la presión arterial, mareos, astenia, bradicardia, sequedad de boca, vómitos y dolor de estómago. aumento de la fatiga. El aumento a corto plazo de la presión arterial, la taquicardia y la hiperglucemia son potencialmente posibles Tratamiento: No hay un antídoto específico. Lavado gástrico, toma de carbón activado y laxantes, terapia sintomática. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, se recomienda la introducción de un líquido para restaurar el BCC y la introducción de dopamina. La bradicardia puede ser detenida por la atropina. Los antagonistas de los receptores adrenérgicos pueden reducir o eliminar la hipertensión transitoria en una sobredosis con moxonidina.
Interacción con otras drogas.
La moxonidina se puede administrar con diuréticos tiazídicos, bloqueadores de los canales de calcio lentos y otros fármacos antihipertensivos. El uso combinado de moxonidina con estos y otros fármacos antihipertensivos produce un efecto aditivo y aumenta el efecto hipotensor. Cuando se prescribe moxonidina con hidroclorotiazida, glibenclamida (gliburida) o digoxina, no hay interacción farmacocinética.por lo tanto, no se recomienda prescribir antidepresivos tricíclicos al mismo tiempo que la moxonidina. La moxonidina mejora moderadamente la capacidad cognitiva reducida en pacientes que toman lorazepam. La designación de la moxonidina junto con las benzodiazepinas puede ir acompañada de un aumento del efecto sedante de esta última. sin interaccion
Instrucciones especiales
Si necesita cancelar los bloqueadores beta y Tenzotran tomados simultáneamente, primero cancele los bloqueadores beta y solo unos días - Tenzotran. Deje de tomar Tenzotran gradualmente. No se recomienda designar antidepresivos tricíclicos al mismo tiempo que Tenzotran. La moxonidina se puede recetar con diuréticos tiazídicos, inhibidores de la ECA y bloqueadores de los canales de calcio lentos. Pacientes con una patología hereditaria rara con intolerancia Tenzotran no debe tomar galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No hay datos sobre el efecto adverso de la moxonidina sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Existen informes sobre el desarrollo de somnolencia y mareos durante el tratamiento con moxonidina. Esto se debe tener en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes que participan en actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y una velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si