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Ingrédients actifs
Amlodipine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Amlodipine (sous forme de bésylate) 10 mg
Effet pharmacologique
Bloqueur sélectif des canaux calciques classe II. Effet antihypertenseur dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse vasculaire. On suppose que l'effet anti-angineux de l'amlodipine est associé à sa capacité à dilater les artérioles périphériques; cela entraîne une diminution de l'OPSS, sans tachycardie réflexe. Il en résulte une diminution de la demande en oxygène du myocarde et de la consommation d'énergie par le muscle cardiaque. En revanche, l'amlodipine, semble-t-il, provoque l'expansion des artères coronaires et des artérioles coronaires de gros calibre dans les régions myocardiques intactes et ischémiques. Cela fournit de l'oxygène au myocarde lors des spasmes des artères coronaires.
Pharmacocinétique
Lorsque l'ingestion est absorbée lentement et presque complètement par le tractus gastro-intestinal, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte en 6 à 9 heures. La liaison aux protéines est de 95 à 98%. Elle subit un métabolisme minimal lors du premier passage dans le foie et un métabolisme hépatique lent mais important, avec formation de métabolites à activité pharmacologique négligeable. La moyenne T1 / 2 est de 35 heures et l’hypertension artérielle peut augmenter en moyenne jusqu'à 48 heures et en cas d'anomalie de la fonction hépatique, jusqu'à 60 heures.Il est principalement éliminé sous forme de métabolites: 59 à 62% par les reins, 20 à 25% par les intestins.
Des indications
Hypertension artérielle (en monothérapie ou dans le cadre d’une polythérapie): angine de poitrine stable, angine de poitrine instable, angor de Prinzmetal (en monothérapie ou dans le cadre d’une thérapie combinée).
Contre-indications
Hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg); obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche (y compris sténose aortique sévère); insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde; enfants et adolescents de moins de 18 ans (l’efficacité et la sécurité n’ont pas été établies); Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine.
Précautions de sécurité
Une exacerbation du psoriasis est possible au cours du traitement. Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant. Après un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement.Dans le contexte du traitement par le propranolol, il est nécessaire d'éviter l'injection intraveineuse de vérapamil, diltiazem. Pendant plusieurs jours avant l'anesthésie, il est nécessaire d'arrêter de prendre du propranolol ou de choisir un remède à l'anesthésie ayant un effet inotropique négatif minimal. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’innocuité de l’amlodipine pendant la grossesse n’a pas été établie et ne peut donc être utilisée que si le bénéfice attendu par la mère l’emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.Il n’existe aucune donnée indiquant que l’amlodipine soit éliminée dans le lait maternel. Cependant, il est connu que d'autres bloqueurs des canaux calciques lents (dérivés de la dihydropyridine) sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, l’utilisation de l’amlodipine pendant l’allaitement devrait, le cas échéant, décider de l’interruption de l’allaitement.
Posologie et administration
Pour les adultes, par ingestion, la dose initiale est de 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée La dose maximale: administrée par voie orale - 10 mg / jour.
Effets secondaires
Depuis le système cardiovasculaire: œdème périphérique, tachycardie, hyperémie cutanée; lorsqu’il est utilisé à fortes doses - hypotension artérielle, arythmies, essoufflement Au niveau du système digestif: nausée, douleur abdominale; hyperplasie gingivale: du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, fatigue, somnolence, vertiges; avec utilisation à long terme - paresthésie.Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons.Autres: avec utilisation prolongée - douleur dans les membres.
Interaction avec d'autres médicaments
Il est possible de renforcer l'action anti-angineuse et antihypertensive des bloqueurs des canaux calciques lents en association avec des diurétiques thiazidiques et cycloïdiens, des inhibiteurs de l'ECA, des bêta-bloquants et des nitrates, ainsi que d'améliorer leur action anti-hypertensive lorsqu'ils sont associés à des alpha1-bloquantsDans l’étude de l’amlodipine, on n’observe généralement pas d’effets inotropes négatifs, mais certains bloqueurs des canaux calciques lents peuvent augmenter la gravité des effets inotropes négatifs des médicaments antiarythmiques entraînant un allongement de l’intervalle QT (par exemple, amiodarone et quinidine). mg de simvastatine à la dose de 80 mg entraîne une augmentation de la biodisponibilité de la simvastatine de 77%. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg. Les médicaments antiviraux (par exemple, le ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques des inhibiteurs des canaux calciques lents, notamment. Avec l’utilisation simultanée de sympathomimétiques, d’œstrogènes, une diminution de l’effet antihypertenseur due à la rétention de sodium dans le corps est possible, tandis que les neuroleptiques et l’isoflurane augmentent l’effet antihypertenseur des dérivés de la dihydropyridine. En cas d'utilisation simultanée de médicaments pour l'anesthésie par inhalation, l'effet hypotenseur peut être accru. En cas d'utilisation simultanée d'amiodarone, un effet antihypertensif accru est possible. En cas d'utilisation simultanée de carbonate de lithium, des manifestations de neurotoxicité sont possibles (y compris nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, L’utilisation simultanée d’orlistat réduit l’effet antihypertenseur de l’amlodipine, qui peut entraîner une augmentation significative de la pression artérielle, ainsi que le développement d’une crise hypertensive. L’indométhacine et d’autres AINS peuvent réduire l’effet antihypertenseur de l’amlodipine en raison de l’inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les reins et de la rétention hydrique sous l’effet du NPVS. L’utilisation simultanée de quinidine peut augmenter l’effet antihypertensif. ) à une dose de 180 mg et d'amlodipine à une dose de 5 mg chez les patients âgés (de 69 à 87 ans) atteints d'hypertension artérielle, tsya augmenter la biodisponibilité de l'amlodipine de 57%. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez des volontaires sains (âgés de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de modification significative de l'exposition à l'amlodipine (augmentation de 22% de l'ASC).Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas tout à fait claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients plus âgés. Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'amlodipine dans une plus grande mesure que celle du diltiazem. L’amlodipine et les inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence. Il n’existe aucune donnée sur l’effet des inducteurs d’isoenzyme CYP3A4 sur la pharmacocinétique de l’amlodipine. La pression artérielle doit être étroitement surveillée lors de l’utilisation simultanée d’amlodipine et d’inducteurs d’isoenzyme CYP3A4.
Instructions spéciales
La prudence s'impose chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique de la classe fonctionnelle III-IV selon la classification NYHA, un angor instable, une sténose aortique, une sténose mitrale, une cardiomyopathie obstructive hypertrophique, un infarctus aigu du myocarde (et après un mois) SSS (tachycardie sévère, bradycardie), hypotension artérielle, avec utilisation simultanée avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Dans le contexte de l'utilisation de l'amlodipine et chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classes NYHA III et IV) de genèse non ischémique, l'incidence de l'œdème pulmonaire a augmenté, malgré l'absence de signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque. Chez les patients âgés, T1 / 2 peut augmenter et la clairance de l'amlodipine peut diminuer. Il n'est pas nécessaire de modifier les doses, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.L'efficacité et la sécurité d'emploi de l'amlodipine en cas de crise hypertensive n'ont pas été établies.Bien que les bloqueurs des canaux calciques lents ne présentent pas de syndrome de sevrage, l'arrêt du traitement par l'amlodipine est souhaitable progressivement. la pédiatrie est absente.
Oui