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Ingrédients actifs
Hydroxyzine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
La composition et la forme de libération des comprimés, enrobés 1 table. ingrédient actif: chlorhydrate d'hydroxyzine 25 mg excipients: MCC (Avitsel PH 102), stéarate de magnésium, anhydride colloïdal en silicium (Aerosil 200), lactose monohydraté, Opadry Y-1-7000, dioxyde de titane, hydroxypropylméthylcellulose 2910 5сР, macrogol 400 dans un blister pcs., dans une boîte 1 blister.
Effet pharmacologique
Un dérivé du diphénylméthane a une activité anxiolytique modérée; a également une action sédative, antiémétique, antihistaminique et m-anticholinergique. Bloque les récepteurs m-cholinergiques centraux et les récepteurs de l'histamine H1 et inhibe l'activité de certaines zones sous-corticales. Ne provoque pas de dépendance psychologique et de dépendance. L'effet clinique se manifeste dans les 15 à 30 minutes suivant la prise du médicament à l'intérieur. Cela a un effet positif sur les capacités cognitives, améliore la mémoire et l'attention. Détend les muscles squelettiques et lisses, a des effets bronchodilatateurs et analgésiques, un effet inhibiteur modéré sur la sécrétion gastrique. Hydroxysin réduit considérablement les démangeaisons chez les patients atteints d'urticaire, d'eczéma et de dermatite. Avec une admission à long terme, il n'y avait pas de retrait marqué ni d'altération des fonctions cognitives. La polysomnographie chez les patients souffrant d’insomnie et d’anxiété montre clairement l’allongement de la durée du sommeil, une diminution de la fréquence des réveils nocturnes après une administration unique ou répétée d’hydroxyzine à une dose de 50 mg. Une diminution de la tension musculaire chez les patients anxieux a été observée lors de la prise du médicament à une dose de 50 mg 3 fois par jour.
Pharmacocinétique
L'absorption d'hydroxysine est fortement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax est atteinte 2 heures après la prise du médicament. Après une dose unique de 25 mg ou 50 mg chez l’adulte, la concentration plasmatique est respectivement de 30 ng / ml et de 70 ng / ml. La biodisponibilité après administration orale et intramusculaire est de 80%. Distribution: l'hydroxysine est plus concentrée dans les tissus (en particulier la peau) que dans le plasma. Le coefficient de distribution est de 7-16 l / kg. L'hydroxyzine pénètre dans la barrière BBB et le placenta et se concentre davantage dans les tissus du fœtus que dans le corps de la mère. Les métabolites se trouvent dans le lait maternel.Métabolisme et excrétion: l'hydroxysine est métabolisée dans le foie. Le principal métabolite (45%) est la cétirizine, un inhibiteur des récepteurs de l'histamine H1. La clairance totale de l'hydroxyzine est de 13 ml / min / kg. T1 / 2 chez l’adulte est de 14 heures et seulement 0,8% de l’hydroxyzine est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales: chez les enfants, la clairance totale est 4 fois inférieure à celle chez les adultes, T1 / 2 chez les enfants de 14 ans est de 11 heures, chez les enfants de 1 an, de 4 heures. Chez les patients âgés, T1 / 2 29 h, le coefficient de distribution est de 22,5 l / kg. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, T1 / 2 augmente à 37 heures, la concentration de métabolites dans le sérum est supérieure à celle des patients jeunes présentant une fonction hépatique normale. L'effet antihistaminique peut persister pendant 96 heures.
Des indications
Adultes pour le soulagement de l'anxiété, l'agitation psychomotrice, des sensations de tension interne, une irritabilité accrue dans les maladies neurologiques, mentales (anxiété généralisée et troubles de l'adaptation) et somatiques, ainsi que dans l'alcoolisme chronique, le syndrome de sevrage alcoolique, accompagné de symptômes d'agitation psychomotrice comme sédatif lors de la prémédication traitement des démangeaisons.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’un des composants du médicament, cétirizine et autres dérivés de la pipérazine, aminophylline ou éthylènediamine, Porphyrie, Grossesse, Naissance, Allaitement. Avec soin: la myasthénie. Hyperplasie de la prostate avec manifestations cliniques, incl. Miction difficile, constipation. Augmentation de la pression intraoculaire. Démence. Tendance aux crises convulsives. Patients prédisposés à des arythmies ou recevant des médicaments pouvant provoquer des arythmies. Patients recevant en même temps un traitement par d’autres inhibiteurs du SNC, ou anticholinergiques (la dose devrait être réduite). Patients présentant une insuffisance rénale sévère et modérée, ainsi qu'une insuffisance hépatique (une réduction de la dose est nécessaire). Patients âgés (la dose est réduite en cas de réduction de la filtration glomérulaire.
Précautions de sécurité
Avec prudence, il convient de prescrire le médicament pour la myasthénie, l'hyperplasie de la prostate avec manifestations cliniques, difficulté à uriner, la constipation, l'augmentation de la pression intraoculaire, la démence, la tendance aux crises convulsives; avec une prédisposition au développement de l'arythmie; avec l'utilisation simultanée de médicaments à effet arythmique; simultanément avec d'autres moyens de dépression du système nerveux central, ou holinoblokatorami (réduction de dose requise). Une réduction de la dose du médicament est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et modérée, avec une insuffisance hépatique, chez les patients âgés présentant une diminution de la filtration glomérulaire.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Atarax est contre-indiqué pendant la grossesse, pendant le travail. Si nécessaire, utiliser Atarax pendant l'allaitement devrait arrêter l'allaitement.
Posologie et administration
À l'intérieur Enfants: pour le traitement symptomatique des démangeaisons. À l’âge de 12 mois à 6 ans - de 1 à 2,5 mg / kg / jour en plusieurs doses, à partir de 6 ans - de 1 à 2 mg / kg / jour en plusieurs doses. Pour la sédation - 1 mg / kg pendant 1 heure avant la chirurgie, ainsi qu'une nuit supplémentaire avant l'anesthésie. Adultes: pour le traitement symptomatique de l'anxiété - 25-100 mg par jour en doses séparées pendant la journée ou pendant la nuit. La dose standard est de 50 mg par jour (12,5 mg le matin, 12,5 mg l’après-midi et 25 mg par nuit). Dans les cas graves, la dose peut être augmentée à 300 mg par jour. Pour la sédation en pratique chirurgicale, 50 à 200 mg (1,5 à 2,5 mg / kg IM) sont administrés une heure avant la chirurgie. Pour le traitement symptomatique des démangeaisons - la dose initiale de 25 mg, si nécessaire, peut être augmentée 4 fois (25 mg 4 fois par jour). Chez les patients âgés, le traitement commence par une demi-dose. En cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, les doses doivent être réduites. Une dose maximale unique ne doit pas dépasser 200 mg, la dose quotidienne maximale - pas plus de 300 mg.
Effets secondaires
Faiblement exprimés et transitoires, ils disparaissent généralement quelques jours après le début du traitement ou après une réduction de la dose. Les effets indésirables sont principalement liés à une dépression du SNC ou à un effet stimulant paradoxal sur le SNC, à une activité anticholinergique ou à une réaction d'hypersensibilité. la constipation ou la perturbation de l'hébergement sont rares et principalement chez les patients âgés. Une somnolence, une faiblesse générale peuvent survenir, en particulier au début du traitement.Si ces effets ne disparaissent pas quelques jours après le début du traitement, il convient de réduire la dose du médicament. , bronchospasme. Aucune dépression respiratoire cliniquement significative lors de la prescription des doses recommandées. Activité physique involontaire, y compris très rares cas de tremblements et de convulsions, une désorientation a été observée avec un surdosage important.
Surdose
Symptômes: effets anticholinergiques accrus, dépression ou stimulation paradoxale du système nerveux central, nausées, vomissements, activité physique involontaire, hallucinations, troubles de la conscience, arythmie, hypotension artérielle; rarement - tremblements, convulsions, désorientation, accompagnant une surdose importante. Traitement: en cas d'absence de vomissement spontané, il est nécessaire de le provoquer artificiellement ou de laver l'estomac. Mener des activités générales visant à maintenir les fonctions vitales de l'organisme et surveiller le patient jusqu'à ce que les symptômes d'intoxication disparaissent dans les prochaines 24 heures.Si il est nécessaire d'obtenir un effet vasopresseur, du norépinéphrine ou du métaramenol est prescrit. L'épinéphrine ne devrait pas être utilisée. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'utilisation de l'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Atarax potentialise l'action des médicaments inhibiteurs du système nerveux central, tels que les analgésiques opioïdes, les barbituriques, les tranquillisants, les somnifères, l'éthanol (lorsque les combinaisons nécessitent une sélection individuelle de doses de médicaments). Atarax avec l'utilisation simultanée interfère avec l'action pressive de l'épinéphrine (adrénaline) et l'activité anticonvulsive de la phénytoïne, et interfère également avec l'action des bloqueurs de la bétahistine et de la cholinestérase. L’utilisation simultanée d’Atarax n’affecte pas l’activité de l’atropine, des alcaloïdes de la belladone, des glycosides cardiaques, des antihypertenseurs, des antagonistes des récepteurs H2 de l’histamine. La co-administration d'Atarax avec des inhibiteurs de la MAO et des anticholinergiques doit être évitée.L'hydroxyzine est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6 et, lorsqu'elle est utilisée à fortes doses, peut être la cause de l'interaction avec les substrats du CYP2D6. Étant donné que l'hydroxyzine est métabolisée dans le foie, on peut s'attendre à une augmentation de sa concentration dans le sang lorsqu'elle est co-administrée avec des inhibiteurs d'enzymes hépatiques.
Instructions spéciales
Si des tests d'allergie sont nécessaires, la prise d'Atarax doit être interrompue 5 jours avant le test. Les patients prenant Atarax doivent s'abstenir de boire de l'alcool. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle: les patients prenant Atarax, au besoin, en conduisant et en utilisant des mécanismes, doivent être avertis que le médicament peut affecter la concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui