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Ingrédients actifs
Pipofezin
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: pipofézine 25 mg Substances auxiliaires: fécule de pomme de terre - 4 mg, dioxyde de silicium colloïdal (aerosil) - 1,75 mg, cellulose microcristalline - 45 mg, lactose monohydraté - 22 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone à usage médical de faible poids moléculaire) - 1,25 mg, chlore, stéarate - 1 mg.
Effet pharmacologique
Antidépresseur tricyclique. Le blocage de la capture neuronale inverse des monoamines par les membranes présynaptiques augmente leur contenu dans la fente synaptique, ce qui soulage les symptômes de la dépression. L'effet thymoleptique du médicament est combiné à une activité sédative et à un effet anxiolytique. Contrairement aux antidépresseurs tricycliques, il ne possède pas de propriétés anticholinergiques, n’affecte pas l’activité de la MAO et n’a pas d’effet cardiotoxique.
Pharmacocinétique
Absorption: Absorbé rapidement et complètement par le tube digestif. La biodisponibilité est d'environ 80%. Tmax après la prise des comprimés - 2 heures Dans les comprimés Asaphen MB, le principe actif est enfermé dans une matrice de support spéciale, qui assure la libération progressive de la pipofésine dans le tractus gastro-intestinal. La pipofézine libérée est rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec une ingestion unique de comprimé Azafen MV, 150 mg Cmax de pipofézine dans le sang sont atteints en 3 à 4 heures et à 111 ng / ml. Distribution et métabolisme: Liaison aux protéines plasmatiques - 90%. Subit sensiblement sa biotransformation dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Une étude in vitro a montré que la pipofesine n'est pas un substrat des isoenzymes du CYP2C9, du CYP2C19, du CYP2D6 et du CYP3A4, mais qu'elle est principalement métabolisée par le CYP1A2. Retrait: T1 / 2 après la prise des pilules - 16 h, T1 / 2 après la prise des pilules à libération modifiée - 9 h, excrété principalement par les reins. Le temps de séjour du médicament dans le corps (TRM) est en moyenne de 13,4 heures (de 10 à 20 heures). Avec une administration répétée, les fluctuations de la concentration du médicament dans le plasma sanguin dans l’espace entre les deux doses sont lissées. Excrété principalement par les reins.
Des indications
Azafen est largement utilisé dans le traitement de diverses dépressions (état dépressif). Azafen est prescrit pour l'asthénie anxiété-dépression, le stade dépressif de la psychose maniaco-dépressive (psychose avec alternance d'éveil et de dépression de l'humeur), de mélancolie involontaire (dépression sénile) et de dépression ), dépression somatogène, dépression réactive, états dépressifs,se développant avec un traitement à long terme avec des neuroleptiques (les médicaments qui ont un effet inhibiteur sur le système nerveux central et ne causent pas d'effet hypnotique aux doses habituelles), ainsi que dans les états asthéno-dépressifs (faiblesse, dépression) de nature névrotique. Il peut être utilisé comme agent "post-traitement" après un traitement par d'autres médicaments, particulièrement efficace dans les dépressions d'intensité légère à modérée. avec dépression profonde peut être utilisé en association avec d'autres antidépresseurs tricycliques. Azafen, si nécessaire, peut être prescrit en association avec des neuroleptiques.En raison de sa bonne tolérabilité, de son activité antidépressive (amélioration de l'humeur) et de son action sédative, il est largement utilisé dans les maladies associées à des états dépressifs et névrotiques. Il existe des preuves de l'efficacité de l'azafène dans le traitement des états dépressifs chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, qui a été utilisé avec succès pour traiter les dépressions alcooliques superficielles associées à l'anxiété et à l'inhibition.
Contre-indications
Azafen, comme les autres antidépresseurs tricycliques, ne doit pas être associé à des inhibiteurs de la MAO. Après avoir appliqué ces médicaments, l’azaphène peut être prescrit en une à deux semaines.
Précautions de sécurité
Du côté du système nerveux central: maux de tête, vertiges. Du côté du système digestif: nausée, vomissement.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Azafen à l'intérieur. La dose initiale pour les adultes est de 25 à 50 mg en 2 doses (le matin et l’après-midi). Avec une bonne tolérance, la dose est progressivement augmentée à 150-200 mg / jour (3 à 4 doses, la dernière dose avant le coucher) et, dans certains cas, à 400 mg / jour. La dose quotidienne optimale est de 0,15 à 0,2 g, la dose maximale de 0,4 à 0,5 g. Lorsque l'effet souhaité est atteint, ils sont transférés à des doses d'entretien: 25 à 75 mg / jour. La durée du traitement est inférieure ou égale à 1 an (au moins 1 à 1,5 mois). Azafen MVVnutr. Après avoir déterminé la dose quotidienne optimale à l'aide de comprimés de 25 mg d'Azafen, Azafen MV est prescrit à 150 mg 1 fois (le matin) ou 2 fois (le matin et le soir) en tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité.
Surdose
Aucune information sur le surdosage.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’Azaphen potentialise les effets de l’éthanol et d’autres moyens d’inhiber le système nerveux central, les antihistaminiques et les anticoagulants. Réduit l'efficacité du traitement anticonvulsivant. Une étude in vitro a montré que la pipofesine n’est pas un inhibiteur ni un inducteur des isoenzymes CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et CYP3A4. Il est donc peu probable que le médicament Azafen interagisse avec des médicaments qui en sont des substrats. La fluvoxamine, la propafénone, la méksiletine, la ciprofloxacine, en tant qu’inhibiteurs du CYP1A2, peuvent augmenter la concentration de pipofézine dans le plasma sanguin.
Instructions spéciales
Après le transfert du traitement par inhibiteurs de la MAO à Azafen, un intervalle de 2 semaines est requis. Une surveillance périodique de la fonction hépatique et rénale est nécessaire. L'alcool est interdit pendant le traitement. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Au cours de la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une attention accrue et une vitesse accrue des réactions psychomotrices, par exemple la conduite.
Oui