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Ingrédients actifs
Terbinafin
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Terbinafine 250 mg; chlorhydrate de terbinafine 283 mg; Substances auxiliaires: cellulose microcristalline, amidon, povidone, méthylparabène sodique, laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium, glycolate d'amidon sodique, talc.
Effet pharmacologique
Le médicament antifongique est l'allylamine. Il a un large éventail d'actions. Il est actif contre les champignons qui provoquent des maladies de la peau, les cheveux et les ongles: Trichophyton rubrum, mentagrophytes, tonsurant Trichophyton, Trichophyton verrucosum, violaceum Trichophyton, microsporum canis, Epidermophyton floccosum et champignons de type levure du genre Candida (y compris Candida albicans) et Pityrosporum. A faible concentration, a un effet fongicide contre les dermatophytes, les moisissures et certains champignons dimorphes. L'effet sur les champignons ressemblant à la levure peut être fongicide ou fongistatique, selon le type de champignon. La terbinafine inhibe spécifiquement le stade précoce de la biosynthèse des stérols dans la cellule du champignon. Cela conduit à une déficience en ergostérol et à une accumulation intracellulaire de squalène, qui provoque la mort de la cellule fongique. L'action de la terbinafine est réalisée en inhibant l'enzyme squalène époxydase dans la membrane cellulaire du champignon. Cette enzyme n'appartient pas au système du cytochrome P450. La terbinafine n’affecte pas le métabolisme des hormones ni d’autres médicaments.
Pharmacocinétique
Absorption: Après une dose unique de terbinafine par voie orale à une dose de 250 mg Cmax dans le plasma, la concentration plasmatique est atteinte en 2 heures et correspond à 0,97 mcg / ml. La période de semi-absorption est de 0,8 heure.Le repas n'affecte pas la biodisponibilité de la terbinafine. Avec l'application topique de la crème, moins de 5% de la dose est absorbée, ainsi, l'effet systémique du médicament est minime. Distribution: la liaison aux protéines plasmatiques est de 99%. La période de demi-distribution est de 4,6 heures, elle pénètre rapidement dans le derme et s’accumule dans la couche cornée lipophile. La terbinafine pénètre également dans le secret des glandes sébacées, ce qui conduit, au cours des premières semaines, à la création de fortes concentrations fongicides dans les follicules pileux, les ongles et la peau riche en glandes sébacées. Métabolisme; Terbinafine rapidement biotransformée dans le foie avec la participation active des isoenzymes CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19 avec formation de métabolites inactifs. La terbinafine est excrétée dans le lait maternel. Excrété principalement avec l'urine sous forme de métabolites. T1 / 2 est 17 heures.Il n'y a aucune preuve de cumul de drogues dans le corps. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales: aucun changement dans la Css terbinafine, en fonction de l'âge; Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, le taux d'excrétion du médicament peut être ralenti, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de terbinafine. Lors d'études pharmacocinétiques menées après la prise d'une dose unique de binafine chez des patients atteints d'affections hépatiques concomitantes, il a été montré que la clairance de la terbinafine pouvait être réduite de 50%.
Des indications
Pour les comprimés; - onychomycose causée par des dermatophytes de champignons; - mycose du cuir chevelu; - mycoses de la peau du corps, des jambes, des pieds, causées par des dermatophytes et des champignons ressemblant à des levures du genre Candida dans les cas où la localisation, la gravité et la prévalence de l'infection déterminent le caractère approprié du traitement par voie orale. Pour la crème; - infections fongiques de la peau causées par des dermatophytes tels que le trichophyton (y compris le trichophyton cos ;;;;;;;;; br br br br br; - infections à levures de la peau, causées principalement par Candida spp. (y compris Candida albicans); - versicolor versicolor (Pityriasis versicolor), causé par Pityrosporum orbiculare (également connu sous le nom de Malassezia furfur).; Contrairement à Binafina sous forme de crème, l'utilisation de comprimés pour le traitement de la privation multicolore est inefficace.
Contre-indications
- Hypersensibilité à la terbinafine ou à tout autre composant du médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où l'avantage attendu par la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. La terbinafine est excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.
Posologie et administration
Les enfants de plus de 2 ans, le médicament sous forme de comprimés administrés 1 fois / jour. Une seule dose dépend du poids corporel de l'enfant. La durée du traitement dépend des indications et de la gravité de la maladie. Adultes sous forme de comprimés prescrits à 250 mg 1 heure / jour. La durée du traitement dépend des indications et de la gravité de la maladie. Avec l'onychomycose, les patients présentant un taux de croissance réduit de l'ongle peuvent nécessiter un traitement plus long. L'effet clinique optimal est observé plusieurs mois après la guérison mycologique et l'arrêt du traitement.Ceci est déterminé par la période de temps nécessaire à la croissance d'un ongle en bonne santé. Les patients présentant une insuffisance rénale (CC <50 ml / min ou une concentration de créatinine sérique supérieure à 300 mcmol / l) doivent être divisés par deux; Étant donné que des études cliniques prometteuses sur l'évolution de Binafine chez des patients présentant des affections hépatiques chroniques ou actives concomitantes n'ont pas été menées, son objectif n'est pas recommandé pour ce groupe de patients. Les adultes et les enfants de plus de 12 ans devraient prendre 1 à 2 fois par jour sous forme de crème. Avant d'appliquer la crème, vous devez nettoyer et sécher la peau affectée. La crème est appliquée avec une couche mince sur la peau affectée et les zones environnantes et légèrement frotté. Pour les infections avec érythème fessier (sous les glandes mammaires, dans les espaces interdigitaux, entre les fesses, dans la région inguinale), la crème peut être appliquée sous le pansement, en particulier la nuit. La réduction de la gravité des manifestations cliniques est généralement observée au cours des premiers jours de traitement. En cas d’utilisation irrégulière ou d’arrêt prématuré du traitement, il existe un risque de récurrence de la maladie. Si, après 2 semaines de traitement, il n'y a aucun signe d'amélioration, le diagnostic doit être vérifié. Le médicament est prescrit aux patients âgés aux mêmes doses que les adultes, mais lors de la prescription de comprimés, la présence d'un dysfonctionnement hépatique ou rénal concomitant chez les patients de ce groupe d'âge doit être prise en compte.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: souvent (1-10%) - dyspepsie, douleur abdominale légère, sensation de satiété dans l'estomac, nausée, perte d'appétit, diarrhée; parfois (0,1-1%) - une violation du goût, y compris leur perte (rétabli quelques semaines après l’arrêt du traitement); rarement (0,01–0,1%) - troubles hépatobiliaires principalement associés à la cholestase. Des cas d'insuffisance hépatique ont été rapportés, dont certains ont été mortels ou transplantés du foie, mais dans la plupart des cas, les patients présentaient des comorbidités graves et leur association avec Binafine était considérée comme douteuse. Du système musculo-squelettique: souvent (1-10%) - myalgie, arthralgie; Du système hématopoïétique: très rarement - neutropénie, agranulocytose,thrombocytopénie. Réactions locales: rarement - hyperémie, démangeaisons ou sensation de brûlure au site d'application de la crème, nécessitant rarement l'arrêt du traitement; Réactions allergiques: souvent (1-10%) - éruption cutanée, urticaire; très rarement (<0,01%) - nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, réactions anaphylactoïdes. En cas d'apparition d'une éruption cutanée progressive, le traitement par Binafin doit être interrompu. Autre: très rarement - alopécie (un lien de causalité avec l'utilisation du médicament n'a pas été établi). Binafine est généralement bien toléré. Les effets indésirables observés lors de la prise de Binafina sont généralement légers ou modérément prononcés et sont de nature transitoire.
Surdose
Plusieurs cas de surdosage de binafine ont été signalés (la dose acceptée allait jusqu'à 5 g). Symptômes: mal de tête, nausée, douleur dans la région épigastrique, vertiges. Traitement: lavage gastrique suivi de l'utilisation de charbon actif. Si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué. Les données sur le surdosage de terbinafine lorsqu’il est appliqué en externe ne le sont pas. Si, par hasard, le médicament est ingéré, on peut s’attendre à l’apparition des mêmes effets indésirables que lors d’une surdose de comprimés.
Interaction avec d'autres médicaments
Des études menées chez des volontaires en bonne santé indiquent que Binafin a une capacité insignifiante pour réduire ou augmenter la clairance des médicaments qui sont métabolisés par la participation des cytochromes P450 (y compris cyclosérine, tolbutamide, triazolam, les contraceptifs oraux). Des études in vitro ont révélé que la terbinafine inhibe le métabolisme induit par le CYP2D6. Cela peut être cliniquement significatif lors de la prescription de médicaments métabolisés par cette enzyme; tels que les antidépresseurs tricycliques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et les inhibiteurs de la MAO-B (en particulier dans les cas où le médicament est utilisé en même temps a une petite plage de concentrations thérapeutiques). Les patients qui prennent des contraceptifs oraux Binafin et concomitantes, il y avait irrégularité dans le cycle menstruel, dans certains cas, bien que l'incidence de ces troubles reste dans les valeurs ont été rapportées chez des patients qui utilisent des contraceptifs oraux contenant uniquement;. La clairance totale de la terbinafine peut être accélérée des médicaments qui accélèrent le métabolisme (rifampicine) et peut ralentir les médicaments qui inhibent le cytochrome P450 (cimétidine).Si nécessaire, l'utilisation simultanée de ces médicaments peut nécessiter un ajustement approprié de la posologie. Interaction des médicaments Binafina sous la forme d'une crème n'est pas décrit.
Instructions spéciales
Si un patient présente des symptômes de dysfonctionnement hépatique (faiblesse, nausée, manque d’appétit, vomissements, jaunisse, douleur à l’hypochondre droit, urines foncées ou matières fécales éclaircies) au cours d’un traitement par la binafine, confirmation en laboratoire du fonctionnement anormal du foie (dosage de l’ALT, du TSA) et annuler le médicament. Le patient doit être averti de la nécessité de consulter un médecin s’il développe des symptômes similaires. Il est nécessaire de surveiller en permanence les patients recevant simultanément Binafin avec des médicaments principalement métabolisés avec l’isoenzyme CYP2D6 (y compris les antidépresseurs tricycliques, les bêta-adrénobloquants, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et les inhibiteurs MAO de type B), en particulier dans les cas où dans le même temps utilisé le médicament a une petite gamme de concentration thérapeutique. La terbinafine sous forme de crème est destinée à un usage externe uniquement. Évitez de mettre la crème sur la membrane muqueuse des yeux. Utilisation en pédiatrie: Il n’existe pas de données sur l’utilisation de Binafin en comprimés chez les enfants de moins de 2 ans (dont le poids corporel est inférieur à 12 kg). La tolérance à Binafina pour l'administration orale est bonne chez les enfants de plus de 2 ans. Il n'est pas recommandé d'utiliser la crème Binafin chez les enfants de moins de 12 ans. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle; les données sur l'effet de Binafina sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes sont absentes.
Oui