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Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Hémifumarate de bisoprolol 10 mg; Substances auxiliaires: cellulose microcristalline - 40 mg, hydrophosphate de calcium - 103,6 mg, amidon de maïs - 10 mg, croscarmellose sodique - 3,4 mg, stéarate de magnésium - 1,5 mg, dioxyde de silicium, anhydride colloïdal - 1,5 mg Composition de l'enveloppe: lactose monohydraté - 2,48 mg, hypromellose - 1,92 mg, dioxyde de titane - 1,8 mg, macrogol 4000 - 0,68 mg, oxyde jaune de fer (III) - 0,12 mg, oxyde rouge de fer (III) - 0,002 mg.
Effet pharmacologique
Le bisoprolol est un bêta-1-adrénobloquant sélectif, sans sa propre activité sympathomimétique, n’a pas d’effet stabilisateur de la membrane. Comme avec d'autres bêta-bloquants, le mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas clair. Cependant, il est connu que le bisoprolol réduit l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, réduit la demande en oxygène du myocarde et réduit le rythme cardiaque. Il a des effets hypotenseurs, anti-arythmiques et anti-angineux: en bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation de cAMP stimulée par la catécholamine de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, inhibe toutes les fonctions cardiaques, ainsi que la conductivité et l'excitabilité AV. Si la dose thérapeutique est dépassée, il exerce un effet de blocage bêta2-adrénergique. L'OPSS au début du médicament, dans les 24 premières heures, augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des β-adrénorécepteurs et de l'élimination de la stimulation des β2-adrénorécepteurs), qui retrouve sa valeur initiale après 1 à 3 jours et diminue avec l'utilisation prolongée; avec diminution du volume sanguin minute, stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, diminution de l'activité du système sympatho-surrénalien (est plus important pour les patients présentant une hypersécrétion rénine initiale), récupération des sentiments telnosti en réponse à une diminution de la pression sanguine et l'influence du système nerveux central. Dans l’hypertension artérielle, l’effet survient après 2 à 5 jours, un effet stable est observé après 1 ou 2 mois, l’effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde due à une diminution de la contractilité et d’autres fonctions du myocarde, à une diastole plus longue et à une amélioration de la perfusion myocardique.En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en étirant les fibres musculaires des ventricules, la demande en oxygène peut augmenter, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique. organes contenant les récepteurs β2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme des glucides. Ne provoque pas le retard des ions sodium dans le corps; la gravité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol.
Pharmacocinétique
Absorption: le bisoprolol est presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la prise de nourriture n’affecte pas l’absorption. La biodisponibilité est d'environ 90%. Tmax dans le plasma - 2 à 4 heures après l'ingestion; distribution et métabolisme; liaison aux protéines plasmatiques - 26 à 33%. Métabolisés dans le foie, les métabolites du bisoprolol ne possèdent pas d'activité pharmacologique. La perméabilité à travers la barrière BBB et la barrière placentaire est faible et en petite quantité, excrétée dans le lait maternel. Élimination; T1 / 2 est de 9-12 heures, ce qui permet d’utiliser le médicament 1 fois / jour. Excrété par les reins (50% inchangé), moins de 2% par les intestins.
Des indications
- hypertension artérielle; - IHD: prévention des attaques d'angine de poitrine stable; - insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association).
Contre-indications
- insuffisance cardiaque aiguë et insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, nécessitant un traitement inotrope; - choc cardiogénique; - effondrement; - bloc AV II et III (sans stimulateur cardiaque); - bloc sino-auriculaire; - syndrome de sinus malade; - bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute avant le traitement); - hypotension grave (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg. Art.); - Cardiomégalie (sans signes d'insuffisance cardiaque); - formes sévères d'asthme bronchique et de MPOC dans l'histoire; - des troubles prononcés de la circulation périphérique; - syndrome de Raynaud; - acidose métabolique; - phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée d'alpha-bloquants); - utilisation concomitante de floctafénine et de sultopride; - intolérance au lactose, déficit en lactase,malabsorption du glucose-galactose; - âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); - hypersensibilité au bisoprolol ou à l’un des composants du médicament et aux autres bêta-bloquants, avec prudence: - bronchospasme (asthme bronchique, maladies respiratoires obstructives); - mener une thérapie de désensibilisation; - l'hyperthyroïdie; - diabète sucré de type 1 et diabète sucré avec des fluctuations significatives de la concentration de glucose dans le sang; - insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 20 ml / min); - fonction hépatique anormale grave; - le psoriasis; - violation de la circulation sanguine périphérique (au début du traitement, les symptômes peuvent augmenter); - anesthésie générale; - la myasthénie grave; - bloc AV I; - l'angine de poitrine Prinzmetal; - cardiomyopathie restrictive; - cardiopathie congénitale ou cardiopathie valvulaire avec troubles hémodynamiques graves; - insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois; - dépression (y compris dans l'anamnèse); - phéochromocytome (utilisation simultanée d'alpha-bloquants); - régime strict; - Les réactions allergiques dans l'histoire.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le bisoprolol n'a pas d'effet cytotoxique, mutagène et tératogène direct, mais il a des effets pharmacologiques pouvant avoir des effets néfastes sur le déroulement de la grossesse et / ou sur le fœtus ou le nouveau-né. Habituellement, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire, entraînant un ralentissement de la croissance fœtale, la mort fœtale, des fausses couches ou une naissance prématurée. Un fœtus et un nouveau-né peuvent présenter des réactions pathologiques, telles qu'un retard de croissance intra-utérin, une hypoglycémie, une bradycardie. ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, l'utilisation est possible si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et / ou l'enfant. Dans le cas où le traitement médicamenteux Biol; jugée nécessaire, il faut surveiller la circulation sanguine dans le placenta et l'utérus, ainsi que la croissance et le développement du fœtus et, en cas d'événement indésirable en rapport avec la grossesse et / ou le fœtus, d'autres méthodes de traitement devraient être adoptées. Vous devriez soigneusement examiner le nouveau-né après l'accouchement.Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des trois premiers jours de la vie. Il n'existe aucune donnée sur la pénétration du bisoprolol dans le lait maternel. Par conséquent, l'utilisation du médicament Biol; non recommandé pour les femmes pendant l'allaitement. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
Posologie et administration
Médicament Biol; prendre oralement, le matin à jeun, 1 fois / jour, avec un peu de liquide, le matin avant le petit-déjeuner, pendant ou après. Dans tous les cas, le médecin choisira la dose et la dose pour chaque patient individuellement, en tenant compte notamment de la fréquence cardiaque et de l'état du patient; Hypertension et IHD; Dans l'hypertension et IHD, Biol; appliquez 5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 10 mg 1 heure / jour; Dans le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine, la dose quotidienne maximale est de 20 mg 1 heure / jour; Insuffisance cardiaque chronique (CHF); Début du traitement par CHF avec Biol; nécessite une phase spéciale de titrage et une surveillance médicale régulière; condition préalable au traitement par Biol; CHF stable avec aucun signe d'exacerbation; traitement de CHF avec Biol; commence selon le schéma de titrage suivant. Dans ce cas, une adaptation individuelle peut être nécessaire en fonction de la tolérance du patient à la dose prescrite, c'est-à-dire La dose ne peut être augmentée que si la dose précédente a été bien tolérée. Pour garantir un processus de titration approprié, il est recommandé d'utiliser le médicament en doses plus faibles aux stades initiaux du traitement. La dose initiale recommandée est de 1,25 mg (1/4 tab. 5 mg) 1 fois. par jour En fonction de la tolérance individuelle, la dose doit être progressivement augmentée à 2,5 mg (1/2 comprimé. 5 mg), 3,75 mg (3/4 comprimé. 5 mg), 5 mg (1 comprimé. 5 mg ou 1/2 comprimé). 10 mg chacun), 7,5 mg (3/4 comprimés. 10 mg chacun) et 10 mg 1 fois / jour avec un intervalle d'au moins 2 semaines ou plus. Si une augmentation de la dose du médicament est mal tolérée par le patient, une réduction de dose est possible.La dose quotidienne maximale dans le traitement de CHF est de 10 mg 1 heure / jour.Une surveillance régulière de la pression artérielle, du rythme cardiaque et des symptômes de sévérité croissante de CHF est recommandée pendant le titrage.L'aggravation des symptômes de l'ICC est possible dès le premier jour d'utilisation du médicament.Pendant ou après la phase de titration, une aggravation temporaire de l'évolution de l'ICC, une hypotension ou une bradycardie peut survenir. Dans ce cas, il est tout d'abord recommandé de faire attention au choix de la dose du traitement standard concomitant. Une réduction temporaire de la dose de Biol peut également être nécessaire; 5 mg ou annulation du traitement; une fois que l’état du patient est stabilisé, la dose doit être titrée à nouveau ou le traitement doit être poursuivi.Affaiblissement de la fonction rénale ou hépatique; Une insuffisance de la fonction hépatique ou rénale légère ou modérée ne nécessite généralement pas d’ajustement posologique. En cas d'insuffisance rénale marquée (CC inférieur à 20 ml / min) et chez les patients atteints de maladies graves du foie, la dose quotidienne maximale est de 10 mg. L'augmentation de la dose chez ces patients doit être réalisée avec une extrême prudence; aucun ajustement de la dose chez les patients âgés n'est nécessaire; à ce jour, le nombre de données disponibles sur l'utilisation du médicament Biol est insuffisant. 5 mg chez les patients atteints d'ICC associés à un diabète de type 1, à une insuffisance rénale ou hépatique sévère, à une cardiomyopathie restrictive, à une malformation cardiaque congénitale ou à une cardiopathie induite par l'hémodynamique. En outre, jusqu'à présent, nous n'avons pas obtenu de données suffisantes sur les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois.
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée en fonction de ce qui suit (classification de l’OMS): très souvent (≥ 10%); souvent (≥1%, mais <10%); rarement (≥ 0,1%, mais <1%); rarement (≥ 0,01%, mais <0,1%); très rarement (<0,01%, y compris certains cas); Du côté du système cardiovasculaire: très souvent - une diminution de la fréquence cardiaque (bradycardie, en particulier chez les patients atteints d'ICC), une sensation de battement de coeur; souvent - réduction marquée de la pression artérielle (en particulier chez les patients atteints d'ICC), manifestation d'angiospasme (perturbation accrue de la circulation périphérique, sensation de froid dans les extrémités (paresthésie); rarement une conduction AV altérée (jusqu'au développement d'un blocage transversal complet et d'un arrêt cardiaque), arythmies, orthostatique hypotension, aggravation de l'ICC avec développement d'un œdème périphérique (gonflement des chevilles, des pieds; essoufflement), douleurs à la poitrine .Systèmes nerveux: souvent - vertiges, maux de tête, asthénie, fatigue, troubles du sommeil, trouble; rarement - confusion ou perte de mémoire à court terme, cauchemars, hallucinations, myasthénie grave, tremblements, crampes musculaires.En règle générale, ces phénomènes sont bénins et se produisent habituellement une à deux semaines après le début du traitement. De la part des organes des sens: rarement - troubles de la vision, diminution des déchirures (à prendre en compte lors du port de lentilles de contact), acouphènes, diminution perte auditive, mal d'oreille; très rarement - yeux secs et douloureux, conjonctivite, troubles du goût De la part du système respiratoire: rarement - bronchospasme chez les patients atteints d'asthme bronchique ou de maladies obstructives des voies respiratoires; rarement, rhinite allergique; congestion nasale De la part du système digestif: souvent - nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales; rarement - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST), augmentation de la concentration de bilirubine, modification du goût; du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, mal de dos; du système génito-urinaire: très rarement - violation de la puissance, affaiblissement Libido D'après les paramètres de laboratoire: rarement - une augmentation de la concentration de triglycérides dans le sang; dans certains cas - thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie; réactions allergiques: rarement - prurit, éruption cutanée, urticaire; du côté de la peau: rarement - transpiration accrue, rougeur de la peau, exanthème, réactions cutanées analogues au psoriasis; très rarement - alopécie, les bêta-bloquants peuvent exacerber l'évolution du psoriasis; Autres: syndrome de sevrage (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).
Surdose
Symptômes: arythmie, battements prématurés ventriculaires, bradycardie sévère, blocage AV, réduction marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissements, convulsions; , devrait être utilisé comme moyen d’absorption, pour effectuer un traitement symptomatique. Avec une bradycardie grave - dans / dans l'introduction de l'atropine. Si l'effet est insuffisant, vous pouvez entrer avec précaution un outil à effet chronotrope positif. Parfois, vous pouvez avoir besoin d'un réglage temporaire d'un stimulateur artificiel. Avec une diminution marquée de la pression artérielle - dans / dans l'introduction de solutions de substitution du plasma et vazopressorov. Lorsque l'hypoglycémie peut apparaître dans / dans l'introduction de glucagon ou dans / dans l'introduction de dextrose (glucose).Avec blocage AV: les patients doivent être sous surveillance constante et recevoir un traitement par bêta-adrénomimétiques, tels que l'épinéphrine. Si nécessaire - mise en place d'un stimulateur artificiel. Avec exacerbation de CHF - dans / dans l'introduction de diurétiques, les médicaments à effet inotrope positif, ainsi que les vasodilatateurs. En cas de bronchospasme - la nomination de bronchodilatateurs, incl. beta2-adrenomimetics et / ou aminophylline.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée d’autres médicaments peut avoir une incidence sur l’efficacité et la tolérance du bisoprolol. Cette interaction peut également se produire dans les cas où deux médicaments sont pris sur une courte période. Le patient doit informer le médecin de la prise d'autres médicaments, même s'ils sont pris sans ordonnance (médicaments sans ordonnance); Combinaisons non recommandées; Anti-arythmiques de classe I (par exemple, quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone ) avec l'utilisation simultanée de bisoprolol, peut diminuer la conductivité AV et la contractilité du myocarde; Inhibiteurs lents des canaux calciques (BMCC), tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem tout en étant appliqués et bisoprolol peut conduire à une diminution de la contractilité du myocarde et de troubles de conduction AV. En particulier, l'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêta-bloquants peut entraîner une hypotension grave et un blocage de l'AV. Les médicaments antihypertenseurs centraux (tels que la clonidine, la méthyldopa, la moxonidine, la rilménidine) peuvent entraîner une décompensation de réduction de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, ainsi que l'apparition de symptômes de vasodilatation dus à une diminution du tonus sympathique central; associations nécessitant des soins particuliers; dérivés de la BCCA dihydropyridine (par exemple, la nifédipine, le félodion) dans, amlodipine), tandis que l'utilisation de bisoprolol peut augmenter le risque d'hypotension. Chez les patients atteints d'ICC, le risque de détérioration ultérieure de la fonction contractile du cœur ne peut être exclu. Les antiarythmiques de classe III (par exemple,amiodarone) peut aggraver la perturbation de la conduction AV; l’effet des bêta-bloquants à usage topique (par exemple, les gouttes oculaires pour le traitement du glaucome) peut augmenter les effets systémiques du bisoprolol: diminution marquée de la pression artérielle, diminution de la fréquence cardiaque; parasympathomimétiques avec une utilisation simultanée avec bisoprolol peut augmenter -conductivité et augmenter le risque de bradycardie; L’utilisation simultanée de bisoprolol avec des bêta-adrénomimétiques (par exemple, l’isoprénaline, la dobutamine) peut entraîner une diminution de l’effet des deux médicaments .; C Le mélange de bisoprolol avec des adrénomimétiques qui affectent les récepteurs adrénergiques β et β (par exemple, la noradrénaline, l'épinéphrine) peut augmenter les effets vasoconstricteurs de ces agents qui se produisent avec la participation des récepteurs β-adrénergiques, entraînant une augmentation de la pression artérielle. De telles interactions sont plus probables lors de l'utilisation de bêta-bloquants non sélectifs. Des allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie chez les patients recevant du bisoprolol. Des agents de contraste radio-opaques iodés pour injection intraveineuse le risque de réactions anaphylactiques; Phénytoïne avec a / dans l'introduction, les moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés des hydrocarbures) augmentent; gravité effet cardio-dépressif et probabilité de réduction de la pression artérielle; L’efficacité de l’insuline et des hypoglycémiants pour administration orale peut varier avec le traitement par bisoprolol (masque les symptômes d’une hypoglycémie - tachycardie, augmentation de la pression artérielle); concentration plasmatique, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement accrue de la théophylline sous l'influence du tabagisme; l'effet antihypertensif affaiblit les AINS (rétention des ions sodium et blocage de la synthèse de staglandines par les reins), GCS et estrogènes (rétention des ions sodium); les glycosides cardiaques augmentent le risque de développer ou d'aggraver une bradycardie, un blocage AV, un arrêt cardiaque et une insuffisance cardiaque; une diurétique, la clonidine, des sympatholytiques, de l'hydralazine et d'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution excessive Les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, les antipsychotiques (neuroleptiques) peuvent prolonger l’effet des myorelaxants non dépolarisants et l’effet anticoagulant des coumarines pendant le traitement par le bisoprolol. ol,les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central; les alcaloïdes de l'ergot non hydrogéné augmentent le risque de développer des troubles de la circulation périphérique; la sulfasalazine augmente la concentration plasmatique de bisoprolol; Les inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO de type B) peuvent renforcer l'effet antihypertenseur. L'utilisation simultanée peut entraîner l'apparition d'une crise hypertensive; l'Ergotamine augmente le risque de développer des troubles de la circulation périphérique; la Rifampicine raccourcit le T1 / 2 bisoprolol.
Instructions spéciales
N'interrompez pas brusquement le traitement avec Biol; en raison du risque de développer une arythmie sévère et un infarctus du myocarde. L’annulation est réalisée progressivement, en réduisant la dose de 25% tous les 3-4 jours; le suivi de l’état des patients prenant Biol doit inclure la mesure de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle (au début du traitement - quotidiennement, puis une fois tous les 3-4 mois); ECG, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 fois sur 4 à 5 mois): il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients âgés (1 fois sur 4 à 5 mois); consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min; si un patient est détecté Patients âgés présentant une bradycardie croissante (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute), une réduction marquée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocage AV, il est nécessaire de réduire la dose ou d'interrompre le traitement. respiration externe chez les patients ayant des antécédents bronchopulmonaires chargés; les patients utilisant des lentilles cornéennes doivent prendre en compte le fait que, pendant le traitement, le médicament permet de réduire la production de liquide lacrymal; Biol; les patients atteints de phéochromocytome risquent de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf en cas de blocage effectif des récepteurs β adrénergiques); dans l'hyperthyroïdie, le bisoprolol peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). L’arrêt brutal du médicament chez les patients souffrant d’hyperthyroïdie est contre-indiqué car il peut aggraver les symptômes. Dans le diabète sucré, le bisoprolol peut masquer la tachycardie provoquée par l’hypoglycémie.Contrairement aux bloqueurs bêta-adrénergiques non sélectifs, elle n'augmente pratiquement pas l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la concentration de glucose dans le sang. Normalement, la clonidine ne peut être arrêtée que quelques jours après l'arrêt du médicament Biol; réactions d'hypersensibilité et le manque d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'antécédents allergiques aggravés. Dans l'intervalle, le médicament est interrompu 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l’intervention chirurgicale, il doit choisir un médicament pour anesthésie générale ayant un effet inotrope minimalement négatif; réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous la surveillance constante d'un médecin afin de détecter une diminution prononcée de la pression artérielle ou bradycardie .; les patients atteints de bronchospasie peuvent se voir prescrire une bêta cardiosélective; Lors de l'administration de bêta-bloquants chez les patients présentant un asthme bronchique concomitant, la résistance des voies respiratoires peut augmenter. Si vous dépassez la dose du médicament Biol; risque de bronchospasme chez ces patients; en cas d'augmentation de la bradycardie (FC inférieure à 50 battements / minute), une diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), un blocage de l'AV est nécessaire, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement traitement Il est recommandé d'arrêter le traitement par Biol; avec le développement de la dépression. Vous ne pouvez pas interrompre le traitement brusquement en raison du risque de développer une arythmie grave et un infarctus du myocarde. L'abolition du médicament est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduction de la dose de 25% en 3-4 jours).; Il est nécessaire d'annuler le médicament avant l'étude de la concentration dans le sang et l'urine des catécholamines, de la normétanéphrine, de l'acide de vanilline,titres d'anticorps antinucléaires; Chez les patients fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est moindre; L'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle; Au cours de la période de traitement par Biol; Des précautions doivent être prises lors de la conduite et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues.
Oui