More info
有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
ビソプロロールヘミフマル酸塩10mg;補助物質：微結晶セルロース40mg、リン酸カルシウム103.6mg、コーンスターチ10mg、クロスカルメロースナトリウム3.4mg、ステアリン酸マグネシウム1.5mg、二酸化ケイ素コロイド無水物1.5mg。マクロゴール4000~0.68mg、鉄（III）色素黄酸化物0.12mg、鉄（III）色素赤色酸化物0.002mgである。
薬理効果
ビソプロロールは、それ自体の交感神経活性を有さない選択的β1-アドレナリン遮断薬であり、膜安定化効果を有さない。他のβ1遮断薬と同様に、高血圧症における作用機序は不明である。しかし、ビソプロロールは、血漿中のレニン活性を低下させ、心筋酸素要求を減少させ、心拍数を低下させることが知られている。低用量の心臓のβ1-アドレナリン受容体を遮断することにより、カテコールアミン刺激によるcAMPのATP形成を減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、全ての心機能を阻害し、AV伝導度および興奮性を低下させる。治療用量を超えると、β2-アドレナリン遮断効果を有する。最初の24時間で、薬物開始時のOPSSは、（β-アドレナリン受容体活性の相反的増加およびβ2-アドレナリン受容体の刺激の除去の結果として）増加し、1-3日後に元の値に戻り、長期間使用すると減少する。血液の微小量の減少、末梢血管の交感神経刺激、交感神経ドレナージシステムの活動の低下（初期レニン過剰症の患者にとってより重要である）、感情の回復血圧の低下および中枢神経系の影響に応じてtelnosti。動脈性高血圧では2〜5日後に効果が現れ、1〜2ヶ月後に安定した効果が見られ、抗狭心症効果は収縮性および他の心筋機能の低下、拡張期の延長、および心筋灌流の改善の結果としての心筋酸素要求量の減少による。左心室の拡張終期圧を上昇させ、心室の筋線維の伸長を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素要求量が増加する可能性がある。 β2-アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物代謝を含む器官。ナトリウムイオンの体内遅延を引き起こさない;アテローム発生作用の重症度はプロプラノロールの重症度と異ならない。
薬物動態
吸収;ビソプロロールは胃腸管からほぼ完全に吸収され、食物摂取は吸収に影響しない。生体利用率は約90％である。血漿中のTmax - 摂取後2〜4時間;分布および代謝;血漿タンパク質への結合 - 26〜33％。肝臓で代謝されると、ビソプロロールの代謝産物は薬理学的活性を持たない。 BBBおよび胎盤障壁を通した透過性は、少量で母乳中に排泄されるが、排泄; T1 / 2は9-12時間であり、1日1回の使用が可能である。腎臓から排泄され（50％変化なし）、腸を通って2％未満。
適応症
- 動脈性高血圧; - IHD：安定狭心症の発症予防; - 慢性心不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- 代償不全の段階における急性心不全および慢性心不全、変力療法を必要とする; - 心原性ショック; - 崩壊。 - AVブロックIIおよびIII度（ペースメーカーなし）。 - 洞房ブロック; - 洞性洞症候群; - 徐脈（治療前に心拍数が50拍/分未満）; - 重度の低血圧（収縮期血圧が100mmHg未満）; - 心臓肥大（心不全の徴候なし）; - 重度の気管支喘息およびCOPDの歴史 - 末梢循環の顕著な障害; - レイノー症候群; - 代謝性アシドーシス; - 褐色細胞腫（アルファブロッカーの同時使用なし）; - フロクタフェニンとスルトプリドの併用; - ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症、グルコース - ガラクトース吸収不良; - 18歳までの年齢（有効性と安全性は確立されていない）。 - ビソプロロールまたは他のベータ遮断薬のいずれかの成分に対する過敏症注意： - 気管支痙攣（気管支喘息、閉塞性呼吸器疾患）; - 脱感作療法を行う。 - 甲状腺機能亢進症; - 糖尿病1型および糖尿病であり、血液中のグルコース濃度に著しい変動がある。 - 重度の腎不全（20ml /分未満のCC）; - 重度の異常な肝機能; - 乾癬; - 末梢血循環障害（治療開始時に、症状が増す可能性があります）; - 全身麻酔; - 重症筋無力症; - AVブロックI度; - プリンツメタル狭心症; - 限定的な心筋症; - 重度の血行力学的障害を伴う先天性心不全または弁膜性心疾患;過去3ヶ月間の心筋梗塞による慢性心不全; - うつ病（覚醒症を含む）; - 褐色細胞腫（アルファブロッカーの同時使用）; - 厳しい食事; - 歴史におけるアレルギー反応。
妊娠中および授乳中に使用する
ビソプロロールは、直接的な細胞傷害性、突然変異誘発性および催奇性作用を有さないが、妊娠経過および/または胎児または新生児に有害な影響を及ぼす薬理作用を有する。通常、β遮断薬は胎盤の灌流を減少させ、胎児の成長、胎児の死亡、流産、または早産を遅らせる。胎児および新生児は、子宮内発育遅延、低血糖、徐脈などの病理学的反応を経験することがある; Biol薬;妊娠中に使用すべきではない場合、母親への利益が胎児および/または子供における副作用のリスクを超える場合、使用が可能である。その場合、薬物治療Biol;胎盤と子宮の血流をモニターし、胎児の成長と発達をモニターし、妊娠および/または胎児との関連で有害事象が発生した場合には、別の治療法を採用すべきである。あなたは出産後に新生児を注意深く調べるべきです。ビオプロロールの母乳への浸透に関するデータはない。低血糖および徐脈の症状は、通常、生後3日以内に起こる。したがって、薬物Biolの使用;授乳中の女性にはお勧めできません。必要であれば、授乳中の薬剤の使用、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
Biol薬;経口摂取、空腹時の朝、1日1回、少量の液体で、朝食前、就寝中または就寝後に経口服用する。すべての場合、医師は、特に、心拍数および患者の状態を考慮して、個々の患者の用量および用量を選択する;高血圧およびIHD;高血圧およびIHD、Biol; 5mgを1日1回投与する。必要に応じて、1日1回10mgに増量する;高血圧および狭心症の治療では、1日最大投与量は1日1回20mg;慢性心不全（CHF）; BiolによるCHF治療の開始;滴定と定期的な医学監督の特別な段階が必要です。; Biolの治療のための前提条件;悪化の徴候のない安定したCHFである; CHFをBiolで処理する;以下の滴定スキームに従って開始する。この場合、個々の適応は、患者が処方された線量にどれくらいうまく耐えるかに応じて、すなわち、適切な滴定プロセスを確実にするためには、治療の初期段階でより少ない用量で薬物を使用することが推奨される。推奨初期用量は1.25mg（1/4タブ5mg）で1回である。 1日あたり個々の許容差に応じて、用量を2.5mg（1/2タブ5mg）、3.75mg（3/4タブ5mg）、5mg（1タブ5mgまたは1/2タブ）まで徐々に増加させるべきである。それぞれ10mg）、7.5mg（3/4タブ10mg）、10mg 1日1回/週以上の間隔で2週間以上投与する。 CHFの治療における最大1日用量は1日1回10mgであり、血圧、心拍数およびCHF重症度の増加の徴候を定期的に監視することが滴定中に推奨される。CHF症状の悪化は、薬物を使用する最初の日からすでに可能である。滴定の段階またはそれの後、一時的にCHF、低血圧または徐脈の経過が悪化することがある。この場合、第一に、併用標準療法の用量の選択に注意することが推奨される。 Biolの投与量を一時的に減らすことも必要になる場合があります。腎機能または肝機能障害軽度または中等度の肝機能または腎機能障害は、通常、用量の調整を必要としないため、患者の状態が安定したら、用量を再滴定するか、または治療を継続する必要があります。顕著な腎機能障害（CCが20ml /分未満）および重度の肝疾患を有する患者では、最大1日量は10mgである。そのような患者の用量を増やすことは、非常に注意して実施すべきである;高齢患者の用量調節は必要ではない;今日まで、薬剤Biolの使用に関する十分なデータはない;腎機能および/または肝臓の重度障害、拘束性心筋症、先天性心不全、または血行力学的に誘発された心臓病を有する患者において5mg。また、これまでのところ、過去3ヶ月間に心筋梗塞の慢性心不全患者について十分なデータが得られていない。
副作用
以下に列挙する有害反応の頻度は、以下の項目（WHO分類）に応じて決定された。非常に頻繁に（≧10％）;しばしば（≧1％、しかし<10％）;まれに（0.1％以上、1％未満）;まれに（≧0.01％、<0.1％）;心血管系の側面から：非常に頻繁に - 心拍数の低下（徐脈、特にCHF患者）、心拍の感情;まれに - AV伝導障害（完全な横隔膜遮断および心停止の発生まで）、不整脈、起立性冠動脈性心疾患、心臓麻痺、心臓麻痺、低血圧、末梢浮腫（発疹、足の腫れ、息切れ）、胸痛の発症に伴うCHFの悪化神経系：しばしばめまい、頭痛、無力症、疲労、睡眠障害、depre混乱または短期間の記憶喪失、悪夢、幻覚、重症筋無力症、振戦、筋肉痙攣。感覚器官から：まれに - 視力障害、涙の減少（コンタクトレンズを装着したときに考慮すべき）、耳鳴り、減少したものなど - これらの現象は軽度であり、通常は治療開始後1-2週間以内に起こる。難聴、耳たぶ;非常にまれに - 乾燥して痛み、目の痛み、結膜炎、味覚異常。呼吸器系の部分で：気管支喘息患者または気道閉塞性疾患患者の気管支痙攣はめったにありません。めったに、アレルギー性鼻炎;嘔吐、下痢、便秘、口腔粘膜の乾燥、腹痛などの消化器系の部分では、まれに - 肝炎、肝臓酵素（ALT、AST）の活性の増加、ビリルビンの濃度の増加、味の変化;筋骨格系から：まれに関節痛、背痛;尿生殖器系から：非常にまれに - 効力の弱さ、弱体化リビドー。実験室パラメータから：まれに - 血液中のトリグリセリドの濃度の増加。アレルギー反応：めまい、かぶれ、蕁麻疹;皮膚の側面から：まれに - 発汗の増加、皮膚の紅潮、発疹、乾癬様の皮膚反応;ごくまれに - 脱毛症、β-ブロッカーが乾癬の経過を悪化させることがあります;その他：離脱症候群（狭心症の増加、血圧の上昇）。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早発鼓動、深刻な徐脈、AV遮断、血圧の著しい低下、急性心不全、低血糖症、アクロシア症、呼吸困難、気管支痙攣、めまい、失神、痙攣;症状の治療を行うために、吸着手段を取るべきである。重度の徐脈を伴う - アトロピンの導入。エフェクトが十分でない場合は、慎重に、正のクロノトロピック効果を持つツールを入力することができます。場合によっては、人工心臓ペースメーカーの一時的な設定が必要な場合があります。血圧の著しい低下 - 血漿代替溶液およびバソプレドロールの導入/導入。低血糖がグルカゴンの導入中または導入中、またはデキストロース（グルコース）の導入中/中に示され得る。AVブロックでは、患者は絶えず監視下にいなければならず、エピネフリンなどのβ-アドレナミン作動薬で治療を受けなければならない。必要であれば、人工心臓ペースメーカーをステージングする。利尿剤の導入において、CHF - inの悪化を伴って、陽性変力作用を有する薬物、ならびに血管拡張剤。気管支痙攣の場合 - 気管支拡張薬の投与、 β2-アドレノミミックおよび/またはアミノフィリンが挙げられる。
他の薬との相互作用
ビソプロロールの有効性および耐性は、他の医薬品の同時使用の影響を受ける可能性がある。この相互作用は、短期間に2つの医薬品を服用する場合にも起こります。 （例えば、非処方薬）;推奨されない組み合わせ;クラスI抗不整脈薬（例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなど）を患者に投与することは、 ）がビソプロロールと同時に使用されると、AV伝導性および心筋収縮性が低下する;ベラパミルなどの低カルシウムチャネル遮断薬（BMCC）、および適用されている間はジルチアゼムそして、ビソプロロールは、心筋の収縮とAV-伝導障害の減少につながることができます。特に、β遮断薬を服用している患者に対するベラパミルの静脈内投与は、重度の低血圧およびAV遮断を引き起こす可能性がある（クロニジン、メチルドーパ、モクソニジン、リルメニジンなどの）中枢性抗高血圧薬は、CHFの代償不全BCCAジヒドロピリジン誘導体（例えば、ニフェジピン、フェロジオン（例えば、ニフェジピン）、フェリジノンで、アムロジピン）、ビソプロロールの使用は、低血圧のリスクを高める可能性があります。 CHF患者では、その後の心臓の収縮機能の低下のリスクを排除することはできません;クラスIII抗不整脈薬（例えば、アミオダロン）違反AV伝導を向上させることができる;局所用のβ遮断薬の作用（例えば、眼の緑内障を治療するために滴）ビソプロロールの全身作用を増強することができる：..心拍数の減速、血圧の低下をマークし、副交感神経ビソプロロールの使用は、AVの違反を悪化させることができるがおよびβ-アゴニスト（例えば、イソプレナリン、ドブタミン）とビソプロロールの徐脈;.同時使用のリスクの導電率を増加させると、両方の薬物の影響を低減することができる;. C ochetanieビソプロロール影響を及ぼすアゴニストおよび（例えばノルエピネフリン、エピネフリンなど）、β-アドレナリン受容体と、血圧の上昇をもたらす、アドレナリン受容体が関与生じるこれらの薬剤の血管収縮効果を高めることができます。そのような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用する場合に発生する可能性がより高い;.皮膚試験のための免疫療法のために使用されるアレルゲン又はアレルゲン抽出物は、ビソプロロールを受けている患者における重篤な全身性のアレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを高める;.増加/オン用の放射線不透過性診断手段をヨウ素含有しますアナフィラキシー反応のリスク;.フェニトイン導入において、吸入麻酔（炭化水素誘導体）のための薬剤は、増加/時;重症度cardiodepressive作用とADの可能性を低減する。受信用インスリンおよび血糖降下薬の有効性（低血糖症を発症する症状をマスキング：頻脈、血圧の増加）ビソプロロールを用いた治療の内部変化してもよい;クリアランスリドカイン及びキサンチン（離れテオフィリン）は、それらの可能性の増加を減少させることができます特にNSAIDを弱める喫煙;.降圧効果の影響下でテオフィリンの最初の増加クリアランスを有する患者における血漿中濃度は、（ナトリウムイオンとブロック合成等を遅らせますstaglandinov腎臓）、SCSおよびエストロゲン（ナトリウムイオンを遅らせる）;強心配糖体は、利尿薬、クロニジン、交感神経遮断薬、ヒドララジン現像または徐脈、AV-封鎖、心不全および心不全の悪化のリスクを高める、および他の抗高血圧剤は、過度の低減をもたらすことができます抗凝固効果ビソプロロール治療期間中の薬物およびクマリン神経筋遮断を非脱分極の作用;. ADを長くすることができる;.三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬（神経弛緩薬）、これをオール、睡眠薬と睡眠薬はCNSうつ病を増加させる;非水素化麦角アルカロイドは末梢循環障害を発症する危険性を増加させる;スルファサラジンはビソプロロールの血漿濃度を高める;併用することが考慮されるべきである;メフロキンはビソプロロールと同時に使用されると徐脈のリスクを増加させる。 MAO阻害剤（B型MAO阻害剤を除く）は降圧効果を高めることができる。同時に使用すると高血圧の危機に至ることがあります;エルゴタミンは末梢循環の障害を発症するリスクを高めます;リファンピシンはT1 / 2ビソプロロールを短くします。
注意事項
薬物Biolによる治療を突然中断しないでください。重度の不整脈および心筋梗塞を発症する危険性があるためである。 3〜4日ごとに25％ずつ用量を減らしながら徐々に中止し、Biolを服用している患者の状態をモニタリングし、心拍数と血圧を測定する（治療開始時 - 毎日 - その後3〜4ヶ月に1回） ECG、糖尿病患者の血糖値の測定（4-5ヶ月に1回）;高齢患者（4-5ヶ月に1回）の腎機能をモニターすることが推奨されている;患者は心拍数の計算方法を教えるべきである心拍数が50拍/分未満の医療相談;患者が検出された場合徐脈の増加（心拍数50拍/分未満）、血圧の著しい低下（収縮期血圧100 mmHg未満）、AV遮断を伴う高齢患者は、投与量を減らすか、または治療を中止する必要があります。コンタクトレンズを使用している患者は、治療中に涙液の生成を減少させることが可能であることを考慮しなければならない; Biol。甲状腺機能亢進症では、甲状腺機能亢進症（例えば、頻脈）のある臨床徴候をマスクする可能性があります（βアドレナリン受容体の効果的な遮断が以前に達成されていない限り）。甲状腺機能亢進症患者の急激な禁断症状は、症状を増強する可能性があるため禁忌です。糖尿病では、ビソプロロールは低血糖に起因する頻脈を遮断することができます。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは異なり、実際にインスリン誘発低血糖を上昇させることはなく、血液中のグルコース濃度の回復を正常レベルまで遅らせることはありません。同時に使用すると、Biolの中止後わずか数日でクロニジンを止めることができます。過敏性反応および悪化したアレルギー歴の背景に対するエピネフリンの通常の投与量の影響の欠如。手術の必要性の場合その間、全身麻酔が始まる48時間前に薬物を中断する。患者が手術前に薬物を服用していた場合、全身麻酔の薬を選択する必要があり、負の変力効果は最小限に抑えられます;迷走神経の相互作用は、アトロピン（1-2mg）の静脈内投与によって排除することができます。 。レセルピン）は、ベータブロッカーの作用を増強することができるので、このような薬剤の組み合わせをとる患者は、医師の絶え間ない監督下で血圧の顕著な低下を検出するか、気管支痙攣の患者は、慎重に処方された心選択的ベータ;他の降圧薬の不耐性および/または非有効性の場合の遮断薬であることができる。付随する気管支喘息患者のβ-アドレナリン遮断薬を受けている間、気道抵抗が増加することがある。あなたが薬Biolの用量を超えた場合;そのような患者では、気管支痙攣を発症するリスクがある;徐脈（HRが50ビート/分未満）の増加の場合、血圧（収縮期血圧が100mmHg未満）の低下、AV遮断が必要であり、 Biolによる治療を中止することが推奨される。重度の不整脈や心筋梗塞のリスクがあるため、治療を突然中断することはできません。カテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリンアーモンドアシッド、バニリンアシッドアシッド、アシッドアシッドアシッド、アシッドアシッドアシッドアシッド、抗核抗体の力価;喫煙患者では、β遮断薬の有効性は低い;ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力; Biolによる治療期間中;運転をして集中力や精神運動の速度を必要とする潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。
処方箋
はい