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Description
Les comprimés de Brilint sont nécessaires au traitement des maladies cardiovasculaires. Le médicament appartient aux agents antiplaquettaires et réduit le risque de formation de caillots sanguins pouvant entraîner un AVC ou un infarctus du myocarde.
Ingrédients actifs
Ticagrélor
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ticagrélor, mannitol, phosphate de calcium, carboxyméthylamidon sodique, hyprolose, stéarate de magnésium, enveloppe du comprimé: hypromellose, dioxyde de titane (E 171), macrogol 400, colorant oxyde de fer noir, colorant oxyde de fer rouge.
Effet pharmacologique
Brilinta contient du ticagrélor, un membre de la classe chimique des cyclopentyl triazolopyrimidines, qui est un antagoniste sélectif et réversible du récepteur P2Y12 de l’ADP et qui peut empêcher l’activation et l’agrégation des plaquettes par l’ADP. Le ticagrélor est actif lorsqu'il est ingéré et interagit de manière réversible avec le récepteur plaquettaire P2Y12-ADP. Le ticagrélor n'interagit pas avec le site de liaison de l'ADP lui-même, mais son interaction avec le récepteur P2Y12 des plaquettes en ADP empêche la transduction du signal.
Pharmacocinétique
Le ticagrélor présente une pharmacocinétique linéaire et l'exposition au ticagrélor et à son métabolite actif (AR-C124910XX) est approximativement proportionnelle à des doses allant jusqu'à 1260 mg. Il est absorbé avec un Tmax moyen d’environ 1,5 heure.La biodisponibilité absolue moyenne du ticagrélor est de 36%. La consommation de graisse n'a pas d'incidence sur la Cmax du ticagrélor ni sur l'ASC du métabolite actif, mais entraîne une augmentation de 21% de l'ASC du ticagrélor et une diminution de 22% de la Cmax du métabolite actif. Ces petits changements ont une signification clinique minime, de sorte que le ticagrélor peut être prescrit indépendamment du repas. Le ticagrélor et le métabolite actif sont activement associés aux protéines plasmatiques (> 99%). La principale voie d’élimination du ticagrélor est le métabolisme hépatique. En général, le métabolite actif est excrété dans la bile. La moyenne T1 / 2 du ticagrélor et de son métabolite actif était respectivement de 7 et 8,5 h.
Des indications
Rendez-vous simultanément avec l'acide acétylsalicylique, est indiqué pour la prévention des complications athérothrombotiques chez les patients adultes présentant un infarctus du myocarde dans les antécédents (l'infarctus du myocarde a été reporté il y a un an ou plus) et un risque élevé de développer une complication athérothrombotique.
Contre-indications
L'hypersensibilité à la substance auxiliaire ou Ticagrélor tout saignement anormal actif de médicaments, les antécédents de saignement intracrânien, un dysfonctionnement hépatique, l'utilisation sévère, associé à des inhibiteurs puissants ticagrélor isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, la clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir).
Précautions de sécurité
Précautions: si le patient est susceptible de développer un saignement, avec des fonctions hépatiques anormales de gravité modérée, avec un risque de développer une bradycardie, avec un asthme bronchique et / ou une bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) dans l'anamnèse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Non recommandé
Posologie et administration
Réception à l'intérieur Ne dépend pas de l'apport alimentaire. En cas de difficulté à avaler, les comprimés de Brilint doivent être réduits en poudre, mélangés dans 1/2 tasse d'eau de boisson et boire immédiatement la suspension obtenue. Mélangez les résidus avec un demi-verre supplémentaire d'eau de boisson et de boisson.La posologie recommandée pour les patients ayant des antécédents d'infarctus du myocarde (il y a un an ou plus) est de 60 mg deux fois par jour. Lorsque vous prenez Brilinta, vous devez prendre une dose journalière d’ASA nécessitant peu d’entretien (75 à 150 mg), s’il n’ya pas de contre-indication spécifique. Un traitement à long terme est recommandé. L'annulation prématurée peut augmenter le risque de décès cardiovasculaire ou d'infarctus du myocarde à la suite de la maladie sous-jacente. Vous devez également éviter les interruptions de traitement. Un patient qui oublie de prendre Brilint ne devrait prendre qu'un seul comprimé de 60 mg (dose suivante) à l'heure prévue. Lors du transfert des patients vers Brilint, la première dose doit être administrée 24 heures après la dernière dose d'un autre antiplaquettaire.
Effets secondaires
Hyperuricémie, hémorragie intracrânienne, des étourdissements, une hémorragie (intra-oculaire, conjonctivale, rétine), des saignements dans l'oreille, Vertigo, dyspnée, épistaxis, gastrite, vomissements avec du sang, l'ulcère de saignement dans l'estomac, des vomissements, la diarrhée, la dyspepsie, hémarthrose, hémorragie urinaire manières.
Surdose
Le ticagrélor est bien toléré dans une seule dose du médicament jusqu’à 900 mg. Lorsque la dose a été augmentée, l’effet indésirable sur le tractus gastro-intestinal a été limitant.Les autres réactions possibles au surdosage sont l’essoufflement et les pauses ventriculaires. En cas de surdosage, le traitement symptomatique doit être effectué conformément aux normes locales.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation combinée de kétoconazole et de ticagrélor augmente respectivement la Cmax et l'ASC du ticagrélor 2,4 et 7,3 fois. La Cmax et l'ASC du métabolite actif diminuent de 89% et 56%, respectivement. D'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, néfazodone, ritonavir et atazanavir) auront les mêmes effets, de sorte que l'utilisation combinée d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 avec Brilint est contre-indiquée. L'utilisation combinée du ticagrélor avec de puissants inducteurs du CYP3A peut réduire l'exposition et l'efficacité du ticagrélor, il faut donc éviter leur utilisation avec Brilint.L'utilisation combinée de simvastatine à une dose supérieure à 40 mg / jour. avec le ticagrélor peut entraîner le développement d'effets secondaires de la simvastatine et il est nécessaire d'évaluer le rapport risques / avantages potentiel. Tikagrelor peut avoir un effet similaire sur la lovastatine. L'utilisation concomitante de ticagrélor et de simvastatine ou de lovastatine à une dose supérieure à 40 mg n'est pas recommandée, pas plus que l'utilisation combinée de ticagrélor et d'isoenzymes du CYP3A4 à indice thérapeutique étroit (par exemple, le cisapride ou les alcaloïdes de l'ergot) n'est pas recommandée, car le ticagrélor peut augmenter l'exposition de ces médicaments.
Instructions spéciales
Avant l'opération prévue ou le début de la prise de nouveaux médicaments, le patient doit être informé par son médecin qu'il prend Brillint.