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説明
Brilint錠剤は、心臓血管疾患の治療に必要である。この薬は抗血小板薬に属し、脳卒中や心筋梗塞の原因となる血栓のリスクを軽減します。
有効成分
ティカグレル
リリースフォーム
丸薬
構成
ヒプロメロース、二酸化チタン（E171）、マクロゴール400、黒色酸化鉄染料、赤色酸化鉄染料のような他の成分を含有することができる。
薬理効果
Brilintaは、シクロペンチルトリアゾロピリミジン類の化学クラスの一員で、ADPに対するP2Y12受容体の選択的かつ可逆的なアンタゴニストであり、ADP媒介性の血小板活性化および凝集を防止することができるチカグレロールを含む。 Ticagrelorは、摂取されたときに活性であり、P2Y12-ADP血小板受容体と可逆的に相互作用する。チカルグレルはADP自体の結合部位と相互作用しないが、ADPに対する血小板のP2Y12受容体との相互作用はシグナル伝達を妨げる。
薬物動態
Ticagrelorは直線的な薬物動態を実証しており、ticagrelorおよび活性代謝物（AR-C124910XX）への曝露は、1260mgまでの用量にほぼ比例します。それは約1.5時間の平均Tmaxで吸収される。チカグレルの平均絶対バイオアベイラビリティは36％である。脂肪を食べることは、チカグレロールのCmaxまたは活性代謝産物のAUCに影響しないが、チカグレルのAUCでは21％増加し、活性代謝産物のCmaxでは22％減少する。これらの小さな変化は臨床的に重要な意味をほとんど持たないため、食事に関係なくチカグレルを処方することができます。 Ticagrelorおよび活性代謝物は、血漿タンパク質（> 99％）と活発に会合している。チカグレロールの排除の主な経路は、肝臓代謝によるものである。一般に、活性代謝産物は胆汁中に排泄される。チカグレロールおよび活性代謝物の平均T1 / 2は、それぞれ7時間および8.5時間であった。
適応症
アセチルサリチル酸と同時にアポトーシスは、心筋梗塞の既往歴（心筋梗塞が1年以上前に延期された）およびアテローム血栓性合併症を発症するリスクの高い成人患者のアテローム血栓性合併症の予防に適応する。
禁忌
Ticagrelorまたは補助物質に対する過敏症の任意の薬剤活性異常出血、頭蓋内出血歴、肝機能障害、重度のは、ticagrelor強力な阻害剤との併用は、CYP3A4（例えば、ケトコナゾール、クラリスロマイシン、ネファゾドン、リトナビルおよびアタザナビル）のイソ酵素。
安全上の注意
注意事項：出血の発展に対する患者の素因、適度な重症度の疾患における肝機能、履歴に徐脈、気管支喘息および/または慢性閉塞性肺疾患（COPD）を発症する危険性があります。
妊娠中および授乳中に使用する
お勧めしません
投与量および投与
内部のレセプション。食物摂取に依存しません。困難はBrilintaは粉末に粉砕されるべき錠剤を飲み込む場合、飲料水の1/2カップを攪拌し、すぐに、得られた懸濁液を飲みます。一日二回60mgの - 以前の心筋梗塞（一年以上前）の患者では水ともvypit.Rekomenduemaya線量を飲むの追加1/2カップと混合残ります。 Brilintaを受信すると、特定の禁忌がない限り、あなたは、日常のメンテナンスの低用量ASA（75-150 mg）を取る必要があります。長期間の治療が推奨される。早期の除去は、基礎疾患の結果として心血管死や心筋梗塞のリスクを高める可能性があります。また、治療の中断を避けます。受信Brilinta準備を逃した患者は、予定時刻に60mgの（次の線量）の唯一のタブレットを取る必要があります。薬Brilinta最初の線量に患者を転送する場合、24時間、別の抗血小板薬の最終投与後に割り当てる必要があります。
副作用
高尿酸血症、頭蓋内出血、めまい、出血（眼内、結膜、網膜）、耳に出血、めまい、呼吸困難、鼻出血、胃炎、血液と嘔吐、胃の中に潰瘍出血、嘔吐、下痢、消化不良、関節内出血、出血の尿方法。
過剰摂取
Ticagrelorはよく900 mgの薬剤の単回投与で忍容。漸増用量では、消化管への悪影響は、用量を制限しました。過剰摂取に対する他の可能な反応は、息切れおよび心室休止である。過剰摂取の場合は、現地の基準に従って対症療法を実施すべきである。
他の薬との相互作用
ケトコナゾールとチカグレロールとの併用は、チカグレロールのCmaxおよびAUCをそれぞれ2.4倍および7.3倍増加させる。活性代謝物のCmaxおよびAUCは、それぞれ89％および56％減少する。 CYP3A4（クラリスロマイシン、ネファゾドン、リトナビルおよびアタザナビル）の他の強力な阻害剤は同じ効果を有するであろうから、CYP3A4の強力な阻害剤とBrilintとの併用は禁忌である。チカグレロールと強力なCYP3Aインヒビターとの併用は、チカグレロールの暴露と有効性を低下させる可能性があるため、Brilintとの併用は避けてください。シンバスタチンを40mg /日以上で併用する。チカグレルとの併用はシンバスタチンの副作用の発症につながる可能性があり、潜在的なリスクと便益のバランスを評価する必要があります。 Tikagrelorはロバスタチンに対して同様の効果を有する可能性があります。 ticagrelorとsimvastatinまたはlovastatinとを併用すると、ticagrelorとCYP3A4 isoenzyme基質を狭い治療指数（例えば、シサプリドまたは麦角アルカロイド）と併用することは推奨されません。
特別な指示
計画された手術や新薬の服用を開始する前に、医師がブリリントを服用していることを患者に知らせるべきである。