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Ingrédients actifs
Desloratadine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Désomératine hémisulfate 5,788 mg, ce qui correspond au contenu en désloratadine 5 mg; Refs: apt: cellulose microcristalline, calcium hydrophile dihydrate, amidon prégélatinisé, dioxyde de silicium colloïdal (Aerosil), stéarate de magnésium, amB yellow 80W299, , lécithine, laque d’aluminium à base de colorant jaune quinoléine, gomme de xanthane, oxyde de fer jaune, laque d’aluminium à base de colorant indigo carminé).
Effet pharmacologique
Bloqueur du récepteur d'histamine H1. C'est le principal métabolite actif de la loratadine. Supprime la libération d'histamine et de leucotriène C4 par les mastocytes. Empêche le développement et facilite le déroulement des réactions allergiques. Il a une action anti-allergique, antiprurigineuse et anti-exsudative. Réduit la perméabilité capillaire, empêche le développement de l'œdème tissulaire. Pratiquement, il n’a pas d’effet sédatif et, pris à doses thérapeutiques, n’a aucune incidence sur la vitesse des réactions psychomotrices.
Pharmacocinétique
Absorption: après avoir pris le médicament à l'intérieur, la desloratadine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, avec des concentrations plasmatiques détectables de desloratadine dans les 30 minutes. Après une dose unique, une dose de 5 mg ou de 7,5 mg de Cmax est atteinte en environ 3 heures (2-6 heures). La biodisponibilité de la desloratadine est proportionnelle à la dose (dans la gamme de doses allant de 5 à 20 mg); Répartition; La liaison de la desloratadine aux protéines plasmatiques est de 83 à 87% et la 3- hydroxydeslolododine à 85 à 89%. Lorsqu’il a été utilisé à une dose de 5 mg à 20 mg 1 fois / jour pendant 14 jours, il n’a pas été mis en évidence de cumul cliniquement significatif de desloratadine. L'ingestion simultanée d'aliments ou la consommation simultanée de jus de pamplemousse n'affecte pas la biodisponibilité ni la distribution de la desloratadine (à la dose de 7,5 mg 1 fois par jour). Ne pénètre pas par la BHE; Métabolisme et excrétion; Il est largement métabolisé dans le foie en 3-hydroxydlozloratodine, qui est ensuite glucuronique. L'hydroxylation est la principale voie métabolique de la desloratadine. Ce n'est pas un inhibiteur des isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 et n'est pas un substrat ni un inhibiteur de la P-glycoprotéine.La desloratadine est éliminée de l'organisme sous forme de glucuronide et en petite quantité, sous forme inchangée (par les reins - moins de 2% et par l'intestin - moins de 7%). T1 / 2 pour la desloratadine et la 3-hydroxydloxodine chez le rat est de 20 à 30 heures (moyenne de 27 heures); pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers; dans les cas d’insuffisance rénale chronique, la Cmax et l’ASC desloratadine augmentent de 1,2 à 1,7 fois et de 1,9 à 2,5 fois, respectivement (comparées aux données de volontaires sains). La concentration de 3-hydroxydloxidine varie légèrement. La liaison de la desloratadine et de la 3-hydroxydlozloratodine aux protéines plasmatiques en cas d’insuffisance rénale chronique ne change pas. La desloratadine et la 3-hydroxydéloratodine sont faiblement excrétés par l'hémodialyse: chez les patients insuffisants hépatiques, l'ASC est multipliée par 2,4 par rapport à celle des volontaires en bonne santé. La clairance totale de la desloratadine administrée par voie orale chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, modérée ou grave est de 37%, 36% et 28%, respectivement (par rapport aux données chez des volontaires en bonne santé). Il existe une augmentation de la désloratadine T1 / 2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique; la Cmax et l’ASC de la 3-hydroxydéloxloratodine chez les patients présentant une insuffisance hépatique ne diffèrent pas de celles des personnes en bonne santé ayant une fonction hépatique normale.
Des indications
- rhinite allergique saisonnière (pour soulager les symptômes suivants: éternuement, rhinorrhée, démangeaisons, congestion nasale; démangeaisons aux yeux, larmoiement, rougeur des yeux, démangeaisons au palais, toux); - Urticaire chronique idiopathique (prurit et éruption cutanée).
Contre-indications
- grossesse - période de lactation; - L'âge d'enfant jusqu'à 12 ans; - Hypersensibilité aux composants du médicament: avec prudence, prescrire le médicament en cas d'insuffisance rénale grave.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le desloratadine est excrété dans le lait maternel, il est donc contre-indiqué de le prendre pendant la lactation.
Posologie et administration
À l'intérieur Adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus, le médicament est prescrit à la dose de 5 mg (1 comprimé) par jour et doit être pris au même moment de la journée, quel que soit le repas, en buvant une petite quantité d'eau.En cas d'insuffisance rénale et hépatique chronique, un schéma posologique est nécessaire: la dose initiale de 5 mg est recommandée tous les deux jours (selon la pharmacocinétique).; Les recommandations posologiques chez les enfants présentant une insuffisance rénale et hépatique chronique sont absentes du fait de manque de données.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus fréquents sont: fatigue (1,2%), bouche sèche (8%), maux de tête (0,6%), effets indésirables recensés après la commercialisation du produit, système nerveux central: étourdissements, cardio-vasculaire: tachycardie. rythme cardiaque; du système digestif: douleurs abdominales, dyspepsie (y compris nausées, vomissements, diarrhée), hyperbilirubinémie, augmentation des enzymes hépatiques, hépatite; réactions allergiques: éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire, angio-œdème, choc anaphylactique; Autre: dysménorrhée, fatigue accrue incapacité, myalgie.
Surdose
En cas de surdosage, on note une somnolence; Traitement: lavage gastrique, charbon actif, traitement symptomatique. Le médicament n'est pas excrété par hémodialyse. L'efficacité de la dialyse péritonéale n'a pas été établie.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'il est associé au kétoconazole, à l'érythromycine, à l'azithromycine, à la fluoxétine et à la cimétidine, il n'y a pas de changement cliniquement significatif de la concentration plasmatique de desloratadine dans le plasma. Lordaestin n'augmente pas l'effet inhibiteur de l'éthanol sur la fonction psychomotrice.
Instructions spéciales
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle; Aucune influence de Lordaestin, lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées, sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle. Cependant, étant donné que les patients peuvent éprouver de la somnolence, la prudence est conseillée lorsque des effets indésirables apparaissent du côté du système nerveux central.