More info
חומרים פעילים
desloratadine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Desloratadine hemisulfate 5788 מ"ג, אשר תואמים את התוכן של desloratadine הוא 5 Excipients מ"ג: תאית מיקרו, מימית פוספט מימן סידן, עמילן pregelatinized, קולואידים דו תחמוצת הצורן (Aerosil), stearate מגנזיום, Opadry AMB צהוב 80W22099 (אלכוהול פוליוויניל, הידרוליזה חלקית, טיטניום דיאוקסיד, טלק , לציטין, אלומיניום לכה מבוסס על צבע צהוב קווינולין, מסטיק קסנטאן, תחמוצת ברזל צהוב, לכה אלומיניום מבוסס על צבע קרמינג אינדיגו).
השפעה פרמקולוגית
חוסם קולטן Histamine H1. זהו המטבוליט הפעיל העיקרי של לורטאדין. מדכאת את שחרורם של היסטמין ולוקוטרין C4 מתאי התורן. מונע את הפיתוח ומקל על מהלך תגובות אלרגיות. בעל פעילות אנטי-סלרגית, אנטי-ספירית ואנטי-מודעת. מפחית חדירות נימית, מונע את התפתחות בצקת רקמות. למעשה אין השפעה של הרגעה וכאשר נלקח במינונים טיפוליים אינו משפיע על המהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר נטילת התרופה בפנים, desloratadine נספג היטב בדרכי העיכול, עם ריכוז פלזמה של desloratadine בתוך 30 דקות. לאחר מנה אחת במינון של 5 מ"ג או 7.5 מ"ג Cmax הוא הגיע בערך 3 שעות (2-6 שעות). הזמינות הביולוגית של desloratadine היא פרופורציונלית למינון (בטווח מינון של 5-20 מ"ג), התפלגות, מחייב של desloratadine לחלבונים פלזמה הוא 83-87%, ו 3-hydroxydeslolododine - 85-89%. כאשר נעשה שימוש במינון של 5 מ"ג עד 20 מ"ג 1 יום / יום במשך 14 ימים, לא היה שום עדות של צבירה משמעותית מבחינה קלינית של desloratadine. בליעה בו זמנית של מזון או צריכת בו זמנית של מיץ אשכוליות אינו משפיע על הזמינות הביולוגית והפצה של desloratadine (כאשר נלקח במינון של 7.5 מ"ג פעם ביום). אינו חודר דרך ה- BBB, מטבוליזם והפרשה: הוא עובר מטבוליזם בכבד ל -3-hydroxydlozloratodin, שהוא גלוקורוני. מסלול מטבולית הראשי של desloratadine הוא hydroxylation. זה לא מעכב של איזונזימים CYP3A4 ו CYP2D6 והוא לא מצע או מעכב של P-glycoprotein.Desloratadine מסולק מן הגוף כמו תרכובת glucuronide ובכמות קטנה בצורה ללא שינוי (על ידי הכליות - פחות מ -2% ו דרך המעי - פחות מ -7%). T1 / 2 עבור דיאלוראטדין ו- 3-hydroxydloxodine הוא 20-30 שעות (ממוצע 27 שעות), פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים, באי ספיקת כליות כרונית, Cmax ו- AUC desloratadine עולים מ -1.2 ל -1.7 פעמים ומ -1.9 ל -2.5 פעמים, בהתאמה (בהשוואה לנתונים של מתנדבים בריאים). הריכוז של 3-hydroxydloxidine משתנה במקצת. הכריכה של desloratadine ו 3-hydroxydlozloratodina עם חלבונים פלזמה אי ספיקת כליות כרונית לא משתנה. Desloratadine ו- 3-hydroxydeloratodin מופרשות בצורה גרועה על ידי המודיאליזה, בחולים עם אי ספיקת כבד, AUC עולה פי 2.4 בהשוואה לאלו המתנדבים בריאים. הסילוק הכולל של desloratadine במינון אוראלי בחולים עם כשל קל, מתון וחמור בכבד הוא 37%, 36% ו -28%, בהתאמה (בהשוואה לנתונים של מתנדבים בריאים). יש עלייה ב- T1 / 2 desloratadine בחולים עם אי ספיקת כבד, Cmax ו- AUC של 3-hydroxydeloxloratodine בחולים עם אי ספיקת כבד אינם שונים מאלו של אנשים בריאים עם תפקוד כבד תקין.
אינדיקציות
- נזלת אלרגית עונתית (כדי להקל על הסימפטומים הבאים: התעטשות, זיבה, גירוד, גודש באף, גירוד בעיניים, קריעה, אדמומיות העיניים, גירוד בחך, שיעול); - אורטיקריה אידיופטית כרונית (pruritus ופריחה).
התוויות נגד
- הריון; - תקופת הנקה; - גיל הילדים עד 12 שנים; - רגישות יתר לרכיבי התרופה, יש להיזהר בתרופה באי ספיקת כליות חמורה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית נגד הריון, מאז desloratadine מופרש בחלב אם, השימוש בסמים במהלך הנקה (הנקה) הוא התווית.
מינון ומינהל
בפנים מבוגרים ומתבגרים בני 12 שנים ומעלה, התרופה נרשמת במינון של 5 מ"ג (1 טאב) פעם אחת ביום.התרופה מומלצת לקחת באותו זמן של היום, ללא קשר לארוחה, שתיית כמות קטנה של מים.יש לבלוע את הטבליה כולה בלי ללעוס, בחולי אי ספיקת כליות כרונית וכבד, נדרשת מנת מינון: המינון ההתחלתי של 5 מ"ג מומלץ מדי יום (על פי הפרמקוקינטיקה), והמלצות המינון אצל ילדים עם אי ספיקה כרונית וכלית כרונית נעדרות עקב העדר נתונים.
תופעות לוואי
תופעות הלוואי השכיחות ביותר: עייפות (1.2%), יובש בפה (8%), כאבי ראש (0.6%), תופעות לוואי על פי מחקר שלאחר השיווק: CNS: סחרחורת: הלב וכלי הדם: טכיקרדיה , הפרעות בעיכול (כולל בחילות, הקאות, שלשולים), היפרבילירובינמיה, אנזימים בכבד, הפטיטיס, תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי; אחר: דיסמנוראה, עייפות מוגברת חוסר יכולת, מיאלגיה.
מנת יתר
במקרה של מינון יתר, נמנום נצפה: טיפול: שטיפת קיבה, פחמן פעיל, טיפול סימפטומטי. התרופה אינה מופרעת על ידי המודיאליזה. האפקטיביות של דיאליזה פריטונאלית לא הוקמה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר משולבים עם ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine ו- cimetidine, אין שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בריכוז של desloratadine בפלזמה.לורדאסטין אינו מגביר את ההשפעה המעכבת של אתנול על הפונקציה הפסיכו-מוטורית.
הוראות מיוחדות
השפעה על היכולת להניע כלי רכב מנועיים ומנגנוני בקרה, ללא השפעה של לורדאסטין, כאשר משתמשים במינונים מומלצים, על היכולת לנהוג ברכב מנועי ומנגנוני בקרה. עם זאת, בהתחשב בכך חולים עשויים לחוש נמנום, זהירות מומלץ כאשר תופעות לוואי להופיע בצד CNS.