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有効成分
デスロラタジン
リリースフォーム
丸薬
構成
微結晶性セルロース、リン酸水素カルシウム二水和物、デンプンはアルファ化、二酸化ケイ素コロイド（アエロジル）、ステアリン酸マグネシウム、オパドライAMB黄色80W22099（ポリビニルアルコール、部分的に加水分解され、二酸化チタン、タルク：デスロラタジンのコンテンツに対応デスロラタジンヘミサルフェート5788 MGは、5mgの賦形剤ありますレシチン、アルミニウムレーキ染料系キノリンイエロー、キサンタンガム、黄色酸化鉄、インジゴ染料に基づくアルミニウムレーキ）。
薬理効果
ヒスタミンH1受容体遮断薬。それはロラタジンの主要な活性代謝物である。肥満細胞からのヒスタミンおよびロイコトリエンC4の放出を抑制する。発達を防ぎ、アレルギー反応の進行を促進する。それは、抗アレルギー性、抗掻痒性および抗滲出性作用を有する。毛細血管の透過性を低下させ、組織浮腫の発症を防ぎます。実際には鎮静効果はなく、治療用量で摂取しても精神運動反応の速度に影響しません。
薬物動態
吸引は、よく消化管から吸収されたデスロラタジンの内部に薬剤を受信すると、このように定義されたデスロラタジンの血漿濃度は30分以内に達成されます。 5mgまたは7.5mgの用量の単回投与後、約3時間（2〜6時間）にCmaxに到達する。 （用量範囲は5〜20mg）で用量に比例デスロラタジンの生物学的利用能;分布; - 85から89パーセントデスロラタジンの血漿タンパク質への結合は、83から87パーセント、及び3- gidroksidezloratodinaあります。 1日1回5mg〜20mgの用量で14日間使用した場合、デスロラタジンの臨床的に有意な累積の証拠はなかった。同時食物摂取又はグレープフルーツジュースの同時使用は、（7.5 mgの1回/日の用量を受ける）デスロラタジンおよび分布の生物学的利用能に影響を及ぼしません。 BBB ;.代謝・排泄を越えないようにしてください。広範囲た後、glyukuroniziruetsya 3 gidroksidezloratodinaに肝臓で代謝扱います。デスロラタジンの主な代謝経路はヒドロキシル化である。それはアイソザイムCYP3A4およびCYP2D6の阻害剤ではなく、P-糖タンパク質の基質または阻害剤ではない。デスロラタジンは、グルクロニド化合物として身体から排除され、未変化の形態（腎臓では2％未満、腸では7％未満）で少量で排泄される。特別な臨床事例での薬物動態学;慢性腎不全では、CmaxおよびAUCデスロラタジンは、1.2から1.7倍および1.9から2.5倍に増加する（デスロラタジンおよび3-ヒドロキシドキシンラジンの両方についてのT1 / 2は20-30時間（健康なボランティアからのデータと比較して）。 3-ヒドロキシシクロキシジンの濃度はわずかに変化する。慢性腎不全におけるデスロラタジンと3-ヒドロキシドロザロラトジナの血漿タンパク質との結合は変化しない。デスロラタジンと3-ヒドロキシデラロラトジンは血液透析では排泄されにくいが、肝不全患者では健康なボランティアに比べてAUCが2.4倍に増加する。軽度、中程度および重度の肝不全の患者における経口投与におけるデスロラタジンの全クリアランスは、健常ボランティアのデータと比較して、それぞれ37％、36％および28％である。肝不全の患者ではT1 / 2デスロラタジンが増加している;肝不全患者の3-ヒドロキシデオキシロラトーディンのCmaxおよびAUCは正常な肝機能を有する健常者とは異ならない。
適応症
- 季節性アレルギー性鼻炎（くしゃみ、鼻漏、かゆみ、鼻の詰まり、目のかゆみ、目の赤み、目の赤み、口蓋のかゆみ、咳）。 - 慢性特発性蕁麻疹（掻痒およびかぶれ）。
禁忌
- 妊娠; - 授乳期間; - 12歳までの子供の年齢。 - 薬物の成分に対する過敏症。重度の腎不全では薬を処方するように注意する必要があります。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中は禁忌である。デスロラタジンは母乳中に排泄されるので、授乳中（母乳育児）の薬剤の使用は禁忌である。
投与量および投与
内部成人および12歳以上の青年は、1日1回5mg（1タブ）の用量で処方されています。食事とは関係なく、少量の水を飲んで、同じ時間に飲むことをお勧めします。慢性腎不全および肝不全の場合、錠剤は咀嚼することなく全体を飲み込むべきである;慢性腎不全および肝不全では、1日おきに推奨される用量は5mg（薬物動態学による）;慢性腎不全および肝不全の小児における投与推奨は、データの欠如。
副作用
最も頻繁な副作用：疲労（1.2％）、口渇（8％）、頭痛（0.6％）、市販後調査による副作用、CNS：めまい、心血管：頻脈アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、じんま疹、血管浮腫、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシーショック;その他：月経困難症、疲労の増加無能力、筋肉痛。
過剰摂取
過剰摂取の場合、眠気が観察される;治療：胃洗浄、活性炭、対症療法。この薬剤は血液透析によって排泄されない。腹膜透析の有効性は確立されていない。
他の薬との相互作用
ローダスタチンは、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、フルオキセチンおよびシメチジンと組み合わせると、血漿中のデスロラタジンの濃度に臨床的に有意な変化はない。
特別な指示
モータービークルおよびコントロール機構の運転能力への影響;ロダエスチンの推奨用量での使用による影響、自動車および制御機構の駆動能力への影響。しかし、患者が眠気を経験する可能性があることを考えると、副作用がCNS側に現れる場合は注意が必要です。