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Ingrédients actifs
Meloxicam
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Meloxicam (Meloxicamum) Concentration de la substance active (mg): 15
Effet pharmacologique
Le méloxicam est un anti-inflammatoire non stéroïdien ayant des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines dans le domaine de l'inflammation. Dans une moindre mesure, le méloxicam agit sur la cyclooxygénase-1 (COX-1), qui participe à la synthèse de la prostaglandine, qui protège la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et participe à la régulation du débit sanguin dans les reins.
Pharmacocinétique
Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité absolue du méloxicam - 89%. L'ingestion simultanée d'aliments ne change pas l'absorption. Lorsque le médicament est utilisé par voie orale à des doses de 7,5 et 15 mg, sa concentration est proportionnelle à la dose et la concentration à l'équilibre est atteinte en 3-5 jours. Avec une utilisation prolongée du médicament (plus d'un an), les concentrations sont similaires à celles observées après la première atteinte de l'état d'équilibre. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99%. La plage de différences entre les concentrations maximales et les concentrations de base du médicament après la prise d'une fois par jour est relativement petite et va de 0,4 à 1 mcg / ml lorsque vous utilisez une dose de 7,5 mg et de 15 à 2 mg / ml pour une dose de 15 mg. Le méloxicam pénètre dans les barrières histohématogènes, la concentration dans le liquide synovial atteint 50% de la Cmax du médicament dans le plasma et est presque entièrement métabolisée dans le foie avec la formation de quatre dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxy-méloxicam (60% de la dose), est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la dose). Des études in vitro ont montré que le CYP 2C9 joue un rôle important dans cette transformation métabolique. L’isoenzyme CYP 3A4 revêt une importance supplémentaire. La peroxydase est impliquée dans la formation de deux autres métabolites (représentant respectivement 16% et 4% de la dose), dont l'activité est susceptible de varier individuellement: elle est excrétée de manière égale dans les matières fécales et l'urine, principalement sous forme de métabolites. Avec les matières fécales sous forme inchangée, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée. Dans les urines, le médicament se trouve sous forme inchangée uniquement à l'état de traces.Le méloxicam T1 / 2 dure 15 à 20 heures et la clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min. Chez les personnes âgées, la clairance du médicament est réduite. Vd est faible et se situe en moyenne à 11 l. Une insuffisance hépatique ou rénale modérément grave n’a pas d’effet significatif sur la pharmacocinétique du méloxicam.
Des indications
Maladies inflammatoires et dégénératives des articulations (arthrose, arthrose), polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante).
Contre-indications
Ulcère peptique et ulcère duodénal en phase aiguë, fonction hépatique anormale prononcée, insuffisance rénale (sans hémodialyse), grossesse, enfance et adolescence jusqu'à 15 ans, hypersensibilité au méloxicam et à d'autres AINS (y compris les salicylates).
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser la dose recommandée avec prudence: cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque chronique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladie artérielle périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min. , âge avancé, utilisation prolongée d'AINS, consommation fréquente d'alcool, maladies somatiques graves, traitement concomitant par les médicaments suivants: - anticoagulants (par exemple, la warfarine); thiagrégant (par exemple, l'acide acétylsalicylique, le clopidogrel); - les glucocorticoïdes oraux (par exemple, la prednisolone); dose du cours le plus court possible
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
À l'intérieur de 7,5-15 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est de 15 mg, appliquée localement 2 fois par jour. Appliquez une fine couche sur la peau sèche et propre et frottez-la doucement pendant 2-3 minutes.
Effets secondaires
Du système digestif: dyspepsie, nausée, vomissements, douleurs abdominales, constipation, coliques intestinales, diarrhée, œsophagite,stomatite; rarement - lésions érosives et ulcératives du tube digestif.Pour le système nerveux central: vertiges, maux de tête, acouphènes.Pour le système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle, palpitations, œdème, bouffées de chaleur côté du système hématopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie Réactions allergiques: bronchospasme, photosensibilisation, prurit, éruption cutanée, urticaire.
Surdose
Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements du tractus gastro-intestinal, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystole Traitement: pas d'antidote spécifique; Avec un surdosage du médicament devrait être un lavage gastrique, en prenant du charbon activé (dans la prochaine heure), un traitement symptomatique. La Kolestiramine accélère l’excrétion du médicament par le corps. La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine et l'hémodialyse sont inefficaces en raison de la forte association du médicament avec les protéines du sang.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée avec d'autres AINS (ainsi qu'avec l'acide acétylsalicylique), le risque de lésions érosives et ulcéreuses et de saignements du tractus gastro-intestinal augmente. actions (il est recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le sang). Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le méthotrexate, les effets secondaires de ce dernier et le système hématopoïétique (le risque d'anémie et de leucopénie, une surveillance périodique de la numération globulaire complète est montré). S'il est utilisé simultanément avec les diurétiques et la cyclosporine, le risque de développer une insuffisance rénale augmente. (héparine, ticlopidine, warfarine), ainsi que des médicaments thrombolytiques (streptokinase, fibrinolysine) augmente le risque de développer Itiation des saignements (une surveillance périodique des paramètres de la coagulation sanguine est nécessaire) En cas d’utilisation simultanée de la kolestiramine, du fait de la liaison du méloxicam, son excrétion dans le tractus gastro-intestinal augmente.
Instructions spéciales
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'ulcère peptique ou d'ulcère duodénal, ainsi que chez les patients sous traitement anticoagulant. Le risque d'apparition de maladies érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal est accru.Vous devez surveiller attentivement la fonction rénale lors de l'utilisation du médicament chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique avec des symptômes de circulation sanguine insuffisante, les patients atteints de cirrhose du foie, ainsi que les patients souffrant d'hypovolémie à la suite d'interventions chirurgicales Chez les patients présentant une insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine est supérieure à 25 ml / min, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire. Chez les patients dialysés, la posologie du médicament ne doit pas dépasser 7,5 mg / jour, mais les patients prenant des diurétiques et du méloxicam doivent prendre une quantité de liquide suffisante. Si des réactions allergiques se produisent pendant le traitement (démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, photosensibilisation) arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin. L'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle. L'utilisation du médicament peut provoquer des effets indésirables sous la forme de maux de tête et vertiges, somnolence. Vous devez abandonner la conduite et la maintenance des machines et des mécanismes qui nécessitent de la concentration.
Oui