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Ingrédients actifs
Fluconazole
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Ingrédient actif: Fluconazole. Concentration en principe actif (mg): 150 mg
Effet pharmacologique
Capsules Mikosist - est un antifongique qui empêche la reproduction de certains champignons, les détruit. Les gélules sont destinées au traitement des infections fongiques des organes internes, de la peau, des ongles et des muqueuses. Infections fongiques sévères (candides) avec atteinte du corps entier: les gélules peuvent prévenir les infections fongiques chez les personnes dont le système immunitaire est altéré ou réprimé et incapable de vaincre les infections fongiques (par exemple: patients atteints du SIDA après une greffe de moelle osseuse). Infections cryptococciques des organes internes ou de tout l'organisme, ainsi que traitement de la méningite cryptococcique. Les gélules Mikosist sont capables d’empêcher la reprise des infections et l’apparition d’autres infections chez les personnes immunodéprimées. Candida infections des muqueuses de la bouche, de la gorge, de l'œsophage, des voies respiratoires et des voies urinaires. Mycoses cutanées, mycoses du pied, pour le traitement desquelles les préparations locales ne suffisaient pas.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le fluconazole est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. Le Tmax après ingestion à jeun, 150 mg est compris entre 0,5 et 1,5 heure, et la Cmax représente 90% de la concentration plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5 à 3,5 mg / kg. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption du médicament pris par voie orale. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. 90% des Css sont atteints au bout de 4 à 5 jours de traitement médicamenteux (une fois pris 1 fois par jour). L'utilisation de la dose le premier jour, 2 fois la dose quotidienne habituelle, permet d'atteindre une concentration plasmatique de fluconazole égale à 90% de la valeur de la Css dès le 2e jour. Le Vd apparent est proche de la teneur totale en eau du corps. Liaison aux protéines plasmatiques - 11-12%. Le fluconazole pénètre bien dans tous les liquides biologiques du corps. Dans la couche cornée de l'épiderme, du derme et du liquide sudoral, on atteint des concentrations élevées qui dépassent les concentrations sériques. Après ingestion de 150 mg le 7ème jour, la concentration dans la couche cornée de la peau est de 23,4 mcg / g, et une semaine après la prise de la deuxième dose - 7,1 mcg / g; concentration dans les ongles après 4 mois d'application à une dose de 150 mg 1 fois par semaine - 4,05 mcg / g chez les personnes en bonne santé et 1,8 mcg / g dans les ongles affectés.Les concentrations du médicament dans la salive, les crachats, le lait maternel, les liquides articulaire et péritonéal sont similaires à celles du plasma sanguin. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole dans le liquide céphalorachidien atteint 80% de sa concentration plasmatique. Des valeurs constantes de la sécrétion vaginale sont atteintes 8 heures après l'ingestion et sont maintenues à ce niveau pendant au moins 24 heures.Il s'agit d'un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie. La pharmacocinétique du fluconazole dépend de manière significative de l'état fonctionnel des reins et il existe une relation inverse entre T1 / 2 et la clairance de la créatinine. Le fluconazole T1 / 2 dure environ 30 heures et est principalement excrété par les reins. environ 80% de la dose administrée est excrétée par les reins sous forme inchangée, 11% sous forme de métabolites. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Aucun métabolite du fluconazole n'a été détecté dans le sang périphérique. Après 3 heures d'hémodialyse, la concentration plasmatique de fluconazole est réduite de 50%.
Des indications
Cryptococcose, y compris méningite à cryptocoque et autres localisations de cette infection (y compris poumons, peau), à la fois chez les patients présentant une réponse immunitaire normale et chez les patients présentant diverses formes d'immunosuppression (y compris chez les patients atteints du SIDA ou de transplantation d'organe) . Le médicament peut être utilisé pour prévenir l’infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, de candidose généralisée, notamment de candidémie, de candidose disséminée et d’autres formes d’infection invasive à candidose (y compris les infections du péritoine, de l’endocarde, des yeux, des voies respiratoires et urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients recevant un agent cytotoxique ou immunosuppresseur, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose, des candidoses des muqueuses, y compris la cavité buccale et le pharynx (y compris les lésions atrophiques). candidose orale associée au port de prothèses dentaires), œsophage, infections broncho-pulmonaires non invasives, candidurie, candidose de la peau. prévention de la candidose oropharyngée récurrente chez les patients atteints du SIDA, candidose génitale: candidose vaginale (récidive aiguë et chronique), utilisation prophylactique pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an).Candida balanitis, prévention des infections fongiques chez les patients atteints de tumeurs malignes sujettes à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, mycoses cutanées, y compris mycoses des pieds, du corps, de la région inguinale, du poriasis, du psoriasis, de l'onychomycose et de la candidose de la peau, mycoses profondes endémiques, coccycose , paracoccidioïdomycose, sporotrichose et histoplasmose chez les patients ayant une immunité normale.
Contre-indications
Prise simultanée de terfénadine ou d'astémizole et d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT, chez les enfants jusqu'à 6 mois (pour l'administration par voie orale), avec une sensibilité accrue au médicament ou à des composés azolés de structure similaire.
Précautions de sécurité
En cas de sensibilité au lactose (sucre du lait), il faut tenir compte du fait que les gélules contiennent du lactose anhydre: gélules Mikosist 50 mg: 49,5 mg de lactose anhydre dans une gélule Gélules Mikosist 100 mg: 99,0 mg de lactose anhydre en une gélule Gélules Mikosist 150 mg : 148,5 mg de lactose anhydre dans une capsule. Si le médecin vous a averti de la présence d'une intolérance à certains sucres, consultez votre médecin avant de commencer un traitement avec les gélules Mikosist.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Avant de prendre tout médicament, consultez votre médecin ou votre pharmacien. Les gélules Mikosist ne peuvent être administrées aux femmes enceintes que si elles ont de graves infections fongiques nécessitant un traitement immédiat. Pendant la grossesse, les gélules ne doivent être utilisées que sur prescription de votre médecin, à la dose déterminée par celui-ci et pendant la durée du traitement. Le fluconazole passe dans le lait maternel. Par conséquent, si nécessaire, le traitement de Mycosyst durant l'allaitement doit être suspendu.
Posologie et administration
Les adultes atteints de méningite cryptococcique et d'infections cryptococciques d'un autre endroit se voient prescrire 400 mg le premier jour, puis le traitement à une dose de 200 à 400 mg 1 sera dissout. La durée du traitement des infections à cryptocoques dépend de l'efficacité clinique confirmée par les recherches mycologiques. en cas de méningite à cryptocoque, le traitement est généralement poursuivi pendant au moins 6 à 8 semaines. Pour prévenir la récurrence de la méningite à cryptocoque chez les patients atteints du SIDA, une fois le traitement complet terminé, le traitement par le fluconazole à une dose de 200 mg / jour peut être poursuivi pendant une très longue période.Avec la candidémie, la candidose disséminée et d’autres infections invasives invasives, la dose moyenne est de 400 mg le premier jour, puis de 200 mg / jour. En cas d'efficacité clinique insuffisante, la dose peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique. Lorsque le médicament pour la candidose oropharyngée est prescrit, en moyenne 50 à 100 mg 1 seront distribués. la durée du traitement est de 7-14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long. En cas de candidose buccale atrophique associée au port de prothèses dentaires, le médicament est prescrit à une dose moyenne de 50 mg. 1 sera distribué dans les 14 jours, en association avec des antiseptiques locaux pour le traitement de la prothèse. Pour les autres infections candidales des muqueuses (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, l'œsophagite, les lésions broncho-pulmonaires non invasives, la candidurie, la peau et les muqueuses, la dose efficace est en moyenne de 50 à 100 mg / jour pendant 14 à 30 jours. Pour la prévention des récidives de candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après la fin du traitement primaire, le fluconazole peut être prescrit à 150 mg 1 razn. Dans la candidose vaginale, le fluconazole est pris une fois par voie orale à une dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg 1 taille. La durée du traitement est déterminée individuellement. cela varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent nécessiter une utilisation plus fréquente. Lorsque balanite causée par Candida, le fluconazole est administré une fois à une dose de 150 mg par voie orale. Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée de fluconazole est comprise entre 50 et 400 mg 1, en fonction du degré de risque de développement d'une infection fongique. En cas de risque élevé d’infection généralisée, par exemple chez les patients présentant une neutropénie attendue sévère ou prolongée, la dose recommandée est de 400 mg 1 par jour. Le fluconazole est prescrit quelques jours avant l’apparition attendue de la neutropénie. après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1000 mcl, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires. En cas de mycose de la peau, y compris des mycoses des pieds, de la peau lisse, de la région inguinale et de la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg pour 1 semaine ou de 50 mg pour 1 fois.La durée du traitement dans les cas normaux est de 2 à 4 semaines. Toutefois, en cas de mycose des pieds, un traitement plus long peut être nécessaire (jusqu’à 6 semaines). Avec l'herpès pityriasis, la dose recommandée est de 300 mg 1 fois. dans les 2 semaines. certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg. alors que dans certains cas, il suffit de prendre une dose unique du médicament à la dose de 300 à 400 mg. Un autre schéma thérapeutique consiste à utiliser le médicament en dose de 50 mg 1 dans les 2 à 4 semaines. En cas d'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg 1 fois. Le traitement doit être poursuivi jusqu'à ce que l'ongle infecté soit remplacé (l'ongle non infecté grossit). Normalement, il faut 3 à 6 mois et 6 à 12 mois, respectivement, pour repousser les ongles sur les doigts et les pieds. Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d’utiliser le médicament à une dose de 200 à 400 mg / jour pendant 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement. il faut compter entre 11 et 24 mois pour la coccidioïdomycose, entre 2 et 17 mois pour la paracoccidioïdomycose, entre 1 et 16 mois pour la sporotrichose et entre 3 et 17 mois pour l’histoplasmose. Chez les enfants, comme pour les infections similaires chez les adultes, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle des adultes. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 rassut. Pour le traitement de la candidose généralisée et de l’infection cryptococcique, la dose recommandée est de 6-12 mgggsut, en fonction de la gravité de la maladie. Pour la prévention des infections fongiques chez les enfants à immunité réduite, chez qui le risque de contracter une infection est associé à une neutropénie résultant de la chimiothérapie cytotoxique ou de la radiothérapie, le médicament est prescrit à raison de 3 à 12 mg mg / jour, en fonction de la gravité et de la durée de la neutropénie induite. Pour la candidose des muqueuses, la dose recommandée de fluconazole est de 3 mgggsut. Le premier jour, une dose d'attaque de 6 mgkg peut être administrée afin d'atteindre plus rapidement des concentrations d'équilibre constantes. Lorsqu’on prescrit une solution de dinfusion au nouveau-né, il faut tenir compte du fait que le fluconazole est éliminé plus lentement. Par conséquent, au cours des deux premières semaines de vie, le médicament est prescrit à la même dose (en mg / g de poids corporel) que les enfants plus âgés, mais à un intervalle de 72 heures. À 3 et 4 semaines de vie, la même dose est administrée toutes les 48 heures.Chez les enfants dont la fonction rénale est altérée, la dose quotidienne du médicament doit être réduite (selon la même relation proportionnelle que chez l’adulte) en fonction de la gravité de l’insuffisance rénale. Chez les patients âgés, en l'absence de signes d'insuffisance rénale, le schéma posologique habituel du médicament doit être suivi. Une correction du schéma posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale (CP inférieure à 50 ml min). Le fluconazole est principalement excrété dans l'urine sous forme inchangée. Une fois pris, un changement de dose n'est pas nécessaire. En cas de renouvellement de mandat auprès de patients présentant une insuffisance rénale, vous devez entrer la dose de charge entre 50 mg et 400 mg. Avec KK plus de 50 mlmin dose moyenne recommandée du médicament. avec un AQ de 11 à 50 mlmin, une dose de 50% de la dose recommandée est appliquée. Chez les patients régulièrement sous hémodialyse, une seule dose du médicament est administrée après chaque séance d’hémodialyse. Règles pour l'introduction de la solution pour perfusion. Le fluconazole sous forme de solution pour perfusion est administré par voie intraveineuse à une vitesse ne dépassant pas 20 mg (10 ml) par minute. Lors de la traduction de l'introduction de la capsule pour recevoir des capsules et inversement, il n'est pas nécessaire de changer la dose quotidienne du médicament. La solution pour perfusion est compatible avec les solutions suivantes: solution de dextrose à 20% (glucose), solution de Ringer, solution de Hartmann, solution de chlorure de potassium dans le dextrose, solution de bicarbonate de sodium 4. Solution de chlorure de sodium à 2%. Les perfusions de fluconazole peuvent être effectuées à l'aide de kits de transfusion classiques utilisant l'un des liquides ci-dessus.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: nausée, vomissement, flatulence, douleur abdominale, diarrhée. rarement, dysfonctionnement hépatique (hyperbilirubinémie, activité accrue des enzymes hépatiques ALT, AST, ALP). SNC: mal de tête. rarement des convulsions. De la part du système sanguin: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose. Réactions allergiques: éruption cutanée. rarement, érythème malin exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes. Autres: insuffisance rénale rare, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissement, diarrhée; Dans les cas graves, des convulsions, des hallucinations, un comportement paranoïaque peuvent survenir. Traitement: symptomatique (lavage gastrique, diurèse forcée, hémodialyse). Après une séance d'hémodialyse de 3 heures, la concentration de fluconazole dans le plasma sanguin diminue d'environ 50%.
Interaction avec d'autres médicaments
Assurez-vous d'informer le médecin et le pharmacien des autres médicaments utilisés ou récemment appliqués, y compris des médicaments vendus sans ordonnance. Assurez-vous d'informer votre médecin si vous prenez l'un de ces groupes de médicaments: anticoagulants (dérivés de la coumarine), agents antidiabétiques (pour le traitement du diabète sucré) (par exemple: chlorpropamide, glibenclamide, glipizide et tolbutamide), diurétiques utilisés pour forcer la production d'urine et réduire pression artérielle (p. ex. hydrochlorothiazide), phénytoïne pour le traitement de l'épilepsie, rifampicine ou rifabutine (antibiotiques), midazolam, triazolam (hypnotiques, sédatifs), atorvastatine, simvastatine (médicaments réduisant de cholestérol sanguin), la nifédipine, la nicardipine (pour le traitement de l'hypertension), la cyclosporine ou le tacrolimus (médicaments agissant sur le système immunitaire), la théophylline (pour le traitement de l'asthme bronchique), la zidovudine ou l'azidothymidine (AZT) (pour le traitement du SIDA), l'amitriptyline ( pour le traitement de la dépression), le losartan (pour le traitement de l'hypertension). Utilisation simultanée de gélules Mikosist avec des aliments ou des boissons: les aliments n’affectent pas l’absorption du principe actif des gélules Mikosist. Les gélules mikosistes peuvent être prises quel que soit le repas.
Instructions spéciales
L'effet du médicament sur la capacité de contrôler la voiture et les mécanismes de travail. Selon l'expérience, la réception des gélules Mikosist n'a probablement aucune incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à contrôler les mécanismes de travail.