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有効成分
フルコナゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
有効成分：フルコナゾール。有効成分の濃度（mg）：150mg
薬理効果
カプセルMikosistは、いくつかの真菌の複製を防ぎ、それらを破壊する抗真菌剤です。カプセルは、内臓器官、皮膚、爪および粘膜の真菌感染の治療のためのものである。全身の関与が深刻な真菌（カンジダ症）感染：免疫システムが影響を受けたり抑制され、真菌感染症（例えば、骨髄移植後のAIDS患者）を克服することができない患者の真菌感染症を予防することができます。内臓器官または生物全体のクリプトコッカス感染、クリプトコッカス髄膜炎の治療。 Mikosistカプセルは、免疫の抑制された人における感染の再開およびさらなる感染の出現を防ぐことができる。口、喉、食道、気道および尿路の粘膜のカンジダ感染。皮膚の真菌症、足の真菌症、治療のための局所的な準備が十分ではなかった。
薬物動態
経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、そのバイオアベイラビリティは90％である。空腹時摂取後のTmaxは0.5~1.5時間であり、Cmaxは2.5~3.5mg / kgの静脈内投与時の血漿中濃度の90％である。同時に食物摂取は経口摂取した薬物の吸収に影響しない。血漿濃度は用量に正比例する。薬物治療の4〜5日目（1日1回服用する場合）までに90％のCssが達成されます。通常の1日用量の2倍である第1日目の用量の使用は、2日目までにCss値の90％に等しい血漿中のフルコナゾール濃度に達することを可能にする。見掛けのVdは体内の総水分に近い。血漿タンパク質結合 - 11〜12％。フルコナゾールは体内のすべての体液によく浸透します。表皮、真皮および汗の液体の角質層では、血清レベルを超える高濃度に達する。 7日目に150mgを摂取した後、皮膚の角質層中の濃度は23.4μg/ gであり、2回目の投与から1週間後には7.1μg/ gである。週に1回150mgの用量で4ヶ月間施用した後の爪の濃度 - 健康では4.05μg/ g、罹患した爪では1.8μg/ gであった。唾液、痰、母乳、関節および腹腔液中の薬物の濃度は、血漿中の濃度と同様である。真菌性髄膜炎の患者では、脳脊髄液中のフルコナゾール含量は血漿中の濃度の80％に達する。膣分泌物の一定値は、摂取後8時間に達し、このレベルで少なくとも24時間保持され、肝臓中のCYP2C9アイソザイムの阻害剤である。フルコナゾールの薬物動態は腎臓の機能状態に大きく左右され、T1 / 2とクレアチニンクリアランスとは逆の関係にある。 T1 / 2フルコナゾールは約30時間である。フルコナゾールは主に腎臓によって排泄される。投与された用量の約80％が腎臓によって未変化の形態で、11％が代謝産物の形態で排泄される。フルコナゾールクリアランスは、クレアチニンクリアランスに比例する。末梢血中にフルコナゾールの代謝産物は検出されなかった。 3時間の血液透析後、フルコナゾールの血漿濃度は50％低下する。
適応症
クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む）および正常な免疫応答を有する患者および様々な形態の免疫抑制患者（臓器移植を含むエイズ患者を含む）の両方において、この感染（肺、皮膚を含む） 。この薬剤は、AIDS、カンジダ血症、播種性カンジダ症、および他の形態の侵襲性カンジダ感染（腹膜、心内膜、眼、呼吸器および尿路の感染症を含む）を含む全身性カンジダ症患者のクリプトコッカス感染を防止するために使用することができる。治療は、悪性新生物、集中治療室の患者、細胞傷害性または免疫抑制剤を受けている患者、ならびにカンジダ症、口腔および咽頭を含むカンジダ症（萎縮症を含む）の発症に関連する他の因子の存在下で行うことができるカンジダ症）、食道、非侵襲性気管支肺感染、カンジダ症、皮膚のカンジダ症などが挙げられる。性器カンジダ症：膣カンジダ症（急性および慢性再発）、膣カンジダ症の再発の頻度を減少させる予防的使用（1年あたり3回以上のエピソード）。カンジダ亀頭炎、足白癬、体、脚の付け根、粃糠疹versicolorの、爪真菌症、皮膚カンジダ、深い流行真菌症、コクシジオイデス症などの真菌細胞毒性化学療法や放射線療法の結果として、このような感染症にかかりやすい悪性腫瘍患者における感染症、皮膚真菌症の予防正常な免疫系を有する患者で、パラコクシジオイデス、スポロトリクムとヒストプラスマ。
禁忌
テルフェナジンおよびアステミゾールまたは他の薬剤の同時投与は、間隔QTの延長、（経口投与用）6ヶ月歳未満の子供は、薬物またはアゾール化合物と構造的に近い感度を増加させました。
安全上の注意
ラクトース（乳糖）に対する感受性の存在下で、カプセルは無水ラクトースを含有することを考慮しなければならない：カプセルMikosist 50ミリグラム：カプセル100mgのカプセルMikosistで49.5 mgの無水ラクトース：カプセル当たり99.0 mgの無水乳糖150mgのカプセルMikosist ：1カプセル中に無水ラクトース148.5mg。医師はいくつかの糖への不寛容の存在について警告している場合、治療カプセルMikosistのコースを開始する前に医師にご相談ください。
妊娠中および授乳中に使用する
薬を服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。 Mikosistカプセルは、即時治療が必要な重度の真菌感染症がある場合に限り、妊婦に投与することができます。妊娠中は、モノカプセルは、特定の医師の用量および治療期間に、唯一の処方箋に使用します。フルコナゾールは母乳中に流入するため、必要に応じて、母乳育児中のミオシストの治療法は中断する必要があります。
投与量および投与
他の場所のクリプトコッカス髄膜炎およびクリプトコッカス感染症を有する成人は、最初の日に400mgを処方し、次いで200-400mgの用量で治療を続けると溶解する。クリプトコッカス感染の治療期間は、菌学研究によって確認された臨床効果に依存する。クリプトコッカス髄膜炎では、治療は通常少なくとも6〜8週間継続する。 AIDS患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発を防ぐために、一次治療の全経過後、200mg /日の用量のフルコナゾールによる治療を、非常に長期間続け得る。カンジダ症、播種性カンジダ症および他の侵襲性カンジダ感染症では、投与量は最初の日に400mg、次いで200mg /日に平均する。臨床効果が十分でない場合、用量は400mg /日に増加し得る。治療期間は臨床効果に依存する。口腔咽頭カンジダ症薬が処方される場合、平均して50-100mg 1が分配される。治療期間は7-14日である。必要に応じて、免疫力が著しく低下した患者では、治療期間が長くなる可能性があります。義歯の装着に伴う萎縮性口腔カンジダ症の場合、平均投与量50mgで処方され、そのうちプロテーゼ治療のための局所消毒剤と組み合わせて14日以内に投与される。例えば、食道炎、非侵襲性気管支肺病変、カンジダ症、皮膚および粘膜のカンジダ症などの粘膜の他のカンジダ感染（生殖器カンジダ症を除く）については、有効投与量は50-100mg /日であり、治療期間は14-30日である。一次療法の全経過後にAIDS患者の口腔咽頭カンジダ症の再発を予防するために、フルコナゾールを1回につき150mgずつ処方することができる。膣カンジダ症では、150 mgの用量でフルコナゾールを1回経口投与する。膣カンジダ症の再発の頻度を減らすために、薬物は150mg 1サイズの用量で使用することができる。治療期間は個別に決定される。それは4から12ヶ月まで変化する。一部の患者はより頻繁に使用する必要があります。カンジダによる禿頭炎の場合、フルコナゾールは150mgの用量で経口投与される。カンジダ症の予防のために、フルコナゾールの推奨用量は、真菌感染を発症するリスクの程度に応じて50〜400mg 1である。一般的な感染の危険性が高い場合（例えば、重症または重症の好中球減少症が予測される患者の場合）、推奨用量は400mg /日です。フルコナゾールは、好中球減少症の出現の数日前に処方される。好中球の数を1000μl以上に増加させた後、処置をさらに7日間続ける。足の真菌症、滑らかな皮膚、鼠径部および皮膚カンジダ症を含む皮膚真菌症の場合、推奨用量は150mg 1週間または50mg 1回です。通常の治療期間は2〜4週間ですが、足の真菌症では、より長い治療が必要になることがあります（6週間まで）。精神分裂疱疹の場合、推奨用量は300 mg 1回です。 2週間以内に一部の患者は300mgの第3の用量を必要とする。場合によっては300-400mgの用量で単回投与するだけで十分である。別の治療レジメンは、2〜4週間以内に50mg 1用量で薬剤を使用することである。爪真菌症では、推奨用量は150 mg 1回です。治療は、感染した爪（爪発芽非感染）を交換するまで継続すべきです。通常、指と足の爪を再成長させるには、それぞれ3〜6ヶ月と6〜12ヶ月かかります。深刻な風土病の真菌症では、2〜200mg /日の用量で2年まで使用する必要があります。治療期間は個別に決定される。コクシジオイデス症では11-24ヶ月、パラコクシジオイデス症では2~17ヶ月、スポロトリクーシスでは1~16ヶ月、ヒストプラスマ症では1~17ヶ月である。小児では、成人の同様の感染症と同様に、治療期間は臨床的および菌学的効果に依存する。小児では、成人の1日用量を超えて使用しないでください。この薬は1日1回使用されます。一般的なカンジダ症およびクリプトコッカス感染の治療のために、推奨される用量は、疾患の重篤度に応じて6〜12μgである。感染を発症するリスクが、細胞傷害性化学療法または放射線療法の結果として発症する好中球減少に関連する免疫低下した小児の真菌感染を予防するために、薬剤は、好中球減少症の重篤度および持続期間に応じて3〜12mgmg /日で処方される。粘膜のカンジダ症については、フルコナゾールの推奨用量は3μgです。最初の日に、一定の平衡濃度をより迅速に達成するために、6mgkgの負荷用量を投与することができる。新生児への灌流の処方を処方する際には、フルコナゾールがよりゆっくり除去されることを考慮しなければならないため、生後2週間以内に、同じ服用量（mg / g体重）で老齢児と同じ間隔で72時間間隔で処方される。 3週間および4週間の生活の間、同じ用量が48時間の間隔で投与される。腎機能障害を有する小児では、腎不全の重症度に応じて、薬物の1日量を（成人と同じ比例関係で）減らすべきである。高齢の患者では、腎不全の兆候がない場合、通常の投薬計画を守らなければならない。腎不全の患者には投与計画の修正が必要である（CKは50ml未満）。フルコナゾールは、主に尿中に変わらずに排泄される。一度服用すると、用量の変更は必要ありません。腎機能障害患者への再就任時には、50 mg〜400 mgの負荷量を入力する必要があります。 KKでは平均薬用量が50mL /分を超える。 11〜50mL /分のQAで、推奨用量の50％の用量が適用される。定期的に血液透析を受けている患者は、各血液透析セッションの後に1回投与する。注入のための溶液の導入のための規則。注入のための溶液の形態のフルコナゾールは、毎分20mg（10ml）以下の速度で静脈内に投与される。カプセルの導入からカプセルの受け入れへの翻訳とその逆の場合には、薬物の1日用量を変更する必要はない。輸液用の溶液は、20％デキストロース溶液（グルコース）、リンガー溶液、ハルトマン溶液、デキストロース中の塩化カリウム溶液、重炭酸ナトリウム溶液4.2％、0.9％塩化ナトリウム溶液と適合する。フルコナゾール注入は、上記の流体の1つを使用する従来の輸液キットを使用して実施することができる。
副作用
消化器系では、悪心、嘔吐、鼓腸、腹痛、下痢。まれに、肝機能障害（高ビリルビン血症、肝臓酵素ALT、AST、ALPの活性増加）。 CNS：頭痛。まれに痙攣。血液系の部分では、まれに - 白血球減少、血小板減少、好中球減少、無顆粒球症。アレルギー反応：皮膚発疹。 （Stevens-Johnson症候群）、有害な表皮壊死（Lyell症候群）、アナフィラキシー様反応を含むが、これらに限定されない。その他：まれ - 腎機能障害、脱毛症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、低カリウム血症。
過剰摂取
症状：吐き気、嘔吐、下痢。重度の症例では、痙攣、幻覚、過食症の行動が起こることがある。治療：症候性（胃洗浄、強制的な利尿、血液透析）。 3時間の血液透析セッションの後、血漿中のフルコナゾールの濃度は約50％減少する。
他の薬との相互作用
医師や薬剤師に、医師の処方箋なしで販売されている薬剤を含む、使用済みおよび最近適用された他の薬剤について知らせるようにしてください。抗凝固薬（クマリン誘導体）、抗糖尿病薬（糖尿病治療薬）（例：クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリピジド、トルブタミド）、尿の排出を促したり、 （例えば：ヒドロクロロチアジド）、てんかん治療のためのフェニトイン、リファンピシンまたはリファブチン（抗生物質）、ミダゾラム、トリアゾラム（催眠薬、鎮静薬）、アトルバスタチン、シンバスタチンテオフィリン（気管支喘息の治療用）、ジドブジンまたはアジドチミジン（AZT）（エイズ治療用）、アミトリプチリン（アミトリプチリン）、アトピー性皮膚炎（アトピー性皮膚炎）うつ病の治療のための）、ロサルタン（高血圧の治療のため）。 Mikosistカプセルと食品または飲料の同時使用：食品は、Mikosistカプセルからの活性物質の吸収に影響を与えません。ミコシストカプセルは、食事にかかわらず撮影することができます。
注意事項
車と作業の仕組みを制御する能力に及ぼす薬の影響。経験によれば、Mikosistカプセルの受け取りは、車両の運転能力と作業メカニズムの制御に影響を与えません。